Alfablokkere til hypertension og forhøjet blodtryk

Alfablokkere bruges ofte til at sænke blodtrykket i behandlingen af ​​hypertension. Hvilke lægemidler er mest effektive, og hvornår er det bedre at ikke bruge medicinen??

Alpha (α) -blokkere er en gruppe medikamenter, der hjælper med at sænke blodtrykket. De gælder ikke for førsteordens medicin til behandling af essentiel ukompliceret hypertension.

Som førsteordens medicin bruges de til behandling af hypertension i kombination med følgende sygdomme:

  1. Hypercholesterolæmi sygdom;
  2. Prostatisk hypertrofi.

Virkningen af ​​α-blokkere

Handlingen fra alfablokkere er rettet mod at udvide den venøse seng. Samtidig reducerer de forbelastning og reducerer hypertrofi af hjertets venstre ventrikel og eliminerer derved vasospastiske reaktioner i regionen af ​​koronararterierne.

Virkemekanismen opnås ved at blokere alfa-1 adrenerge receptorer på niveau med arterioler (perifert). Dette sænker OPS såvel som efterbelastning..

Lægemiddelklassificering

Det adskiller to hovedgrupper af stoffer:

  1. Ikke-selektive. Påvirke α-1 og α-2 receptorerne Disse inkluderer:
    • betyder "tropafen";
    • lægemidlet "phentolamin";
    • betyder "pyroxan".

Denne gruppe af medikamenter blokerer overførslen af ​​adrenerg vasokonstriktiv impuls, hvilket forårsager dilatation af arterioler såvel som præ-kapillærer. På grund af den korte effekt af den antihypertensive virkning bruges lægemidlet ikke som det primære terapeutiske middel. Oftest bruges det til at stoppe hypertensive kriser. Nogle gange for at tage en differentiel diagnostisk test for at påvise pheochromocytoma.

  • Selektive eller postsynaptiske α-1-blokkere. Blandt denne gruppe adskilles a-1 adrenerge blokkeere af den første og anden generation:
    • første generations lægemidler: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress osv.);
    • anden generation af lægemidler: Medicinen tarazosin (chitrin) samt doxazosin (cardura).
  • De mest effektive alfablokkere

    Tabel: Liste over de bedste alfa-adrenerge blokkeere mod hypertension

    Narkotika navnAntal doser og dosering
    Doxazonin (Kardura)1 gang om dagen (1-15 mg)
    Phenoxybenzamin (Dibenzinyl)2-3 doser pr. Dag (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 doser pr. Dag (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 doser pr. Dag (1-20 mg)
    Phentolamin (Regitin)Det tages individuelt som en dryppinfusion.

    Er det muligt at kombinere

    Kan jeg tage alfablokkere med andre lægemidler? Med medicin i denne serie kan du tage diuretika. De aktiverer renin-angiotensin-aldosteron-systemet og bidrager til tilbageholdelse af salt og vand i patientens krop.

    Sidstnævnte supplerer den terapeutiske virkning og bidrager til udviklingen af ​​hypotensiv handling. Denne kombination af lægemidler giver en fremragende effekt! Reducerer den negative virkning af diuretika på lipidniveauet i patientens blod.

    ß-blokkere er også effektive i kombination med a-blokkeringsmidler. De supplerer hinanden. Sidstnævnte reducerer niveauet for eksponering af ß-blokkere for lipidniveauet. Til gengæld hjælper ß-blokkere med at forhindre refleks takykardi, hvilket α kan forårsage.

    Fordelen ved denne gruppe af stoffer

    Lægemidler a-blokkere har, i modsætning til β-blokkeringsmidler og diuretika, en positiv effekt på kolesterol. Samtidig virker de på lipidprofilen i blodplasma (triglyceridniveau). Dette reducerer risikoen for begyndelse og progression af åreforkalkningssygdom markant..

    • sænk niveauet af trykket uden at ændre niveauet for hjerterytmen;
    • må du ikke øge eller sænke niveauet af glukose (sukker) i blodet;
    • ikke krænker styrken;
    • i princippet har de få bivirkninger med undtagelse af "første dosiseffekt".

    Kontraindikationer

    De vigtigste kontraindikationer inkluderer alvorlig hjertesvigt og astma. For diabetikere skal indtagelse af disse stoffer ledsages af en konstant måling af blodsukkeret. I sjældne tilfælde kan det stige markant..

    Anvendelse af ß-blokkere kan sænke libido-niveauet og påvirke styrken negativt.

    Kontraindikationer, når du tager α-blokkere:

    • overfølsomhed over for disse lægemidler;
    • graviditet;
    • stenose (mitral og / eller aorta) og lungeemboli (i tilfælde af indtagelse af lægemidlerne "terazosin" og "doxazosin").

    Kontraindikationer i særlige tilfælde:

    1. Med godartet prostatahypertrofi. I dette tilfælde foreskrives α-blokkere kun ved et normalt blodtrykniveau..
    2. Med dyslipidæmi. Ved denne sygdom hjælper eksponering for selektive a-blokkeringsmidler til at reducere det samlede kolesterol, og øger også antallet af lipoproteiner med høj densitet og sænker koncentrationen af ​​totalcholesterol i forhold til HDL.

    Bivirkninger

    Virkningen af ​​lægemidlerne ligner ACE-hæmmere. Medicin forårsager ikke døsighed og forstyrrer ikke en aktiv livsstil.

    De har også gavnlige bivirkninger. Så at tage medicin gør det lettere at urinere med en forstørret prostata..

    Afslørede effektersymptomatologi
    Det bemærkes, at efter den første dosis af lægemidlet er udvikling af ortostatisk hypotension mulig. Denne virkning blev noteret efter indtagelse af prazosin. På grund af dets anvendelse blev venodilation noteret. For at udjævne denne effekt er det værd at sænke den første dosis af lægemidlet til 0,5-1,0 mg. I dette tilfælde tages stoffet i en stående position. Ortostatisk hypotension manifesterer sig meget sjældnere ved brug af medikamenter med langvarig effekt. For eksempel doxazosin eller terazosin.Med fænomenet den første dosis kan følgende forekomme: akut hypotension i ortostase, besvimelse, hovedpine, generel svaghed, besvimelse.

    Ved store doser af lægemidlet: takykardi, hypotension, undertiden anginaanfald.

    Sjældne bivirkninger: depression, søvnløshed, nervøsitet, døsighed, hallucinationer, dårlig syn, dårlig mave-tarmkanal, kvalme, tør mund, afføringslidelser, hævelse, overvægt, hyppig vandladning, arthralgi, akut polyarthritis, styrkeforstyrrelser, prazosin-immunitet, nasal blødning, rhinitis, udslæt, alopecia, feber, nedsat leverfunktion.

    Negative effekter varer ikke længe. Ofte forekommer kort svimmelhed, undertiden kort besvimelse. Oftest findes disse symptomer hos ældre.

    Alfablokkere til hypertension kan kun ordineres af en læge! Du bør ikke eksperimentere med medicin fra denne gruppe selv.

    KONTRAINDIKATIONER ER TILGÆNGELIGE
    HØRING AF DIN DOKTOR BEHOV

    Forfatter af artiklen Svetlana Ivanova, praktiserende læge

    Betablokkere. Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.

    Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe medikamenter, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholamines (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere hører til de basale lægemidler til behandling af essentiel hypertension og højt blodtrykssyndrom. Denne gruppe af lægemidler er blevet brugt til behandling af hypertension siden 1960'erne, hvor de først trådte ind i klinisk praksis..

    Opdagelseshistorie

    I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenerge receptorer - alfa og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa-adrenoreceptorantagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne ved en agonist og en beta-receptorantagonist. Han og en række andre efterfølgende lægemidler var endnu ikke egnede til klinisk anvendelse. Det var først i 1962, at propranolol (inderal) blev syntetiseret, hvilket åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme..

    Nobelprisen i medicin i 1988 blev modtaget af J. Black, G. Elion, G. Hutchings for at udvikle nye principper for lægemiddelterapi, især til begrundelse for brugen af ​​betablokkere. Det er værd at bemærke, at betablokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. Oprindeligt blev det betragtet som en side, langt fra altid ønskelig. Først senere, begyndt i 1964, efter udgivelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

    Beta-blokkers virkningsmekanisme

    Mekanismen for virkning af medikamenter i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere beta-adrenerge receptorer i hjertemuskelen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen til den hypotensive effekt af disse lægemidler.

    • Nedsat hjerteproduktion, hjertefrekvens og hjerterytme, hvilket resulterer i reduceret iltbehov i myokardiet, øget antal kollateraler og omdistribueret myokardieblodstrøm.
    • Pulsnedsættelse. I denne henseende optimerer diastoler den totale koronar blodstrøm og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokard. Betablokkere, der beskytter myocardium, er i stand til at reducere området med hjerteinfarkt og hyppigheden af ​​komplikationer ved hjerteinfarkt.
    • Fald i den totale perifere resistens ved at reducere reninproduktionen ved cellerne i det juxtaglomerulære apparat.
    • Nedsat frigivelse af noradrenalin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
    • Forøget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
    • Nedsat omvendt absorption af natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorer i aortabuen og carotis (carotis) sinus.
    • Membranstabiliserende virkning - reducering af membranpermeabilitet for natrium- og kaliumioner.

    Sammen med antihypertensive betablokkere har følgende handlinger.

    • Antiarytmisk aktivitet, som skyldes deres hæmning af virkningen af ​​katekolaminer, en afmatning i sinusrytme og et fald i hastigheden af ​​impulser i atrioventrikulær septum.
    • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myocardium og blodkar, hvilket fører til et fald i hjerterytme, myocardial kontraktilitet, blodtryk samt at øge varigheden af ​​diastol, forbedre koronar blodstrøm. Generelt for at reducere iltbehovet i hjertemuskelen øges som et resultat tolerance over for fysisk aktivitet, perioder med iskæmi reduceres, hyppigheden af ​​anginalangreb hos patienter med anstrengelsesangina og angina efter infarkt reduceres.
    • Antiplatelet-evne - bremse blodpladeaggregering og stimulere prostacyclin-syntese i endotelet i den vaskulære væg, reducere blodviskositeten.
    • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved hæmning af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af katekolaminer. Reducerer iltbehovet for yderligere stofskifte.
    • Nedsat venøs blodstrøm til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
    • Reducer insulinudskillelsen ved at hæmme leverglykogenolyse.
    • De har en beroligende virkning og øger sammentrækningen i livmoderen under graviditet.

    Fra tabellen fremgår det, at beta-1-adrenerge receptorer hovedsageligt befinder sig i hjertet, leveren og knoglemusklerne. Catecholamines, der påvirker beta-1 adrenerge receptorer, har en stimulerende virkning, hvilket resulterer i øget hjerterytme og styrke.

    Klassificering af betablokkere

    Afhængig af den fremherskende virkning på beta-1 og beta-2, deles adrenergiske receptorer op i:

    • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
    • cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

    Betablokkere er farmakokinetisk opdelt i tre grupper, afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand..

    1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det anvendes oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarme. Lægemidler i denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem morkagen og blod-hjerne-barrieren. Som regel foreskrives lipofile betablokkere i lave doser til svær lever- og kongestiv hjertesvigt..
    2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere absorberes de, når de anvendes internt, kun med 30-50%, metaboliseres i mindre grad i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i forbindelse med hvilken hydrofile betablokkere bruges i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
    3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokke- ringsapparater (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand. Efter påføring absorberes 40-60% af medikamentet inde. De indtager en mellemstilling mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler ordineres til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens..

    Generationsklassificering af betablokkere

    1. Cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
    2. Hjerteselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
    3. Betablokkere med egenskaberne ved alfa-adrenerge receptorblokkere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er lægemidler, der har iboende mekanismer til den hypotensive virkning af begge grupper af blokkeringsmidler.

    Cardioselective og non-cardioselective beta-blockers er på sin side opdelt i lægemidler med og uden intern sympatomimetisk aktivitet.

    1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning reducerer hjerterytmen, giver antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
    2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer hjerterytmen i mindre grad, hæmmer automatikken i sinusknude og atrioventrikulær ledning, giver en betydelig antianginal og antiarytmisk effekt i tilfælde af sinus-tachycardia, lille og supraventrikulær supraventrikulær, supraventrikulær -2 adrenerge receptorer i bronkier i lungekarrene.
    3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, så de ordineres ofte til patienter med samtidig angina pectoris.
    4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvis beta-adrenerge receptorer. Medikamenter fra denne gruppe reducerer i mindre grad hjerterytmen, langsom atrial ventrikulær ledning og reducerer myocardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls.

    Betasperger-kardioselektivitet

    Kardioselektive betablokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemuskelen, juxtaglomerulære apparater i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmen. Selektiviteten af ​​betablokkere er imidlertid dosisafhængig og forsvinder med store doser beta-1-selektive betablokkere.

    Ikke-selektive betablokkere virker på begge typer receptorer, beta-1 og beta-2 adrenerge receptorer. Beta-2 adrenerge receptorer er placeret på de glatte muskler i blodkar, bronchier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den drægtige livmoders kontraktil aktivitet, hvilket kan føre til for tidlig fødsel. På samme tid er beta-2 adrenerg blokade forbundet med negative effekter (bronchospasme, perifer vasospasme, nedsat glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

    Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronkial astma og andre sygdomme i bronchopulmonal system, ledsaget af bronchospasme, diabetes mellitus, intermitterende klaudikation.

    Angivelse for aftale:

    • essentiel arteriel hypertension;
    • sekundær arteriel hypertension;
    • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
    • Samtidig koronar hjertesygdom - angina pectoris (selektive rygere-beta-blokkere, ikke-rygere - ikke-selektive);
    • hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina pectoris;
    • forstyrrelse i hjerterytme (atrial og ventrikulær ekstrasystol, takykardi);
    • subkompenseret hjertesvigt;
    • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
    • mitralventil prolaps;
    • risiko for ventrikelflimmer og pludselig død;
    • arteriel hypertension i den preoperative og postoperative periode;
    • betablokkere ordineres også til migræne, hypertyreoidisme, alkohol- og stofudtagning.

    Betablokkere: kontraindikationer

    Fra det kardiovaskulære system:

    • bradykardi;
    • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
    • arteriel hypotension;
    • akut hjertesvigt;
    • hjerte-chok;
    • vasospastisk angina.

    Fra andre organer og systemer:

    • astma;
    • kronisk obstruktiv lungesygdom;
    • stenotisk sygdom i perifere fartøjer med lemmeriskæmi i hvile.

