Antiplatelet agenter: liste over lægemidler

Antiplateletmidler - en væsentlig komponent i behandlingen af ​​angina pectoris II - IV funktionelle klasser og postinfarkt kardiosklerose. Dette skyldes deres handlingsmekanisme. Vi præsenterer for din opmærksomhed en liste over antiplatelet medicin.

Handlingsmekanisme

Koronar hjertesygdom ledsages af dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques på arteriets vægge. Hvis overfladen på en sådan plak er beskadiget, sætter blodceller sig på det - blodplader, der lukker defekten. Samtidig frigives biologisk aktive stoffer fra blodplader, der stimulerer den yderligere sedimentering af disse celler på plaketten og dannelsen af ​​deres klynger - blodpladeaggregater. Enheder transporteres langs koronarfartøjer, hvilket fører til deres blokering. Som et resultat forekommer ustabil angina pectoris eller hjerteinfarkt..
Antiplatelet-midler blokerer for biokemiske reaktioner, der fører til dannelse af blodpladeaggregater. De forhindrer således udviklingen af ​​ustabil angina og hjerteinfarkt.

Rul

I moderne kardiologi anvendes følgende antiplateletmidler:

  • Acetylsalicylsyre (Aspirin, Thrombo-ass, CardiAsk, Plidol, Thrombopol);
  • Dipyridamol (Curantyl, Parcedil, Trombonyl);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Ticlopidine (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • ifetrobannatrium, lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

Der er også færdige kombinationer af disse lægemidler, for eksempel Agrenox (dipyridamol + acetylsalicylsyre).

Acetylsalicylsyre

Dette stof hæmmer aktiviteten af ​​cyclooxygenase, et enzym, der forbedrer syntesen af ​​thromboxan. Sidstnævnte er en betydelig faktor i blodpladeaggregation (limning).
Aspirin ordineres til den primære forebyggelse af hjerteinfarkt med funktionelle klasser angina pectoris II - IV samt for at forhindre reinfarkt efter en sygdom. Det bruges efter operationer i hjertet og blodkarene for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Virkningen efter indgivelse forekommer inden for 30 minutter.
Lægemidlet ordineres i form af tabletter på 100 eller 325 mg i lang tid.
Bivirkninger inkluderer kvalme, opkast, mavesmerter og undertiden mavesår i maveslimhinden. Hvis patienten oprindeligt havde gastrisk mavesår, er udviklingen af ​​gastrisk blødning sandsynligvis med acetylsalicylsyre. Langvarig brug kan være ledsaget af svimmelhed, hovedpine eller anden nedsat funktion af nervesystemet. I sjældne tilfælde er der hæmning af det hæmatopoietiske system, blødning, nyreskade og allergiske reaktioner.
Acetylsalicylsyre er kontraindiceret i tilfælde af erosion og mavesår i mave-tarmkanalen, intolerance over for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, nyre- eller leverinsufficiens, nogle blodsygdomme, hypovitaminose K. Graviditet, amning og alder under 15 år er kontraindiceret..
Med forsigtighed er det nødvendigt at ordinere acetylsalicylsyre til bronkialastma og andre allergiske sygdomme..
Når du bruger acetylsalicylsyre i små doser, er dens bivirkninger ikke særlig udtalt. Endnu sikrere er brugen af ​​medikamentet i mikrokrystalliserede former ("Colfarit").

dipyridamol

Dipyridamol hæmmer syntesen af ​​thromboxan A2, øger indholdet af cyklisk adenosinmonophosphat i blodpladerne, der har en antiplatelet-virkning. Samtidig udvider den koronarbeholderne.
Dipyridamole ordineres hovedsageligt til cerebrovaskulære sygdomme til forebyggelse af slagtilfælde. Det er også indikeret efter vaskulær kirurgi. Ved koronar hjertesygdom bruges lægemidlet normalt ikke, da med udvidelsen af ​​koronar karene udvikles et "røverfænomen" - en forringelse af blodtilførslen til de berørte områder af myocardium på grund af forbedret blodgennemstrømning i sunde hjertevæv.
Lægemidlet bruges i lang tid på tom mave, den daglige dosis er opdelt i 3-4 doser.
Dipyridamol bruges også intravenøst ​​under stressekokardiografi.
Bivirkninger inkluderer dyspepsi, rødme i ansigtet, hovedpine, allergiske reaktioner, muskelsmerter, nedsat blodtryk og øget hjerterytme. Dipyridamol forårsager ikke ulceration i mave-tarmkanalen.
Lægemidlet bruges ikke til ustabil angina og akut hjerteinfarkt.

