Antiplatelet agenter - blodfortyndere

Antiplateletmidler er en gruppe medikamenter, der forhindrer trombose..

De virker på det stadium af blodkoagulation, hvor klumpning eller aggregering af blodplader forekommer. De hæmmer (hæmmer) processen med limning af blodplader, og koagulering forekommer ikke. Forskellige medikamenter i denne gruppe har forskellige virkningsmekanismer for at opnå en antiplatelet-effekt..

I dag bruger medicin både længe kendte blodfortyndere og moderne medicin, der har færre kontraindikationer og mindre udtalt bivirkning. Farmakologi arbejder konstant på nye lægemidler, hvis egenskaber vil være bedre end tidligere..

Når den udpeges

De vigtigste indikationer for indtagelse af blodplader er som følger:

  • CHD (hjerte-iskæmi).
  • Transistor iskæmiske angreb.
  • Cerebrovaskulære ulykker, profylakse af iskæmiske slagtilfælde, tilstand efter iskæmisk slagtilfælde.
  • Hypertonisk sygdom.
  • Tilstand efter operation på hjertet.
  • Udslettede sygdomme i benets kar.

Kontraindikationer

Forskellige lægemidler kan have forskellige kontraindikationer. Følgende kan tilskrives generelle:

  • Forstyrrelser i arbejdet i leveren og nyrerne af en udtalt karakter.
  • Mavesår.
  • Sygdomme forbundet med blødningsrisiko.
  • Hjertesvigt med alvorlige manifestationer.
  • Hæmoragisk slagtilfælde.
  • Graviditet og amningstid.

Liste over blodplader og deres klassificering

Alle antiplateletmidler kan opdeles i grupper:

  1. Acetylsalicylsyre og derivater deraf (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acekardol, Cardiomagnyl, Aspicor, CardiASK) og andre.
  2. ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin).
  3. Phosphodiesteraseinhibitorer (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Glycoproteinreceptorblokkere (Lamifiban, Eptifibatide, Tirofiban, Abciximab).
  5. Arachidonic syremetabolismeinhibitorer (Indobufen, Picotamid).
  6. Medicin baseret på Ginkgo Biloba-anlægget (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Planter med antiaggregerende egenskaber (hestekastanje, blåbær, lakrids, grøn te, ingefær, soja, tranebær, hvidløg, ginseng, rødkløver, granatæble, johannesurt, løg og andre).
  8. Denne kategori inkluderer også E-vitamin, der udviser de samme egenskaber..

Nu - mere detaljeret om nogle af de mest almindelige stoffer.

Aspirin

Det første på listen er acetylsalicylsyre eller aspirin, det mest berømte lægemiddel, der i vid udstrækning bruges ikke kun som et antiplatelet middel, men også som et antiinflammatorisk og antipyretisk middel. Aspirins virkningsmekanisme er at undertrykke biosyntesen af ​​thromboxan A2, som er placeret i blodplader. Således forstyrres vedhæftningsprocessen, og blod koaguleres langsommere. I store doser virker acetylsalicylsyre også på andre koagulationsfaktorer, hvorfor antikoaguleringseffekten kun øges.

Aspirin har forskellige indikationer, men oftest ordineres det til forebyggelse af trombose. Lægemidlet absorberes godt i maven, udskilles med nyrerne inden for 20 timer. Virkningen opstår på en halv time. Det bør kun tages efter at have spist, ellers er der risiko for at udvikle mavesår. Fås i tabletform.

Til ovenstående kontraindikationer bør astma tilføjes..

Aspirin forårsager en masse bivirkninger, herunder:

  • mavesmerter;
  • kvalme;
  • mave-mavesår;
  • hovedpine;
  • allergi
  • nedsat nyre- og leverfunktion.

Clopidogrel

Denne medicin er en ADP-receptorblokker. Det blokerer bindingen af ​​adenosintriphosphat til receptorer og hæmmer derved processen med vedhæftning af blodplader. Sammenlignet med andre ADP-receptorblokkere forårsager det færre allergier og bivirkninger fra blodsystemet og mave-tarmkanalen.

Efter oral administration optages lægemidlet hurtigt i fordøjelseskanalen, efter en time bemærkes den maksimale koncentration i blodet. Det udskilles i fæces og urin. Den maksimale effekt opnås efter cirka en uge og kan vare op til 10 dage. Fås i tabletter.

Det forhindrer trombose ved hjerte-kar-sygdomme mere effektivt end aspirin.

Lægemidlet kan ikke ordineres sammen med direkte og indirekte antikoagulantia. Kontraindikationer er stort set de samme som med andre stoffer, der tilhører denne gruppe.

Af bivirkningerne observeres allergi, gulsot, mave-tarmforstyrrelser, svimmelhed.

Integrilin (Eptifibatide)

Henviser til antagonister af IIb / IIIa glycoproteinreceptorer. Forhindrer binding af fibrinogen og plasmakoagulationsfaktorer til blodpladeceptorer, hvilket hæmmer blodpladeadhæsion. Det påvirker ikke APTT og protrombintid på nogen måde. Dens handlinger er reversible, og efter et par timer vender deres funktioner tilbage til blodplader.

Sammen med Integrilin ordineres heparin og acetylsalicylsyre til den komplekse behandling af akut koronarsyndrom. Fås i injektion og bruges kun på hospitalet.

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet, amning, intern blødning, hæmoragisk diathese, svær hypertension, trombocytopeni, aneurisme, svær nyre- og leverpatologi.

Bivirkninger inkluderer bradykardi, et fald i blodtrykket, allergiske reaktioner og et fald i antallet af blodplader i blodet..

Chimes

Henviser til blodpladefosfodiesteraseinhibitorer med den vigtigste aktive ingrediens dipyridamol.

Dets antiplateletvirkning er baseret på undertrykkelse af blodpladeazymaktivitet, frigivelse af prostacyclin fra endotelet og blokade af dannelsen af ​​thromboxan A2.

I sin handling er det tæt på aspirin, desuden udvider det koronarbeholderne under et anginaangreb.

Absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen med 40-60% og når cirka en time sin maksimale koncentration i blodet. Det fjernes med galden.

Form for lægemiddelfrigivelse - tabletter og piller.

Af de bivirkninger, der oftest bemærkes:

  • svimmelhed
  • hovedpine,
  • kvalme,
  • rødme i hudens ansigt;
  • muskelsmerter;
  • sænke blodtrykket,
  • hudallergier;
  • øgede symptomer på iskæmi.

Ticlid (ticlopidin)

Dette lægemiddel er overlegen i sin antiplatelet-effekt end acetylsalicylsyre, men den ønskede effekt forekommer meget senere. Det blokerer blodpladeceptorer IIb / IIIa, reducerer blodviskositeten, øger elasticiteten af ​​røde celler og blødningens varighed.

Det ordineres til svær aterosklerose med det formål at forhindre iskæmi efter myokardieinfarkt, efter koronar bypass-operation, som et profylaktisk middel for blodpladepatologier, for at forhindre udvikling af retinopati med diabetes.

Udgivelsesform - tabletter.

Kombinationsmedicin

Sammensætningen af ​​sådanne lægemidler inkluderer adskillige antiplateletmidler, der forbedrer hinandens handlinger. De mest almindeligt foreskrevne er:

  • Aspigrel - det indeholder acetylsalicylsyre og clopidogrel.
  • Agrenox - indeholder dipyridamol og aspirin.
  • Cardiomagnyl - baseret på acetylsalicylsyre og magnesium.
  • KombiASK - en analog af Cardiomagnyl.
  • Magnikor - tæt på komposition til Cardiomagnyl.

Konklusion

Den uafhængige anvendelse af blodplader på grund af det store antal kontraindikationer og bivirkninger er ikke tilladt. Behandlingen skal ske under opsyn af en læge, der vil overvåge blodkoagulationsindekset og om nødvendigt ændre doseringen eller selve lægemidlet..

Selv de produkter, der sælges på apoteker uden recept, bør kun tages som instrueret af en læge. Disse inkluderer aspirin, klokkeslæt og andre lægemidler, der indeholder acetylsalicylsyre, samt ginkgo biloba-tabletter. Bliv ikke involveret i planter, der har antiaggregant handling.

Antiplatelet agenter

Antiplateletmidler er en gruppe medikamenter, der reducerer koagulering og forbedrer de rheologiske egenskaber ved blod ved at forhindre aggregering af røde blodlegemer og blodplader med ødelæggelse af deres aggregater. Under hensyntagen til, at åreforkalkning ikke kan undgås af nogen, og at et af dets "besøgskort" er en krænkelse af vaskulærvæggen, viser det sig, at der ikke er nogen antiaggregant. I hverdagen er acetylsalicylsyre den mest almindeligt anvendte og tilgængelige blandt blodpladerne, der bruges i små doser til dette formål. Acetylsalicylsyre har foruden antiplatelet antiinflammatorisk, antipyretisk, antianginal virkning, og det viser sig, at "lægen ordinerede" en meteopat. Og hvis du stadig minder om dets fantastiske egenskaber ved langvarig kontinuerlig brug, såsom forebyggelse af tumorsygdomme, primært tyktarmen, viser det sig, at det ikke har nogen pris. Bortset fra dog det vigtige punkt, at det hos individer kan forårsage alvorlige bivirkninger til og med fatale. Derfor kan antiplateletmidler, salicylsyre i første omgang, som enhver anden medicin, ikke ordineres, men kun af en læge, og det kan kontrolleres.

