Sympathomimetics - indirekte handling adrenomimetics

Sendt: 03.16.2015
Nøgleord: sympatomimetik, indirekte virkning adrenomimetik, katekolaminer.

Indirekte adrenomimetika (sympatomimetika) øger aktiviteten af ​​den sympatiske del af det autonome nervesystem, hvilket efterligner virkningen af ​​adrenalin. Begge navne på den farmakologiske gruppe afspejler fuldt ud funktionerne i deres handling. Så to græske rødder i ordet sympatomimetik (mim - imitativ; sympati - følsomme, modtagelige for påvirkning) taler om en "gentagelse af effekten" af det sympatiske nervesystem. Samtidig interagerer sympatomimetika ikke direkte med adrenoreceptorer, deres hovedvirkning er akkumulering af endogene katekolaminer (adrenalin og norepinephrin), som igen direkte ophidser α- og ß-adrenoreceptorer.

Forbedringen af ​​den sympatiske innervation opnås således i dette tilfælde ved stimulering af a- og p-adrenoreceptorer medieret gennem adrenalin. Derfor er det andet navn på den farmakologiske gruppe - indirekte virkning adrenomimetik. Den grundlæggende forskel mellem adrenomimetik og sympatomimetik er således, at førstnævnte handler direkte, og sidstnævnte udfører opgaven indirekte, det vil sige ved hjælp af katekolaminer. Til gengæld opstår akkumulering af katekolaminer under påvirkning af sympatomimetika på grund af følgende mekanismer:

  • sympatomimetika øger frigørelsen af ​​noradrenalin fra vesikler;
  • hæmmer den omvendte neuronale optagelse af adrenalin og noradrenalin;
  • blokerer COMT og MAO, forhindrer nedbrydning af katekolaminer.

Disse virkninger øger koncentrationen af ​​katekolaminer i det synaptiske spalte. Sidstnævnte er ledsaget af en signifikant stigning i virkningen af ​​endogene adrenalin og noradrenalin og en markant stimulering af postsynaptiske a- og ß-adrenoreceptorer, hvilket fører til aktivering af sympatisk innervering.

efedrin

Efedrin er en alkaloid af en plante af ephedra-arten. Den kemiske struktur ligger tæt på adrenalin, men i modsætning til sidstnævnte er det ikke catecholamin og indeholder ikke hydroxyler i den aromatiske ring. Den sidstnævnte omstændighed forklarer på den ene side lægemidlets høje stabilitet og dets langvarige virkning, og på den anden side giver efedrin en indirekte adrenomimetisk virkning.

I henhold til farmakologiske virkninger er efedrin tæt på adrenalin, men signifikant dårligere end sidstnævnte i aktivitet. Virkningen af ​​lægemidlet er lang, men udvikler sig gradvist. Som en indirekte adrenerg agonist mister efedrin sin aktivitet, når de udtømmede catecholaminer i enderne af adrenergiske fibre. Et progressivt fald i noradrenalinreserver ved åreknuter er årsagen til tachyphipaxia (et hurtigt fald i den terapeutiske virkning) som følge af gentagen administration af efedrin.

Efedrin trænger ret godt gennem blod-hjerne-barrieren og har en mærkbar stimulerende effekt på centralnervesystemet (CNS). I denne henseende er lægemidlet bedre end adrenalin og kan forårsage eufori. Den stimulerende effekt af efedrin på centralnervesystemet bruges undertiden til narkolepsi, forgiftning med sovepiller og medikamenter med enurese.

Resorptivt efedrin bruges ofte som bronchodilator, nogle gange er det ordineret til atrioventrikulær blokering og for at øge blodtrykket ved kronisk hypotension. Lægemidlet kan bruges i oftalmologi til at udvide eleven og intranasalt til rhinitis.

Ved en overdosis af efedrin, nervøs agitation, søvnløshed, cirkulationsforstyrrelse, rysten af ​​ekstremiteterne, urinretention, appetitløshed, opkast, øget sved og udslæt kan forekomme. Virkningen af ​​efedrin varer op til 1-1,5 timer.

Kilder:
1. Forelæsninger om farmakologi til videregående medicinsk og farmaceutisk uddannelse / V.M. Bruchanov, Y.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spectrum Publishing House, 2014.
2. Farmakologi med opskriften / Gayovy MD, Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC marts, 2007.

Sympathomimetics (adrenomimetics af indirekte type handling)

Ephedrine hydrochlorid: Ephedrini hydrochloridum

tabletter på 0,025;

ampuller 5% opløsning af 1 ml;

dråber i næsen 3% opløsning af 10 ml.

Det absorberes godt af enhver administrationsvej og trænger ind i centralnervesystemet.

Handlingsmekanisme:

1. Øger frigivelsen af ​​noradrenalin fra presynaps.

2. Det har en direkte stimulerende virkning på adrenergiske receptorer (a- og b-adrenerge receptorer).

3. Hæmmer omvendt neuronalt optagelse af noradrenalin fra synaptisk spalte i vesiklerne.

Farmakologiske virkninger ligner virkningen af ​​adrenalin:

øger hyppigheden og styrken af ​​hjertekontraktioner;

øger IOC, SOC;

forårsager vasokonstriktion (α1-adrenerge receptorer), øger OPS og øger derfor blodtrykket;

tonen i de glatte muskler i bronchierne reduceres.

I modsætning til adrenalin udvikles effekten langsommere, men virker længere. Den stimulerende effekt af efedrin på det centrale nervesystem overstiger virkningen af ​​adrenalin, fordi efedrin trænger bedre ind i BBB.

Ved hyppig indgivelse (efter 10-30 minutter) udvikler tachyphylaxis. Dette skyldes, at mæglerlagrene i nerveafslutningen ikke har tid til hurtigt at komme sig, og næste gang frigøres mindre norepinefrin i det synaptiske spalte end med den tidligere administration af efedrin.

Indikationer til brug:

1. Bronkial astma (men bruges i øjeblikket sjældent på grund af virkningen på centralnervesystemet).

2. Hypotension.

3. Rhinitis (lokalt).

4. I oftalmologi til udvidelse af eleven (til diagnostiske formål).

5. Narkolepsi (patologisk søvn).

1. Nervevækkelse.

5. Diabetes.

Theofedrin: Theophedrinum

Kombineret præparat indeholdende ephedrinhydrochlorid, theophylline, koffein, paracetamol, phenobarbital, belladonna-ekstrakt, cytisin. Anvendes som et terapeutisk og profylaktisk middel til bronkial astma.

Solutan: Solutan

50 ml flasker.

Det kombinerede lægemiddel, der inkluderer: efedrinhydrochlorid, belladonna alkaloid, osv. De bruges som slimløsende middel og bronkodilator ved bronkialastma og bronkitis.

Tilføjet dato: 2015-06-26; Visninger: 319; krænkelse af ophavsret?

Din mening er vigtig for os! Var det offentliggjorte materiale nyttigt? Ja | Ikke

Adrenomimetik: klassificering, virkningsmekanisme, liste over lægemidler alfa og betatype

Fra artiklen lærer du om narkotika-adrenerge agonister, typer, indikationer og kontraindikationer for udnævnelsen, bivirkninger af lægemidler.

generel information

I den menneskelige krop er alle indre organer, væv udstyret med alfa- og beta-receptorer, som er specielle proteinmolekyler på cellemembraner.

Alfa-receptoragonister - sympatomimetika, der indsnævrer blodkar, stopper ødemer, stimulerer proteinsyntese.

Beta-adrenerge agonister - øg styrken og hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet, blodtryk, slap af de glatte muskler i bronchierne, kapillærens lumen.

Alfa-adrenomimetik

Gruppens lægemidler har en specifik, selektiv virkning og indirekte virkning på receptorer i indre organer. Alfa-adrenerge agonister har en stærk anti-shock virkning på grund af øget vaskulær tone, spasmer i små kapillærer og arterier, derfor bruges de til behandling af hypotension, kollaps af forskellige etiologier.

Adrenomimetiske stoffer har en kemisk struktur, der ligner stresshormoner, kan efterligne adrenalin og noradrenalin. Handlingen af ​​alfa-adrenerge agonister passer ind i en bestemt triade:

  • vaskulær spasme;
  • stop blødning;
  • åbning af luftvejene til lungerne.

Således er lægemidlets virkningsmekanisme baseret på kontakt med postsynaptiske receptorer i nervesystemet, penetrering gennem blod-hjernebarrieren i hjernen og et fald i syntesen af ​​mediatorer, der kommer ind i det synaptiske spalte.

Indikationer for aftale

Adrenomimetika i kontakt med alfa-receptorer i enhver klasse anbefales til behandling af følgende patologiske tilstande:

  • akut vaskulær insufficiens af enhver genese med en tendens til sammenbrud;
  • pludselig hjertestop;
  • et angreb af bronkial astma;
  • hypertensiv krise;
  • glaukom;
  • allergisk rhinitis;
  • hypoglykæmisk koma.