    Betablokkere: bivirkninger

    Fra det kardiovaskulære system:

    • nedsat hjertefrekvens;
    • aftagelse af atrioventrikulær ledning;
    • et markant fald i blodtrykket;
    • emission reduktion.

    Fra andre organer og systemer:

    • lidelser i luftvejene (bronkospasme, krænkelse af bronkial obstruktion, forværring af kroniske lungesygdomme);
    • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
    • psyko-emotionelle lidelser (svaghed, døsighed, hukommelsesnedsættelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akutte psykoser, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
    • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, forværring af mavesår, colitis);
    • abstinenssyndrom;
    • krænkelse af kulhydrat- og lipidmetabolisme;
    • muskelsvaghed, intolerance overfor fysisk anstrengelse;
    • impotens og nedsat libido;
    • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
    • nedsat produktion af tårevæske, konjunktivitis;
    • hudlidelser (dermatitis, exanthema, forværring af psoriasis);
    • føtal underernæring.

    Betablokkere og diabetes

    Ved diabetes mellitus af den anden type foretrækkes selektive betablokkere, da deres dysmetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat vævsfølsomhed over for insulin) er mindre udtalt end i ikke-selektiv.

    Betablokkere og graviditet

    Under graviditet er brugen af ​​betablokkere (ikke-selektiv) uønsket, da de forårsager bradykardi og hypoxæmi, efterfulgt af føtal underernæring.

    Hvilke lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere er bedre at bruge?

    Når man taler om betablokkere som en klasse af antihypertensive lægemidler, betyder de lægemidler med beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden intern sympatomimetisk aktivitet (mere effektiv) og vasodilaterende egenskaber.

    Hvilken betablokker er bedre?

    For nylig er der vist en betablokker i vores land, som har den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og koronar hjertesygdom) - Lokren.

    Lokren er en original og på samme tid billig betablokker, der har høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som gør det muligt at bruge det en gang om dagen. Han har dog ikke en intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variationen i den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenstigning i blodtrykket. Under behandling med Lokren hos patienter med koronar hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​anginaanfald, og evnen til at tolerere fysisk aktivitet steg. Lægemidlet forårsager ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat- og lipidmetabolismen..

    Det andet lægemiddel, der kan skelnes, er Nebilet (Nebivolol). Det indtager et specielt sted i klassen af ​​betablokkere på grund af dets usædvanlige egenskaber. En ikke-billet består af to isomerer: den første af dem er en betablokker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte effekt på stimuleringen af ​​syntese af nitrogenoxid (NO) med vaskulært endotel.

    På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriel åreforkalkning, kongestiv hjertesvigt, svær dyslipidæmi og diabetes mellitus.

    Med hensyn til de to sidste patologiske processer er der i dag en betydelig mængde videnskabelige beviser for, at Nebilet ikke kun ikke påvirker lipid- og kulhydratmetabolismen negativt, men også normaliserer virkningen på kolesterol, triglycerider, blodsukker og glyceret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber, der er unikke for klassen af ​​betablokkere, med stoffets NO-modulerende aktivitet.

    Beta-blokerende abstinenssyndrom

    Den pludselige annullering af beta-adrenoreceptorblokkere efter deres langvarige anvendelse, især i høje doser, kan forårsage fænomener, der er karakteristiske for det kliniske billede af ustabil angina, ventrikulær takykardi, hjerteinfarkt og undertiden føre til pludselig død. Udtrækssyndrom begynder at vises inden for et par dage (sjældnere - efter 2 uger) efter stop af beta-adrenerge blokke.

    For at forhindre de alvorlige konsekvenser af tilbagetrækning af disse stoffer, skal du overholde følgende anbefalinger:

    • stop med at bruge beta-adrenoreceptorblokkere gradvist over 2 uger i henhold til dette skema: på den første dag reduceres den daglige dosis af propranolol med højst 80 mg, den 5. - med 40 mg, den 9. - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
    • patienter med koronar hjertesygdom under og efter tilbagetrækning af beta-adrenerge blokkering bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge dosen af ​​nitrater;
    • beta-adrenerge blokkeringer annulleres ikke før operation for patienter med koronar arteriesygdom, der er planlagt til koronar bypass-podning, 2 timer før operation, der er ordineret 1/2 dosis dagligt, ingen betablokkere administreres under operationen, men inden for 2 dage. efter det er ordineret intravenøst.

    Betablokkere til hypertension. Hvad er det, og hvilke lægemidler ordineres af læger?

    Betablokkere - en liste over stoffer

    I de fleste muskler, inklusive hjertet, såvel som arterier, nyrer, luftveje og andet væv, er beta-adrenerge receptorer til stede. De er ansvarlige for den akutte, og til tider farlige, reaktion fra kroppen på overbelastning og stress (”ramt eller løb”). For at reducere deres aktivitet inden for medicin bruges betablokkere - listen over lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er ret stor, hvilket giver dig mulighed for at vælge den bedst egnede medicin til hver enkelt patient.

    Ikke-selektive betablokkere

    Der er to typer adrenerge receptorer - beta-1 og beta-2. Med blokaden af ​​den første sort opnås følgende hjertevirkninger:

    • reduktion i hjerterytme og styrke;
    • sænke blodtrykket;
    • hjerteledningsdepression.

    Hvis beta-2-adrenerge receptorer blokeres, observeres en stigning i perifer vaskulær resistens og tone:

    Lægemidler fra undergruppen af ​​ikke-selektive betablokkere virker ikke selektivt, hvilket reducerer aktiviteten af ​​begge typer receptorer.

    Følgende punkter henvises til de betragtede lægemidler:

    • oxprenolol;
    • Propranolol;
    • pindolol;
    • Anaprilin;
    • Sotalol;
    • penbutolol;
    • nadolol;
    • Timolol;
    • Inderal;
    • fornærmet;
    • Bopindolol;
    • Ocupres-E;
    • Sandinorm
    • levobunolol;
    • Vistagen;
    • Korgard;
    • Obunol;
    • Vistagan;
    • oxprenolol;
    • Trasicore;
    • Koretal;
    • Wisken;
    • Sotalol;
    • Timolol;
    • Viskaldix;
    • Sotagexal;
    • Okumol;
    • Sotalex;
    • Arutimol;
    • Xalac;
    • Okamed;
    • Fotil og andre.

    Selektive betablokkere

    Hvis lægemidlet fungerer selektivt og reducerer funktionaliteten af ​​kun beta-1-adrenerge receptorer, er det et selektivt middel. Det er værd at bemærke, at sådanne lægemidler er mere at foretrække i behandlingen af ​​hjerte-kar-patologier, derudover giver de færre bivirkninger..

    Listen over medikamenter fra gruppen af ​​cardioselektive betablokkere i den nye generation:

    • Betacard;
    • Atenolol;
    • Tenolol;
    • Prinorm;
    • Bisoprolol;
    • Tenoric;
    • Haipoten;
    • Biscard;
    • Tenoretic;
    • Bisogamma;
    • ConCor;
    • Lokren;
    • koronale;
    • Betaxolol;
    • Metoprolol;
    • Betoptic;
    • Corvitol;
    • Vasocardine;
    • Logimax;
    • Egilok;
    • Metocardium;
    • Emzok;
    • Ikke-billet;
    • esmolol;
    • Breviblok;
    • Nebivolol;
    • talinolol;
    • Cordanum;
    • acebutolol.

