Virkningen af ​​betablokkere på hjertet og hypertension - hvordan det fungerer

Der er mange forskellige medicin tilgængelige til behandling af hjerte-kar-sygdomme, men betablokkere betragtes som de mest effektive..

i de fleste tilfælde bruges de til behandling af hypertension, men de har en chance for at behandle andre hjertesygdomme. Det er meget vigtigt at overveje en individuel tilgang til valg af medicin, da disse lægemidler ikke er universelle.

Hvad er adrenergiske blokkeere

Betablokkere er populære lægemidler, der bruges til behandling af hjerte-kar-patologier. Mange mennesker er interesseret i, hvad det er, og hvad deres generelle handlingsprincip er..

Adrenergiske blokkeere fra alfa- eller betagruppen er rettet mod at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarene. Med andre ord er disse stoffer klar til at "slukke" de receptorer, der i normal tilstand reagerer med en bestemt reaktion på noradrenalin og adrenalin..

Derfor er adrenerge blokerings egenskaber helt modsat egenskaberne af disse hormoner.

Beta-blokkers virkningsmekanisme

Betablokkeren implementerer dens virkning ved at blokere de B1 og B2 adrenerge receptorer, som er ansvarlige for de strukturelle og funktionelle træk og distribution i vævene i kroppen. Adrenergiske receptorer af type B1 dominerer i hjertet, bugspytkirtlen og nyrerne.

Beta-adrenerge blokkeere, hvis virkningsmekanisme er baseret på blokeringen af ​​visse receptorer, binder B1 adrenerge receptorer og hæmmer virkningen af ​​adrenalin og norepinefrin. Beta 1.2-adrenerge blokkeere er ansvarlige for:

  1. Reducer hjerterytmen.
  2. Reduktion af styrken i hjertet sammentrækninger.
  3. Konduktivitetsundertrykkelse (dropropropic effekt).
  4. Automatisme af det kardiovaskulære system (batmotropisk effekt).

På grund af det faktum, at betablokkere blokerer adrenalinreceptorer, reducerer dette behovet for myokard i ilt. På grund af deres evne til at blokere har disse lægemidler antiarytmiske egenskaber..

Derudover normaliserer de blodtrykket, hvorfor de ofte bruges til behandling af hypertension. Blokering af adrenerge B2-blokkeringer påvirker:

  1. Forøget tone af glatte muskler i bronchierne.
  2. Uterin sammentrækning under graviditet.
  3. Kontraktil virkning i cellerne i mave-tarmkanalen (kan være ledsaget af kvalme og diarré).

Det er værd at overveje, at de medikamenter, der leveres af gruppen, virker på lipid- og kulhydratmetabolisme, øger syntesen af ​​glycogen i leveren.

Betablokkerklassificering

Betablokkere designet til behandling af hypertension og forskellige hjertesygdomme er klassificeret efter følgende indikatorer:

  1. Efter eksponeringstype for 1,2 adrenerge blokkeere.
  2. Ved evnen til at opløses i et vandigt medium og lipider.
  3. Fra stofgenerering.
  4. Ved tilstedeværelse af intern sympatomimetisk aktivitet.

Selektivitet er en vigtig indikator i klassificeringen for betablokkere. Det består især i kun at blokere type B1-receptor, mens B2 ikke har nogen effekt.

Lægemidler med denne evne har en langt mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer.

Selektivitet betyder også muligheden for at vælge, handle på receptoren på en selektiv måde. Hvis du tager betablokkere i en stor dosering, kan dette føre til blokering af B2-receptorer, hvilket igen vil provosere bivirkninger.

Adrenergiske blokkeere, hvis klassificering vil blive diskuteret mere detaljeret nedenfor, kan også have evnen til intern sympatomimetisk aktivitet, hvilket markant reducerer manifestationerne af bivirkninger.

Disse lægemidler er ikke egnede til alle, da hjerterytmen forbliver den samme, og tværtimod, tværtimod, kan den stige.

Ofte bruges blokkeere af denne type som en del af den komplekse terapi af hjertesygdomme. Alt dette skal overvejes, når man vælger et lægemiddel..

kardioselektive

Betablokkere, som kan være selektive såvel som ikke-selektive, adskiller sig primært fra hinanden i muligheden for selektiv handling på receptorer. Selektive virker på B1-receptorer, hvilket efterlader B2-receptorer intakte. Ikke-selektive medikamenter har ikke denne evne.

Selektiv beta 1 adrenerg blokkerende virkning hovedsageligt på receptorer af type B1, men denne virkning forekommer kun, når lægemidlet anvendes i doser med det formål at forebygge.

Med stigende dosering forsvinder denne funktion af selektive lægemidler. Selv den mest selektive medicin ved en høj dosis begynder at blokere begge receptorer.

Selektive og ikke-selektive blokkeere er en effektiv måde at reducere blodtrykket på. De håndterer denne funktion identisk, men med selektive lægemidler er bivirkningerne meget svagere.

I nærværelse af yderligere sygdomme (især kronisk) foretrækker læger selektiv medicin, da de er lettere at kombinere med andre lægemidler.

Medicinerne i denne gruppe inkluderer Metoprolol, Bisoprolol og Atenolol. Det er strengt forbudt at ordinere medicin fra disse grupper alene, da selvmedicinering kan forværre forløbet af den patologiske proces..

lipofile

Klassificeringen af ​​adrenoblokkere af denne type bygger ikke på selektivitet, men på deres evne til at opløses. Lipofile type-blokkere opløses i fedtede omgivelser og hydrofile type-blokkere i en vandig.

Deres evne til at blive absorberet i fordøjelseskanalen afhænger også af dette. Hydrofile behandles ikke af leveren, udskilles derfor i urinen, og deres udseende forbliver uændret. Hydrofile blokkere har en længere effekt, da de forbliver længere i kroppen.