Acetylsalicylsyre (ASA) blev først syntetiseret af Charles Frederick Gerhardt i 1853.

Den 10. august 1897 modtog Arthur Eichengrin, der arbejdede på Bayer-laboratorierne i Wuppertal, først ASK-prøver til medicinsk brug. Oprindeligt var kun den antipyretiske virkning af ASA kendt, derefter blev dens smertestillende og antiinflammatoriske egenskaber opdaget. I de første år blev ASA solgt som et pulver, og siden 1904 i tabletform.

I 1953 offentliggjorde Kalgan den første rapport om brugen af ​​ASA til forebyggelse og behandling af koronar hjertesygdom (CHD).
Clopidogrel, en ADP-receptorblokker, blev opdaget af Sanofi-Syntelabo og godkendt til salg i Den Europæiske Union i 1998 og i USA i 1997..

I 1983 blev der udviklet antagonister af IIc / IIIa glycoprotein-blodpladereceptorer til behandling af patienter med Glanzmann-thrombasthenia.

Antiplateletmidler klassificeres efter anvendelsesstedet for den farmakodynamiske virkning på arachidonsyremetabolismehæmmere, der øger indholdet af cAMP i blodplader, ADP-receptorblokkere og antagonister af IIc / IIIa blodpladeglycoproteinreceptorer.

Farmakokinetik

ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin)

Clopidogrel
Biotilgængeligheden er høj, den maksimale plasmakoncentration oprettes efter 1 time. Clopidogrel er et prodrug, dets metabolit er aktivt efter biotransformation i leveren. Halveringstiden er 8 timer. Udskilles i urin og fæces.

ticlopidin
Biotilgængeligheden er 80-90% (stiger efter at have spist). Den maksimale plasmakoncentration nås efter 2 timer. Halveringstiden efter indtagelse af den første dosis er 12-13 timer og stiger til 4-5 dage ved regelmæssig brug. Plasmakoncentration oprettes i den 2-3. uge af behandlingen. Metabolisme forekommer i leveren, udskillelse af metabolitter udføres i urinen, delvis udskilt uændret i galden.

Cyclooxygenaseinhibitorer - ASA
ASA's biotilgængelighed, når det tages oralt, er 50-68%, den maksimale koncentration i plasma dannes efter 15-25 minutter. (4-6 timer til enterisk form med forsinket frigivelse). Når det absorberes, metaboliseres ASA delvist i leveren og tarmen med dannelse af salicylsyre, et svagere blodplade-middel. I en presserende situation for at øge biotilgængeligheden og fremskynde begyndelsen af ​​effekten tygges den første ASA-tablet i munden, hvilket sikrer absorption i den systemiske cirkulation ved at omgå leveren. ASA's halveringstid er 15-20 minutter, salicylsyre - 2-3 timer.

Trombocyt-PDE-hæmmere - Dipyridamole

Det absorberes hurtigt fra maven (mest) og tyndtarmen (lille mængde) og binder næsten fuldstændigt til plasmaproteiner. Cmax - inden for 1 time efter administration. T1 / 2 - 20-30 minutter. Det ophobes primært i hjertet og røde blodlegemer. Det metaboliseres af leveren ved binding til glucuronsyre, udskilles i galden som monoglucuronid.

farmakodynamik

ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin).

Lægemidlerne inhiberer selektivt og irreversibelt bindingen af ​​adenosindiphosphat (ADP) til dets receptorer på overfladen af ​​blodplader, blokerer aktiveringen af ​​blodplader og hæmmer deres aggregering.

2 timer efter indtagelse af en enkelt dosis clopidogrel observeres en statistisk signifikant og dosisafhængig hæmning af blodpladeaggregering (hæmning af aggregering med 40%). Den maksimale effekt (60% hæmning af aggregering) observeres ved 4-7 dages konstant indtagelse af en vedligeholdelsesdosis af lægemidlet og vedvarer i 7-10 dage.

Ved gentagen anvendelse forbedres effekten, en stabil tilstand opnås efter 3 til 7 dages behandling (op til 60% hæmning). Trombocytaggregering og blødningstid vender tilbage til baseline, når blodpladerne opdateres, hvilket er et gennemsnit på 7 dage efter seponering af medikamentet.

Efter oral administration i en dosis på 75 mg absorberes den hurtigt i mave-tarmkanalen (GIT). Koncentrationen af ​​lægemidlet i blodplasma 2 timer efter administration er ubetydelig (0,025 mcg / l) på grund af den hurtige biotransformation i leveren.

Den aktive metabolit af clopidogrel (thioylderivat) dannes ved dens oxidation til 2-oxo-clopidogrel efterfulgt af hydrolyse. Det oxidative trin reguleres primært af cytochrome P450 2B6 og 3A4 isoenzymer og i mindre grad 1A1, 1A2 og 2C19. Den aktive thiolmetabolit binder hurtigt og irreversibelt til blodpladereceptorer, mens den ikke påvises i blodplasma.

Clopidogrel og den vigtigste cirkulerende metabolit binder sig tilbage til plasmaproteiner. Efter indtagelse af lægemidlet udskilles ca. 50% af den tagne dosis i urinen og 46% i fæces. Halveringstiden for hovedmetabolitten er 8 timer.

Virkningen af ​​ticlopidin begynder langsomt, 2 dage efter indtagelse af lægemidlet i en dosis på 250 mg 2 gange om dagen, effekten af ​​toppen forekommer på 3-6 dages behandling, og virkningsvarigheden når 4-10 dage. Den terapeutiske virkning vedvarer i mindst 1 uge efter sin tilbagetrækning, og er derfor ikke en "første linje" -behandling af kortikosteroider.

Efter en enkelt oral indgivelse i en terapeutisk dosis absorberes ticlopidin hurtigt og næsten fuldstændigt, noteres lægemidlets biotilgængelighed, når det tages efter måltider. Effekten af ​​hæmning af blodpladeaggregering er uafhængig af plasmaniveauer. Cirka 98% af ticlopidin binder reversibelt til plasmaproteiner.

Ticlopidin metaboliseres hurtigt i kroppen ved dannelse af en aktiv metabolit, som udskilles hovedsageligt i urin (50-60%) og galden (23-30%). Halveringstiden er 30-50 timer.

Cyclooxygenaseinhibitorer - ASA

ASA inhiberer cyclooxygenase i væv og blodplader, hvilket bevirker blokering af dannelsen af ​​thromboxan A2, en af ​​de vigtigste inducerere af blodpladeaggregering. Blokaden af ​​blodplade-cyclooxygenase er irreversibel og varer hele pladenes levetid (i 7-10 dage), hvilket fører til en betydelig varighed af virkningen efter tilbagetrækning af lægemidler fra kroppen. I doser over 300 mg / dag hæmmer ASA produktionen af ​​antiplateletmidler og prostacyclin vasodilatorer med endotel, der tjener som en af ​​de yderligere grunde til at bruge dets lavere doser (75-160 mg / dag) som et antiplatelet middel. Doser af ASA op til 75 mg er sandsynligvis mindre effektive, og doser fra 160 mg / dag øger risikoen for blødning.

Handlingen med ASA begynder om 5 minutter. efter indtagelse og når et maksimum efter 30-60 minutter, hvilket forbliver stabilt i løbet af de næste 24 timer. For at gendanne blodpladernes funktionelle tilstand, skal du mindst 72 timer efter en enkelt dosis af små doser ASA. ASA reducerer forekomsten af ​​kortikosteroider og død af hjerte-kar-årsager hos patienter med ustabil angina pectoris ved at fortsætte med at tage ASA efter stabilisering af patienternes tilstand, opnås en langsigtet forebyggende virkning.

Trombocyt-PDE-hæmmere - Dipyridamole

Lægemidlet reducerer resistensen af ​​koronararterier i niveauet for små grene og arterioler, øger antallet af kollateraler og kollateralt blodgennemstrømning, øger koncentrationen af ​​adenosin og syntesen af ​​adenosintrifosfat (ATP) i myocardium, forbedrer dets kontraktilitet, reducerer total perifer vaskulær resistens (OPSS), hæmmer blodpladeaggregation (forbedrer mikrocirkel, forhindrer arteriel trombose), normaliserer venøs udstrømning. reducerer resistensen af ​​cerebrale kar, korrigerer placental blodstrøm; med truslen om præeklampsi forhindrer den dystrofiske ændringer i placenta, eliminerer hypoxi i fostervævet og bidrager til ophobning af glykogen i dem; tilvejebringer en modulerende virkning på interferonsystemets funktionelle aktivitet, øger den ikke-specifikke antivirale resistens over for virusinfektioner.