    Bivirkninger af betablokkere

    Negative virkninger er ofte forårsaget af ikke-selektive lægemidler. Disse inkluderer følgende patologiske tilstande:

    • bradykardi;
    • tegn på hjertesvigt;
    • arteriel hypotension;
    • smerter i brystområdet;
    • søvnforstyrrelser eller søvnløshed;
    • svimmelhed
    • nedsat hukommelse og koncentrationsevne
    • depression;
    • visuelle og auditive hallucinationer;
    • lav arbejdskapacitet;
    • apati;
    • hovedpine;
    • kvalme;
    • tør mund
    • diarré eller forstoppelse;
    • opkastning
    • smerter i epigastrium og tarme;
    • nasal overbelastning;
    • bronkospasme;
    • dyspnø;
    • åndedrætsbesvær
    • aplastisk anæmi;
    • thrombocytopenisk purpura;
    • trombose;
    • hypothyroidisme;
    • nedsat libido og styrke;
    • gynækomasti;
    • muskelkramper;
    • ledsmerter;
    • rysten;
    • myasthenia gravis;
    • tørre slimhinder i øjnene;
    • synsnedsættelse;
    • fald i mængden af ​​frigivet tårevæske;
    • conjunctivitis;
    • kløende hud;
    • nældefeber;
    • kraftig svedtendens;
    • hudens følsomhed over for ultraviolet lys;
    • epidermal hyperæmi;
    • tilbagefald af psoriasis;
    • alopecia (reversibel);
    • rygsmerte.

    Ofte efter seponering af adrenerg blokering observeres et "abstinenssyndrom" i form af en skarp og konstant stigning i blodtrykket, en stigning i angina-angreb.

    Kontraindikationer

    Kontraindikationer for at tage alpha-1-blokkeringer:

    • graviditet;
    • laktation;
    • stenose af mitral- eller aortaventiler;
    • alvorlige patologier for leverens funktion;
    • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
    • hjertefejl på baggrund af reduceret tryk, der fylder ventriklen;
    • alvorlig nyresvigt;
    • ortostatisk hypotension;
    • hjertesvigt på grund af hjertetamponade eller indsnævring af perikarditis.

    Kontraindikationer for at tage alfa-1,2-blokkeringer:

    • arteriel hypotension;
    • akut blødning;
    • laktation;
    • graviditet;
    • hjerteinfarkt, der opstod for mindre end tre måneder siden;
    • bradykardi;
    • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
    • organiske hjertelæsioner;
    • alvorlig perifer vaskulær aterosklerose.
    • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
    • alvorlige patologier for funktionen af ​​nyrerne eller leveren;
    • hopper i blodtryk;
    • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

    Generelle kontraindikationer til indtagelse af ikke-selektive og selektive betablokkere:

    • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
    • hjerte-chok;
    • sinoatrial blok;
    • svag sinusknudepunkt;
    • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
    • akut hjertesvigt;
    • atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad;
    • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
    • CHF i dekompensationsstadiet;

    Kontraindikationer til at tage ikke-selektive betablokkere:

    • astma;
    • hindring af vaskulær sygdom;
    • Prinzmetal angina.
    • laktation;
    • graviditet;
    • patologi med perifer cirkulation.

    De betragtede lægemidler mod hypertension skal bruges strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, der er ordineret af lægen. Selvmedicinering kan være farlig. Ved den første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en medicinsk institution.

    Kan du lide artiklen? Red hende!

    Har du stadig spørgsmål? Spørg dem i kommentarerne! Kardiolog Mariam Harutyunyan vil svare dem.

    Han er uddannet fra Ural State Medical University med en grad i almen medicin. Læge

    Hvad påvirker valg af lægemiddel?

    Hypertension skal behandles med tonometer fra 160 til 90. Patienter, der er diagnosticeret med nyre- eller hjertesvigt og / eller diabetes, skal ordineres antihypertensive lægemidler ved 130 til 85.

    I tilfælde af mild hypertension (når blodtrykket ikke overstiger 140/90) eller kun med en stigning i systaltryk, foreskrives præparater til arteriel hypertension, hvis indtag er beregnet til 1 eller 2 gange om dagen.

    Oftere ordineret lægemiddelterapi, der består af en kombination af to eller flere medikamenter, som hjælper til mere effektivt at håndtere årsagerne og specielle mekanismer til stigende pres og samtidig reducere dosis af lægemidlet.

    Et af medikamenterne til denne komplekse behandling er nødvendigvis en repræsentant for den beta-adrenerge blokerende gruppe. Listen over receptpligtige eller receptpligtige lægemidler er vist nedenfor.

    Al lægemiddelterapi med hypertension er rettet mod:

    • reduktion i systalisk og diastolisk tryk;
    • reduktion af hovedpine;
    • forebyggelse af næseblod;
    • eliminering af "fluer" foran øjnene;
    • behandling af nyresvigt;
    • reduktion eller eliminering af smerter i hjertet;
    • minimere risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald.

    hæmodynamik

    Lad os foretage en sammenligning af hæmodynamikken i medikamenter, der er a- og ß-blokkeringsmidler.

    1. Hjerterytme. a-blokkere øger jævnligt denne indikator i modsætning til β-blokkere, der hurtigt reducerer pulsen.
    2. Begge typer blodtryk sænker klart blodtrykket.
    3. Atrioventrikulær ledning af impulsen fra synotrial knude til hjertets ventrikel, a-blokkere forbliver uændrede, og ß-blokkere reducerer signifikant.
    4. Myocardial kontraktilitet under påvirkning af medikamenter repræsenteret af α-blokkeringer forbliver uændret eller stiger lidt. β-adrenerge blokke sænker denne indikator lidt.
    5. Begge typer af blokkeere nedsætter den totale perifere vaskulære modstand, og α-adrenerge blokkeere gør dette mere tydeligt.
    6. Virkningen på den renale blodgennemstrømning er nøjagtigt det modsatte: α-blokkere forbedrer denne indikator, og ß-blokkere fungerer som deres antagonister.

    Der er også ligheder og nogle forskelle i de kliniske manifestationer af disse typer adrenerge blokeringsmidler..

    Begge disse typer, efter at have set blodtrykket, sænkede den systoliske trykgrænse med 6 point. I forhold til diastolfasen faldt trykket med 4 mærker. Hjerterytmen faldt med 5 slag pr. Minut. Alle disse data gælder for patienter med mild til moderat hypertension..

    Med en stigning i dosis af medikamenterne faldt hjertefrekvensen i begge tilfælde markant, men dynamikken i trykreduktion forblev praktisk talt uændret..

    Blokkere: generelle karakteristika

    Medicinerne i denne gruppe (alfa- og beta-bloggere) påvirker på en bestemt måde adrenalinreceptorerne og har følgende virkninger på kroppen:

    • vasodilaterende virkning;
    • sænke blodtrykket;
    • indsnævre bronchens lumen;
    • reducere blodsukkeret;
    • lindre takykardi (langsom den accelererede hjerteslag).

    Medicinen fra den adrenergiske blokerende gruppe er opdelt i flere undergrupper, hvis virkning er ubetydelig, men adskiller sig fra hinanden. Sådanne detaljerede detaljer, der adskiller undergrupper af disse lægemidler, er nødvendige for læger for at vælge den bedste medicin til hypertension for hver patient. Hvad der er bedre at vælge, og hvordan man tager hypertension, denne eller den medicin i denne gruppe ordineres af en læge.