Lipofile type-blokkere overvinder barrieren mellem centralnervesystemet og kredsløbet meget bedre. Det er denne hindring, der udfører beskyttelsesfunktioner mod rus og skadelige mikroorganismer.

Mange læger hævder, at lipofile typeblokkere reducerer dødeligheden hos patienter med koronararteriesygdom flere gange. Men de kan forårsage bivirkninger fra centralnervesystemet (for eksempel søvnløshed, angst eller depression).

hydrofil

Blokkere af denne type opløses i et fedtede miljø. De behandles ikke af leveren og udskilles flere gange hurtigere end lipofile.

Medicinen med sympatomimetisk aktivitet inkluderer "Atenolol" og "Nadolol". Bivirkninger fra deres administration udtrykkes dårligt, men de bruges praktisk talt ikke til behandling af koronar hjertesygdom, da der foretrækkes stærkere lægemidler.

Det er værd at overveje, at bivirkninger kun er fraværende eller svagt udtrykt, hvis den anbefalede terapeutiske dosis ikke overskrides. Ellers kan bivirkninger forekomme ret stærkt.

Sidste generation

Den seneste generation af lægemidler takler bedst sygdomme i det kardiovaskulære system, mens sådanne betablokkere sjældent forårsager bivirkninger.

Disse lægemidler har et højt selektivitetsindeks, derfor betragtes de som det sikreste for kroppen. Jo højere selektivitetsindeks er, desto mindre udtrykkes bivirkninger. Men det er forbudt at tage dem uden recept fra en læge.

Hvilken betablokker er bedre

Blandt lægemidlerne fra den adrenergiske blokerende gruppe er det ret vanskeligt at vælge den bedste, da medicinerne i denne gruppe ikke er universelle og adskiller sig fra hinanden.

Valget af lægemiddel afhænger af sygdommens type og fase, patientens alder og hans generelle tilstand. Læger isolerer den nyeste generation af lægemidler.

Men selv disse medicin er velegnet til behandling af ikke alle sygdomme. Det er kun muligt efter undersøgelse at vælge en adrenerg blokkering korrekt.

Ansøgning om sygdomme i det kardiovaskulære system

Adrenergiske blokkeere bruges primært til behandling af forskellige sygdomme i det kardiovaskulære system. Der er ingen universel behandlingsregime og behandlingsvarighed.

Med forskellige patologier vil medicin og doseringsregimer variere.

Kronisk hjertesvigt

Patienter med kronisk hjertesvigt (CHF) behandles ofte med adrenergiske blokke. Disse lægemidler forbedrer funktionen af ​​hele systemet og reducerer belastningen på hjertet og beskytter det også mod giftige virkninger. Adrenergiske blokkeringer eliminerer arytmisk syndrom.

I behandlingen af ​​hjertesvigt bruges hovedsageligt lægemidler fra gruppen af ​​metoprolol og bucindolol, da de øger hjertemuskelens tæthed. I behandlingen med Metoprolol er den anbefalede startdosis 5 mg for Butucindolol - 1,2 mg. Gradvist øge dosis.

Hjerterytmeforstyrrelser

Hjerterytmeforstyrrelse kræver obligatorisk behandling, og adrenoblokkere bruges ofte til dette. Det universelle lægemiddel i dette tilfælde er Amiodarone. Det kan bruges til at lindre et akut angreb og kan tages kontinuerligt.

Dette stof bruges til angina pectoris, hjertearytmier (atrieflutter). I et akut hjerteanfaldsangreb er det presserende at tage 1 tablet med dette lægemiddel. Et konstant administrationsforløb vil hjælpe med at forhindre yderligere angreb.

Myokardieinfarkt

Adrenergiske blokkeringer bruges efter hjerteinfarkt og undertiden for at forhindre det. I de fleste tilfælde bruges de til at reducere risikoen for et andet hjerteanfald..

Adrenergiske blokkeere efter hjerteinfarkt hjælper med at reducere smerter og ubehag. Efter et hjerteanfald normaliserer de patientens fysiske og følelsesmæssige tilstand..

Dosering og behandlingsvarighed vælges individuelt af lægen..

Hypertonisk sygdom

Adrenergiske blokkeere bruges ofte til behandling af hypertension, deres virkning er baseret på et fald i blodtrykket.

Med hypertension kan medicin fra enhver gruppe af adrenerge blokke ordineres. Dette skyldes det faktum, at samtidige sygdomme og patientens generelle tilstand påvirker valg af lægemiddel.

Oftest anvendes hydrofile adrenerge blokkeere. De kan være både selektive og ikke-selektive.

Mange patienter foretrækker selektive adrenergiske blokkeere, men de er ikke egnede til enhver type hypertension. Ved for højt blodtryk, som ofte stiger, giver de ikke det ønskede resultat.

Kontraindikationer

En bivirkning er langt mindre udtalt fra at tage selektive adrenerge blokkeere, men endda har de kontraindikationer. Almindelige inkluderer perifere cirkulationsforstyrrelser (når behandlingen med disse medicin forværres tilstanden):

  • type 1 diabetes mellitus;
  • AV-blokade;
  • astma af en bronkial type;
  • lavt blodtryk (klinisk signifikant);
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • åreforkalkning i karene i de nedre ekstremiteter.

Hvis der er kontraindikationer, er det nødvendigt at vælge et lægemiddel fra en anden gruppe. En alternativ mulighed kan kun vælges i forbindelse med en læge.

Liste over stoffer

Mange mennesker er interesserede i, hvilke stoffer der hører til betablokkergruppen. Betablokkere inkluderer piller, der blokerer adrenalinreceptorer..