Indikationer til brug

- behandling og forebyggelse af placentale insufficiens i kompliceret graviditet (dipyridamol);
- som interferoninducer og immunmodulator til forebyggelse og behandling af influenza, akut respiratorisk virusinfektion (ARVI) (ASA, dipyridamol);
- behandling af ACS;
- sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt (MI), perifer arteriel trombose;
- forebyggelse af trombose og reokklusion efter perkutan intervention (PCI) efter koronar bypass-podning (CABG);
- forebyggelse af trombose og reoklucion efter plastisk kirurgi i perifere arterier;
- forebyggelse af tromboembolisme med en konstant form af atrieflimmer;
- efter proteser af hjerteklapper;
- med kortvarig cerebral iskæmi, dyscirculatorisk encephalopati;
- forebyggelse af re-stroke
Perifer vaskulær sygdom.

Funktioner ved brugen af ​​antiplateletmidler i ACS

- clopidogrel: Hvis patienten ikke har taget clopidogrel før, er den første dosis 300 mg (4 tabletter) en gang inde (dosis), så er den daglige vedligeholdelsesdosis 75 mg (1 tablet) en gang dagligt, uanset madindtagelse i 1 op til 9 måneder.

Bevis understøtter brugen af ​​ASA til den langsigtede profylakse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med høj risiko i en daglig dosis på 75-100 mg (enteriske former kan bruges) en gang dagligt efter måltider. I situationer, hvor en øjeblikkelig antitrombotisk effekt (ACS eller akut iskæmisk slagtilfælde) er påkrævet, skal en dosis på 160 mg administreres: - dipyridamol: en kombination af lave doser ASA og dipyridamol (200 mg 2 gange om dagen) betragtes som acceptabel til startbehandling hos patienter med ikke-kardioembolisk cerebral iskæmiske begivenheder, men der er ingen grund til at anbefale denne kombination til patienter med koronar arteriesygdom.

Kontraindikationer

- individuel intolerance;
- aktiv blødning;
- erosive ulcerative processer i fordøjelseskanalen eller andre kilder til blødning fra fordøjelseskanalen eller urinvejene;
- tendens til blødning;
- AMI, stenotisk aterosklerose i koronararterierne, dekompenseret hjertesvigt, hypotension (alvorlige former), arytmi (for dipyridamol;
- svær allergi i form af anfald af bronchospasme (inklusive bronchial astma, kombineret med rhinosinusopati - “aspirin astma”);
- hæmofili og thrombocytopeni; aktiv blødning, inklusive netthed blødning;
- svær ukontrolleret arteriel hypertension (AH);
- svær nyre- og leverinsufficiens;
- hæmoragisk diathese;
- Hæmatologiske lidelser: neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni; gastrointestinal blødning, intrakraniel blødning (og en historie med dem);
- alder op til 18 år; graviditet og amning;
- overfølsomhed over for lægemidlet.

Bivirkninger

- dyspepsi og diarré;
Gastrointestinal blødning;
- erosive og ulcerative læsioner i esophagogastroduodenal zone;
- intrakraniel blødning, neutropeni (hovedsageligt i de første 2 uger af behandlingen);
- allergiske reaktioner (hududslæt);
- bronchospasme;
- Et akut gigtangreb på grund af nedsat urinudskillelse;
- støj i hovedet, svimmelhed, hovedpine;
- flygtig hyperæmi i ansigtet;
- smerter i hjertet;
- tachy eller bradycardia.

Lægemiddelinteraktioner

Øget risiko for blødning, når ASA ordineres med indirekte antikoagulantia, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID); svækkelse af virkningen af ​​antihypertensiv og diuretika; potentiering af virkningen af ​​hypoglykæmiske midler.
Xanthinderivater (for eksempel koffein), antacida svækker virkningen af ​​dipyridamol; forstærke - orale indirekte antikoagulantia, beta-lactam antibiotika (penicillin, cephalosporin), tetracyclin, chloramphenicol. Dipyridamol øger den hypotensive effekt af antihypertensive lægemidler, svækker de antikolinerge egenskaber hos cholinesteraseinhibitorer. Heparin øger risikoen for hæmoragiske komplikationer.

Forholdsregler

Naturlig kaffe og te bør undgås (muligvis svækkende virkning), mens du tager dipyridamol.

Andre antiplateletmidler

Den nye gruppe antiplateletmidler inkluderer IIb / IIIa glycoproteinreceptorblokkere. Abciximab, tirofiban og epifibatid er repræsentanter for gruppen af ​​antagonister af glycoprotein IIb / IIIa blodpladereceptorer. IIb / IIIa-receptorer (alpha IIb beta 3-integriner) er placeret på overfladen af ​​blodplader. Som et resultat af blodpladeaktivering ændrer konfigurationen af ​​disse receptorer og øger deres evne til at fikse fibrinogen og andre klæbende proteiner. Bindingen af ​​fibrinogenmolekyler til IIb / IIIa-receptorer på forskellige blodplader fører til deres aggregering.

Farmakokinetik

Abciximab binder hurtigt og ret solidt til IIb / IIIa-glycoproteiner på blodpladeroverfladen efter intravenøs (iv) indgivelse af en bolus på ca. 2/3 af lægemidlet i de næste par minutter binder til IIb / IIIa-glycoproteiner. I dette tilfælde er T1 / 2 cirka 30 minutter. og for at opretholde en konstant koncentration af lægemidlet i blodet er en intravenøs infusion nødvendig. Efter afslutningen falder koncentrationen af ​​abciximab inden for 6 h. Abciximab-molekyler i en bundet tilstand er i stand til at skifte til blodpladen IIb / IIIa glycoproteiner af nye blodplader, der kommer ind i cirkulationen. Derfor fortsætter medikamentets blodplade-aktivitet i tilstrækkelig lang tid - op til 70% af blodpladeceptorer forbliver inaktive 12 timer efter iv-administration, og en lille mængde blodplade-bundet abciximab detekteres i mindst 14 dage.
Tirofiban og eptifibatid er konkurrencedygtige antagonister af IIb / IIIa glycoprotein på overfladen af ​​blodplader, danner ikke en stærk binding med dem, og den antitrombotiske virkning af disse midler forsvinder hurtigt efter et fald i deres koncentration i blodplasma. Maksimal koncentration nås hurtigt. Graden af ​​binding til proteiner er 25%. Eliminationshalveringstiden på 2,5 timer Udskillelsen af ​​medikamenter med ca. 50% udføres med urin..

farmakodynamik

Abciximab er et Fab-fragment af kimære monoklonale human-mus-antistoffer 7E3, det har en høj affinitet for blodpladeglycoproteinreceptorer IIb / IIIa og binder til dem i lang tid (op til 10-14 dage).

Abciximab er en ikke-specifik ligand; den blokerer også vitronectinreceptorer for endotheliocytter, der er involveret i migrationen af ​​endotelceller og glatte muskelceller, såvel som Mac-1 receptorer på aktiverede monocytter og neutrofiler. Den kliniske betydning af disse effekter er dog endnu ikke klar. Tilstedeværelsen af ​​antistoffer mod abciximab eller dets kompleks med en blodpladeceptor kan forårsage anafylaksi og farlig thrombocytopeni.

Det har vist sig, at lægemidlets evne signifikant forbedrer prognosen hos patienter med PCI, der primært gennemgik hos patienter med ACS, såvel som hos patienter med en høj risiko for hjerte-kar-komplikationer. Effekten af ​​abciximab ved den konservative behandling af ACS er ikke påvist (i modsætning til eptifibatid og tirofiban). Mulighederne for at kombinere lægemidlet og andre antagonister af glycoprotein IIb / IIIa-receptorer med thrombolytika i behandlingen af ​​ACS med ST-elevation undersøges..

Eptifibatid er en blokkering af glycoprotein IIb / IIIa blodpladeceptorer fra klassen af ​​RGD-mimetika. I princippet ligner virkningsmekanismen abciximab, men eptifibatid har selektivitet for IIb / IIIa-receptorer.

Virkningen af ​​epifibatid sker umiddelbart efter intravenøs indgivelse i en dosis på 180 mcg / kg. Undertrykkelse af aggregering er det modsatte. 4 timer efter ophør af iv-infusion i en dosis på 2 mcg / kg / min. blodpladefunktion når mere end 50% af det oprindelige niveau. I modsætning til abciximab er lægemidlet sandsynligvis effektivt til den konservative behandling af kortikosteroider.

Indikationer til brug

- forebyggelse af trombose og genoptagelse i forbindelse med PCI (inklusive installation af en stent) hos patienter med ACS (med eller uden stigning i ST-segmentet) hos patienter med høj risiko;
- ACS uden ST-elevation (i kombination med ASA, ufraktioneret heparin (UFH) eller lavmolekylær heparin (NMH) og muligvis med ticlopidin) for at forhindre trombose.
- til behandling af patienter med DIC-syndrom (i kombination med heparin), med infektiøs toksikose, septikæmi (chok) - for dipyridamol;
- med dehydrering; hos patienter med protesiske hjerteklapper; under hæmodialyse - for dipyridamol.