    Der er en række kontraindikationer til at tage denne klasse af lægemidler:

    • astma;
    • kronisk obstruktiv lungesygdom;
    • diabetes;
    • intermitterende claudication.

    Listen over medikamenter mod hypertension fra kategorien adrenerge blokkeere af det aktive stof:

    Aktivt stof:

    Mærke navne:

    Dosen af ​​disse medikamenter vælges af den behandlende læge, per dag divideres den normalt med 1-3 gange. Hvis lægen har ordineret en enkelt indtagelse af betablokkere, skal den uanset indikator for velvære og tonometer tages om morgenen på tom mave og drikkes hele kurset, ikke stoppe, selvom tryktalene er normale.

    Handlingsfunktioner

    Når adrenalin eller noradrenalin kommer ind i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer på disse stoffer. Som svar udvikler følgende processer sig i kroppen:

    • fartøjets lumen indsnævres;
    • myokardiske sammentrækninger bliver hyppigere;
    • blodtrykket stiger;
    • glykæminiveauet stiger;
    • forøget bronkial lumen.

    Med patologier i hjertet og blodkarene er disse virkninger farlige for menneskers sundhed og liv. Derfor er det nødvendigt at tage medikamenter, der blokerer frigivelsen af ​​binyrehormoner i blodet for at stoppe sådanne fænomener.

    Adrenergiske blokkeere har den modsatte virkningsmekanisme. Mønsteret af alfa- og betablokkere adskiller sig afhængigt af hvilken type receptor der er blokeret. For forskellige patologier foreskrives adrenoblokkere af en bestemt type, og udskiftningen heraf er kategorisk uacceptabel.

    De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre mikrosirkulationen i vævet. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden at øge pulsen.

    Disse lægemidler reducerer hjertets byrde markant ved at reducere mængden af ​​venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

    Andre effekter af a-blokkere:

    • reduktion i triglycerider og dårligt kolesterol;
    • stigning i niveauet for ”nyttigt” kolesterol;
    • aktivering af cellernes insulinfølsomhed;
    • forbedret glukoseoptagelse;
    • fald i intensiteten af ​​tegn på inflammatoriske fænomener i urin- og reproduktionssystemerne.

    Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. I kardiologi bruges de praktisk talt ikke..

    Forskellen mellem selektive β-1-blokkeringer er, at de påvirker hjertets funktionalitet positivt. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

    • nedsat hjertefrekvens driveraktivitet og eliminering af arytmi;
    • reduktion i hjerterytme;
    • regulering af myokard excitabilitet midt i øget følelsesmæssig stress;
    • reduceret iltbehov i hjertemusklerne;
    • fald i blodtryk;
    • lindring af et angreb af angina pectoris;
    • reduceret hjertestress under hjerteinsufficiens;
    • glykæmi reduktion.

    Ikke-selektive medikamenter af ß-blokkeringer har følgende virkninger:

    • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
    • øget sammentrækning af glatte muskler;
    • lempelse af sphincteren i blæren;
    • øget tone i bronchierne;
    • reduktion i det intraokulære tryk;
    • nedsat sandsynlighed for akut hjerteanfald.

    Disse stoffer sænker blodtrykket og inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden nedsat blodgennemstrømning i nyrerne..

    Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i hans sammentrækninger, for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

    Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for afskaffelse af adrenergiske blokkeere.

    Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltider. Dette reducerer den mulige negative virkning af medikamenter på kroppen. Indlæggelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

    Under modtagelsen skal du konstant kontrollere pulsen. Hvis denne indikator falder markant, bør doseringen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen selv, begynde at bruge andre stoffer.

    Hvad er betablokkere?

    Betablokkere, der tages til hypertension, er medikamenter, der sænker blodtrykket ved at binde beta-adrenerge receptorer. Beta-adrenerge receptorer i den menneskelige krop er placeret i myocardium, i nyrerne og i bronchierne. Der er tre undertyper af receptorer. De vigtigste er beta-1 adrenerge receptorer, som er placeret i hjertet.

    Præparater fra gruppen af ​​betablokkere kan kun påvirke receptorerne for de første underarter (selektiv) eller blokere alle sorter (ikke-selektive). Betablokkere har ikke kun en hypotensiv effekt, de har egenskaberne ved cardioprotectors, de er effektive til arytmier, og de reducerer også regressionen af ​​hjertekamrene.

    Betablokkere (BAB) - en gruppe medikamenter, der binder beta-adrenerge receptorer og hæmmer virkningen af ​​katekolaminer på dem

    Forskellige stoffer

    Der er tre klassifikationer af denne gruppe medikamenter, nemlig:

    1. Af effekter på receptorer (selektive og ikke-selektive).
    2. Ved opløselighed i mediet (lipofilt og hydrofilt).
    3. Af virkninger på det autonome nervesystem (med og uden sympatomimetisk aktivitet).

    Der er en klassificering af midler i tre generationer. Jo højere generation af lægemidlet er, desto færre er bivirkningerne af det. Men effektivitet er ikke altid afhængig af generation. Specialisten fokuserer på kroppens individuelle reaktion på stoffet. Det er tredje generations medicin, der kan slappe af og udvide blodkar.

    Blandt disse værktøjer er:

    I mange tilfælde er BAB et af de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af anfald.

    Sammensætning af lægemidler

    Sammensætningen af ​​præparaterne inkluderer aktive stoffer, som de oftest giver lægemidlet navn, nemlig:

    • atenolol;
    • betaxolol;
    • bisoprolol;
    • carvedilol;
    • metoprolol;
    • nadolol;
    • pindolol;
    • propranolol;
    • sotalol;
    • talinolol;
    • timolol;
    • celiprolol;
    • esmolol.

    Et antal hjælpekomponenter føjes til tabletformen. Medicinen har lactose, titandioxid og andre stoffer. Lægemidler vælges efter dosering, diagnose og omkostninger.

    Bivirkninger på mennesker

    Betablokkere har en række bivirkninger på kroppen. Dosis af lægemidlet skal vælges gradvist afhængigt af patientens reaktion. Det er vigtigt at overveje kontraindikationer.

    De kan forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression.

    Alle bivirkninger fra indtagelse kan opdeles i grupper:

    • hjerte (bradykardi, atrioventrikulær blok);
    • generel (svaghed, døsighed, maskering af et fald i sukkerniveauet);
    • fordøjelseskanal (kvalme, diarré, opkast);
    • neurologisk (søvnløshed og mareridt, depression).

    Der er manifestationer såsom Raynauds syndrom, hepatotoksicitet, bronkospasme og seksuel dysfunktion. Bivirkninger forekommer sjældent. De er enten forbundet med et forkert behandlingsregime med medikamenter eller med individuel intolerance. Det er muligt pludseligt at stoppe med at tage medicinen i tilfælde af bivirkninger kun under opsyn af en specialist.

    Når betablokkere ikke skal bruges?

    Der er flere kontraindikationer, der ikke tillader udnævnelse af midler fra denne gruppe:

    • individuel intolerance over for aktive stoffer. Det er værd i denne situation at vælge det rigtige middel og forsøge at ordinere analoger eller andre tabletter fra betablokkere;
    • astma, især ikke-selektive lægemidler (Anaprilin eller Propranolol) bør ikke ordineres;
    • syndromer ved bronchial obstruktion og kronisk patologi i lungesystemet;
    • atrioventrikulær blok af anden, tredje grad. I den første grad bør dosis af lægemidlet reduceres;

    BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertekontraktioner og forårsager sinusbradykardi

    Metabolisk reaktion

    Ikke-selektiv BAB er i stand til at undertrykke insulinproduktion. Disse lægemidler hæmmer også processen med mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer som regel frigørelsen af ​​adrenalin i blodbanen, der virker på alfa-adrenerge receptorer.