De mest effektive er selektive medikamenter, og de har næsten ingen bivirkninger. I dette tilfælde inkluderer de "Bisoprolol", "Propranolol." "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" er ikke-selektive lægemidler, der bruges til behandling af mange hjerte-kar-sygdomme. Alle patienter kan let tolerere disse lægemidler, men hvis den terapeutiske dosis overskrides, kan der opstå bivirkninger.

"Nebivolol" er et hjerteselektivt stof, det bruges ofte til behandling af koronararteriesygdom. Når man tager medicin fra denne gruppe, er det nødvendigt nøje at overholde den dosis, der er ordineret af lægen.

Kun en specialist kan ordinere sådanne medicin til patienten efter at have udført alle de nødvendige diagnostiske procedurer!

Funktioner i receptionen

Adrenoreceptorer bruges til behandling af hypertension, koronar hjertesygdom, hjertesvigt og andre sygdomme i det kardiovaskulære system. For terapiens effektivitet er det meget vigtigt at observere den angivne dosis, som er individuel for hver patient.

I gennemsnit begynder medicin i denne gruppe at tage 5 mg dagligt og gradvist øge dosis om nødvendigt. Under angrebet kan doseringen være højere med yderligere 5 mg, men det tilrådes at undgå en overdosis.

Adrenergiske blokkeere kan ikke kun bruges som en langtidsbehandling, men også til en enkelt lindring af symptomer på et angreb. I dette tilfælde skal du tage 1 tablet.

Den anden tablet kan tages efter 20-30 minutter og derefter, når angrebet ikke stopper. Hvis dette ikke giver det rette resultat, skal du straks ringe til et ambulancehold.

konklusioner

For at forhindre abstinens, hvis kvinden tages i lang tid, er det nødvendigt at afslutte indtagelsen gradvist og gradvist reducere den ordinerede dosis. Adrenoreceptorer reducerer risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt, derfor skal de tages regelmæssigt efter alle lægens anbefalinger.

Ved behandling af hjerte-kar-sygdomme ved hjælp af adrenerge blokkeere er det meget vigtigt at overveje stadium og type patologi. Adrenoblockeren, hvilken gruppe der skal tages, afhænger af dette..

Først efter at have foretaget en nøjagtig diagnose kan du vælge et kompleks af behandling, der vil omfatte adrenergiske blokke. Som regel tager terapi ret lang tid..

3. generations betablokkere til behandling af hjerte-kar-sygdom

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt.

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf over 30 i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget en stærk position i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (CHD) og kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS), samt nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem vævsreceptorer i forskellige organer blev foreslået af N.? Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.?Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardie beta1-adrenerge receptorer og svækkelsen af ​​effekten af ​​catecholamines på cardiomyocytmembranadenylat cyclase med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Beta-blokkere's anti-iskæmiske virkning skyldes et fald i iltbehovet af myokardiet, på grund af et fald i hjerterytme (HR) og hjerterytme, der opstår, når myokardiale beta-blokkere blokeres.

Betablokkere tilvejebringer på samme tid forbedret myocardial perfusion ved at reducere det endelige diastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i rytmen i hjerteaktivitet.

Betablokkere, den antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperiode.

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​beta-adrenerge blokkeere er forskellige i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaber, opløselighed i lipider og vand, virkningen på blodpladeaggregering og også på virkningens varighed.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkningerne og kontraindikationerne for deres anvendelse (bronkospasme, indsnævring af perifere kar). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er den store affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Indekset ci / beta1 til ci / beta2, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket adskiller klinikere tre generationer af lægemidler med en betablokkerende virkning..

Jeg genererer - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i de glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

II-generation - kardioselektive beta1-blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-myokardie-beta-adrenerge receptorer, har bedre tolerance med langvarig brug og overbevisende evidensbase for langtidsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronar hjertesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne optrådte III-generationen af ​​betablokkere på det globale farmaceutiske marked med lav selektivitet for beta1,2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer.

3. generations lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af alfa-adrenoreceptorblokade, uden intern sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med carvedilol i behandlingen af ​​CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har afsløret den beskyttende virkning af generation III-betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første inhiberingen af ​​lipidperoxidationsprocesser (LPO) af membranerne og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet en reduktion i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere tilskriver den membranstabiliserende virkning af betablokkere en ændring i natriumledningsevnen gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på myocardial kontraktilitet, kulhydrat- og lipidmetabolisme, karakteristisk for de første to generationer og samtidig giver forbedret vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase og niveauet af oxidative processer i kroppen.

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) ved hjælp af P450 cytochrome enzymsystem ved hjælp af enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioxidante virkning af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​en carbazolgruppe i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40–100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af IHD

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteanfaldsdødelighed med 20% [1].

Ikke kun selektive betablokkere påvirker imidlertid kursets art og prognose positivt hos patienter med koronar arteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Dette lægemiddels høje anti-iskæmiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, hvilket bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den post-stenotiske region, hvilket betyder forbedret myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet i perioden med iskæmi, hvilket bestemmer dens yderligere hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet for et fungerende myokard opretholdes. Som vist har metaboliseringen af ​​carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" OH - aktive frie radikaler. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt er reguleret af Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpe. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi gennem hæmning af den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af cardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til forbedring af myocardial perfusion og hjælpe med at opretholde systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt udviklet som et resultat af kransarteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstryk, øget LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedret hæmodynamik uden at være ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under fysisk anstrengelse og øger også PV ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil, reducerer carvedilol i højere grad hjerterytmen, systolisk blodtryk og produktet af hjertefrekvens blodtryk med maksimalt tolereret fysisk anstrengelse. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomiseret multicenter dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange om dagen eller metoprolol 50–100 mg to gange om dagen [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske virkninger, øgede carvedilol mere markant tiden til depression af ST-segmentet med 1 mm under træning end metoprolol. Carvedilol-tolerance var meget god, og vigtigst af alt med en stigning i dosis af carvedilol var der ingen mærkbare ændringer i typer af bivirkninger.