Ansøgning om ACS

Abciximab administreres iv i en bolus (10-60 minutter før PCI i en dosis på 0,25 mg / kg, derefter 0,125 μg / kg / min. (Maks. 10 μg / min) i 12-24 timer.
Eptifibatid indgives intravenøst ​​i en bolusbolus i en dosis på 180 mcg / kg i 1-2 minutter, og dryp derefter i en dosis på 2 mcg / kg / min. (Ved et serumkreatininniveau på op til 2 mg / dl) i en dosis på 1 μg / kg / min. (Ved et kreatininiveau på 2-4 mg / dl) i 72 timer eller afladning. Om nødvendigt kan behandlingstiden øges til 96 timer så meget som muligt. Hvis der er planlagt PCI, startes eptifibatid umiddelbart inden operationen og fortsætter i mindst 12 timer. Den aktiverede blodkoagulationstid skal kontrolleres på 200-300 sek..

Forholdsregler

Abciximab skal injiceres i sprøjten gennem et 0,2-0,22 mikron filter med et lavt proteinbindingsniveau for at reducere sandsynligheden for trombocytopeni på grund af tilstedeværelsen af ​​proteinurenheder. Det anbefales ikke at bruge abciximab efter angioplastik, hvis dextran blev indgivet efter operationen. Koagulationskontrol udføres indledningsvis hvert 15.-30. Minut. under angioplastik og hver 12. time for at fjerne katetre. Evaluer indikatorer: aktiveret blodkoaguleringstid (på niveauet 300-350 s), hæmoglobinindhold, hæmatokrit, blodpladetælling.

Kontraindikationer

- Indre blødninger; historie med gastrointestinal blødning (i de sidste 6 uger);
- cerebrovaskulær ulykke (inklusive en historie inden for 2 år eller i nærvær af signifikante resterende neurologiske manifestationer);
- intrakranielle neoplasmer;
- tidligere koagulationsforstyrrelser (hæmoragisk diathese, trombocytopeni)

Antiplatelet agenter: en liste over lægemidler

Antiplateletmidler er en gruppe medikamenter, der er designet til at undertrykke processen med trombose ved at hæmme vedhæftningen af ​​blodplader til hinanden. Derudover forhindrer brugen af ​​blodplade-agenter blodpladeadhæsion til den vaskulære væg. Som et resultat stiger de reologiske egenskaber ved blod, og blodkoagulationssystemet hæmmes. Antiplatelet agenter kan ødelægge eksisterende blodpropper.

Membranerne i røde blodlegemer bliver mindre elastiske, de ændrer let deres form og kan trænge gennem væggen i blodkar. Blodstrømmen forbedres, risikoen for trombosekomplikationer falder. At tage antiplateletmidler i de tidlige stadier af dannelsen af ​​en blodprop giver dig mulighed for at opnå maksimal effekt.

Antiplatelet agenter er vidt brugt i medicin. De ordineres som en forebyggelse af trombose efter kirurgiske indgreb, med koronar hjertesygdom, med akut cerebral iskæmi, med thrombophlebitis og postinfarkt kardiosklerose.

Enhver kardiologisk sygdom er forbundet med risikoen for dannelse af kolesterolplaques i karene. De indsnævrer lumen på karret og tillader ikke blod at flyde normalt på det. Sænkende blodgennemstrømning i et bestemt område såvel som dets fortykning fører til dannelse af en blodprop på dette sted. Hvis det tager ud, spreder partiklerne af en blodpropp med blodstrømmen sig gennem karene, tilstopper lumen i små arterier og forårsager akutte iskæmiske læsioner i myocardium og hjerne, som er ledsaget af alvorlige komplikationer, indtil død.

Forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald er baseret på brugen af ​​antikoagulantia og blodplader. Hverken den ene eller den anden er imidlertid i stand til at ødelægge den dannede trombe. De tillader simpelthen ikke, at den vokser yderligere, hvilket forhindrer hindring af karene. Antiplateletmidler ordineres til personer, der har lidt akut iskæmi, hvilket gør det muligt for sådanne patienter at redde liv.

Antikoagulantia er mere aggressive end antiplatelet agenter. Ud over at være dyrere, bærer det at tage dem en meget højere risiko for at udvikle komplikationer..

Når der er ordineret antiplatelet?

Antiplateletmidler er ordineret til følgende indikationer:

Iskæmiske lidelser i kroppen.

Tilstedeværelsen af ​​en prædisposition til dannelse af blodpropper.

Aterosklerotisk vaskulær sygdom.

Dyscirculatorisk encephalopati, cerebral iskæmi.

Hjertetransplantation bypass, blodtransfusion.

Kontraindikationer for brugen af ​​blodplader

Antiplatelet agenter er ikke ordineret til kvinder, der er i en position, dvs. at have et barn. Du bør heller ikke tage dem til personer, der lider af gastrisk mavesår og under 18 år..

Andre kontraindikationer for brugen af ​​blodplader inkluderer:

Erosive og ulcerative læsioner i fordøjelseskanalen.

Forstyrrelser i nyrer og lever.

Tilstedeværelsen af ​​blod i urinen.

Mangel på C-vitamin og K-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Antipeletplader kan forårsage følgende bivirkninger:

Blødning og blødning, vaskulitis, sænkning af blodtrykket.

Forstyrrelser i fordøjelsessystemet.

Smerter i hjertet, muskler, led.

Dysuriske lidelser, blodets forekomst i urinen, hepatosplenomegaly.

Søvnproblemer, rysten og parese af lemmer, lidelser i den følelsesmæssige sfære.

Liste over stoffer

Listen over antiplateletmidler er ret omfattende. De fleste lægemidler fra denne gruppe ordineres ikke kun til behandlingsformål, men også til forebyggelse af forskellige komplikationer, der kan forekomme hos personer, der lider af hjerte-kar-sygdomme, eller efter operation.

Aspirin eller Acetylsalicylsyre. Aspirin er et lægemiddel, der tilhører NSAID-gruppen. Dette værktøj har en markant antiplatelet-effekt. Efter dens administration forekommer prostaglandinregulering af blodpladerhemostase. Derfor ordineres Aspirin til forebyggelse af blodpropper. Dette stof er meget udbredt. Det hjælper med at reducere kropstemperaturen, lindrer smerter.

Tag Aspirin efter et måltid, da lægemidlet kan irritere maven i væggen og forårsage en forværring af mavesår. For at opnå en stabil antiplatelet-effekt skal du tage medicinen i lang tid i små mængder. For at forhindre blodplader i at klæbe fast ved en blodprop og forbedre blodets rheologiske egenskaber, kræves en dosering på 1/2 tablet 1 gang om dagen.

Ticlopidin. Dette lægemiddel har en udtalt antitrombotisk virkning, som er mange gange større end virkningen af ​​Aspirin. Derfor ordineres det til patienter med diagnosticerede iskæmiske læsioner, når det er nødvendigt at reducere strømmen af ​​blod til hjernen. Det anbefales også til personer, der lider af koronar hjertesygdom, iskæmi i underekstremiteten og retinopati på grund af diabetes. Hvis patienten allerede har gennemgået en vaskulær bypass-operation, ordineres Ticlopidine til ham i lang tid.

Ticlopidin forlænger enhver blødning, hæmmer blodkoagulation og hæmmer blodpladeaggregation. Ticlopidin bør ikke tages sammen med andre antiplatelet midler og antikoagulantia. Det fulde behandlingsforløb svarer til 3 måneder. På dette tidspunkt skal en person regelmæssigt overvåges af en læge og donere blod til analyse.

Efter indtagelse af Ticlopidine absorberes det hurtigt i blodet, hvilket er dets vigtigste træk. Den terapeutiske virkning vedvarer i flere dage efter indtagelse af lægemidlet.

Ticlopidin som den vigtigste aktive ingrediens findes i følgende lægemidler: Tiklo, Tiklid, Tiklopidin-Ratiofarm.

Pentoxifyllin. Dette lægemiddel har ikke kun virkningen af ​​blodplader, men lindrer også spasmer, udvider blodkar og forbedrer blodcirkulationen til indre organer. Takket være dets anvendelse forbedres de reologiske blodindekser, og hjerterytmen forbliver normal.

Pentoxifylline omtales som angiobeskyttende medikamenter, der øger elasticiteten af ​​blodlegemer og øger fibrinolyse. Det ordineres til intermitterende claudication, med angiopati, med post-trombotisk syndrom, frostskader, åreknuder, koronar hjertesygdom.

Clopidogrel. Effekten af ​​at tage clopidogrel svarer til effekten af ​​at tage ticlopidin. Lægemidlet forhindrer vedhæftning af blodplader, eliminerer deres øgede aktivitet. Clopidogrel giver sjældent bivirkninger, da det har lav toksicitet. Derfor, hvis det er nødvendigt at gennemføre langvarig antiplateletbehandling, ordinerer de fleste specialister dette lægemiddel til deres patienter..

Dipyridamol. Dette er et lægemiddel mod blodplader, der hjælper med at udvide lumen i blodkar, der fører blod til hjertemuskelen. Dens indtag forbedrer kollateralt blodgennemstrømning, normaliserer myocardial kontraktilitet, forbedrer venøs udstrømning.