Liste over stoffer

Alle alfa-adrenomimetika ligner hinanden med hensyn til deres virkning (vasokonstriktion, ekspansion af bronchier, stigning i blodtryk, formindskelse i bronchial sekretion, sekretion i næsehulen), men adskiller sig i styrken af ​​handlingen og varigheden af ​​resultatet. De udgør en stor gruppe medikamenter, hvor der er multidimensionelle lægemidler, der arbejder med forskellige anvendelsessteder.

Antihypertensive stoffer

Alfa-adrenerge agonister fra undergruppen påvirker de centrale mekanismer i blodtryksregulering, justerer tonen i små og mellemstore arterier, reducerer hjerterytmen, reducerer belastningen på myokardiet.

Derudover bruger de aktivt:

Narkotika navnOmkostninger i rubler
clonidin41
Guangfacin (Estulik)147
Catapresan80 euro i onlineapoteker
Dopegit195

decongestants

Alfa-adrenomimetika fra gruppen demonstrerer en vasokonstriktoreffekt, hvilket eliminerer hævelse i vævene i næseslimhinden, øjne, ØNH-organer, giver dig mulighed for at rense næsegangene, fjerne rødmen i bindehinden, lindre slimhypersekretion i den øvre luftvej og lindre tympanic membranen fra inflammatorisk ekssudat.

Andre gruppeværktøjer:

Narkotika navnOmkostninger i rubler
Galazolin32
xylometazolin18
Vizin315
Sanorin89
brimonidin410

Adrenomimetik mod glaukom

Adrenomimetiske medikamenter reducerer det intraokulære tryk, der påvirker vaskulære receptorer og den radiale muskel i øjet. Den mest berømte - Adrenalin (45 rubler).

Narkotika navnOmkostninger i rubler
dipivefrin153
adrenalin73
phenylephrin154
Oftan65

Derudover er der præmedicineringsmedicin-adrenergiske agonister, for eksempel Mesatone (93 rubler), som har anti-allergiske, anti-shock og antitoksiske virkninger. Udnævnt før operation, til at lindre rus, akutte allergier, kollaps, dekompenseret chok, øger presset i lang tid.

Kontraindikationer

Alfa-adrenerge agonister har generelle og særlige kontraindikationer:

  • individuel overfølsomhed over for komponenterne;
  • nedsat lever- og nyrefunktion;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hypotension med en tendens til sammenbrud (undtagelsen er Mesaton og dens analoger);
  • alder op til 18 år;
  • graviditet;
  • laktation;
  • aterosklerose;
  • depression;
  • krænkelse af rytmen og ledningen af ​​hjertemuskelen;
  • diabetes;
  • epilepsi;
  • atrofisk rhinitis;
  • akut, allergisk rhinitis;
  • sinusitis;
  • otitis media
  • eustachitis;
  • tyreotoksikose;
  • BPH.

Bivirkninger

Blandt de mest alvorlige negative konsekvenser af forkert brug af alfa-adrenerge agonister bemærkes:

  • overfølsomhed over for komponenterne;
  • symptomer på rus;
  • kvalme
  • migræne;
  • højt blodtryk;
  • cardiopalmus;
  • søvnløshed;
  • svimmelhed, besvimelse;
  • lokal slimhindeirritation, hyperæmi, forbrænding.

Forskrivning af lægemidler fra den alfa-adrenerge agonistgruppe samtidigt med MAO-hæmmere og tricykliske antidepressiva kan føre til en stigning i blodtrykket.

Beta-adrenomimetik

Gruppens lægemidler inkluderer midler, der begejstrer beta-receptorer i livmoderen, bronchier, knogler og glatte muskler. Beta-adrenerge agonister kan være selektive og ikke-selektive, men mekanismen for deres virkning er at aktivere membranenzymet adenylat cyclase, øge mængden af ​​intracellulært calcium.

Beta-adrenerge agonister anvendes til behandling af bradykardi, atrioventrikulær blok. Effekter, som lægemidler viser:

  • forbedring af myokardial og bronchial ledning;
  • aktivering af glycogenolyse i leveren og musklerne;
  • formindskelse i uterus tone;
  • øget hjerterytme;
  • afbalancering af mikrocirkulation af indre organer;
  • lempelse af den vaskulære væg.

Indikationer for optagelse

Beta-adrenerge agonister af selektiv og generel virkning er ordineret i tilfælde af:

  • astma tilstande;
  • trusler om spontanabort på ethvert trin af graviditeten;
  • akut hjertesvigt;
  • atrioventrikulær blok af hjertemuskelen.

Liste over stoffer

Beta-adrenerge agonister bruges effektivt til behandling af akut åndedrætsbesvær og hjertesvigt med trussel om for tidlig fødsel. De mest populære kan kaldes Volmaks (59 rubler). De mest almindeligt anvendte lægemidler er:

  • Orciprenalin (Alupent) - slapper af livmoderens glatte muskler, forhindrer spontanabort eller for tidlig fødsel, lindrer bronkospasme. Pris - 5 410 rubler.
  • Dobutamin - kardiotonisk, omkostning - 389 rubler.
  • Salmeterol - hæmmer syntesen af ​​histamin, lindrer bronchospasme. Pris - 433 rubler.
  • Ginipral - lindrer livmoderhypertonicitet. Pris - 233 rubler.

Kontraindikationer

Den generelle ramme for begrænsninger i brugen af ​​beta-adrenerge agonister er:

  • Iskæmisk hjertesygdom;
  • AMI;
  • hjerte-chok;
  • hjertetamponade;
  • aortaventilstenose;
  • arteriel hypertension;
  • dekompenseret hjertesvigt;
  • hypovolæmi;
  • individuel intolerance over for komponenter;
  • arytmier, atrioventrikulær blok;
  • tyreotoksikose;
  • hyperthyroidisme;
  • krænkelse af leveren, nyrerne;
  • diabetes.

Bivirkninger

Beta-adrenerge agonister har fælles negative konsekvenser af at tage:

  • symptomer på rus;
  • kvalme
  • angreb af iskæmi;
  • forstyrrelse af hjerterytme;
  • pludselig hjertestop
  • hypokaliæmi;
  • udsving i blodtryk;
  • cardiosclerosis;
  • bronkospasme;
  • hypertermi af ukendt oprindelse;
  • flebitis;
  • hududslæt;
  • Quinckes ødem;
  • migræne;
  • rysten;
  • øget irritabilitet.

Forebyggelse for at forbedre effektiviteten

For at maksimere effektiviteten af ​​terapi med adrenomimetik i forskellige grupper anvendes følgende metoder:

  • afbalanceret diæt;
  • normal drikkebalance;
  • fysisk aktivitet;
  • den korrekte dosis af medicin efter konsultation med din læge;
  • medicinsk undersøgelse med henblik på en screeningundersøgelse af almindeligt helbred.

Overholdelse af enkle regler - garanterer resultater.

adrenomimetikaene

Farmakologiske virkninger [rediger | rediger kode]

Adrenomimetika øger indholdet af calciumioner i cellerne, cAMP, har positive inotrope, kronotropiske, batmotropiske, dromotrope og vasodilaterende virkninger [kilde ikke specificeret 1060 dage]. Bivirkninger - agitation, tremor i ekstremiteterne, arteriel hypertension, ventrikulær ekstrasystol, parxysmal takykardi, intermitterende claudication syndrom, kvalme, opkast. De er dosisafhængige..

Adrenomimetika er en ret stor gruppe af farmakologiske midler, der stimulerer adrenoreceptorer lokaliseret i væggene i blodkar og væv i organer.

Effektiviteten af ​​deres virkninger ligger i excitation af proteinmolekyler, hvilket fører til en ændring i metabolske processer og afvigelser i funktionen af ​​de enkelte organer og strukturer.

Alfa-adrenomimetik

Agenter, der forårsager alfa2-receptor excitation, er mere almindelige på grund af muligheden for overvejende topisk anvendelse. De mest berømte repræsentanter for denne klasse af adrenerge agonister er naphthyzin, galazolin, xylometazolin og vizin. Disse lægemidler er vidt brugt til behandling af akutte inflammatoriske processer i næse og øjne. Indikationer for deres anvendelse er allergisk og infektiøs rhinitis, bihulebetændelse, konjunktivitis.

På grund af den hurtigt voksende effekt og tilgængelighed af disse lægemidler er de meget populære som medikamenter, der hurtigt kan lindre et så ubehageligt symptom som næseoverbelastning. Du skal dog være forsigtig, når du bruger dem, for med overdreven og langvarig fascination af sådanne dråber udvikler ikke kun lægemiddelresistens, men også atrofiske ændringer i slimhinden, hvilket kan være irreversibelt.