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv virkning, forbedrer kvaliteten og forventet levetid hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskæmisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data blev opnået fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var den første randomiserede undersøgelse, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut hjerteinfarkt. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter forekomsten af ​​smerter i brystet, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. Undersøgelsens vigtigste slutpunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienter blev observeret i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. I henhold til de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Echografiske data fra 49 patienter med reduceret LVEF blev opnået under CHAPS-undersøgelsen

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Liste over beta-adrenerge blokerende medikamenter mod hypertension

Læger ordinerer betablokkere til behandling af hypertension og for hurtigt at reducere trykket. Dette er en omfattende farmakologisk gruppe, der inkluderer flere generationer af lægemidler. Beta-adrenerge blokerende midler har vist sig positivt i behandlingen af ​​hypertension, sygdomme i det kardiovaskulære system, hyperthyreoidisme og hovedpineinfarkt. Betablokkere til hypertension ordineres af en specialist efter undersøgelse i henhold til indikationer.

Historisk reference

De første betablokkere (BAB) blev oprettet af forskere i de tidlige 60'ere af forrige århundrede. Det var et eksperimentelt lægemiddel Protenalol, som blev testet på mus. Undersøgelser har vist, at indtagelse af medicin provokerer udviklingen af ​​ondartede tumorer. Lægemidlet forblev eksperimentelt og blev ikke godkendt til behandling af hypertension. Propranolol var det første lægemiddel, der blev solgt til behandling af hypertension fra betablokker-gruppen. Den blev oprettet i slutningen af ​​60'erne, og dens udvikler modtog Nobelprisen for sin oprettelse..

I dag har forskere skabt mere end 100 betablokkere af forskellige typer. Cirka 30 repræsentanter for den farmakologiske gruppe fandt regelmæssig anvendelse. Generationer af betablokkere udviklede og forbedrede, indtil lægemidlet Nebivolol blev oprettet. Det blev godt tolereret af patienter, forårsaget et minimum af kontraindikationer, afslappede blodkar. For en hypotensiv effekt er 1 tablet nok.

Farmakologiske virkninger

Betablokkere kan være af forskellige typer (se klassificering nedenfor): kardioselektiv (specifik), ikke-selektiv (ikke-specifik).

De terapeutiske virkninger af ikke-selektive og selektive betablokkere er de samme:

  1. reducere hjerterytmen ud over Acebutolol og Celiprolol, der øger hjerterytmen;
  2. mæt myocardiet med ilt, hvilket reducerer sandsynligheden for hypoxi;
  3. reducere blodtrykket;
  4. øge indholdet af ufarligt kolesterol.

Yderligere egenskaber ved ikke-selektiv BAB:

  • indsnævre bronchier;
  • reducere blodpladeaggregation;
  • øge livmoderen;
  • blokere fordeling af fedt;
  • reducer øjet pres.

Patienter reagerer forskelligt på betablokkere. Følgende faktorer påvirker patientens følsomhed over for BAB:

  • patientalder: hos spædbørn og ældre reduceres følsomheden over for komponenterne i BAB;
  • hyperthyreoidisme: en stigning i skjoldbruskkirtelhormoner fordobler antallet af beta-receptorer i hjertet;
  • et fald i koncentrationen af ​​adrenalin og noradrenalin;
  • nedsat aktivitet i det sympatiske nervesystem;
  • nedsat receptorsensitivitet.

Generationer af betablokkere

Da der er mange lægemidler relateret til den farmakologiske gruppe af betablokkere, er de opdelt i separate klasser. Klassificeringen tager hensyn til interaktion med beta-adrenerge receptorer.

Betablokkere kan være af tre generationer:

  • 1. generation - ikke-selektive betablokkere: lægemidler, der blokerer for to typer receptorer på én gang, brugen kan forårsage uønskede alvorlige reaktioner i kroppen. Propranolol og analoger hører til denne generation;
  • 2. generation - selektive beta-adrenerge blokkeere: påvirker praktisk talt ikke type 2-receptorer, har en smal effekt, disse er Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. generation - lægemidler fra den sidste generation: dilaterer blodkar, virkningsmekanismen kan enten være selektiv (Nebivolol) eller ikke-selektiv (Carvedilol).

Andre lægemiddelklassifikationer

I andre tilgange tages der hensyn til følgende egenskaber og egenskaber ved kemiske forbindelser:

  • opløselighed: fedtopløselig eller vandopløselig;
  • eksponeringstid: ultrashort, kort, langtidsvirkende;
  • sympatomimetisk eller agonistisk aktivitet: evnen til at begejstre eller undertrykke receptorer.

Betablokkere til hypertension ordineres af din læge. Du kan ikke tage BAB-tabletter uden undersøgelse og identificering af en nøjagtig historie. Der er ingen universelle betablokkertabletter til pres. De er specifikke og vælges af en specialist til behandling af hypertension i henhold til indikationer under hensyntagen til alder, træk i sygdomsforløbet, sygehistorie og andre lidelser i kroppen.

Indikationer til brug

Betablokkere er ordineret medicin, ikke kun mod hypertension. BAB - medicin til en lang række applikationer:

  • hjertesvigt i kronikkerne: BAB ved langvarig eksponering - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • ustabil angina pectoris;
  • hjerteanfald;
  • arytmier;
  • hyperthyroidisme;
  • hovedpine angreb.