Dipyridamole har en vasodilaterende virkning, men hvis du kombinerer administrationen med andre lægemidler, kan du opnå en antiplatelet-effekt. Det anbefales til brug af patienter, der har en høj risiko for blodpropper, såvel som patienter, der er på bedring efter operation for en hjerteprotese.

Chimes. Curantyl er et lægemiddel baseret på det aktive stof dipyridamol. Curantyl ordineres til en lang række mennesker, da det ikke er kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder. Takket være dets anvendelse udvides blodkar, risikoen for blodpropper falder, hjertet får en tilstrækkelig mængde næringsstoffer.

Lægemidlet anbefales til brug af kvinder i en position, hvis de har lidt af placental insufficiens, eller hvis de har hjerte- og vaskulære sygdomme. Dets formål tillader at forhindre iltesult i fosteret, der får maksimal næringsstof.

En anden virkning af Curantyl er en stigning i immunitet. Under dens administration forekommer den aktive produktion af interferon, hvilket reducerer risikoen for at udvikle en virusinfektion hos en gravid kvinde.

Eptifibatid. Dette lægemiddel ordineres til patienter, der har gennemgået perkutan koronar bypass-podning, såvel som til de patienter, der har hjertesygdom. Lægemidlet ordineres i et omfattende behandlingsregime med Aspirin, Heparin og Clopidogrel. Før behandlingen er patienten underkastet en grundig undersøgelse, hvilket især gælder for mennesker over 60 år og for kvinder.

Lægemidlet administreres intravenøst ​​på hospitalets omgivelser. Efter hjemkomst skal patienten tage sin p-form i flere måneder. Livslang indgivelse af blodplader er mulig, hvilket hjælper med at forhindre risikoen for tromboembolitiske komplikationer.

Hvis patienten har behov for akut kirurgi, annulleres lægemidlet. Når operationen er planlagt, skal dens modtagelse opgives et par dage før den.

Iloprost. Denne medicin skal kun bruges i et hospitalrum. Før han udnævnes, skal patienten undersøges omhyggeligt. Opløsningen, der administreres i form af injektioner, fremstilles på forhånd. Hvis en person modtager Iloprost, skal han stoppe med at ryge. Hvis du gennemgår behandling for hypotension, skal du måle blodtrykket, inden du administrerer lægemidlet. Dette vil forhindre, at det falder kraftigt..

I præparatet Ventavis fungerer Iloprost som en kunstig erstatning for prostaglandin, det bruges i form af en inhalationsopløsning. Iloprost ordineres til pulmonal hypertension, uanset dens natur. Dette giver dig mulighed for at udvide karene, der nærer lungevævet og øge de reologiske egenskaber ved blod.

Kombinerede medicin med blodpladeeffekt

Moderne farmakologi tilbyder patienter med behov for blodplade-behandling, medikamenter, der har en kombineret effekt. Sådanne lægemidler indeholder adskillige antiplatelet-midler, der gensidigt styrker hinandens handling..

Blandt disse stoffer:

Agrenox i den sammensætning, hvor Aspirin og Dipyridamole er til stede.

Aspigrel med Aspirin og Clopidogrel i sammensætningen.

Coplavix. Dets sammensætning svarer til Aspigrel.

Cardiomagnyl med Aspirin og magnesium.

Antiplateletmidler er medikamenter, der er vidt brugt til behandling af forskellige patologier. Kardiologer, neurologer, vaskulære kirurger udpeger dem til deres patienter..

Professor Obrezan A.G. Antiplatelet agenter til hjerte-kar-sygdom:

Galyavich SOM. - blodpladeterapi til ACS: problemer og løsninger:

Artikel forfatter: Volkov Dmitry Sergeevich | K.M. kirurg, phlebologist

Uddannelse: Moskva State Medical and Dental University (1996). I 2003 modtog han et eksamensbevis fra Det Uddannelses- og Videnskabelige Medicinske Center for ledelse af præsidenten for Den Russiske Føderation.

Liste over lægemidler mod blodplader (uenige): handlingsmekanisme, især

Hvad er antikoagulantia?

De rheologiske egenskaber ved blodet sikres ved balance mellem koagulations- og antikoaguleringssystemerne. Ved opretholdelse af denne balance er antithrombin III og heparin involveret som naturlige antikoagulanter, der udfører en direkte antithrombotisk funktion, dvs. at de forhindrer dannelse af en trombe. Den sidstnævnte virkningsmekanisme er forbundet med dannelsen af ​​et kompleks med antithrombin III, hvilket resulterer i dannelsen af ​​aktivt antithrombin. Han er på sin side ansvarlig for bindingen af ​​thrombin, hvilket gør det inaktivt - dette bidrager også til hæmning af thrombose. Antithrombin III har selv også antikoagulationsegenskaber, inaktiverer thrombin, men denne reaktion forløber meget langsomt.

Heparins evne til at tilvejebringe inaktivering af thrombin afhænger direkte af mængden af ​​antithrombin III i blodet. En dosisjustering baseret på analyser er påkrævet. Ofte er det nødvendigt at udpege to medikamenter på én gang - heparin og antithrombin III, mens doser vælges individuelt for hver person.

Antithrombinbinding er ikke den eneste funktion af heparin. Derudover er det i stand til at spalte fibrin uden deltagelse af plasmin, der kaldes ikke-enzymatisk lysis. Denne reaktion er forbundet med dannelsen af ​​forbindelser med forskellige biologisk aktive stoffer, herunder peptider og hormoner. Blandt andre funktioner skelnes undertrykkelse af et antal enzymer, deltagelse i den inflammatoriske proces (reducerer dens intensitet) samt aktivering af lipoprotein-lipase og forbedring af blodgennemstrømningen i hjertets kar..

Bivirkninger

I næsten 100% af tilfældene mærkes der ubehag ved brug af blodplader. Men sværhedsgraden af ​​negative følelser hos alle patienter er forskellige, afhængigt af form, dosis, forløb af det ordinerede lægemiddel, fysiologiske egenskaber ved den menneskelige krop.

Det vigtigste er at informere den behandlende læge ved de første tegn på ubehag. Bivirkninger er:

  • umotiveret træthed;
  • sternalt ubehag med en brændende karakter;
  • alvorlig hovedpine, migræne;
  • dyspepsi;
  • enhver blødning;
  • ømhed i epigastrium;
  • en allergisk reaktion op til anafylaksi;
  • urticaria, blødning;
  • konstant kvalme, periodisk opkast;
  • nedsat tale, slukning, vejrtrækning;
  • arytmier, takykardi;
  • gulhed i hud og slimhinder;
  • hypertermi af ukendt oprindelse;
  • prodromalt syndrom med stigende svaghed;
  • ledsmerter;
  • hallucinationer;
  • støj i ørerne;
  • symptomer på rus.

Narkotikaudtræden i sådanne tilfælde er påkrævet.

Hvad er antiplatelet agenter?

Antikoagulantia og blodplader anvendes effektivt i medicinen. Dette navn blev givet til lægemidler, der undertrykker bindingen (aggregering) af blodlegemer - blodplader og røde blodlegemer. Mekanismen for virkning af disse stoffer er forskellige, hvilket gjorde det muligt for os at skelne adskillige grupper. Antiplateletmidler, listen over medikamenter, der er omfattende, klassificeres som følger.

  1. Calciumantagonister (Verapamil).
  2. Enzyminhibitorer, der inkluderer stoffer, der inhiberer cyclooxygenase (acetylsalicylsyre, Naproxen, Indomethacin), samt adenylatcyclase og phosphodiesterase (Ticlopidin, Pentoxifylline).
  3. Lægemidler, der stimulerer dannelsen af ​​prostacyclin ("Pyrazolin").
  4. Prostanoider ("Prostacyclin" og dens analoger af syntetisk karakter).
  5. Lægemidler, der hæmmer frigivelsen af ​​stoffer indeholdt i blodplader ("Piracetam").

Handlingsmekanisme

Lægemidler, der blokerer for dannelse af blodpropper i blodkar, kan hæmme denne proces på flere måder, på grundlag af hvilken klassificeringen af ​​blodplader er baseret:

  1. Blokering af dannelsen af ​​prostaglandiner involveret i aktiveringen af ​​blodkoagulationssystemet. En lignende effekt er besat af sådanne lægemidler som Acetylsalicylsyre, Triflusal osv..
  2. En stigning i indholdet af den cykliske form af adenosinmonophosphat i blodpladerne - de vigtigste celler, der sikrer dannelsen af ​​en trombe. En sådan effekt på dem forstyrrer processen med aktivering af celleaggregering indbyrdes. Disse lægemidler inkluderer Triflusal og Dipyridamole.
  3. Lægemidler (clopidogrel osv.) Er i stand til at blokere receptorer for adenosindiphosphat på overfladen af ​​blodplader, hvilket forhindrer deres yderligere aktivering og dannelse af trombotiske masser.
  4. Lamifiban og Framon forstyrrer aktiveringen af ​​glycoproteinreceptorer på blodpladernes cellemembran, hvilket blokerer deres yderligere vedhæftning.