    Mange BAB, især ikke-selektive, reducerer niveauet for normalt kolesterol i blodet og øger følgelig niveauet for dårligt. Det er sandt, at denne ulempe fratages stoffer som “Carvedilol” sammen med “Labetolol”, “Pindolol”, “Dilevalol” og “Celiprolol”.

    Betablokkere - en liste over stoffer

    Adrenalin stimulerer hjertemuskelen. Dens frigivelse accelererer pulsen, øger trykket og får det kardiovaskulære system til at fungere som en hest. En person kan udføre overnaturlige spring, løfte utænkelige vægte osv..

    Tværtimod sker hæmning af hjerteaktivitet på grund af et fald i eksponering for stimulanter. Pulsen bremses, og med det blodstrømmen falder trykket, generelt er hjertet ikke travlt.

    At sænke hjertets løb giver vores motor mulighed for at slappe af og opbygge styrke. Denne hjerteevne er vidt brugt i medicin. Og vores emne i dag er betablokkere, medikamenter, der giver hjertet en pause.

    Navnene på alle betablokkere ender med "-lol"

    Gruppen af ​​medikamenter, der giver hjertet en god hvile, er let at skelne fra resten: navnene på alle betablokkere ender med "-lol".

    Grundlaget for betablokkers virkning er et fald i aktiviteten i det sympatiske nervesystem, som er ansvarlig for den lyse følelsesmæssige farve i stressede situationer (vrede, angst, spænding).

    Ved at hæmme disse manifestationer er det muligt at øge stressmodstand, herunder at beskytte hjertet mod unødvendig ophidselse. Derefter sammentrækkes det taknemmelige hjerte mindre ofte og med mindre kraft, hvilket reducerer behovet for ilt. Som et resultat forsvinder anginaanfald og rytmeforstyrrelser som ved magi, og risikoen for pludselig død på grund af hjertets skyld minimeres.

    Receptorer påvirket af adrenalin og lignende excitatoriske stoffer (β1) findes også i kar.

    Blokering af disse receptorer lindrer spændingen i den vaskulære væg, og med det for højt blodtryk.

    Til gengæld fører et fald i hjerterytme og hjerteproduktion til et fald i produktionen af ​​vasokonstriktorer i kroppen, som hæmmer funktionen af ​​det centrale nervesystem og forstyrrer ernæringen af ​​den vaskulære væg.

    Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

    I behandlingen af ​​disse sygdomme indtager ß-blokkere et førende sted..

    De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​sammentrækning af hjertemuskelen, sænke hastigheden af ​​nerveimpulsen.

    Brug af moderne betablokkere giver så positive effekter:

    • nedsat hjertefrekvens;
    • forbedret myokardisk metabolisme;
    • normalisering af det vaskulære system;
    • forbedring af venstre ventrikelfunktion, stigning i ejektionsfraktion;
    • normalisering af rytmen i hjertekontraktioner;
    • blodtryksfald;
    • reduceret risiko for blodpladeaggregation.

    Adrenergiske blokkeere (α, β): klassificering, anvendelse, virkningsmekanisme, liste over lægemidler

    © Forfatter: A. Olesya Valeryevna, MD, praktiker, lærer ved et medicinsk universitet, især for VesselInfo.ru (om forfatterne)

    Adrenergiske blokkere udgør en stor gruppe af medikamenter, der forårsager blokering af receptorer for adrenalin og noradrenalin. De bruges i vid udstrækning i terapeutisk og kardiologisk praksis; de er ordineret overalt til patienter i forskellige aldre, men hovedsageligt til ældre mennesker, der mest sandsynligt har vaskulære og hjerteskader..

    Organers og systemers funktion er underlagt virkningen af ​​forskellige biologisk aktive stoffer, der påvirker visse receptorer og forårsager visse ændringer - vasodilatation eller sammentrækning af karene, formindskelse eller stigning i kraft af sammentrækninger i hjertet, bronchospasme osv. I visse situationer er virkningen af ​​disse hormoner overdreven, eller der er behov for at neutralisere deres virkninger i forbindelse med den nye sygdom.

    Adrenalin og noradrenalin udskilles af binyremedulla og har en lang række biologiske virkninger - vasokonstriktion, øget tryk, øget blodsukker, ekspansion af bronchier, afslapning af tarmmusklene og ekspansion af pupillerne. Disse fænomener er mulige på grund af frigivelsen af ​​hormoner i de perifere nerveender, hvorfra de nødvendige impulser går til organer og væv..

    I forskellige sygdomme er der et behov for blokering af adrenergiske impulser for at eliminere virkningerne af adrenalin og noradrenalin. Til dette formål anvendes adrenerge blokkeere, hvis virkningsmekanisme er blokaden af ​​adrenoreceptorer, proteinmolekyler til adrenalin og norepinephrin, mens dannelsen og sekretionen af ​​selve hormonerne ikke forstyrres.

    Klassificering af adrenergiske blokerende stoffer

    Der er alpha-1, alpha-2, beta-1 og beta-2 receptorer placeret i karvæggene og hjertet. Afhængig af typen af ​​inaktiverede receptorer isoleres alfa- og betablokkere.

    Alfa-adrenerge blokkeringer inkluderer phentolamin, tropafen, pyrroxan og beta-receptorinhibitorer, såsom anaprilin, labetalol, atenolol og andre. Medikamenterne fra den første gruppe slukker kun for virkningerne af adrenalin og noradrenalin, som er medieret af alfa-receptorer, og den anden henholdsvis af beta-adrenoreceptorer.

    For at øge effektiviteten af ​​behandlingen og eliminere nogle bivirkninger er der udviklet selektive adrenerge blokerende stoffer, der strengt virker på en bestemt type receptor (α1,2, β1,2).

    Adrenergiske blokerende grupper

    1. Alfablokkere:
      • a -1-blokkeringsmidler - prazosin, doxazosin;
      • α -2-blokkere - yohimbin;
      • a-1,2-adrenerge blokeringsmidler - phentolamin, pyroxan, nicergoline.
    1. Betablokkere:
      • cardioselective (ß-1) -blokkere - atenolol, bisoprolol;
      • ikke-selektive ß-1,2-blokkere - propranolol, sotalol, timolol.
    1. Alfa- og beta-adrenoreceptorblokkere - labetalol, carvedilol.

    Alfablokkere

    Alfa-adrenerge blokeringsmidler (alpha-AB), der blokerer for forskellige typer alfa-receptorer, fungerer det samme, indser de samme farmakologiske virkninger, og forskellen i deres anvendelse er i antallet af bivirkninger, som af åbenlyse grunde er mere betydningsfulde i alpha 1,2 -blokkere, fordi de straks rettes til alle adrenalinreceptorer.

    Præparater af denne gruppe bidrager til udvidelse af blodkarens lumen, hvilket især er synlig i huden, slimhinder, tarmvæg, nyrer. Med en forøgelse af kapaciteten i den perifere blodbane, reduceres resistensen af ​​de vaskulære vægge og det systemiske blodtryk, derfor letter mikrocirkulation og blodgennemstrømning ved periferien af ​​kredsløbssystemet i høj grad.