Ved ordination af en BAB tager lægen hensyn til egenskaberne for hver patient, hans alder og sygdomsart. Ved bestemmelse af løbetid og BOS-dosering tages der hensyn til anvendelsesreglerne:

  1. i de første dage af kurset skal du drikke BAB-tabletter i mindste doser;
  2. det er nødvendigt at øge doseringen gradvist med en frekvens på 1-2 gange om ugen;
  3. ved langvarig lægemiddelterapi af BAB, bør der vælges en lille daglig dosis for at udelukke ophobningen af ​​aktive stoffer i kroppen i overskydende tilstand;
  4. i løbet af indtagelse af betablokkere er det nødvendigt at overvåge hjertets ydeevne, måle blodtrykket to gange om dagen, kontrollere kropsvægten;
  5. 7-14 dage efter behandlingsstart er det nødvendigt at kontrollere den terapeutiske virkning af indtagelse af lægemidlet, bestå en biokemisk analyse for at justere dosis eller erstatte BAB.

Arteriel hypertension

Modtagelse af betablokkere for hypertension overvåges og reguleres af den behandlende læge. Dette er populære lægemidler til behandling af hypertension, da de hurtigt normaliserer blodtryk, hjerterytme og forbedrer den samlede hjerte-kar-ydelse. Andre antihypertensive medikamenter med en så kompleks positiv effekt på hjertets og blodkarets arbejde har ikke.

Diabetes

Behandling med betablokkere bruges aktivt i europæiske lande til diabetikere. BAB ordineres til diabetikere i kombination med antidiabetika. Betablokkere ordineres i den mindste daglige dosis uden yderligere forøgelse. Dosering kan ændres, når Nebivolol og Carvedilol ordineres.

Pædiatrisk brug

Betablokkere må bruges i pædiatri. Læger ordinerer betablokkere til børn med højt blodtryk og hjertebanken. I pediatri er det tilladt at bruge BAB til behandling af hjertesvigt, men med en række begrænsninger og anbefalinger:

  • inden betablokkere forløber, skal barnet tage et kursus med angiotensin-konverterende enzyminhibitorer;
  • BAB har lov til at udpege børn i en stabil tilstand;
  • Den indledende daglige dosis kan ikke være højere end ¼ af de maksimalt tilladte daglige værdier.

Liste over de bedste medicin mod hypertension

Betatrykblokkere kan være selektive eller ikke-selektive. De mest effektive og populære BAB-lægemidler er anført i tabellen..

HovedkomponentNavn BAB
AtenololAzotene, Atenobene, Atenova, Tenolol
acebutololAcecor, Sectral
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MetoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
esmololByblok, Breviblok

For at øge den antihypertensive virkning ordinerer lægen BAB i kombination med andre antihypertensive lægemidler. Betablokkere kombineres oftest med thiazider..

Liste over stoffer med kompleks handling

HovedkomponenterNavn BAB
Atenolol + ChlortalidonAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + hydrochlorothiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + ClopamidWiskaldix
Metoprolol + felodipinLogimax

En af de bedste betablokkere mod hypertension og hjertesygdom er Nebivolol. Dette er en ny generation medikament med en lang terapeutisk effekt. Det har mange fordele:

  • reducerer hurtigt trykket uden at forårsage hypotension;
  • minimum uønskede reaktioner fra kroppen til komponenterne i BAB;
  • påvirker ikke styrken;
  • påvirker ikke indikatorer for dårligt kolesterol;
  • ændrer ikke glukosekoncentration;
  • beskytter celler mod eksterne skadelige faktorer, der kan skade deres integritet;
  • godkendt til brug af diabetikere, patienter med insulinresistenssyndrom;
  • normaliserer blodgennemstrømningen;
  • indsnævrer ikke lumen i de små bronchier og bronchioler;
  • For at opnå en terapeutisk effekt skal du tage piller 1 gang om dagen.

Kontraindikationer

Betablokkerkontraindikationer kan være absolutte eller relative.

Absolutte kontraindikationer ved indtagelse af BAB:

  • forstyrrelse i sinusrytme;
  • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut vaskulær insufficiens;
  • choktilstand;
  • kort syndrom;
  • svær bronkial astma.
  • ung alder hos mænd med et intensivt sexliv og hypertension;
  • sportsbelastning;
  • instruktive lungesygdomme i kronikken;
  • Depression
  • lipoproteiner med høj densitet;
  • diabetes;
  • udslette endarteritis.

Læger anbefaler ikke at drikke betablokkere til hypertension i drægtighedsperioden. Brug af betablokkere til hypertension kan reducere blodgennemstrømningen til morkagen, livmoderen og forårsage nedsat udvikling af barnet. Behandling af hypertension med betablokkere under drægtighed er kun tilladt, hvis risikoen for moders sundhed overstiger den mulige risiko for barnets udvikling.

Læger anbefaler ikke at tage BAB i ammeperioden, da komponenterne kan passere i modermælk. Virkningen på spædbarnet og graden af ​​penetration af komponenterne af BAB i mælk er ikke undersøgt.

Mulige bivirkninger

Betablokkere reducerer blodtrykket, men deres indtagelse kan provosere udseendet af uønskede reaktioner i kroppen fra arbejdet med vitale systemer og indre organer.

Det kardiovaskulære systemAndre vitale systemer og organer
forstyrrelse i sinusrytme;

sænkning af trykket til kritiske værdier;

hjertefejl

knæfald;

øgede sukkerniveauer;

krænkelse af lipidmetabolisme;

Raynauds sygdom.

Med den samtidige brug af BAB og medikamenter, der påvirker hjertets arbejde, øges risikoen for at udvikle uønskede reaktioner i kroppen. læger anbefaler ikke at tage betablokkere til arteriel hypertension sammen med det antihypertensive lægemiddel Clofelin, det antiarytmiske middel Verapamil, Amiodarone, hjerteglykosider.

Annullering af betablokkere

Tilbagetrækningssyndrom er kroppens fysiske reaktion på den pludselige ophør af brugen af ​​et bestemt lægemiddel. Ikke alle lægemidler forårsager abstinenssymptomer, men de er almindelige nok. Udtrækssyndrom udtrykkes i en levende manifestation af bivirkninger og andre ledsagende symptomatiske tegn på sygdommen. Patienten bliver pludselig syg, han har et manisk ønske om at tage en pille.