En række forskellige virkningsmekanismer for medikamenter fra listen over uenige giver dig mulighed for individuelt at vælge lægemidler til hver patient.

Lær af denne artikel, hvorfor en blodprop kan komme af..

Antiplatelet-midler - en gruppe farmakologiske lægemidler, der inhiberer trombose ved at hæmme blodpladeaggregation og hæmme deres vedhæftning til den indre overflade af blodkar.

Disse medikamenter hæmmer ikke kun funktionen af ​​blodkoagulationssystemet, men forbedrer også dets reologiske egenskaber og ødelægger eksisterende aggregater..

Under påvirkning af antiplateletmidler falder erytrocyttmembranernes elasticitet, de deformeres og passerer let gennem kapillærerne. Blodstrømmen forbedres, risikoen for komplikationer falder. Antiplateletmidler er mest effektive i de indledende stadier af blodkoagulation, når blodpladeaggregation og dannelsen af ​​en primær thrombus forekommer..

Antiplateletmidler anvendes i den postoperative periode til forebyggelse af trombose, med tromboflebitis, koronar hjertesygdom, akut iskæmi i hjertet og hjernen, kardiosklerose efter infarkt.

Hjertepatologi og nedsat stofskifte ledsages af dannelsen af ​​kolesterolplaques på det arterielle endotel, hvilket indsnævrer lumen i karene. Blodgennemstrømningen i det berørte område går langsommere, blodet koagulerer, der dannes en blodpropp, hvorpå blodplader fortsætter med at sætte sig ned. Blodpropper spreder sig gennem blodbanen, kommer ind i koronarbeholderne og tilstopper dem. Akut myokardiskæmi med karakteristiske kliniske symptomer.

Antiplatelet og antikoagulationsbehandling er grundlaget for behandling og forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald. Hverken antiplatelet midler eller antikoagulantia kan ødelægge den dannede trombe. De holder koagulatet fra yderligere vækst og forhindrer tilstopning af blodkar. Medicinerne i disse grupper kan redde patienternes liv efter akut iskæmi.

Antikoagulantia er i modsætning til antiplatelet agenter mere aggressive. De betragtes som dyrere og har en højere risiko for bivirkninger..

I tilfælde af skade på væv eller blodkar for at forhindre alvorlig blødning begynder blod at koagulere, dette opstår, når blodplader klæber til røde blodlegemer. Som et resultat vises blodpropper, de kaldes også blodpropper. Dette er en normal reaktion på skader..

Men nogle gange forekommer tromboseprocessen af ​​andre grunde. Enhver skade på karene og inflammatoriske processer i dem provokerer dannelse af blodpropper lige inde i blodbanen. Blodpropper tilstopper gradvis karens lumen, hvilket resulterer i nedsat blodcirkulation.

Antiplateletmidler som mildere analoger af antikoagulantia interfererer med trombose og fortynder blodet. Mennesker, der er tilbøjelige til vaskulære sygdomme, er sommetider nødt til at tage disse stoffer i hele deres liv. Antikoagulantia bruges i flere nødsituationer, når du skal handle så hurtigt som muligt - med hjerteanfald og slagtilfælde..

Koronar hjertesygdom ledsages af dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques på arteriets vægge. Hvis overfladen på en sådan plak er beskadiget, sætter blodceller sig på det - blodplader, der lukker defekten. Samtidig frigives biologisk aktive stoffer fra blodplader, der stimulerer den yderligere sedimentering af disse celler på plaketten og dannelsen af ​​deres klynger - blodpladeaggregater. Enheder transporteres langs koronarfartøjer, hvilket fører til deres blokering. Som et resultat forekommer ustabil angina pectoris eller hjerteinfarkt..

Irreversible cyclooxygenaseinhibitorer inkluderer aspirin og triflusal. Som vist på figuren inhiberer aspirin blodpladecyclooxygenase, et nøgleenzym i thromboxan A2-genet (TXA2). Thromboxane A2 inducerer reaktioner, der fører til aktivering og aggregering af blodplader. Disse virkninger varer cirka 7 til 10 dage..

Adenosinphosphatreceptor (ADP) -inhibitorer inkluderer clopidogrel, ticlopidin, prasugrel. Lægemidler i denne gruppe inhiberer blodpladeaggregering på grund af irreversibel blokade af ADP-receptorer i blodplader. Disse lægemidler ordineres, når aspirin er kontraindiceret..

Dipyridamol er en phosphodiesteraseinhibitor. De hæmmer blodpladeaggregering ved at blokere phosphodiesteraseenzym og adenosinoptagelse. Blokade af phosphodiesterase øger blodpladetallet for c-AMP og c-GMF.

Inhibitorerne af glycoprotein IIB / IIIA inkluderer abciximab, tirofiban. Denne gruppe administreres oralt under kontrol af ACS. Aktiveringen af ​​glycoprotein IIB / IIIA på overfladen af ​​blodplader er det sidste trin af blodpladeaggregering. Det er dette stadie af aggregering, der blokerer abciximab.

Indikationer

Antiplateletmidler - lægemidler, hvis navn er kendt af mange på grund af deres udbredte anvendelse. Denne gruppes hovedfunktion er forebyggelse af trombose. Antiplateletmidler - medikamenter, der effektivt bruges i en række kardiovaskulære patologier, såvel som efter kirurgiske operationer (proteser i hjerteklapper).

TegnListe over antiplateletmidler
Aortokoronar shuntAspirin, Sulfinpyrazone, Indomethacin
Aterosklerose, kunstige ventiler, koronar hjertesygdom"Dipyridamole", "Ticlopidine", "Suloctidil", "Piracetam", "Cetediel"
Ustabil angina pectoris, åreforkalkning"Prostacyclin"

Anvendelsesprincip


Antiplatelet agenter har bivirkninger, så denne egenskab ved dem skal tages i betragtning på tidspunktet for lægemiddelterapi.
At tage et antiplatelet middel er på ingen måde umuligt som en selvmedicinering. Kun den behandlende læge kan vælge de nødvendige lægemidler, nedskrive antiplateletbehandlingsregimen og ordinere en individuel dosering.

Denne gruppe medikamenter har en række kontraindikationer, derfor bør deres administration først startes efter en diagnostisk undersøgelse af patologien og en nøjagtig diagnose af det vaskulære system.

Hvis bivirkningen af ​​stoffet er udtalt, eller hvis der opstår en allergisk reaktion, er det nødvendigt at afbryde modtagelsen og gå til en læge for en konsultation.

Specialister, der ordinerer blodplader:

  • Læge kardiolog - til patologier i hjerteorganet;
  • neurolog - til sygdomme i hjernens vaskulære system;
  • vaskulær kirurg eller phlebologist - med vaskulære læsioner i lemmerne.

"Aspirin"

Eikosanoider, der er et produkt af oxidation af arachidonsyre, deltager i reguleringen af ​​hæmostase. Blandt dem er thromboxan A2 den vigtigste, og dens vigtigste funktion er at sikre blodpladeaggregation. Virkningen af ​​aspirin er rettet mod at hæmme enzymet, der kaldes cyclooxygenase. Som et resultat af dette undertrykkes syntesen af ​​tomboxane A2, derfor forhindres trombedannelsesprocesser. Effekten øges med gentagen brug af lægemidlet på grund af kumulation. For fuldstændig hæmning af cyclooxygenase kræves et dagligt indtag. Den optimale dosis reducerer sandsynligheden for bivirkninger af Aspirin, selv ved konstant brug. En stigning i dosis er uacceptabel, da der er risiko for komplikationer i form af blødning.

Overvågning af blodpladeterapi

Det vigtigste spørgsmål om patientsikkerhed ved ordinering af antiplateletmidler forbliver overvågning af komplikationer. Evaluering af terapiens effektivitet bør korreleres med fraværet af negative aspekter. Teknikkerne kan være forskellige:

  • optisk - visuel bestemmelse af blodpladeaggregation;
  • sengeprøver (ekspressprøver);
  • stabil monitorering af urinmetabolitter;
  • photospectrometry;
  • overvågning med aggregometre (dyr procedure, derfor upopulær).

Spørgsmålet om total test af patienter, der får antiplateletmidler, forbliver uopløst, da næsten alle patienter, der lider af iskæmisk hjertesygdom, sygdomme i kredsløbssystemet og vaskulære patologier, tager dem. Betydningen af ​​en sådan beslutning kan næppe overvurderes, da komplikationer fra ukontrolleret indgivelse af medikamenter til deres overdosering kan være dødelige.

ticlopidin

Virkningen af ​​lægemidlet er baseret på at blokere visse receptorer, der er ansvarlige for trombose. Normalt, når ADP binder til dem, ændres blodpladeformen og aggregering stimuleres, og Ticlopidin hæmmer denne proces. Et træk ved dette antiplatelet-middel er dets høje biotilgængelighed, som opnås ved en høj absorptionshastighed. Efter aflysning observeres effekten i yderligere 3-5 dage. Ulempen er et stort antal bivirkninger, blandt hvilke kvalme, diarré, trombocytopeni og agranulocytose er almindelige.