ticlopidin

Ticlopidin påvirker i modsætning til acetylsalicylsyre ikke aktiviteten af ​​cyclooxygenase. Det blokerer aktiviteten af ​​blodpladeceptorer, som er ansvarlige for bindingen af ​​blodplader til fibrinogen og fibrin, som et resultat, hvorved intensiteten af ​​trombose reduceres betydeligt. Antiplatelet-effekten opstår senere end efter indtagelse af acetylsalicylsyre, men den er mere udtalt.
Lægemidlet ordineres til forebyggelse af trombose med åreforkalkning i karrene i de nedre ekstremiteter. Det bruges til at forhindre slagtilfælde hos patienter med cerebrovaskulær sygdom. Derudover anvendes ticlopidin efter operationer på koronarbeholdere samt med intolerance eller kontraindikationer for anvendelse af acetylsalicylsyre.
Lægemidlet ordineres oralt med måltider to gange om dagen..
Bivirkninger: dyspepsi (fordøjelsesbesvær), allergiske reaktioner, svimmelhed, nedsat leverfunktion. I sjældne tilfælde kan blødning, leukopeni eller agranulocytose forekomme. Det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge leverfunktionen, mens du tager medicinen. Ticlopidin bør ikke tages sammen med antikoagulantia.
Medicinen bør ikke tages under graviditet og amning, leversygdomme, hæmoragisk slagtilfælde, høj risiko for blødning med mavesår i maven og tolvfingertarmen.

Clopidogrel

Lægemidlet blokerer irreversibelt blodpladeaggregation og forhindrer komplikationer af koronar arteriosklerose. Det ordineres efter et hjerteinfarkt såvel som efter operationer på koronar kar. Clopidogrel mere effektiv end acetylsalicylsyre forhindrer hjerteinfarkt, slagtilfælde og pludselig koronar død hos patienter med koronar hjertesygdom.
Lægemidlet administreres oralt en gang dagligt, uanset madindtagelse.
Kontraindikationer og bivirkninger af lægemidlet er de samme som for ticlopidin. Clopidogrel har imidlertid sjældent en negativ indvirkning på knoglemarven ved udvikling af leukopeni eller agranulocytose. Lægemidlet ordineres ikke til børn under 18 år.

Blodpladerreceptorblokkere IIb / IIIa

I øjeblikket er der en søgning på gang efter medikamenter, der effektivt og selektivt undertrykker blodpladeaggregering. Klinikken bruger allerede en række moderne midler til at blokere blodpladeceptorer - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Disse lægemidler administreres intravenøst ​​i akut koronarsyndrom såvel som under perkutan transluminal koronar angioplastik.
Bivirkninger inkluderer blødning og trombocytopeni.
Kontraindikationer: blødning, aneurismer i blodkar og hjerte, betydelig arteriel hypertension, trombocytopeni, lever- eller nyresvigt, graviditet og amning.

abciximab

Dette er et moderne antiplatelet middel, som er et syntetisk antistof mod blodplade IIb / IIIa receptorer, der er ansvarlig for deres binding til fibrinogen og andre klæbende molekyler. Lægemidlet forårsager en udtalt antitrombotisk effekt.
Lægemidlets virkning med intravenøs indgivelse sker meget hurtigt, men varer ikke længe. Det bruges som en infusion sammen med heparin og acetylsalicylsyre ved akut koronarsyndrom og operationer på koronar kar.
Kontraindikationer og bivirkninger af lægemidlet er de samme som for blodpladeceptor IIb / IIIa-blokkeringer.

Antiplatelet agenter: en liste over lægemidler

Antiplateletmidler er en gruppe medikamenter, der er designet til at undertrykke processen med trombose ved at hæmme vedhæftningen af ​​blodplader til hinanden. Derudover forhindrer brugen af ​​blodplade-agenter blodpladeadhæsion til den vaskulære væg. Som et resultat stiger de reologiske egenskaber ved blod, og blodkoagulationssystemet hæmmes. Antiplatelet agenter kan ødelægge eksisterende blodpropper.