Muligheden for lokale reaktioner i form af irritation og atrofi i slimhinden såvel som systemiske virkninger (øget pres, ændring i hjerterytme) tillader dem ikke at blive brugt i lang tid, og de er også kontraindiceret til spædbørn, mennesker med hypertension, glaukom, diabetes. Det er klart, at hypertensive patienter og diabetikere stadig bruger de samme næsedråber som alle andre, men de skal være meget forsigtige.

Selektive centrale alfa2-adrenerge agonister har ikke kun en systemisk virkning på kroppen, de kan passere gennem blod-hjerne-barrieren og aktivere adrenoreceptorer direkte i hjernen. Deres hovedeffekter er som følger:

  • Lavere blodtryk og hjerterytme;
  • Normaliser puls;
  • De har en beroligende og udtalt smertestillende effekt;
  • Reducer udskillelsen af ​​spyt og tårevæske;
  • Reducer udskillelse af vand i tyndtarmen.

Methyldopa, clonidin, guanfacin, catapresan, dopegitis, der anvendes til behandling af hypertension, er udbredt. Deres evne til at reducere spyt, give anæstetisk virkning og berolige det giver dig mulighed for at bruge dem som ekstra medicin under anæstesi og i form af anæstetika med rygmarvsanæstesi.

Hvad er adrenoreceptorer?

Absolut alt kropsvæv indeholder adrenoreceptorer, som er specifikke proteinmolekyler på cellemembraner.

Den sammenlignende virkning af adrenerge agonister på adrenerge receptorer er vist i nedenstående tabel..

En række adrenoreceptorerEffekt af adrenerge agonister
Alfa 1De er lokaliseret i små arterier, og reaktionen på noradrenalin fører til en indsnævring af karvæggene og et fald i permeabiliteten af ​​små kapillærer. Disse receptorer er også lokaliseret i glat muskelvæv. Med en stimulerende virkning er der en stigning i eleven, en stigning i blodtryk, urinretention, et fald i hævelse og styrken af ​​den inflammatoriske proces
Alfa 2A2-receptorer er følsomme over for virkningerne af adrenalin og norepinephrin, men deres aktivering fører til et fald i adrenalinproduktionen. Effekt på alfa2-molekyler fører til et fald i blodtrykket, øger vaskulær permeabilitet og udvider deres lumen
Betta 1De er hovedsageligt placeret i hulrummet i hjertet og nyrerne og reagerer på eksponering for noradrenalin. Deres stimulering fører til en stigning i antallet af sammentrækninger i hjertet, samt en stigning i hjerteslag og en stigning i hjerterytmen
Beta 2De lokaliseres direkte i bronchier, leverhulen og livmoren. Ved at stimulere B2 syntetiseres noradrenalin, udvide bronchierne og aktiverer dannelsen af ​​glukose i leveren og lindrer også spasmer
Beta 3Placeret i fedtvæv og påvirker nedbrydningen af ​​fedtceller med frigivelse af varme og energi

Beta-adrenomimetik

Beta-adrenerge receptorer findes i bronchier, livmoder, knogler og glatte muskler. Beta-adrenerge agonister inkluderer medikamenter, der stimulerer beta-adrenerge receptorer. Blandt dem skelnes selektive og ikke-selektive farmakologiske præparater. Som et resultat af virkningen af ​​disse lægemidler aktiveres membranenzymet adenylatcyklase, mængden af ​​intracellulært calcium stiger.

Lægemidler bruges til bradykardi, atrioventrikulær blokering, fordi øge styrken og hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet, øge blodtrykket, slappe af de glatte muskler i bronchierne. Beta-adrenerge agonister forårsager følgende virkninger:

  • forbedring af bronchial og hjerteledning;
  • acceleration af glycogenolyse i muskler og lever;
  • nedsat tone i myometrium;
  • øget hjerterytme;
  • forbedre blodforsyningen til indre organer;
  • afslapning af karvæggene.

Indikationer til brug

Lægemidler fra gruppen af ​​beta-adrenerge agonister ordineres i følgende tilfælde:

  1. Bronkospasmer. For at fjerne angrebet, inhalation med Isadrine eller Salbutamol.
  2. Truslen om abort. Efter starten af ​​en spontanabort indikeres lægemidlerne Fenoterol og Terbutalin intravenøst ​​dryp eller jet..
  3. Atrioventrikulær hjerteblok, akut hjertesvigt. Udnævnelsen af ​​Dopamine og Dobutamine vises..

Handlingsmekanisme

Den terapeutiske virkning af medikamenter i denne gruppe forekommer på grund af stimulering af beta-receptorer, hvilket fører til bronchodilaterende, tokletiske og inotropiske virkninger. Derudover reducerer beta-adrenerge agonister (f.eks. Levosalbutamol eller Norepinephrin) frigørelsen af ​​inflammatoriske mediatorer af mastceller, basofiler og øger tidevolumen på grund af ekspansionen af ​​bronkierne.

præparater

Farmakologiske stoffer i den beta-adrenerge agonistgruppe bruges effektivt til behandling af akut åndedrætsbesvær og hjertesvigt med trussel om for tidlig fødsel. Tabellen viser kendetegnene for medicin, der ofte bruges til lægemiddelterapi:

Adrenomimetik: indirekte og direkte handling, hvad er det, medicin, klassificering

Del på VKontakte Del på Odnoklassniki Del på Facebook

I dag bruges adrenomimetiske medikamenter i vid udstrækning i farmakologi til behandling af sygdomme i hjerte-, luftvejssystemer, mave-tarmkanalen. Biologiske eller syntetiske stoffer, der forårsager stimulering af alfa- og beta-receptorer, har en betydelig effekt på alle hovedprocesser i kroppen.

Hvad er adrenomimetika

Kroppen indeholder alfa- og beta-receptorer, som er placeret i alle organer og væv i kroppen og er specielle proteinmolekyler på cellemembraner.

Eksponering for disse strukturer forårsager forskellige terapeutiske og under visse omstændigheder toksiske virkninger..

Medicin fra den adrenomimetiske gruppe (fra latin adrenomimeticum) er stoffer, adrenergiske receptoragonister, der har en spændende virkning på dem. Reaktionen af ​​disse midler med hver af molekylerne er komplekse biokemiske mekanismer.

Når receptorer stimuleres, sker spasme eller vasodilatation, ændres ændringer i slimudskillelse, excitabilitet og ledning i funktionelle muskel- og nervefibre.

Derudover er adrenostimulanter i stand til at fremskynde eller bremse metaboliske metaboliske processer.

De terapeutiske virkninger, der medieres af virkningen af ​​disse stoffer, er forskellige og afhænger af den type receptor, der stimuleres i dette særlige tilfælde..

Alle alfa- og beta-adrenomimetika i henhold til virkningsmekanismen på synapser er opdelt i stoffer med direkte, indirekte og blandet virkning:

Type medicin Handlingsprincip Eksempler på medicin
Selektiv (direkte) adrenomimetikDirektevirkende adrenergiske agonister indeholder adrenoreceptoragonister, der virker på den postsynaptiske membran på en måde, der ligner endogene katekolaminer (epinephrin og norepinephrin).Mesatone, Dopamine, Adrenalin, Norepinephrine.
Ikke-selektiv (indirekte) eller sympatomimetikIkke-selektive midler har en effekt på vesiklerne af den presynaptiske adrenoreceptormembran ved at øge syntesen af ​​naturlige mediatorer i den. Derudover skyldes disse adrenomimetiske virkning af disse midler deres evne til at reducere deponering af catecholamines og hæmme deres aktive genoptagelse.Efidrin, Phenamin, Naphthyzin, Tyramine, kokain, Pargilin, Entacapone, Sydnofen.
Blandet handlingMedikamenter af blandet type er samtidig adrenoreceptoragonister og formidlere af frigivelsen af ​​endogene katekolaminer i a- og ß-receptorer.Phenylephrine, Metazone, Norepinephrine, Epinephrine.

Alfa-adrenomimetik

Medicin i den alfa-adrenerge agonistgruppe er stoffer, der virker på alfa-adrenerge receptorer. De er både selektive og ikke-selektive..

Den første gruppe medikamenter inkluderer Mesaton, Ethylephrine, Midodrin osv..

Disse lægemidler har en stærk anti-shock effekt på grund af øget vaskulær tone, spasmer i små kapillærer og arterier, derfor ordineres de til hypotension, kollaps af forskellige etiologier.