Hvornår udnævnes

Lægen ordinerer medicinen, ordinerer midlerne efter en grundig medicinsk undersøgelse på grundlag af den fastlagte diagnose og i henhold til forskningsresultaterne.

De vigtigste indikationer for brug:

  1. Til forebyggende formål eller efter et angreb fra iskæmisk slagtilfælde.
  2. Til gendannelse af lidelser forbundet med cerebral cirkulation.
  3. Med højt blodtryk.
  4. I kampen mod sygdomme, der påvirkede karene i de nedre ekstremiteter.
  5. Til behandling af iskæmisk hjertesygdom.

Selvmedicinering anbefales ikke på grund af det faktum, at de har adskillige kontraindikationer og bivirkninger. Konsultation og aftaler af en læge er påkrævet.

Til langsigtet forebyggelse og behandling af trombose, emboli, ordinerer læger indirekte blodplader til patienter. Medicin har en direkte effekt på blodkoagulationssystemet. Funktionen af ​​plasmafaktorer falder, dannelsen af ​​blodpropper er langsommere.

"Dipyridamol"

Hovedeffekten af ​​lægemidlet er vasodilatation, dvs. vasodilatation, men når det kombineres med andre lægemidler, observeres en udtalt antiplatelet-virkning. Dipyridamol ordineres sammen med Aspirin, hvis der er en høj risiko for trombose. En kombination med Warfarin er også mulig, som effektivt bruges efter proteser i hjerteklapperne for at reducere sandsynligheden for emboli. Med monoterapi er effekten mindre udtalt.

Antiplateletmidler - medikamenter (liste: "Elikvis", "Clopidogrel" og andre), vidt brugt i praksis.

ticagrelor

Ticagrelor er et alternativ til clopidogrel og prasugrel, der bruges med de samme indikationer som disse uenige. I modsætning til clopidogrel og prasugrel er effekten af ​​ticagrelor på blodplader reversibel.

De vigtigste bivirkninger inkluderer åndenød, forskellige blødningstyper (hematomer, næse- eller mave-tarmblødning, intracerebral blødning), forstyrrelser i hjerterytmen, allergiske hudreaktioner.

Tag ticagrelor to gange om dagen på samme tid, uanset madindtag.

Kontraindikationer

Udnævnelse af antiplateletmidler kræver en grundig historieoptagelse, som inkluderer information om samtidig patologier. I nærvær af en eller en anden sygdom, som er en kontraindikation til indtagelse af medicin fra denne gruppe, er en korrektion af behandlingsplanen nødvendig. I sådanne tilfælde udføres et individuelt valg af midler og deres doseringer, og terapi udføres under nøje kontrol af en læge. Under ingen omstændigheder er tilladelse til selvadministrering af blodplader, da konsekvenserne kan være dødelige.

  • allergi;
  • hæmoragisk diathese;
  • risiko for blødning;
  • alvorlig lever- og nyresvigt;
  • historie med arytmier;
  • svær arteriel hypertension;
  • hindrende sygdomme i luftvejene;
  • børns alder (for de fleste stoffer).

Derudover er mange antiblodplader (listen over medikamenter, der er omtalt i denne artikel) kontraindiceret i graviditet og amning. I denne periode bør lægemidler, der er sikre for både barnet og moren, foretrækkes.

Antiplatelet agenter: hvad er forskellen mellem disse lægemidler og antikoagulantia

Potente lægemidler - antiplatelet agenter har en deprimerende effekt på blodkoagulationsprocessen. Også i dag bruges den nye generation af blodplade-agenter, kaldet antiplomblademidler, aktivt i medicinen..

Til forebyggelse af sygdomme og behandling af manifestationer af åreknuder på benene anbefaler vores læsere NOVARIKOZ-sprayen, som er fyldt med planteekstrakter og olier, derfor kan den ikke være sundhedsskadelig og har praktisk taget ingen kontraindikationer

  1. Triflusal, indobufen og acetylsalicylsyre (samt andre hæmmere af arachidonsyremetabolismen).
  2. Dipyridamol og andre lægemidler, der øger indholdet af cyklisk adenazinmonophosphat.
  3. Clopidogrep, ticlopidin (såvel som andre medicin, der blokerer adenosindiphosphatreceptorer).
  4. Framon, lamifiban (og andre lægemidler, der er antagonister mod glycoproteinreceptorer).

Mange er interesserede i svaret på spørgsmålet om, hvad der er forskellen mellem antiplatelet midler og antikoagulantia. Hvis du besvarer dette spørgsmål kort, stopper aspirin blodpladeaggregation. Antikoagulantia påvirker ikke-cellulære koagulationsfaktorer i blodet.

I tilfælde af intravenøs indgivelse af antikoagulantia forekommer virkningen næsten øjeblikkeligt. Effektens varighed er fem til seks timer. Antiplatelet medicin fremmer kun blodkoagulation i kroppen. Effekten efter indtagelse af disse stoffer forekommer kun på anden eller tredje dag.

Effekten af ​​behandlingen observeres normalt inden for et par dage. På grund af denne egenskab er disse lægemidler beregnet til langtidsbehandling og er vidt brugt i moderne medicin..

I klassificeringen af ​​disse lægemidler lægges der særlig vægt på uenige. Disse lægemidler har en svag effekt på blodkoagulation. I dette tilfælde blokeres pladernes aggregeringsfunktioner. Effekten observeres kun, hvis de uenige er kombineret med andre lægemidler..

Det er nødvendigt at anvende blodplader til behandling i lang tid og nøje overholde den ordinerede dosis. Du må under ingen omstændigheder overskride dosis - dette er fyldt med blødning.

Med en uafhængig dosisreduktion vil lægemidlerne ikke beskytte dine vener mod trombose. Afbryd uafhængigt antiblodplader - forbudt.

Antipeletplader anvendes som forebyggende foranstaltninger:

  • som sekundære forebyggende foranstaltninger mod hjerteinfarkt;
  • trombose af perifere arterier;
  • til forebyggelse af trombose under kirurgisk indgreb i aorta ved hjælp af shunt-teknik;
  • til forebyggende foranstaltninger under plastisk kirurgi af den perifere type fartøjer;
  • forebyggelse af tromboembolisme;
  • forebyggelse af komplikationer af atrieflimmer;
  • efter implantering af hjerteklapper;
  • med cerebral iskæmi af en kortvarig type;
  • forebyggende foranstaltninger til gentagne anfald af slagtilfælde;
  • med perifer vaskulær patologi.

Ud over at tage antikoagulantia for at opretholde et normalt blodcirkulationssystem er det også nødvendigt:

  • ændre din livsstil;
  • stop med at drikke alkohol:
  • stop med at ryge;
  • deltage i udendørs aktiviteter - for at undgå stillestående blod;
  • madkultur - opgive et stort antal melprodukter og fedtholdigt kød og introducere flere grøntsager, greener og frugter i kosten;
  • ture i den friske luft hjælper ikke kun med at styrke blodkarene og normalisere blodets sammensætning, men også fylde kroppen med positive følelser.

For at forhindre sygdomme og behandle manifestationer af åreknuder på benene, anbefaler vores læsere VariStop-antivarikosegel fyldt med planteekstrakter og olier, det fjerner forsigtigt og effektivt sygdommens manifestationer, lindrer symptomer, toner, styrker blodkar.

Antiplatelet agenter. Narkotika: en liste under graviditet

Hvis føtalcirkulationen er nedsat, er der en risiko for abort. Dette fænomen kaldes fetoplacental insufficiens. Hvis levering af ilt med blod er nedsat, udvikles alvorlig hypoxi i fosteret, som truer ikke kun afvigelser i dets udvikling, men også døden. Ved diagnosticering af en sådan patologi kræves øjeblikkelig behandling, der består i at forbedre blodgennemstrømningen, sænke blodets viskositet. Til dette ordineres antiblodplader, men det skal huskes, at ikke alle lægemidler i denne gruppe er sikre under graviditet. Kun visse agenser er acceptable..

Ingen blodpropper!

Antiplatelet (antiplatelet) og antikoagulanteterapi er grundlaget for forebyggelse af gentagne slagtilfælde. Selvom ingen af ​​disse lægemidler kan defragmentere (ødelægge) klæbende blodceller (blodpropper), er de effektive til at holde koagulatet fra yderligere vækst og længere fra blokering af blodkar. Brugen af ​​blodplader og antikoagulantia har reddet livet for mange patienter, der har fået et slagtilfælde eller et hjerteanfald.

På trods af de potentielle fordele er antiplateletbehandling ikke indiceret til alle. Patienter med lever- eller nyresygdomme, mavesår eller mave-tarm-sygdomme, højt blodtryk, blødningsforstyrrelser eller bronkialastma kræver særlig dosisjustering.

Antikoagulantia betragtes som mere aggressive end antiplatelet agenter. De anbefales hovedsageligt til personer med stor risiko for slagtilfælde og patienter med atrieflimmer..

Selvom antikoagulantia er effektive for sådanne patienter, anbefales de generelt kun til patienter med iskæmiske slagtilfælde. Antikoagulantia er dyrere og har en højere risiko for alvorlige bivirkninger, herunder hæmatomer og hududslæt, blødninger i hjernen, mave og tarme..