Membranerne i røde blodlegemer bliver mindre elastiske, de ændrer let deres form og kan trænge gennem væggen i blodkar. Blodstrømmen forbedres, risikoen for trombosekomplikationer falder. At tage antiplateletmidler i de tidlige stadier af dannelsen af ​​en blodprop giver dig mulighed for at opnå maksimal effekt.

Antiplatelet agenter er vidt brugt i medicin. De ordineres som en forebyggelse af trombose efter kirurgiske indgreb, med koronar hjertesygdom, med akut cerebral iskæmi, med thrombophlebitis og postinfarkt kardiosklerose.

Enhver kardiologisk sygdom er forbundet med risikoen for dannelse af kolesterolplaques i karene. De indsnævrer lumen på karret og tillader ikke blod at flyde normalt på det. Sænkende blodgennemstrømning i et bestemt område såvel som dets fortykning fører til dannelse af en blodprop på dette sted. Hvis det tager ud, spreder partiklerne af en blodpropp med blodstrømmen sig gennem karene, tilstopper lumen i små arterier og forårsager akutte iskæmiske læsioner i myocardium og hjerne, som er ledsaget af alvorlige komplikationer, indtil død.

Forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald er baseret på brugen af ​​antikoagulantia og blodplader. Hverken den ene eller den anden er imidlertid i stand til at ødelægge den dannede trombe. De tillader simpelthen ikke, at den vokser yderligere, hvilket forhindrer hindring af karene. Antiplateletmidler ordineres til personer, der har lidt akut iskæmi, hvilket gør det muligt for sådanne patienter at redde liv.

Antikoagulantia er mere aggressive end antiplatelet agenter. Ud over at være dyrere, bærer det at tage dem en meget højere risiko for at udvikle komplikationer..

Når der er ordineret antiplatelet?

Antiplateletmidler er ordineret til følgende indikationer:

Iskæmiske lidelser i kroppen.

Tilstedeværelsen af ​​en prædisposition til dannelse af blodpropper.

Aterosklerotisk vaskulær sygdom.

Dyscirculatorisk encephalopati, cerebral iskæmi.

Hjertetransplantation bypass, blodtransfusion.

Kontraindikationer for brugen af ​​blodplader

Antiplatelet agenter er ikke ordineret til kvinder, der er i en position, dvs. at have et barn. Du bør heller ikke tage dem til personer, der lider af gastrisk mavesår og under 18 år..

Andre kontraindikationer for brugen af ​​blodplader inkluderer:

Erosive og ulcerative læsioner i fordøjelseskanalen.

Forstyrrelser i nyrer og lever.

Tilstedeværelsen af ​​blod i urinen.

Mangel på C-vitamin og K-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Antipeletplader kan forårsage følgende bivirkninger:

Blødning og blødning, vaskulitis, sænkning af blodtrykket.

Forstyrrelser i fordøjelsessystemet.

Smerter i hjertet, muskler, led.

Dysuriske lidelser, blodets forekomst i urinen, hepatosplenomegaly.

Søvnproblemer, rysten og parese af lemmer, lidelser i den følelsesmæssige sfære.

Liste over stoffer

Listen over antiplateletmidler er ret omfattende. De fleste lægemidler fra denne gruppe ordineres ikke kun til behandlingsformål, men også til forebyggelse af forskellige komplikationer, der kan forekomme hos personer, der lider af hjerte-kar-sygdomme, eller efter operation.

Aspirin eller Acetylsalicylsyre. Aspirin er et lægemiddel, der tilhører NSAID-gruppen. Dette værktøj har en markant antiplatelet-effekt. Efter dens administration forekommer prostaglandinregulering af blodpladerhemostase. Derfor ordineres Aspirin til forebyggelse af blodpropper. Dette stof er meget udbredt. Det hjælper med at reducere kropstemperaturen, lindrer smerter.

Tag Aspirin efter et måltid, da lægemidlet kan irritere maven i væggen og forårsage en forværring af mavesår. For at opnå en stabil antiplatelet-effekt skal du tage medicinen i lang tid i små mængder. For at forhindre blodplader i at klæbe fast ved en blodprop og forbedre blodets rheologiske egenskaber, kræves en dosering på 1/2 tablet 1 gang om dagen.