Bivirkningerne af betablokkere under aflysning kan manifestere sig på forskellige måder:

  • hyppige kvæleangreb, følelser af komprimering af brystet;
  • hjertebanken;
  • arytmier;
  • stigning i presindikatorer
  • hjerteanfald;
  • dødeligt resultat.

For at reducere sandsynligheden for at udvikle abstinenssyndrom ordinerer lægerne et behandlingsregime, hvor patienten holder op med at tage BAB glat og gradvist sænke den daglige dosis. Det kan tage 5 til 10 dage at stoppe med at tage medicinen.

Betablokkere: handlingsmekanisme, formål, funktioner, indikationer og kontraindikationer

Når lægen ordineres, skal lægen forklare, hvad det er. Adrenergiske blokkeere er ingen undtagelse. Midler til denne gruppe anbefales med en temmelig bred liste over patologier, herunder diabetes mellitus, højt blodtryk og frekvensfejl, rytmiske hjertemuskelkontraktioner.

Diagnoser og situationer

B-blokkere ordineres ofte til arteriel hypertension. Medikamenterne i denne gruppe er indiceret til hjertekemi, et akut hjerteinfarkt og også som profylaktisk, hvis hjerteanfaldet udsættes - tabletterne hjælper med at forhindre en gentagelse af situationen. Det er rimeligt at bruge præparaterne fra den beskrevne gruppe med utilstrækkelig funktion af hjertet med forskellige typer arytmier (supraventrikulær, ventrikulær). Adrenergiske blokkeere er effektive i mitralventil prolaps, kardiomyopati, ledsaget af hypertrofi, hjerteglykosidforgiftning.

Brugen af ​​betablokkere med neurocirculatorisk dystoni, forlænget QT-interval overmålt med mitralventilstenose er vist. Tabletter ordineres, hvis patienten har tetralogi af Fallot.

Midler har vist sig at være forebyggende for migrætsmerter, rysten af ​​visse typer. Du kan bruge medicin mod delirium, angst, thyrotoksikose og glaukom. Som forebyggende og terapeutiske midler anvendt til hyperparathyreoidisme, portalhypertension, blødning i fordøjelseskanalen. Faktisk har narkotika, der hører til kategorien af ​​b-blokkere, i øjeblikket det bredeste udvalg af anvendelser mod andre lægemidler mod hjerte og blodkar.

Ikke så enkelt

Der kan være situationer, hvor medikamenter, der tilhører gruppen af ​​b-blokkere, kan bruges, skønt det er muligt, men en sådan behandling er forbundet med øgede risici og kræver særlig omhu, og hvis det er muligt at vælge et mere skånsomt kursus. Dette skyldes negative bivirkninger, især alvorlige under en række forhold. Særlig nøjagtighed kræver brug af medicin mod diabetes. Selvom klinisk praksis er sådan, at midler bruges til denne gruppe patienter, falder diskussioner om rationaliteten af ​​fremgangsmåden ikke. Det vides, at netop på grund af iagttagelsen af ​​den negative oplevelse af lægemidlets indflydelse på diabetikere blev der dannet et negativt billede af gruppen af ​​lægemidler som helhed. De menes at have en ekstremt stærk negativ effekt på stofskiftet..

På baggrund af diabetes såvel som i nogle andre tilfælde kan medikamenter, der tilhører klassen af ​​ß-blokkere, få glycemia til at stige, hvis der anvendes medicin på tom mave. Derudover kan insulinresistens og glycosyleret hæmoglobinkoncentration stige. Typiske repræsentanter for denne gruppe kan øge indholdet af triglycerider i kredsløbet, reducere procentdelen af ​​lipoproteiner med høj densitet. Ikke-selektive repræsentanter for den beskrevne gruppe kan have en varig effekt på hypoglykæmi, mens de tager insulin, samt skjule symptomerne på denne tilstand. Undersøgelser har vist, at på baggrund af det terapeutiske forløb forøgede nogle patienter markant vægten..

Der er mange muligheder

De anførte uønskede virkninger af betablokkere er karakteristiske for kun nogle repræsentanter for denne klasse af lægemidler. Moderne læger har adgang til heterogene medikamenter, der adskiller sig markant fra hinanden med hensyn til selektivitet for receptorer. Der er ikke-selektive, selektive midler. Sympathomimetisk aktivitet varierer også fra lægemiddel til lægemiddel.

Moderne mennesker har adgang til medikamenter med en vasodilaterende virkning forbundet med indirekte blokering af receptorer, samt stimulering af nogle andre modtagelige strukturer. Nogle lægemidler påvirker via indirekte mekanismer, der ikke er direkte afhængige af adrenoblockade. Alle farmaceutiske produkter i den beskrevne gruppe er sædvanligvis opdelt i hydro-, lipofilt.

Handlingsfunktioner

B-blokkers virkningsmekanisme skyldes reaktioner med forskellige receptorer i den menneskelige krop. Den overvejende positive virkning af lægemidlerne forklares med virkningen på den første type beta-receptorer, medens de negative virkninger af indgivelsen skyldes, at aktiviteten af ​​modtagelige strukturer i den anden.

Diabetes: Et specielt tilfælde

Betablokkere medfører sandsynligvis et fald i kontrol over koncentrationen af ​​sukker i kredsløbssystemet samt en stigning i insulinresistens. Et lignende resultat observeres i tilfælde af anvendelse af ikke-selektive medikamenter, og når man tager selektiv påvirkning af formuleringer (herunder "Atenolol", "Metoprolol"). Klinisk praksis har vist: brugen af ​​propranolol tabletter blev årsagen til en stigning i glukoseindholdet i kredsløbssystemet efter et hjerteanfald, hvilket krævede brug af mere hypoglykæmiske lægemidler.