    Reduktion af venøs tilbagevenden på grund af udvidelse og afslapning af "periferien" hjælper med at reducere belastningen på hjertet, på grund af hvilken dets arbejde bliver lettere, og organets tilstand forbedres. Alfablokkere hjælper med at reducere graden af ​​hypertrofi i væggen i venstre ventrikel ved at lette organets arbejde, forårsager ikke takykardi, som ofte opstår, når man bruger et antal antihypertensive lægemidler.

    Ud over den vasodilaterende og hypotensive effekt forbedrer alpha-AB fedtstofskiftet til det bedre, hvilket hjælper med at reducere total kolesterol og triglycerider, øge koncentrationen af ​​anti-atherogene fedtfraktioner, så deres formål er muligt med fedme og dyslipoproteinæmi af forskellige oprindelser.

    Med brugen af ​​α-blokkere ændres kulhydratmetabolismen også. Celler bliver mere følsomme over for insulin, så sukker absorberes bedre og hurtigere, hvilket forhindrer hyperglykæmi og normaliserer blodsukkeret. Denne effekt er meget vigtig for patienter med diabetes..

    Et specielt anvendelsesområde for alfablokkere er urologisk patologi. Så α-adrenergiske blokerende medikamenter bruges aktivt til prostatahyperplasi på grund af evnen til at eliminere nogle af dens symptomer (natterladning, delvis tømning af blæren, brændende fornemmelse i urinrøret).

    Alpha-2-adrenerge blokkeere har en svag effekt på de vaskulære vægge og hjerte, derfor er de ikke populære inden for kardiologi, men under de kliniske forsøg blev der observeret en lys effekt på den seksuelle sfære. Denne kendsgerning blev årsagen til deres udnævnelse hos mænd med seksuel dysfunktion..

    Indikationer for brug af alpha-AB er:

    • Perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser - Raynauds sygdom, akrocyanose, diabetisk mikroangiopati);
    • Migræne;
    • fæokromocytom;
    • Trofiske læsioner i det bløde væv i lemmerne, især med åreforkalkning, frostskader, tryksår;
    • Arteriel hypertension;
    • Konsekvenserne af tidligere slagtilfælde, kortvarige iskæmiske angreb, vaskulær demens;
    • Kronisk hjertesvigt
    • BPH;
    • Anæstesi og kirurgi - til forebyggelse af hypertensive kriser.

    Prazosin, doxazosin bruges aktivt til behandling af hypertension, tamsulosin, terazosin er effektive til prostatahyperplasi. Pyroxan har en beroligende virkning, forbedrer søvn, lindrer kløe i allergisk dermatitis. På grund af evnen til at hæmme aktiviteten af ​​det vestibulære apparat kan pyroxan også ordineres til hav- og luftsygdom. I narkologisk praksis bruges det til at reducere manifestationerne af morfin abstinenssyndrom og alkohol-abstinens.

    Nicergoline bruges af neurologer til behandling af discirculatory encephalopathy, cerebral arteriosclerosis, er indiceret til akutte og kroniske cerebral blodgennemstrømningsforstyrrelser, forbigående iskæmiske anfald, kan ordineres til hovedskader, til forebyggelse af migræneanfald. Det har en fremragende vasodilaterende virkning, forbedrer blodcirkulationen i lemmerne, derfor bruges den i den perifere lejes patologi (Raynauds sygdom, åreforkalkning, diabetes osv.).

    Betablokkere

    Beta-adrenerge blokeringsmidler (beta-AB), der anvendes i medicin, er enten rettet mod begge typer beta-receptorer (1,2) eller til beta-1. De førstnævnte kaldes ikke-selektive, sidstnævnte kaldes selektive. Selektiv beta-2-AB bruges ikke til terapeutiske formål, da det ikke har signifikante farmakologiske virkninger, resten er udbredte.

    grundlæggende handling af betablokkere

    Betablokkere har en bred vifte af effekter forbundet med inaktivering af vaskulære og hjertebeta-receptorer. Nogle af dem er ikke kun i stand til at blokere, men også til en vis grad aktivere receptormolekyler - den såkaldte interne symatomimetiske aktivitet. Denne egenskab er kendt for ikke-selektive lægemidler, mens selektive beta-1-blokkeere mangler den..

    Betablokkere bruges i vid udstrækning til behandling af sygdomme i det kardiovaskulære system - myokard iskæmi, arytmier, hypertension. De reducerer hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet, reducerer trykket, har en smertestillende effekt i angina pectoris. Et fald i koncentration af opmærksomhed er forbundet med hæmning af det centrale nervesystem ved hjælp af visse lægemidler, hvilket er vigtigt for chauffører af køretøjer og personer, der beskæftiger sig med intensivt fysisk og mentalt arbejde. Samtidig kan denne effekt bruges til angstlidelser..

    Ikke-selektive betablokkere

    Ikke-selektive midler bidrager til reduktion af hjertekontraktioner, reducerer let den totale vaskulære perifere resistens, har en hypotensiv effekt. Myocardial kontraktil aktivitet falder, derfor bliver den mængde ilt, der kræves til hjertets arbejde, også mindre, og derfor øges modstanden mod hypoxi (med f.eks. Koronar sygdom).

    Ved at reducere vaskulær tone, reducere frigivelsen af ​​renin i blodbanen opnås den hypotensive effekt af beta-AB med hypertension. De har antihypoxiske og antitrombotiske virkninger, reducerer aktiviteten af ​​excitationscentre i ledningssystemet i hjertet og forhindrer arytmier.

    Betablokkere tonerer de glatte muskler i bronchier, livmoder, mave-tarmkanal og på samme tid slapper af sphincteren i blæren.

    De medfølgende effekter tillader betablokkere at reducere sandsynligheden for hjerteinfarkt og pludselig koronardød, ifølge nogle rapporter, med halvdelen. Patienter med iskæmi i hjertet under deres brug bemærker, at angreb af smerte bliver mere sjælden, modstanden mod fysisk og mental stress øges. Hos hypertensive patienter, når de tager ikke-selektiv beta-AB, bliver risikoen for akut cirkulationsforstyrrelse i hjernen og myokardie-iskæmi mindre.

    Evnen til at øge tonen i myometrium tillader brugen af ​​medicin fra denne gruppe i obstetrisk praksis for at forhindre og behandle atonisk blødning under fødsel, blodtab under operationer.

    Selektive betablokkere

    Selektive betablokkere virker primært på hjertet. Deres indflydelse kommer til at:

    1. Reducer hjerterytmen;
    2. Nedsat aktivitet i sinusknuder, stier og myocardium, som en antiarytmisk effekt opnås;
    3. Reduktion af ilt, der kræves af myokardiet - antihypoxisk effekt;
    4. Fald i systemtrykket;
    5. Begrænsning af fokus på nekrose i et hjerteanfald.

    Med udnævnelsen af ​​betablokkere reduceres belastningen på hjertemuskelen og mængden af ​​blod, der kommer ind i aorta fra venstre ventrikel på tidspunktet for systole. Hos patienter, der tager selektive medikamenter, reduceres risikoen for takykardi, når man ændrer positionen fra liggende til lodret.