Ticlopidin. Dette lægemiddel har en udtalt antitrombotisk virkning, som er mange gange større end virkningen af ​​Aspirin. Derfor ordineres det til patienter med diagnosticerede iskæmiske læsioner, når det er nødvendigt at reducere strømmen af ​​blod til hjernen. Det anbefales også til personer, der lider af koronar hjertesygdom, iskæmi i underekstremiteten og retinopati på grund af diabetes. Hvis patienten allerede har gennemgået en vaskulær bypass-operation, ordineres Ticlopidine til ham i lang tid.

Ticlopidin forlænger enhver blødning, hæmmer blodkoagulation og hæmmer blodpladeaggregation. Ticlopidin bør ikke tages sammen med andre antiplatelet midler og antikoagulantia. Det fulde behandlingsforløb svarer til 3 måneder. På dette tidspunkt skal en person regelmæssigt overvåges af en læge og donere blod til analyse.

Efter indtagelse af Ticlopidine absorberes det hurtigt i blodet, hvilket er dets vigtigste træk. Den terapeutiske virkning vedvarer i flere dage efter indtagelse af lægemidlet.

Ticlopidin som den vigtigste aktive ingrediens findes i følgende lægemidler: Tiklo, Tiklid, Tiklopidin-Ratiofarm.

Pentoxifyllin. Dette lægemiddel har ikke kun virkningen af ​​blodplader, men lindrer også spasmer, udvider blodkar og forbedrer blodcirkulationen til indre organer. Takket være dets anvendelse forbedres de reologiske blodindekser, og hjerterytmen forbliver normal.

Pentoxifylline omtales som angiobeskyttende medikamenter, der øger elasticiteten af ​​blodlegemer og øger fibrinolyse. Det ordineres til intermitterende claudication, med angiopati, med post-trombotisk syndrom, frostskader, åreknuder, koronar hjertesygdom.

Clopidogrel. Effekten af ​​at tage clopidogrel svarer til effekten af ​​at tage ticlopidin. Lægemidlet forhindrer vedhæftning af blodplader, eliminerer deres øgede aktivitet. Clopidogrel giver sjældent bivirkninger, da det har lav toksicitet. Derfor, hvis det er nødvendigt at gennemføre langvarig antiplateletbehandling, ordinerer de fleste specialister dette lægemiddel til deres patienter..

Dipyridamol. Dette er et lægemiddel mod blodplader, der hjælper med at udvide lumen i blodkar, der fører blod til hjertemuskelen. Dens indtag forbedrer kollateralt blodgennemstrømning, normaliserer myocardial kontraktilitet, forbedrer venøs udstrømning.

Dipyridamole har en vasodilaterende virkning, men hvis du kombinerer administrationen med andre lægemidler, kan du opnå en antiplatelet-effekt. Det anbefales til brug af patienter, der har en høj risiko for blodpropper, såvel som patienter, der er på bedring efter operation for en hjerteprotese.

Chimes. Curantyl er et lægemiddel baseret på det aktive stof dipyridamol. Curantyl ordineres til en lang række mennesker, da det ikke er kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder. Takket være dets anvendelse udvides blodkar, risikoen for blodpropper falder, hjertet får en tilstrækkelig mængde næringsstoffer.

Lægemidlet anbefales til brug af kvinder i en position, hvis de har lidt af placental insufficiens, eller hvis de har hjerte- og vaskulære sygdomme. Dets formål tillader at forhindre iltesult i fosteret, der får maksimal næringsstof.

En anden virkning af Curantyl er en stigning i immunitet. Under dens administration forekommer den aktive produktion af interferon, hvilket reducerer risikoen for at udvikle en virusinfektion hos en gravid kvinde.

Eptifibatid. Dette lægemiddel ordineres til patienter, der har gennemgået perkutan koronar bypass-podning, såvel som til de patienter, der har hjertesygdom. Lægemidlet ordineres i et omfattende behandlingsregime med Aspirin, Heparin og Clopidogrel. Før behandlingen er patienten underkastet en grundig undersøgelse, hvilket især gælder for mennesker over 60 år og for kvinder.

Lægemidlet administreres intravenøst ​​på hospitalets omgivelser. Efter hjemkomst skal patienten tage sin p-form i flere måneder. Livslang indgivelse af blodplader er mulig, hvilket hjælper med at forhindre risikoen for tromboembolitiske komplikationer.

Hvis patienten har behov for akut kirurgi, annulleres lægemidlet. Når operationen er planlagt, skal dens modtagelse opgives et par dage før den.