En anden pålidelig undersøgelse viste: med brugen af ​​"Atenolol" steg behovet for patienter for medicin til at sænke blodsukkeret. For at afklare tilstanden blev resultaterne sammenlignet med en gruppe patienter, der fik C laptopril.

Årsagerne til faldet i insulinfølsomhed er endnu ikke fastlagt pålideligt. Visse mekanismer er identificeret, der formodentlig påvirker insulinresistensen, men hypoteser er endnu ikke fuldt ud bekræftet..

Ydelsesfunktioner

Identificeringen af ​​virkningsmekanismen for beta-adrenerge blokkeringer gjorde det muligt at forstå: medicin stopper ledningen af ​​impulser i nervesystemet. Hovedeffekten skyldes reaktioner med noradrenalin, adrenalin, mens effektiviteten er nøjagtigt det modsatte af effekten af ​​disse hormoner på den menneskelige krop. Lægemidler, der hører til denne kategori, afbryder aktiviteten af ​​adrenerge receptorer lokaliseret i karvæggene og hjertemuskulaturen. For tiden har den beskrevne gruppe af midler fundet anvendelse i terapeutisk praksis og kardiologers arbejde. Oftest ordineres medicin til ældre på baggrund af højt blodtryk, men der er behov for sådan behandling hos børn, unge, unge mennesker og middelaldrende borgere..

Det blev afsløret, at der i alt er fire typer receptorer i de vaskulære vægge: to fra alfa-klassen, to typer beta. Den største procentdel af alle lægemidler er ansvarlig for reaktionen med adrenalin. Klassificeringen af ​​b-blokkere er baseret på nuancerne i aktiviteten af ​​den kemiske forbindelse, der ligger til grund for medicinen. Ikke-selektive på samme tid blokerer for alle typer receptorer, selektive - en bestemt type.

Funktioner

Betablokkere's virkningsmekanisme er tæt forbundet med de naturlige processer, der forekommer i den menneskelige krop, når adrenalin og noradrenalin kommer ind i kredsløbet. Frigivelsen af ​​disse hormonelle forbindelser aktiverer øjeblikkeligt receptorer, der indgår i stærke bindinger med kemiske forbindelser. På grund af dette bliver karene smalere, pulsen bliver hyppigere, trykket stiger. Derudover øges koncentrationen af ​​sukkerarter i kredsløbet, og bronchierne reagerer med ekspansion. I nærvær af et antal patologiske tilstande er sådanne virkninger ekstremt uønskede og forværrer en persons tilstand meget. For eksempel er dette muligt med hypertension, arytmier - risikoen for krise, akut tilbagefald vokser.

Beta-adrenerge blokkeere synes at være i stand til at deaktivere receptorer, hvilket forhindrer reaktion med hormonelle stoffer. Deres effektivitet er modsat den, der er beskrevet ovenfor - hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertemuskelen bliver mindre hyppig, sukkerindholdet stiger ikke, og karene udvides. På baggrund af indtagelse af lægemidlerne falder trykket, og bronchiale lumen begrænses.

Nuancer

Den beskrevne virkningsmekanisme for ß-blokkere betragtes som universal, der er fælles for alle lægemidler, der tilhører denne gruppe. Klassificering i yderligere grupper er baseret på nuancerne af effekter på specifikke receptorer. Hver kategori har specifikke unikke effekter..

Uønskede konsekvenser

B-blokkers virkningsmekanisme retfærdiggør de typiske bivirkninger, der opstår ved brug af lægemidler. Alle typer af midler i denne gruppe er kendetegnet ved evnen til at provocere hovedpine og døsighed. Mennesker, der tager piller, føler sig ofte svimmel, en tendens til et kort tab af bevidsthed vises. Patienter bliver hurtigt trætte, nervøse uden nogen åbenbar grund. Fejl i fordøjelsessystemet. Derudover kan medikamenter forårsage en allergisk reaktion på kroppen..

Specifikke individuelle bivirkninger forårsaget af formuleringerne varierer fra medicin til medicin. For at afklare disse oplysninger skal du kontakte den behandlende læge, der har ordineret tabletterne, samt de ledsagende instruktioner, der er udarbejdet af producenten.

Kategorisk ikke

Betablokkere er forbudt at tage på baggrund af bradykardi. Lægemidler er kontraindiceret i akut, dekompenseret form af hjertesvigt og lavt blodtryk. Du kan ikke tage medicin, hvis der påvises en allergisk reaktion på noget stof, der er indeholdt i sammensætningen. Den beskrevne gruppe anvendes ikke med en svækket tilstand af sinusknude, hjerteblokkade (sinoatrial, atrioventrikulær). De beskrevne kontraindikationer gælder for alle kategorier af betablokkere, hvad enten de er selektivt virkende medikamenter eller ikke-selektive.

På grund af virkningsmekanismen anbefales betablokkere ikke ved vaskulære udslettede patologiske tilstande. Begrænsningen gælder for alle ikke-selektive lægemidler. De er kontraindiceret i bronkial astma. Medicin, der selektivt påvirker receptorer, bør ikke anvendes på baggrund af en patologisk tilstand af perifer blodstrøm.

Sikkerhed kommer først

Betablokkere tages strengt som foreskrevet af lægen og i overensstemmelse med det kursus, han udviklede. Læger, kardiologer kan ordinere lægemidler. Brug af lægemidler alene uden specialisttilsyn kan forårsage alvorlige komplikationer, inklusive patientens død. Forkert brug af medikamenter kan provokere Quinckes ødemer, hjerte-chok, hjertemuskelstop.