Hvorfor har vi brug for antiplatelet terapi?

Patienten ordineres normalt uenige, hvis historien inkluderer:

  • Iskæmisk hjertesygdom;
  • hjerteanfald;
  • ondt i halsen;
  • slagtilfælde, kortvarige iskæmiske angreb (TIA);
  • perifer vaskulær sygdom
  • Derudover ordineres antiblodplader ofte i fødselshjælpning for at forbedre blodgennemstrømningen mellem mor og foster..

Antiplatelet-behandling kan også ordineres til patienter før og efter procedurerne for angioplastik, stenting og koronar bypass-podning. Alle patienter med atrieflimmer eller hjerteventilinsufficiens får ordineret blodplader..

Før jeg går videre med beskrivelsen af ​​forskellige grupper af blodplader og de komplikationer, der er forbundet med brugen af ​​dem, vil jeg sætte et stort og fedt udråbstegn: vittigheder er dårlige med blodplade-agenter! Selv dem, der sælges over disk, har bivirkninger.!

Curantil

Lægemidlet er meget populært på grund af det faktum, at dets liste over kontraindikationer ikke inkluderer graviditet og amning. Det aktive stof "Curantyl" er den tidligere beskrevne dipyridamol, der udvider blodkar og også hæmmer trombose. Lægemidlet forbedrer blodtilførslen til hjertemuskelen og sikrer levering af den nødvendige mængde ilt. På grund af dette kan "Urantil" bruges i nærvær af kardiovaskulær patologi hos en gravid kvinde. Den vigtigste indikation for at ordinere det til gravide kvinder er imidlertid fetoplacental insufficiens. På grund af forbedringen af ​​de reologiske egenskaber ved blod og vasodilatation udføres forebyggelse af blokering af placentas kar, så fosteret ikke lider af hypoxi. En yderligere fordel ved lægemidlet kan kaldes en immunmodulerende virkning. Lægemidlet stimulerer produktionen af ​​interferon, hvilket resulterer i en reduceret risiko for at udvikle moderlige virussygdomme. Selvom Curantil kan bruges under graviditet og amning, skal det kun ordineres, hvis det er indikeret. Når du tager stoffet bør reducere forbruget af te og kaffe, da de reducerer dets effektivitet. Antiplateletmidler - medicin (liste ovenfor), som ikke bør kombineres med sådanne drikkevarer. Selvom de under graviditet ikke rådes til at blive involveret i alligevel.

Antiplateletmidler, listen over medikamenter, der inkluderer snesevis af navne, bruges effektivt til behandling af sygdomme i det kardiovaskulære system. Du skal dog være opmærksom på de mulige komplikationer forbundet med nedsat blodviskositet og undertrykkelse af koagulation. Antiplatelet agenter - lægemidler, der kun kan bruges under opsyn af den behandlende læge, han vælger den nødvendige dosis og behandlingsforløb.

Moderne medicin

Moderne farmakologi tilbyder patienter med behov for blodplade-behandling, medikamenter, der har en kombineret effekt. Sådanne lægemidler indeholder adskillige antiplatelet-midler, der gensidigt styrker hinandens handling..

Blandt disse stoffer:

  • Agrenox i den sammensætning, hvor Aspirin og Dipyridamole er til stede.
  • Aspigrel med Aspirin og Clopidogrel i sammensætningen.
  • Coplavix. Dets sammensætning svarer til Aspigrel.
  • Cardiomagnyl med Aspirin og magnesium.

Antiplateletmidler er medikamenter, der er vidt brugt til behandling af forskellige patologier. Kardiologer, neurologer, vaskulære kirurger udpeger dem til deres patienter..

Galyavich A.S. - blodpladeterapi til ACS: problemer og løsninger:

Artikel forfatter: Volkov Dmitry Sergeevich | K.M. kirurg, phlebologist

Uddannelse: Moscow State Medical and Dental University (1996). I 2003 modtog han et eksamensbevis fra Det Uddannelses- og Videnskabelige Medicinske Center for ledelse af præsidenten for Den Russiske Føderation.

25 produkter til hukommelse og intelligens

11 bedste kropsrensende produkter

Efter at lægen har ordineret antiplateletmidler til patienten og forklaret ham, hvad det er, er det nødvendigt at undersøge de hyppigst anvendte lægemidler i denne farmakologiske gruppe.

Aspirin er tilgængeligt for de fleste patienter på grund af dets lave omkostninger og få kontraindikationer..

Til forebyggelse af trombose bruges i lave doser en gang dagligt..

Ud over selve Acetylsalicylsyre findes der medicin under andre handelsnavne: ThromboASS, Cardiomagnyl osv..

Ud over denne virkning har acetylsalicylsyre en antipyretisk, antiinflammatorisk og mild analgetisk effekt på den menneskelige krop. Imidlertid observeres sådanne effekter kun med en stigning i dosis af lægemidlet.

ticlopidin

Ticlopidine er et moderne antiplatelet middel, der er mere effektivt end Aspirin. Medicinen bruges til at forhindre trombotiske komplikationer hos patienter med angina pectoris såvel som iskæmisk skade på hjernen eller benene..

Brug af ticlopidin anbefales efter koronar bypass-podning og andre operationer på blodkar.

På grund af den udpegede kliniske virkning bør et sådant lægemiddel ikke bruges sammen med andre blodplader og antikoagulantia, da dette kan føre til udvikling af indre blødninger og andre bivirkninger..

Kommercielle navne på lægemidler, der indeholder ticlopidin: Tiklo, Tiklid osv..

Clopidogrel

Clopidogrel er et syntetisk antiplatelet middel, der ligner struktur og farmakologisk aktivitet som ticlopidin.

Det aktive stof blokerer hurtigt for aktiveringen af ​​blodplader og forhindrer deres aggregering.

Den største fordel ved denne medicin er den gode tolerance for behandling for de fleste patienter.

Dette tillader brugen af ​​clopidogrel i de fleste kliniske tilfælde uden frygt for bivirkninger..

Dipiradomol

En uenighed, der har en kompleks effekt på kredsløbssystemet: udvider koronarbeholdere, øger sammentrækningen af ​​hjertemusklerne og forbedrer blodudstrømningen gennem den venøse leje. Når du bruger medicinen, observeres en markant antiplatelet-effekt. Stoffets vigtigste brand name er Curantil..

udtalelser

Ifølge anmeldelser ordinerer medicinske eksperter antitrombotiske midler i tilfælde af trombose og tromboemboli. Lægemidler håndterer opgaven effektivt.

Læger anbefaler ikke selvmedicinering, da sådanne foranstaltninger i de fleste tilfælde fører til alvorlige hæmoragiske komplikationer hos patienter.

Der findes et stort antal anmeldelser om antitrombotiske stoffer fra mennesker, der har haft alvorlige sygdomme og operationer; de sætter stor pris på effekten af ​​sådanne stoffer, for eksempel Clopidogrel, Curantil, Ticlopidine. Men deres udnævnelse og overvågning af modtagelsen bør kun udføres af en læge.

Elikvis

Inhiberer blodpladeaktivitet, der forlænger protrombinperioden, forhindrer dannelse af blodpropper.

Aftaler til terapi er:

  1. Trombose.
  2. Tromboembolisme i lungearterien (blokering af lungearterien eller dens grene ved blodpropper, der oftere dannes i de store vener i de nedre ekstremiteter eller bækken).
  3. Forebyggelse af blokering af fartøjer med atrieflimmer.
  4. Arteriel hypertension (vedvarende stigning i blodtryk fra hundrede og fyrre til halvfems millimeter kviksølv og højere).
  5. Hjertesygdomme.
  6. Diabetes.

Et effektivt lægemiddel til forebyggelse af trombose efter protetik i led i benene. Kontraindstillinger til receptionen er:

  1. Allergiske reaktioner (patologiske tilstande, der skyldes kroppens overfølsomhed over for allergener, der trænger udefra og er kendetegnet ved den pludselige udvikling af lokaliserede eller generaliserede allergiske reaktioner).
  2. Blødende.
  3. Lever- og nyreskade.
  4. Graviditet og amning.
  5. Mindre end atten år gammel.

Prisen på lægemidlet spænder fra 800-2500 rubler.

"Fraxiparin"

Medicinen er kun beregnet til subkutan injektion, intramuskulær brug af stoffet er kontraindiceret. Under behandling med Fraxiparin skal patienten konstant overvåge niveauet af blodplader i blodet, og hvis de er faldet markant, stoppes behandlingen.

Hos en patient i pensionsalderen er sandsynligheden for bivirkninger markant højere end hos unge, derfor er det under terapi nødvendigt konstant at overvåge patientens generelle tilstand.

"Fraxiparin" kan hæmme produktionen af ​​aldosteron, hvilket fører til en stigning i kaliumniveauer i blodet, især personer med diabetes, samt metabolisk acidose eller kronisk nyresygdom.

Medicinen har ingen indflydelse på centralnervesystemets funktion og undertrykker ikke frekvensen af ​​psykomotoriske reaktioner..