Iloprost. Denne medicin skal kun bruges i et hospitalrum. Før han udnævnes, skal patienten undersøges omhyggeligt. Opløsningen, der administreres i form af injektioner, fremstilles på forhånd. Hvis en person modtager Iloprost, skal han stoppe med at ryge. Hvis du gennemgår behandling for hypotension, skal du måle blodtrykket, inden du administrerer lægemidlet. Dette vil forhindre, at det falder kraftigt..

I præparatet Ventavis fungerer Iloprost som en kunstig erstatning for prostaglandin, det bruges i form af en inhalationsopløsning. Iloprost ordineres til pulmonal hypertension, uanset dens natur. Dette giver dig mulighed for at udvide karene, der nærer lungevævet og øge de reologiske egenskaber ved blod.

Kombinerede medicin med blodpladeeffekt

Moderne farmakologi tilbyder patienter med behov for blodplade-behandling, medikamenter, der har en kombineret effekt. Sådanne lægemidler indeholder adskillige antiplatelet-midler, der gensidigt styrker hinandens handling..

Blandt disse stoffer:

Agrenox i den sammensætning, hvor Aspirin og Dipyridamole er til stede.

Aspigrel med Aspirin og Clopidogrel i sammensætningen.

Coplavix. Dets sammensætning svarer til Aspigrel.

Cardiomagnyl med Aspirin og magnesium.

Antiplateletmidler er medikamenter, der er vidt brugt til behandling af forskellige patologier. Kardiologer, neurologer, vaskulære kirurger udpeger dem til deres patienter..

Professor Obrezan A.G. Antiplatelet agenter til hjerte-kar-sygdom:

Galyavich SOM. - blodpladeterapi til ACS: problemer og løsninger:

Artikel forfatter: Volkov Dmitry Sergeevich | K.M. kirurg, phlebologist

Uddannelse: Moskva State Medical and Dental University (1996). I 2003 modtog han et eksamensbevis fra Det Uddannelses- og Videnskabelige Medicinske Center for ledelse af præsidenten for Den Russiske Føderation.

Antiplatelet agenter: liste over lægemidler, hvad det er, virkningsmekanisme og klassificering

Antiplateletmidler er en gruppe medikamenter, der forhindrer trombose..

De virker på det stadium af blodkoagulation, hvor klumpning eller aggregering af blodplader forekommer. De hæmmer (hæmmer) processen med limning af blodplader, og koagulering forekommer ikke. Forskellige medikamenter i denne gruppe har forskellige virkningsmekanismer for at opnå en antiplatelet-effekt..

I dag bruger medicin både længe kendte blodfortyndere og moderne medicin, der har færre kontraindikationer og mindre udtalt bivirkning. Farmakologi arbejder konstant på nye lægemidler, hvis egenskaber vil være bedre end tidligere..

Når den udpeges

De vigtigste indikationer for indtagelse af blodplader er som følger:

  • CHD (hjerte-iskæmi).
  • Transistor iskæmiske angreb.
  • Cerebrovaskulære ulykker, profylakse af iskæmiske slagtilfælde, tilstand efter iskæmisk slagtilfælde.
  • Hypertonisk sygdom.
  • Tilstand efter operation på hjertet.
  • Udslettede sygdomme i benets kar.

Kontraindikationer

Forskellige lægemidler kan have forskellige kontraindikationer. Følgende kan tilskrives generelle:

  • Forstyrrelser i arbejdet i leveren og nyrerne af en udtalt karakter.
  • Mavesår.
  • Sygdomme forbundet med blødningsrisiko.
  • Hjertesvigt med alvorlige manifestationer.
  • Hæmoragisk slagtilfælde.
  • Graviditet og amningstid.

Liste over blodplader og deres klassificering

Alle antiplateletmidler kan opdeles i grupper:

Vi råder dig også til at læse: At tage aspirin for at tynde blodet

  1. Acetylsalicylsyre og derivater deraf (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acekardol, Cardiomagnyl, Aspicor, CardiASK) og andre.
  2. ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin).
  3. Phosphodiesteraseinhibitorer (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Glycoproteinreceptorblokkere (Lamifiban, Eptifibatide, Tirofiban, Abciximab).
  5. Arachidonic syremetabolismeinhibitorer (Indobufen, Picotamid).
  6. Medicin baseret på Ginkgo Biloba-anlægget (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Planter med antiaggregerende egenskaber (hestekastanje, blåbær, lakrids, grøn te, ingefær, soja, tranebær, hvidløg, ginseng, rødkløver, granatæble, johannesurt, løg og andre).
  8. Denne kategori inkluderer også E-vitamin, der udviser de samme egenskaber..