Indikationer til brug

Alfa-receptorstimulerende stoffer er indiceret til brug i følgende tilfælde:

  1. Akut vaskulær insufficiens ved infektiøs eller toksisk etiologi med svær hypotension. I disse tilfælde skal du bruge Norepinephrin eller Mesatone intravenøst; Efedrin intramuskulært.
  2. Hjertestop. I dette tilfælde skal en adrenalinopløsning indføres i hulrummet i den venstre ventrikel.
  3. Et angreb af bronkial astma. Om nødvendigt administreres adrenalin eller efedrin intravenøst..
  4. Inflammatoriske læsioner i slimhinderne i næsen eller øjne (allergisk rhinitis, glaukom). Dråber af naphthyzin eller galazolin opløsninger.
  5. Hypoglykæmisk koma. For at fremskynde glycogenolyse og øge koncentrationen af ​​glukose i blodet administreres en adrenalinopløsning sammen med glukose intramuskulært.

Når de introduceres i kroppen, binder alfa-adrenerge agonister til postsynaptiske receptorer, hvilket forårsager sammentrækning af glatte muskelfibre, indsnævring af lumen i blodkar, øget blodtryk, nedsat udskillelse af kirtler i bronchier, næsehulrum og ekspansion af bronchier. Gennemtrængende gennem blod-hjernebarrieren i hjernen reducerer de frigørelsen af ​​mægleren i det synoptiske spalte.

præparater

Alle lægemidler i den alfa-adrenerge agonistgruppe ligner deres virkning, men adskiller sig i styrken og varigheden af ​​eksponeringen for kroppen. Lær mere om de vigtigste egenskaber ved de mest populære lægemidler i denne gruppe:

Lægemidlets navn Farmakologisk virkning Indikationer til brug Kontraindikationer Fordele ved medikamentet Ulemper ved medicinen
methyldopaLægemidlet har en direkte virkning på de centrale mekanismer for regulering af blodtryk.Mild til moderat hypertensionAkutte og kroniske patologier i leveren, nyrerne, individuel overfølsomhed over for stofferne, akutte forstyrrelser i cerebral eller koronar cirkulation.Hurtig handling efter oral administration.Hepatotoksisk effekt, muligheden for sammenbrud eller chok, hvis den anbefalede dosis ikke overholdes.
clonidinAntihypertensivt middel. Svækker tonen i små og mellemstore kaliberarterier.Hypertensive kriser, arteriel hypertension.Hypotension, børn under 18 år, graviditetsperioden og amning, utilstrækkelig funktion af leveren og nyrerne.Hurtig handling.Høj risiko for bivirkninger.
guanfacinAntihypertensivt middel, reducerer hjertefrekvensen og hjertets output.Hypertonisk sygdom.Myokardieinfarkt, cerebrovaskulær ulykke, åreforkalkning, børn under 12 år, graviditet.Velegnet til langtidsbehandling, lindring af hypertensive kriser.Uforenelighed med mange andre lægemidler..
CatapresanMedicinen har en udtalt hypotensiv effekt, reducerer hjerterytmen, volumenet af hjertets output.Arteriel hypertension.Aterosklerose i cerebrale kar, depression, atrioventrikulær blokering, bihulebetændelsessyndrom, børn under 13 år.Velegnet til langtidsbehandling..Det har en hepatotoksisk virkning, når doseringen ikke observeres.
DopegitAntihypertensivt lægemiddel har indflydelse på de centrale mekanismer i blodtryksregulering.Hypertonisk sygdom.Type 1 diabetes mellitus, epilepsi, neurologiske lidelser, graviditet og amning.Velegnet til at stoppe hypertensive kriser.Høj risiko for bivirkninger.
NaphthyzineLægemidlet indsnævrer karene i næsevejene, lindrer hævelse, hyperæmi i slimhinden.Rhinitis, bihulebetændelse, laryngitis, næseblødninger, allergisk rhinitis.Diabetes mellitus, overfølsomhed over for naphthyzinkomponenter, takykardi, børn under 1 år.Hurtig handling.Vanedannende, høj risiko for allergisk reaktion.
GalazolinMedicinen indsnævrer beholderne i slimhinden i næsevejene, reducerer rødme, hævelse og mængden af ​​slim, der adskilles.Akut rhinitis, otitis media, bihulebetændelse.Atrofisk rhinitis, øget intraokulært tryk, vinkelluk glaukom, hypertension, åreforkalkning, endokrine sygdomme.Ikke vanedannende, velegnet til langvarig brug.Et stort antal kontraindikationer til brug.
xylometazolinEliminerer hævelse i næseslimhinden, gendanner tætheden i næsegangene.Akutte luftvejssygdomme, allergisk rhinitis, otitis media, forberedelse til diagnostiske forholdsregler.Glaukom, atrofisk rhinitis, diabetes mellitus, thyrotoksikose.Forlænget handling (op til 12 timer), universalitet i brug.Ikke egnet til langvarig brug, vanedannende.
VizinDet har en vasokonstriktor virkning, eliminerer vævshævelse.Hyperæmi, konjunktiv ødem i øjet.Børns alder op til to år, individuel intolerance over for stofferne.Brug af universitet, et lille antal kontraindikationer til brug.Kan være vanedannende.
MetazoneMedicinen har anti-allergiske, anti-shock og antitoksiske virkninger..Præmedikation før operation, rus, akutte allergiske reaktioner, kollaps, chok (i dekompensationsstadiet).Børn under 15 år, aterosklerotisk vaskulær sygdom, kronisk hepatitis, graviditet og amning.Hurtig handling, bred vifte af applikationer.Et stort antal kontraindikationer.
EthylephrineLangtidsvirkende vasokonstriktor.Hypotoniske forhold, chok (i fasen af ​​kompensation eller subkompensation), kollaps.Hypertension, aterosklerotisk vaskulær sygdom.Langsom og lang handling.Ikke egnet til nødsituation.
MidodrinLægemidlet har en vasokonstriktiv, hypertensiv effekt..Arteriel hypotension, nedsat tone i sphincteren i blæren, ortostatisk hypertension, kollaps.Vinkluknings glaukom, vaskulær sygdom, patologi i det endokrine system, graviditet, prostataadenom.Lægemidlet er velegnet til lindring af akutte tilstande.Manglende evne til at bruge under graviditet.

Beta-adrenomimetik

Beta-adrenerge receptorer findes i bronchier, livmoder, knogler og glatte muskler. Beta-adrenerge agonister inkluderer medikamenter, der stimulerer beta-adrenerge receptorer.

Blandt dem skelnes der mellem selektive og ikke-selektive farmakologiske præparater.

Som et resultat af virkningen af ​​disse lægemidler aktiveres membranenzymet adenylatcyklase, mængden af ​​intracellulært calcium stiger.

Lægemidler bruges til bradykardi, atrioventrikulær blokering, fordi øge styrken og hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet, øge blodtrykket, slappe af de glatte muskler i bronchierne. Beta-adrenerge agonister forårsager følgende virkninger:

  • forbedring af bronchial og hjerteledning;
  • acceleration af glycogenolyse i muskler og lever;
  • nedsat tone i myometrium;
  • øget hjerterytme;
  • forbedre blodforsyningen til indre organer;
  • afslapning af karvæggene.

Indikationer til brug

Lægemidler fra gruppen af ​​beta-adrenerge agonister ordineres i følgende tilfælde:

  1. Bronkospasmer. For at fjerne angrebet, inhalation med Isadrine eller Salbutamol.
  2. Truslen om abort. Efter starten af ​​en spontanabort indikeres lægemidlerne Fenoterol og Terbutalin intravenøst ​​dryp eller jet..
  3. Atrioventrikulær hjerteblok, akut hjertesvigt. Udnævnelsen af ​​Dopamine og Dobutamine vises..

Den terapeutiske virkning af medikamenter i denne gruppe forekommer på grund af stimulering af beta-receptorer, hvilket fører til bronchodilaterende, tokletiske og inotrope virkninger.