Alfasorter

Virkemekanismen for betablokkere af denne type er forbundet med virkningen på receptorer såsom "alfa-1". Lægemidler øger vaskulære lumen. Denne virkning manifesteres ved hyperæmi i hudens slimhinder. Blandt de indre organer er nyrerne og tarmen mest følsomme over for virkningerne af medicin. Den perifere blodstrøm bliver stærkere, cirkulation gennem de små vævskæder aktiveres. Perifer vaskulær resistens falder, trykket falder. Tilstanden ledsages ikke af øget hjertefrekvens.

Tilbagevenden af ​​blod fra venerne reduceres, de perifere kar udvides, hvilket reducerer hjertebelastningen. Dette påvirker igen tilstanden i venstre ventrikel, organhypertrofi gradvist nivelleres - denne tilstand er karakteristisk for hypertensive patienter, ældre, der lider af hjertepatologier.

Mere om effektivitet

Alfa-medikamenter, der påvirker receptorerne af den første type, korrigerer også lipidmetabolismen i kroppen. Indholdet af triglycerider, der negativt påvirker den menneskelige sundhed for kolesterol, reduceres. Samtidig vokser koncentrationen af ​​lipoproteiner med høj densitet. Den positive yderligere effekt værdsættes især, når det er nødvendigt at vælge et medicineringskurs for personer, der lider af åreforkalkning..

Under påvirkning af lægemidler ændrer kulhydratmetabolismen. Cellulær følsomhed over for insulin øges, sukker absorberes hurtigere, det vil sige, at glukoseindholdet i blodet opretholdes normalt. Dette er vigtigt, når du vælger en terapi til behandling af hjertepatologier med diabetes..

Det blev bemærket, at på baggrund af det terapeutiske forløb bliver aktiviteten af ​​det inflammatoriske fokus i det urogenitale system svagere. Det er almindelig praksis at anvende formuleringer fra klassen af ​​alfablokkere til prostatahyperplasi. Medicin kan korrigere ufuldstændig tømning af blæren, lette fornemmelsen af ​​urinvejsforbrænding, reducere hyppigheden af ​​vandladning om natten.

Forskellige muligheder

Lægemidler, der stopper aktiviteten af ​​den anden type receptorklasse "alfa", viser den modsatte virkning beskrevet ovenfor. Når de tages, indsnævres vaskulære lumen, og trykket stiger. I øjeblikket anvendes sådanne selektive midler praktisk talt ikke til behandling af hjertepatologier. Der er mange eksempler på vellykket anvendelse af formuleringer som del af et omfattende behandlingsforløb for impotens.

Navne og typer

Klassen af ​​blokkeere af den første type alfa-receptor inkluderer de populære lægemidler Urapidil, Doxazosin, Tamsulosin. Den kategori, der blokerer for den anden type alfa-receptorlægemidler, indeholder i øjeblikket kun et populært værktøj, der er vidt brugt i klinisk praksis - Yohimbine. Endelig blandt de ikke-selektive lægemidler, der samtidig hæmmer alle typer alfa-receptorer, er lægemidlet “Proroxan”, “Phentolamine”.

Selektivt stoppe aktiviteten af ​​den første type alfa-receptor, er medicin ordineret til højt blodtryk, utilstrækkelig funktion af hjertemuskelen i kronisk form på baggrund af myocardial hypertrofi. De bruges også til prostatahyperplasi..

Medicin, der samtidig påvirker begge typer alfa-receptorer, er almindelige som et element i den komplekse behandling af trofiske lidelser i benvæv. De bruges, hvis patienten lider af trykksår, mavesår, thrombophlebitis, behandler virkningerne af frostskader. De er også indikeret, hvis åreforkalkning har ført til alvorlige komplikationer. En gruppe ikke-selektive medikamenter vælges, hvis det er nødvendigt at behandle migræne og eliminere konsekvenserne af et slagtilfælde. De anbefales til demens, patologier, hvor den perifere blodgennemstrømning, hornhindedystrofi og nedsat funktionalitet i det vestibulære system forstyrres. Anvend medicin, der samtidig påvirker begge typer alfa-receptorer for prostatitis.

Alfa-adrenolytika: uønskede virkninger og egenskaber ved brug

Ovenfor beskrev materialet generelle negative virkninger, der opstår under indtagelse af betablokkere af alle typer. For lægemidler fra gruppen, der virker på alfa-receptorer af den første type, er yderligere uønskede konsekvenser af indgivelse karakteristiske: en tendens til ødem forekommer, kan trykket reduceres meget. Der er risiko for takykardi, arytmier, åndenød. Nogle patienter klager over en løbende næse, mens andre tørrer munden. Undertiden medtagelse af piller fører til et fald i libido og ubehag under en erektion; i andre forårsager det urininkontinens eller sternale smerter.

Forbindelser, der blokerer for den anden type alfa-receptor, kan forårsage øget pres, angst, irritabilitet og en tendens til at blive irriteret. Nogle patienter rapporterer rysten, mens andre mindsker hyppigheden og urinvolumen. Endelig kan medikamenter, der blokerer for begge typer alfa-receptorer, forårsage et fald i appetit og søvnforstyrrelser. På baggrund af deres indtag aktiveres svedkirtelernes arbejde hos nogle patienter, benene bliver koldere, personen som helhed kaster varme. Der er en fare for en stigning i surhedsgraden af ​​juice, der genereres i maven.

Alle typer medicin fra de beskrevne grupper kan ikke bruges under graviditet under amning. Brug dem ikke med individuel intolerance over for noget stof, der indgår i sammensætningen, hvad enten det er hovedkomponenten eller hjælpestoffet. Alfa-receptorblokkere bør ikke bruges på baggrund af svær nyre-, leverinsufficiens, med lavt blodtryk og hjertefejl såvel som i tilfælde af bradykardi..