Nu - mere detaljeret om nogle af de mest almindelige stoffer.

Aspirin

Det første på listen er acetylsalicylsyre eller aspirin, det mest berømte lægemiddel, der i vid udstrækning bruges ikke kun som et antiplatelet middel, men også som et antiinflammatorisk og antipyretisk middel.

Aspirins virkningsmekanisme er at undertrykke biosyntesen af ​​thromboxan A2, som er placeret i blodplader. Således forstyrres vedhæftningsprocessen, og blod koaguleres langsommere..

I store doser virker acetylsalicylsyre også på andre koagulationsfaktorer, hvorfor antikoaguleringseffekten kun øges.

Aspirin er det mest populære antiplatelet middel.

Aspirin har forskellige indikationer, men oftest ordineres det til forebyggelse af trombose. Lægemidlet absorberes godt i maven, udskilles med nyrerne inden for 20 timer. Virkningen opstår på en halv time. Det bør kun tages efter at have spist, ellers er der risiko for at udvikle mavesår. Fås i tabletform.

Du kan ikke drikke aspirin selv. Under dets administration er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre og justere dosis om nødvendigt. Det er vigtigt at huske risikoen for blødning, mens du tager aspirin og antikoagulantia. Acetylsalicylsyre sammen med andre antiinflammatoriske ikke-steroide lægemidler påvirker maveslimhinden negativt.

Til ovenstående kontraindikationer bør astma tilføjes..

Aspirin forårsager en masse bivirkninger, herunder:

  • mavesmerter;
  • kvalme;
  • mave-mavesår;
  • hovedpine;
  • allergi
  • nedsat nyre- og leverfunktion.

Clopidogrel

Denne medicin er en ADP-receptorblokker. Det blokerer bindingen af ​​adenosintriphosphat til receptorer og hæmmer derved processen med vedhæftning af blodplader. Sammenlignet med andre ADP-receptorblokkere forårsager det færre allergier og bivirkninger fra blodsystemet og mave-tarmkanalen.

Efter oral administration optages lægemidlet hurtigt i fordøjelseskanalen, efter en time bemærkes den maksimale koncentration i blodet. Det udskilles i fæces og urin. Den maksimale effekt opnås efter cirka en uge og kan vare op til 10 dage. Fås i tabletter.

Det forhindrer trombose ved hjerte-kar-sygdomme mere effektivt end aspirin.

Lægemidlet kan ikke ordineres sammen med direkte og indirekte antikoagulantia. Kontraindikationer er stort set de samme som med andre stoffer, der tilhører denne gruppe.

Af bivirkningerne observeres allergi, gulsot, mave-tarmforstyrrelser, svimmelhed.

Integrilin (Eptifibatide)

Henviser til antagonister af IIb / IIIa glycoproteinreceptorer. Forhindrer binding af fibrinogen og plasmakoagulationsfaktorer til blodpladeceptorer, hvilket hæmmer blodpladeadhæsion. Det påvirker ikke APTT og protrombintid på nogen måde. Dens handlinger er reversible, og efter et par timer vender deres funktioner tilbage til blodplader.

Sammen med Integrilin ordineres heparin og acetylsalicylsyre til den komplekse behandling af akut koronarsyndrom. Fås i injektion og bruges kun på hospitalet.

  • Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet, amning, intern blødning, hæmoragisk diathese, svær hypertension, trombocytopeni, aneurisme, svær nyre- og leverpatologi.
  • Bivirkninger inkluderer bradykardi, et fald i blodtrykket, allergiske reaktioner og et fald i antallet af blodplader i blodet..

Chimes

  1. Henviser til blodpladefosfodiesteraseinhibitorer med den vigtigste aktive ingrediens dipyridamol.

Dets antiplateletvirkning er baseret på undertrykkelse af blodpladeazymaktivitet, frigivelse af prostacyclin fra endotelet og blokade af dannelsen af ​​thromboxan A2.

  • I sin handling er det tæt på aspirin, desuden udvider det koronarbeholderne under et anginaangreb.
  • Absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen med 40-60% og når cirka en time sin maksimale koncentration i blodet. Det fjernes med galden.