Derudover reducerer beta-adrenerge agonister (f.eks. Levosalbutamol eller Norepinephrin) frigørelsen af ​​inflammatoriske mediatorer af mastceller, basofiler og øger tidevolumen på grund af ekspansionen af ​​bronkierne.

præparater

Farmakologiske stoffer i den beta-adrenerge agonistgruppe bruges effektivt til behandling af akut åndedrætsbesvær og hjertesvigt med trussel om for tidlig fødsel. Tabellen viser kendetegnene for medicin, der ofte bruges til lægemiddelterapi:

Lægemidlets navn Farmakologisk virkning Indikationer til brug Kontraindikationer Fordele ved medikamentet Ulemper ved stoffet
orciprenalinMedicinen har en tocolytisk, anti-astma, bronchodilator effekt..Obstruktiv bronkitis, bronkial astma, øget tone i myometrium.Takyarytmi, koronar hjertesygdom, glaukom.Bredt anvendelsesområde.Lægemidlet er ikke egnet til langtidsbehandling..
dobutaminKraftig kardiotonisk effekt.Akut hjerteinfarkt, hjerte-chok, hjertestop, dekompenseret fase af hjertesvigt, hypovolæmi.Hjertetamponade, aortaventilstenose.Dobutamin er effektiv til genoplivning..Et stort antal bivirkninger, et dødeligt resultat er muligt med et betydeligt overskud af den daglige dosis af lægemidlet.
SalmeterolMedicinen hjælper med at slappe af de glatte muskler i bronchierne, hæmmer sekretionen af ​​histamin..Kronisk bronkitis, bronkial astma.Overfølsomhed over for Salmeterol-komponenter.Lægemidlet anbefales til langtidsbehandling, et lille antal kontraindikationer.Høj risiko for bivirkninger.
VolmaxMedicinen har brochodilaterende og tocolytiske virkninger..Forebyggelse af bronkospasme, akut obstruktiv bronkitis, lungeemfysem, trussel om for tidlig fødsel, kronisk obstruktiv lungesygdom.Arteriel hypertension, graviditet (første trimester), hjertesvigt, arytmi, atrioventrikulær blokering.Hurtig handling.Langtidsbrug anbefales ikke..
AlupentLægemidlet har en udtalt bronchodilatory virkning.Bronkial astma, emfysem, obstruktiv bronkitis.Takyarytmi, akut hjerteinfarkt, thyrotoksikose, diabetes mellitus.Alupent bruges med succes til lindring af akutte tilstande..Et stort antal bivirkninger.
GinipralLægemidlet har en tocolytisk virkning, reducerer tonen i myometrium, spontane sammentrækninger.Truslen om abort.Thyrotoksikose, koronar hjertesygdom, akut lever- eller nyresvigt.Hurtig handling.Et stort antal bivirkninger.

video

Adrenomimetikaene. Hvordan man lærer?

Opmærksomhed! Oplysningerne i artiklen er kun til vejledning. Materialer i artiklen kræver ikke selvbehandling. Kun en kvalificeret læge kan stille en diagnose og give behandlingsanbefalinger baseret på de individuelle egenskaber hos en bestemt patient.

Adrenomimetiske stoffer

Den menneskelige krop er et komplekst system, hvor de mest komplekse processer og handlinger begynder med virkninger på små receptorer. Hvad er det? Dette er specialiserede nerveender, hvor en elektrisk impuls under påvirkning af et kemikalie forekommer. Der er mange typer af receptorer, for eksempel adrenerge receptorer, som også er opdelt i flere grupper. Stoffer, der påvirker kroppen gennem disse receptorer kaldes adrenergiske agonister (AM)..

Receptorkarakterisering

Adrenoreceptorer er opdelt i α og β, blandt hvilke der adskiller α1, α2, β1, β2 og β3 receptorer:

  • a1-adrenerge receptorer er placeret i arterioler og reagerer på norepinephrin, hvilket forårsager vasospasme og følgelig en stigning i trykket. Disse receptorer er også lokaliseret i glat muskel, det vil sige i den radiale muskel i iris i øjet, sfinkteren i blæren. Når disse receptorer stimuleres, forekommer pupiludvidelse og urinretention..
  • α2-adrenerge receptorer reagerer på adrenalin og norepinephrin, deres aktivering fører til et fald i syntesen af ​​norepinephrin. Hovedeffekten er vasokonstriktion.
  • β1-adrenerge receptorer er placeret i hjertet og reagerer på noradrenalin, med deres stimulering øges hyppigheden og styrken af ​​hjertekontraktioner.
  • β2-adrenerge receptorer er i bronchioles, livmoderen, leveren, reagerer på adrenalin, når stimuleret, norepinephrin frigives aktivt, bronchierne udvides, og glukosedannelse fra glycogen i leveren aktiveres.
  • β3-adrenerge receptorer lokaliseres hovedsageligt i fedtvæv, med deres stimulering sker fedtnedbrydning med dannelse af energi.

Klassifikation

En af klassificeringerne er baseret på lægemidlets virkningsmekanisme:

  • direkte;
  • indirekte;
  • blandet handling.
  • Direktevirkende adrenerge agonister påvirker selv receptorer, som katekolaminer produceret i kroppen.
  • Indirekte adrenomimetika er stoffer, der bidrager til frigivelse af kroppens egne katekolaminer.
  • Adrenomimetik blandet handling kombinerer begge effekter.

Ved brug af

Alfa-adrenerge agonister bruges i medicin som en nødsituation og som lokale vasokonstriktorer.

Skema med bronchodilatorvirkning af adrenerge agonister

Direktevirkende α1-adrenerge agonister inkluderer fenylephrin (Mesatone), et lægemiddel, der aktivt bruges på et hospital på grund af dets evne til hurtigt at øge blodtrykket.

Indirekte reducerer hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet. Lægemidlet bruges også i oftalmologi på grund af elevens ekspansion..

Phenylephrin bruges ofte som en lokal vasokonstriktor, for eksempel til behandling af rhinitis..

Blandt α2-adrenerge agonister kan lokale og centrale virkningspræparater skilles. Topisk anvendte lægemidler inkluderer Oxymethazoline, Xylometazoline og Nafazolin. De bruges til at indsnævre blodkar og reducere hævelse i slimhinden ved rhinitis i forskellige etiologier.

De bør dog ikke ordineres i lang tid, fordi med en stigning i administrationsvarigheden opstår et fald i effektiviteten. Et eksempel på et centralt virkende medikament er klonidin, der påvirker hjernens vasomotoriske centrum og hæmmer dets funktion. Derfor er der en reduktion i hjertekontraktioner, vasodilatation og som et resultat et fald i trykket.

På grund af et fald i sekretionen af ​​intraokulær væske ordineres clonidin til behandling af glaukom.

Beta-adrenerge agonister er integrerede komponenter i behandlingsregimer for hjertesvigt, astma og hjertestop i nødstilfælde.

En markant repræsentant for β1-AM er dobutamine (Dobutrex). Dets vigtigste virkning er en stigning i hjerterytmen, som positivt påvirker forløbet af hjertesvigt. En bivirkning ved at tage dette medikament kan være en pressende hjertesmerter, der opstår på grund af et øget behov for iltlevering.

Den største fordeling af ß2-AM blev opnået i pulmonologi på grund af deres evne til at udvide bronchier. Medikamenterne fra denne gruppe inkluderer Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol og andre.

Disse lægemidler ordineres som spray til lindring af bronchospasme i bronchial astma og lungebesvær, såvel som for at forhindre bronchospasme. En hyppig bivirkning er hjertebanken.

Undertiden bruges adrenomimetika fra denne gruppe til at slappe af livmoderen under tilstande, der truer abort.

Ikke-selektive adrenergiske agonister virker på a- og ß-adrenerge receptorer. Sådanne medicin inkluderer noradrenalin (noradrenalin) og adrenalin (epinephrin).

Hovedeffekten af ​​noradrenalin er en kort stigning i trykket, en stigning i styrke og et fald i antallet af hjertekontraktioner. Oftest bruges dette lægemiddel til hurtigt at øge presset og yde nødhjælp til patienten..

Adrenalin virker ved at øge intensiteten og hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet. Det bruges også i nødsituationer til hjertestop, i oftalmologi..

Adrenomimetisk klassifikationstabel

Administrationsmetoder

Hvis vi tager højde for, at adrenomimetik direkte eller indirekte påvirker alle organer i strukturen, hvor der er muskelfibre, er der mange måder at administrere:

  • Topisk brug af adrenergiske agonister som dråber, spray, aerosoler, tamponbefugtningsvæsker, som en del af salver.
  • Intravenøse former er også almindelige, især i intensivafdelinger. Ofte kombineres medikamenter i denne gruppe med bedøvelsesmidler for en længerevarende virkning..
  • Subkutan adrenalin er næsten også effektiv til at øge blodtrykket..

Adrenomimetik - hvad er det??

Adrenergiske agonister er adrenergiske receptor-alfa-agonister, der hører til gruppen af ​​biologisk aktive stoffer af naturlig eller syntetisk oprindelse og forårsager metaboliske og funktionelle ændringer i kroppen.

Adrenomimetik: Beskrivelse

De er lokaliseret i vævene i de indre organer og i væggene i blodkar, accelererer eller omvendt bremser stofskiftet og metaboliske processer i kroppen. Denne eller den virkning afhænger af receptortypen..

  • Slimudskillelse og reaktionen i nervesystemet ændrer sig også (excitabilitet og ledning i nervefibre ændres).
  • Adrenergiske alfa-agonister repræsenterer en klasse af sympatomimetiske midler, som selektivt stimulerer alfa-adrenerge receptorer, der forårsager krampe, vasodilatation og stimulerende proteinmolekyler.
  • To separate undertyper har også navne: alfa-adrenerge receptorer (alfa-receptorer) og beta-adrenerge receptorer (beta-receptorer).

Alfa-agonister er:

  • selektiv (direkte);
  • ikke-selektiv (indirekte);
  • blandet.

Receptorer er opdelt i to underklasser α1 og α2.