    Den kliniske effekt af kardioselektive betablokkere er et fald i hyppigheden og sværhedsgraden af ​​anginaanfald, øget modstand mod fysisk og psyko-emotionel stress. Ud over at forbedre livskvaliteten reducerer de dødeligheden som følge af hjertepatologi, sandsynligheden for hypoglykæmi i diabetes, bronkospasme hos astmatikere.

    Listen over selektiv beta-AB inkluderer mange poster, herunder atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Ikke-selektive blokkere af adrenerg aktivitet inkluderer nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (øjendråber).

    Indikationer for udnævnelse af betablokkere er:

    • Forøget systemisk og intraokulært (glaukom) tryk;
    • Takykardi;
    • Koronar hjertesygdom (angina pectoris, hjerteinfarkt);
    • Migræneforebyggelse;
    • Hypertrofisk kardiomyopati;
    • Pheochromocytoma, thyrotoksikose.

    Betablokkere er en alvorlig gruppe af lægemidler, der kun kan ordineres af en læge, men i dette tilfælde er bivirkninger mulige. Patienter kan opleve hovedpine og svimmelhed, klage over dårlig søvn, svaghed, nedsat følelsesmæssig baggrund. En bivirkning kan være hypotension, et fald i hjerterytmen eller dets krænkelse, allergiske reaktioner, åndenød.

    Ikke-selektive betablokkere inkluderer bivirkninger af hjertestop, svækket syn, besvimelse og tegn på respirationssvigt. Øjedråber kan forårsage irritation af slimhinden, brændende fornemmelse, lacrimation, betændelse i øjet væv. Alle disse symptomer kræver specialiseret rådgivning..

    Ved ordination af betablokkere vil lægen altid tage hensyn til tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer, hvoraf der er flere i tilfælde af selektive lægemidler. Du kan ikke tildele stoffer, der blokerer adrenoreceptorer til patienter med patologisk ledning i hjertet i form af blokader, bradykardi, de er forbudt i tilfælde af kardiogen chok, individuel overfølsomhed over for bestanddele af lægemidler, akut eller kronisk dekompenseret hjertesvigt, bronkial astma.

    Selektive betablokkere ordineres ikke til gravide kvinder og ammende mødre såvel som til patienter med distal blodstrømspatologi.

    Anvendelse af alfa-beta-blokkere

    Præparater fra gruppen af ​​a, ß-adrenerge blokkeringer hjælper med at reducere det systemiske og intraokulære tryk, forbedre ydelsen af ​​fedtmetabolisme (reducere koncentrationen af ​​kolesterol og dets derivater, øge andelen af ​​antiatherogene lipoproteiner i blodplasma). Udvidelse af blodkar, reduktion af tryk og tryk på myokardiet, de påvirker ikke blodgennemstrømningen i nyrerne og generel perifer vaskulær modstand.

    Lægemidler, der virker på to typer adrenalinreceptorer, øger myocardial kontraktilitet, på grund af hvilken den venstre ventrikel fuldstændigt udsætter hele blodvolumenet i aorta på tidspunktet for dens sammentrækning. Denne effekt er vigtig for forstørret hjerte, udvidelse af dets hulrum, der ofte sker med hjertesvigt, hjertedefekter.

    Når de ordineres til patienter med hjertesvigt, forbedrer α, β-adrenerge blokeringsmidler hjertets funktion, hvilket gør patienter mere modstandsdygtige over for fysisk og følelsesmæssig stress, forhindrer takykardi og anginaanfald med hjertesmerter bliver sjældnere..

    Ved at give en positiv effekt, primært på hjertemuskulaturen, reducerer α, ß-blokkere dødeligheden og risikoen for komplikationer ved akut hjerteinfarkt, udvidet kardiomyopati. Årsagen til deres udnævnelse er:

    1. Hypertension, inklusive på krisetidspunktet;
    2. Kongestiv hjertesvigt - i kombination med andre grupper af medikamenter i henhold til ordningen;
    3. Kronisk iskæmi i hjertet i form af stabil angina pectoris;
    4. Nogle typer af hjertearytmier;
    5. Forøget intraokulært tryk - påføres lokalt i dråber.

    Når man tager medicin fra denne gruppe, er der bivirkninger, der afspejler lægemidlets virkning på begge typer receptorer - både alpha og beta:

    • Svimmelhed og hovedpine forbundet med at sænke blodtrykket, besvime muligt;
    • Svaghed, følelse træt;
    • Fald i hyppigheden af ​​sammentrækninger i hjertet, forringelse af ledningsevnen af ​​impulser langs myokardiet op til blokeringer
    • Depressive tilstande;
    • Ændringer i blodtællinger - et fald i hvide blodlegemer og blodplader, som er fyldt med blødning;
    • Hævelse og vægtøgning;
    • Åndenød og spasmer i bronchierne;
    • Allergiske reaktioner.

    Dette er en ufuldstændig liste over mulige effekter, som patienten kan læse alle oplysningerne i brugsanvisningen til en bestemt medicin. Gå ikke i panik, når du finder en så imponerende liste over mulige bivirkninger, fordi deres hyppighed af forekomst er lav, og behandlingen normalt tolereres godt. Hvis der er kontraindikationer for specifikke stoffer, kan lægen vælge et andet middel med den samme virkningsmekanisme, men sikkert for patienten.

    Alfa-betablokkere kan bruges i form af dråber til behandling af øget intraokulært tryk (glaukom). Sandsynligheden for en systemisk virkning er lille, men det er værd at huske på nogle mulige manifestationer af behandling: hypotension og nedsat hjerterytme, bronkospasme, åndenød, følelse af hjertebanken og svaghed, kvalme, allergiske reaktioner. Hvis disse symptomer vises, skal du hurtigst muligt gå til øjenlæge for at rette terapi.

    Som enhver anden gruppe af medikamenter har α-ß-blokkere kontraindikationer til brug, som er opmærksomme på terapeuter, kardiologer og andre læger, der bruger dem i deres praksis.

    Disse midler kan ikke ordineres til patienter med nedsat ledning af impulser i hjertet (sinoatrial blokade, AV-blok i 2. eller 3. grad, sinusbradykardi med en pulsfrekvens på mindre end 50 pr. Minut), da de yderligere vil forværre sygdommen. På grund af effekten af ​​trykreduktion anvendes disse lægemidler ikke til hypotensive patienter med kardiogent chok, dekompenseret hjertesvigt.

    Individuel intolerance, allergier, alvorlig leverskade, sygdomme med bronkial obstruktion (astma, obstruktiv bronkitis) er også en hindring for brugen af ​​adrenergiske blokeringsmidler.

    Alfa-betablokkere ordineres ikke til forventningsfulde mødre og ammende kvinder på grund af de mulige negative virkninger på babyens foster og krop.

    Listen over medikamenter med beta-adrenerge blokerende virkninger er meget bred, de accepteres af et stort antal patienter med kardiovaskulær patologi over hele verden. Med høj effektivitet tolereres de normalt godt, giver relativt sjældent bivirkninger og kan ordineres i lang tid..

    Som enhver anden medicin kan en betablokker ikke bruges alene uden opsyn af en læge, selvom det hjælper med at reducere blodtrykket eller eliminere takykardi hos en nær slægtning eller nabo. Inden du bruger sådanne lægemidler, er det nødvendigt med en grundig undersøgelse med en nøjagtig diagnose for at fjerne risikoen for bivirkninger og komplikationer samt en konsultation med en terapeut, kardiolog, øjenlæge.