Alpha-2-receptorer er forbundet med sympatolytiske egenskaber. Adrenomimetik har også den modsatte funktion af alfablokkere..

  1. Alpha-adrenoreceptorligander efterligner virkningerne af adrenalin og norepinephrin-signalering (α adrenomimetic) i hjertemusklerne, glatte muskler og centralnervesystemet, hvor norepinephrin har den højeste affinitet.
  2. Aktivering af α1 stimulerer det membranbundne enzym phospholipase C (en gruppe enzymer), og aktivering af α2 hæmmer enzymet adenylatcyklase.
  3. Inaktivering af adenylatcyklase fører igen til inaktivering (delvis eller fuldstændigt tab af aktivitet) af den sekundære messenger af cyklisk adenosinmonophosphat og forårsager indsnævring af glatte muskler og blodkar.
  4. Selvom komplet selektivitet mellem receptoragonisme er ekstremt sjælden, har nogle midler delvis selektivitet.
  5. Inkluderingen af ​​et lægemiddel i hver kategori indikerer lægemidlets aktivitet ved denne receptor og eventuelt selektivitet (medmindre andet er angivet).
  6. Adrenergiske agonister har en lignende struktur som kemiske budbringere, som kroppen producerer under stress (vi kender allerede adrenalinet, noradrenalin).

Nervesystemet hjælper med at regulere kroppens reaktion på stress eller en nødsituation. Under et kraftigt chok fra binyrerne frigives kemikalier, der virker på kroppen, øger hjerterytmen, sveden, luftvejene og langsom fordøjelse.

Nogle adrenerge medikamenter kan efterligne adrenalin og noradrenalin og binde til receptorer, hvilket kan forårsage en kamp eller flyvesvar.

Virkningen af ​​adrenerge agonister:

  • stigning i blodtryk;
  • indsnævring af blodkar;
  • åbning af luftvejene, der fører til lungerne;
  • blødning stopper.

Hjertesygdomme, sygdomme i mave-tarmkanalen eller øvre luftveje behandles med adrenomimetika..

Adrenomimetik: liste over lægemidler

Adrenalin: direktevirkende adrenerg agonist - lav oral biotilgængelighed og kort halveringstid - Epi kan bruges til blødning fra små nedskæringer ved at binde til alpha-1.

"Dipivefrin": direktevirkende adrenergisk agonist-prodrug, bliver til epinefrin.

"Dopamin": direktevirkende adrenerge agonister, aktiverer brugen af ​​dopamin, alfa-receptorer. Anbefales til distributionschok.

"Phenylephrine": alpha-1, en selektiv direktevirkende agonist. Kort virkning, brugt til paroxysmal supraventrikulær takykardi, til at udvide pupillen uden cycloplegi (lammelse af øjet ciliærmuskel).

  • "Xylometazolin": alpha-1, direktevirkende agonist, langtidsvirkende nasalt dekongestant.
  • "Oxymetazolin": alfa-1 selektiv direktevirkende agonist, langtidsvirkende nasalt dekongestant.
  • "Midodrin": alpha-1, direkte handling.
  • "Brimonidine": alfa -2 selektiv direktevirkende agonist, for øjnene.

Isoproterenol: en ikke-selektiv beta-agonist. Bedre end dobutamin til at sænke PVR brugt til at blokere AV.

"Dobutamine": B1-agonist, kan aktivere B2 i mindre grad, bruges til kardiogen chok (ekstrem grad af venstre ventrikelfejl, kendetegnet ved et kraftigt fald i myocardial kontraktilitet).

"Efedrin": ofte brugt som et stimulerende middel, et middel til at undertrykke hypotension forbundet med anæstesi.

Alfa-adrenerge agonistiske lægemidler: “Klofelin”, “Methyldop”, “Katapersan”, “Dopegit”, “Naphthyzin”, “Galazolin”, “Vizin”, “Metazone”, “Midodrin”, “Ethylephrine”. "Xylometazolin" ordineres til angreb på bronkial astma, hjertestop, hypoglykæmisk koma, akut vaskulær insufficiens, toksisk etiologi.

Medicin indsnævrer lumen i blodkar, øger trykket, reducerer sekretionen af ​​kirtler i næsehulen og bronchier, reducerer glatte muskelfibre.

Beta-adrenerge agonistmedicin: Dobutamin, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral, ordineres normalt til behandling af akut hjertesvigt, atrioventrikulær hjerteblok samt til truslen om abort, bronkospasme.

Hvilket lægemiddel vil have en større effekt på reduktion af PVR (Isoproterenol eller Dobutamine)? “Isoproterenol” - mere aktivitet på B2-receptorer - vasodilatation (afslapning af glatte muskler i væggene i blodkar).

Langvarig brug af alfaagonister kan forårsage nedregulering af receptoren. Når modtagelsen er afsluttet, kan der udvikle sig hævelse i næseslimhinden.

Beta-receptorsystemer

De fleste væv udtrykker flere receptorer. Den dominerende beta-receptor i det normale hjerte er beta -1-receptoren, mens beta -2-receptoren er den dominerende regulatoriske receptor i vaskulær glat muskel.

Adrenalin aktiverer både beta-1 og beta-2 receptorer. Norepinephrin aktiverer kun beta-1 receptor.

Beta-1 adrenerg receptor er placeret i hjertemuskler og nyrer. Beta-2 - i bronchier, lever, livmoder. Beta 3 - i fedtvæv.

Ikke-selektive beta-lægemidler - Isadrin, Orciprenalin.

Selektive beta-2 adrenerge agonister slapper af bronchial glat muskelvæv.

Virkningen af ​​beta-1-aktivering på hjertemuskelen

  1. Præparater, der aktiverer beta-1-receptoren, kan bruges til at forbedre kontraktiliteten ved hjertesvigt..
  2. Overdreven stimulering af beta-1 receptoren kan forårsage en markant stigning i hjerterytmen.
  3. Med denne artikel læser de:
  4. En stigning i blodlymfocytter: årsager
  5. Intrakranielt tryk: symptomer og behandling
  6. Prothrombin: normal

Liste over adrenomimetiske stoffer

Adrenalin aktiverer alle typer adrenoreceptorer, men betragtes primært som en beta-agonist. Dets vigtigste virkninger:

  1. Indsnævring af hudens kar, slimhinder, organer i mavehulen og en forøgelse af hullerne i karene i hjernen, hjerte og muskler;
  2. Forøget myocardial kontraktilitet og hjerterytme;
  3. Udvidelse af brumchienes lumen, fald i dannelsen af ​​slim ved bronchiale kirtler, fald i ødemer.

Adrenalin bruges hovedsageligt til at yde akut pleje og akut pleje ved akutte allergiske reaktioner, herunder anafylaktisk chok, hjertestop (intracardiac) og hypoglykæmisk koma. Adrenalin tilsættes anæstetika for at øge deres varighed af virkning..

Virkningerne af noradrenalin ligner stort set adrenalin, men mindre udtalt. Begge lægemidler påvirker ligeledes de glatte muskler i indre organer og stofskiftet. Norepinephrin øger myocardial kontraktilitet, indsnævrer blodkar og øger blodtrykket, men hjerterytmen kan endda falde på grund af aktiveringen af ​​andre hjertecelleceptorer.

Den vigtigste anvendelse af noradrenalin er begrænset af behovet for at øge blodtrykket i tilfælde af chok, skade, forgiftning. Man skal dog være forsigtig på grund af risikoen for hypotension, nyresvigt med utilstrækkelig dosering, hudnekrose på injektionsstedet på grund af indsnævring af små kar i mikrovasculaturen.

III. ekstrasynaptiske

Er ude
synapser, i det indre ikke-aktiverede
et lag blodkar (intima). I dette tilfælde
de reagerer på adrenalin og noradrenalin,
cirkulerer i blodet. Når stimuleret

vasokonstriktion forekommer.

Intimt gear
adrenoreceptor funktion
forbliver dårligt forstået. Bestemte
klarhed er kun i forhold til
postsynaptiske og adrenerge receptorer.
Det er bevist, at denne type receptor er tæt
forbundet med enzymet adenylatcyklase
(AC), der overfører ATF til c3'5'AMF

Legende: stimulering; forøgelse af den ad-adrenerge receptor; Adenisthenylat-cyclase ATP-lipolyse 3 ′ 5′-AMP; Phosphorylase BPhosphorylase; Aglycogenolyse; Glucoseniveau; Gratis fedtsyreniveau;

iltbehov)

Fig. 3. Virkninger
stimulering af ß-adrenerge receptorer, implementeret

  • gennem cyklisk 3'5 'AMF.
  • Nogle forfattere
    tro endda, at -adrenerge receptorer
    og der er intet som dette enzym.
     receptorstimulering
    passende agonister fører
    til aktivering af AC og derfor til
    akkumulering af c3'5'AMF, der bestemmer
  • farmakologiske virkninger af agonister.
  • Klassifikation
    adrenomimetikaene
  • Narkotika i stand
    ophidser visse adrenerge receptorer,
    kaldet adrenomimetik
  • direkte handling.
Et stofTyper af spændende
postsynaptiske receptorer
Adrenalin (epinefrin)1, 2, 1, 2 *
Norepinephrin (norepinephrine)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodrin (Gutron)
1
  1. Naphthyzin (sanorin)
  2. Xylometozolin (galazolin)
  3. Tetrizoline (tizin)
  4. Oxymethazolin (nasol)
2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenalin (alupent, astmopent)2, 1
Dobutamine (Dobutrex)1
  • Salbutamol (Ventolin)
  • Terbutalin (Brikanil)
  • Fenoterol (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Formoterol (Foradil) - lægemidler med langvarig frigivelse
  3. handlinger - op til 12 timer
2
Clonidin (clonidin)
Guangfacin (estulik)
2 (i centralnervesystemet)
  • * - ekstrasynaptisk
    2
  • receptorer i intimaet af blodkar.
  • Narkotika ikke
    interagerer direkte med
    adrenoreceptorer men befordrende
    øget frigivelse af neurotransmitter
    (som stimulerer receptorerne) modtaget
    adrenomimetics navn
    indirekte handling,
    eller sympatomimetik.
    Disse inkluderer efedrin
  • og phenamin.

Alfa-adrenomimetik

Selektive alfa-adrenerge agonister inkluderer mesaton, ethylephrin, midodrine. Præparater af denne gruppe har en god anti-shock virkning på grund af øget vaskulær tone, spasm i små arterier, derfor er ordineret til svær hypotension og chok. Lokal anvendelse af dem ledsages af en indsnævring af blodkar, de kan være effektive til behandling af allergisk rhinitis, glaukom.

Agenter, der forårsager alfa2-receptor excitation, er mere almindelige på grund af muligheden for overvejende topisk anvendelse..

De mest berømte repræsentanter for denne klasse af adrenerge agonister er naphthyzin, galazolin, xylometazolin og vizin. Disse lægemidler er vidt brugt til behandling af akutte inflammatoriske processer i næse og øjne..

Indikationer for deres anvendelse er allergisk og infektiøs rhinitis, bihulebetændelse, konjunktivitis.

På grund af den hurtigt voksende effekt og tilgængeligheden af ​​disse midler, er de meget populære som medikamenter, der hurtigt kan lindre et så ubehageligt symptom som næseoverbelastning.

Du skal dog være forsigtig, når du bruger dem, for med overdreven og langvarig fascination af sådanne dråber udvikler ikke kun lægemiddelresistens, men også atrofiske ændringer i slimhinden, hvilket kan være irreversibelt.

Muligheden for lokale reaktioner i form af irritation og atrofi i slimhinden såvel som systemiske virkninger (øget pres, ændring i hjerterytme) tillader dem ikke at blive brugt i lang tid, og de er også kontraindiceret til spædbørn, mennesker med hypertension, glaukom, diabetes. Det er klart, at hypertensive patienter og diabetikere stadig bruger de samme næsedråber som alle andre, men de skal være meget forsigtige.

Selektive centrale alfa2-adrenerge agonister har ikke kun en systemisk virkning på kroppen, de kan passere gennem blod-hjerne-barrieren og aktivere adrenoreceptorer direkte i hjernen. Deres hovedeffekter er som følger:

  • Lavere blodtryk og hjerterytme;
  • Normaliser puls;
  • De har en beroligende og udtalt smertestillende effekt;
  • Reducer udskillelsen af ​​spyt og tårevæske;
  • Reducer udskillelse af vand i tyndtarmen.

Methyldopa, clonidin, guanfacin, catapresan, dopegitis, der anvendes til behandling af hypertension, er udbredt. Deres evne til at reducere spyt, give anæstetisk virkning og berolige det giver dig mulighed for at bruge dem som ekstra medicin under anæstesi og i form af anæstetika med rygmarvsanæstesi.

Beta-adrenomimetik

Beta-adrenerge agonists virkningsmekanisme er forbundet med aktiveringen af ​​beta-receptorer i vaskulære vægge og indre organer.

Hovedeffekten af ​​disse lægemidler er at øge hyppigheden og styrken af ​​hjertekontraktioner, øge trykket, forbedre hjerteledelsen.

Beta-adrenerge agonister slapper effektivt af de glatte muskler i bronchier, livmoderen og bruges derfor med succes til behandling af bronkialastma, truslen om spontanabort og øget livmodervæv under graviditet.

Ikke-selektive beta-adrenerge agonister inkluderer isadrin og orciprenalin, som stimulerer β1 og β2-receptorer. Isadrin bruges i nødsituationskardiologi til at øge hjerterytmen med svær bradykardi eller atrioventrikulær blokering.

Tidligere blev det også ordineret til bronkial astma, men nu på grund af sandsynligheden for bivirkninger fra hjertet foretrækkes selektive beta2-adrenerge agonister..

Isadrine er kontraindiceret ved koronar hjertesygdom, og denne sygdom er ofte forbundet med bronkial astma hos ældre patienter..

Orciprenalin (alupent) ordineres til behandling af bronkial obstruktion i astma, i tilfælde af presserende kardiologiske tilstande - bradykardi, hjertestop, atrioventrikulær blokering.

Selektiv beta1-adrenerg agonist er dobutamin, der anvendes i nødsituationer i kardiologi. Det er indiceret til akut og kronisk dekompenseret hjertesvigt..

Selektive beta2-adrenostimulanter bruges i vid udstrækning. Medikamenterne til denne handling afslapper hovedsageligt de glatte muskler i bronchierne, derfor kaldes de også bronchodilatorer.

Bronchodilatorer kan have en hurtig effekt, derefter bruges de til at stoppe angreb på bronchial astma og kan hurtigt fjerne symptomerne på kvælning. Den mest almindelige salbutamol, terbutalin, fremstillet i inhalerede former. Disse lægemidler kan ikke bruges konstant og i høje doser, da bivirkninger såsom takykardi, kvalme er mulige.

Langtidsvirkende bronchodilatorer (salmeterol, volmax) har en betydelig fordel i forhold til de ovennævnte lægemidler: De kan ordineres i lang tid som en grundlæggende behandling af astma, give en varig virkning og forhindre indtræden af ​​åndenød og astmaanfald i sig selv.

Salmeterol har den længste handling og når 12 eller flere timer. Lægemidlet binder til receptoren og er i stand til at stimulere det mange gange, derfor er det ikke nødvendigt at udpege en høj dosis salmeterol.

For at reducere uterus tone med risikoen for for tidlig fødsel, overtrædelse af dens sammentrækninger under sammentrækninger med sandsynligheden for akut føtal hypoxi, er ginipral ordineret, hvilket stimulerer myometrium beta-adrenerge receptorer. Bivirkninger af ginipral kan være svimmelhed, rysten, forstyrrelse i hjerterytmen, nyrefunktion, hypotension.

Indirekte adrenomimetika

Ud over midler, der direkte binder til adrenergiske receptorer, er der andre, der har en indirekte virkning ved at blokere forfaldsprocesserne for naturlige mediatorer (adrenalin, norepinephrin), øge deres sekretion og reducere genoptagelsen af ​​"overskydende" antal adrenostimulanter.

Indirekte adrenerge agonister bruger efedrin, imipramin, lægemidler fra gruppen af ​​monoaminoxidaseinhibitorer. Sidstnævnte ordineres som antidepressiva.

Efedrin ligner meget adrenalin i dets virkning, og dets fordele er muligheden for at bruge oralt og en længere farmakologisk virkning.

Forskellen ligger i den stimulerende effekt på hjernen, der manifesteres ved excitation, en stigning i tonen i respirationscentret.

Efedrin er ordineret til at lindre astmaanfald med hypotension, chok, lokal behandling af rhinitis er mulig.

Nogle adrenergiske agonists evne til at trænge igennem blod-hjerne-barrieren og udøve en direkte indflydelse der tillader deres anvendelse i psykoterapeutisk praksis som antidepressiva. Meget foreskrevne monoaminoxidaseinhibitorer forhindrer ødelæggelse af serotonin, norepinephrin og andre endogene aminer, hvilket øger deres koncentration ved receptorerne.

Nialamid, tetrindol, moclobemid bruges til behandling af depression. Imipramin, der hører til gruppen af ​​tricykliske antidepressiva, reducerer genoptagelsen af ​​neurotransmittere, hvilket øger koncentrationen af ​​serotonin, norepinephrin, dopamin på stedet for transmission af nerveimpulser..

Adrenomimetika har ikke kun en god terapeutisk effekt under mange patologiske tilstande, men er også meget farlige med nogle bivirkninger, herunder arytmier, hypotension eller hypertensiv krise, psykomotorisk agitation osv., Derfor bør lægemidler fra disse grupper kun bruges som instrueret af en læge.

adrenomimetikaene

α- og ß-adrenerge agonister: adrenalin (epinephrin) og norepinephrin (norepinephrin)

a-adrenerge agonister: α1 - phenylephrin; α2 - naphazolin, xylometazolin, clonidin

ß-adrenerge agonister: β1 og β2 - isoprenalin, orciprenalin; P1 er dobutamin; β2 - salbutamol, fenoterol.

B).
Indirekte handling
(sympatomimetik): efedrin

Adrenomimetik med direkte handling

  • adrenalin (epinephrin) - et alkaloid af animalsk oprindelse, kan fås syntetisk. Tilhører kemisk gruppen af ​​phenylalkylaminer, er en biogen catecholamin (o-dioxibenzen). Gids 1, 2, 1, 2– AR.

    Den mest markante virkning af adrenalin på CVS.

    - a) Øger styrke og hjerterytme
    sammentrækninger, letter AV-ledning
    og forbedrer automatiseringen af ​​dirigering
    systemer forbedrer derfor
    hjerneslag og minutvolumen af ​​hjertet. På
    dette øger myokardieindtagelsen
    ilt, og energi er udtømt
    hjerte ressourcer derfor lang
    brug af adrenalin anbefales ikke.

    - b) Adrenalin stimulerer α1–
    AR for fartøjer og forårsager deres indsnævring.
    Ændring i blodtryk afhænger af dosen af ​​adrenalin
    og baseline blodtryk i kroppen.

    Systolisk blodtryk
    adrenalin stiger, når det stiger
    hjerteslag volumen.

    Men diastolisk
    tryk ved brug af medium
    terapeutiske doser af lægemidlet reduceres,
    på grund af den overvejende effekt
    excitation af β2– AR-fartøjer
    skeletmuskel, lunge, hjerne,
    hjerter, som et resultat af hvilke de udvides. Gennemsnitlig BP på grund af stigning
    systolisk øges også.

    Hos børn øger adrenalin blodtrykket til
    subnormale mængder, som de har i
    et svar på en hurtig stigning i blodtrykket opstår
    centralisering af blodcirkulation: blod
    cirkulerer gennem store fartøjer, ikke
    at komme ind i kapillærerne, hvilket forårsager
    vævshypoxia.

    Det udvider bronchierne, eliminerer bronkospasme.Detudover reducerer det sekretionen af ​​bronkier.

    Adrenalin udvider eleverne og sammentrækker irisens radiale muskel. Det intraokulære tryk falder, fordi det reducerer produktionen af ​​intraokulær væske.

    Det forbedrer muskelkontraktionen i knoglerne, især når de er trætte, da det aktiverer frigørelsen af ​​AH i neuromuskulær synapse, forbedrer blodcirkulationen til musklerne.

    Reducerer tonen og bevægeligheden i mave-tarmkanalen og tonerer sfinkterne.

    Reducerer sphincteren i blæren.

    Det reducerer miltkapslen og øger frigivelsen af ​​røde blodlegemer i blodet. Bruges til at diagnosticere malaria.

    Stimulerer stofskiftet: øger lipolyse og glycogenolyse. Som et resultat stiger koncentrationen af ​​frie fedtsyrer i blodet og forårsager hyperglykæmi..

    Kortvirkende adrenalin -
    in / in 5, s / c - 30 min - 40 min. Med mundtlig
    introduktionen ødelægges i fordøjelseskanalen og i leveren.

    Til genoplivning hos nyfødte: for at eliminere kvælning med hjerteblok. For at genoprette aktiviteten i det stoppede hjerte administreres adrenalin intracardialt.

    Med chok, inklusive anafylaktisk.

    Til at stoppe et akut angreb af bronkial astma.

    I anæstesiologi for at forlænge virkningerne af lokalbedøvelse.

    For at eliminere hypoglykæmisk koma, fjerne hypoglykæmi hos nyfødte født af mødre med diabetes.

    Med den åbne vinkelform af glaukom. Bedre - dipivefrin - et adrenalin-prodrug.

    For at stoppe overfladisk blødning.

    Alfablokkere pervers
    adrenalin handling.

    • noradrenalin (noradrenalin). Det har en direkte stimulerende effekt på 1 og 2– AR, 1– AR. Hovedeffekten af ​​noradrenalin er en udtalt, men kort (inden for få minutter) blodtrykket i forbindelse med vasokonstriktion (dette er den mest kraftfulde vasokonstriktor). Et efterfølgende fald i blodtrykket forekommer ikke, da norepinephrin praktisk talt ikke påvirker 2– AR-kar. Forårsager refleks bradykardi.

    På de glatte muskler i indre organer,
    metabolisme og norepinephrin påvirker centralnervesystemet
    såvel som adrenalin, men i sværhedsgrad
    disse virkninger er signifikant dårligere
    den sidste.

    Når HA introduceres inde, ødelægges HA.
    Du kan ikke indtaste s / c og / m siden
    lægemidlet forårsager vasospasme og nekrose
    væv. Den vigtigste administrationsvej er iv
    dryppe.

    1. Med forskellige typer chok og andet
    patologier med et fald i blodtrykket (kollaps,
    skader, kirurgiske indgreb,
    sepsis, hypertermi osv.).

    Hos børn bruges lægemidlet kun i
    tilfælde af ikke-intensiv massiv
    infusionsterapi. Bør huske,
    at børn under 3 år har umodne mekanismer
    inaktivering af noradrenalin, det er derfor han
    lang cirkulerer i blodet og udøver
    længere handling.

    • phenylephrin (mesaton). Stimulerer 1– AR kar, indsnævrer dem og øger blodtrykket (med iv i 20 minutter, med s / c - 40-50 minutter). Øger i lille grad frigørelsen af ​​noradrenalin fra presynaptiske afslutninger. Det forårsager refleks bradykardi. Det har en let stimulerende effekt natsns. Udvider eleven uden at skifte bolig. Tildelt mundtligt og parenteralt.

    1. Som et presseværktøj
    med chok og kollaps.

    2. Lokal rhinitis.

    3. I form af øjendråber med
    åbenvinklet glaukom til
    fundusundersøgelser.

    • naphazolin, xylometazolin, oxymetazolin - 2 - adrenerge agonister bruges lokalt til behandling af rhinitis
    • clonidin-2-adrenerg agonist. Det har perifere og centrale virkninger.Den perifere virkning er en vasokonstriktor, der bruges til behandling af glaukom..

    Centrale effekter: 1) god
    penetrerer BBB og stimulerer 2– AR og I1–
    imidazolinhæmmende receptorer
    SDC neuroner. Som et resultat af forstærket
    hæmmende effekter på CDS, blodkar
    udvides, og blodtrykket falder.

    • 2) Det har en beroligende virkning, men stort set
      doser med sovepiller, fordi
      reducerer ekskretionsudskillelse
      mæglere i det centrale nervesystem.
    • 3) Det har en smertestillende effekt,
      er et ikke-opioid smertestillende middel
      central handling.
    • Anvendelse: GB og GK.
    • ADR— ADRENOMIMETIK
    • isoprenalin –1, 2– adrenerg agonist. De vigtigste virkninger er forbundet med dens virkning på hjertet og glatte muskler..

    OG). Stimulerer 1
    - AR af hjertet, øger styrke og
    hjerterytmen letter
    AV-ledning, øger automatikken
    hjerter.

    B) Dilaterer blodkar.

    I). Reducerer tonen i bronchierne.

    D). Reducerer glat muskel tone
    GIT, livmoder.

    E) Stimulerer lipolyse og glycogenolyse.

    Anvendelse: 1) til stop
    bronchospasme (inhaleret som
    aerosol). Hos små børn - iv
    drypper, fordi store partikler ikke gør det
    trænger dybt ind i lungerne og når ikke ud
    de mindste bronchier.

    2) ved AV-blokken (sublingualt).

    • dobutamin stimulerer 1– AR i hjertet og øger hjerterytmen og hjertets output. Det bruges intravenøst ​​som en pacemaker ved akut hjertesvigt.
    • salbutamol, fenoterol, terbutalin - 2– adrenomimetik,

    bruges til at lindre anfald
    bronkial astma.

    Reducer tonen i bronchierne. Til systematisk forebyggelse af astmaanfald anvendes 2– langtidsvirkende adrenomimetik (12 timer) - clenbuterol, salmeterol, formoterol.

    Reducer myometriumens kontraktile aktivitet (har en tocolytisk virkning). Brugt med truslen om ophør af graviditet for at forhindre for tidlig fødsel.

    Udvid blodkar og reducer belastningen på hjertet, som kan bruges til den komplekse behandling af hjertesvigt.