    Form for lægemiddelfrigivelse - tabletter og piller.

    Af de bivirkninger, der oftest bemærkes:

    • svimmelhed
    • hovedpine,
    • kvalme,
    • rødme i hudens ansigt;
    • muskelsmerter;
    • sænke blodtrykket,
    • hudallergier;
    • øgede symptomer på iskæmi.

    Du kan ikke tage Curantil i akut hjerteanfald og ustabil angina

    Ticlid (ticlopidin)

    Dette lægemiddel er overlegen i sin antiplatelet-effekt end acetylsalicylsyre, men den ønskede effekt forekommer meget senere. Det blokerer blodpladeceptorer IIb / IIIa, reducerer blodviskositeten, øger elasticiteten af ​​røde celler og blødningens varighed.

    Det ordineres til svær aterosklerose med det formål at forhindre iskæmi efter myokardieinfarkt, efter koronar bypass-operation, som et profylaktisk middel for blodpladepatologier, for at forhindre udvikling af retinopati med diabetes.

    Udgivelsesform - tabletter.

    Du kan ikke tage Tiklid med en tendens til blødning (med nogle blodsygdomme, blødninger, mavesår), intolerance over for ticlopidin. Medicinen kan forårsage ændringer i blodsammensætning, blødning, mavesmerter, allergiske reaktioner, gulsot.

    Kombinationsmedicin

    Sammensætningen af ​​sådanne lægemidler inkluderer adskillige antiplateletmidler, der forbedrer hinandens handlinger. De mest almindeligt foreskrevne er:

    • Aspigrel - det indeholder acetylsalicylsyre og clopidogrel.
    • Agrenox - indeholder dipyridamol og aspirin.
    • Cardiomagnyl - baseret på acetylsalicylsyre og magnesium.
    • KombiASK - en analog af Cardiomagnyl.
    • Magnikor - tæt på komposition til Cardiomagnyl.

    Konklusion

    Den uafhængige anvendelse af blodplader på grund af det store antal kontraindikationer og bivirkninger er ikke tilladt. Behandlingen skal ske under opsyn af en læge, der vil overvåge blodkoagulationsindekset og om nødvendigt ændre doseringen eller selve lægemidlet..

    Selv de produkter, der sælges på apoteker uden recept, bør kun tages som instrueret af en læge. Disse inkluderer aspirin, klokkeslæt og andre lægemidler, der indeholder acetylsalicylsyre, samt ginkgo biloba-tabletter. Bliv ikke involveret i planter, der har antiaggregant handling.

    Antiplatelet agenter: liste over lægemidler

    Antiplateletmidler - en væsentlig komponent i behandlingen af ​​angina pectoris II - IV funktionelle klasser og postinfarkt kardiosklerose. Dette skyldes deres handlingsmekanisme. Vi præsenterer for din opmærksomhed en liste over antiplatelet medicin.

    Handlingsmekanisme

    Koronar hjertesygdom ledsages af dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques på arteriets vægge. Hvis overfladen på en sådan plak er beskadiget, sætter blodceller sig på det - blodplader, der dækker den resulterende defekt.

    Samtidig frigives biologisk aktive stoffer fra blodplader, der stimulerer den yderligere sedimentering af disse celler på plaketten og dannelsen af ​​deres klynger - blodpladeaggregater. Enheder transporteres langs koronarfartøjer, hvilket fører til deres blokering. Som et resultat forekommer ustabil angina pectoris eller hjerteinfarkt..

    Antiplatelet-midler blokerer for biokemiske reaktioner, der fører til dannelse af blodpladeaggregater. De forhindrer således udviklingen af ​​ustabil angina og hjerteinfarkt.

    Rul

    I moderne kardiologi anvendes følgende antiplateletmidler:

    • Acetylsalicylsyre (Aspirin, Thrombo-ass, CardiAsk, Plidol, Thrombopol);
    • Dipyridamol (Curantyl, Parcedil, Trombonyl);
    • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
    • Ticlopidine (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
    • ifetrobannatrium, lamifiban;
    • Tirofiban (Agrostat);
    • Eptifibatid (Integrilin);
    • Abciximab (ReoPro).

    Der er også færdige kombinationer af disse lægemidler, for eksempel Agrenox (dipyridamol + acetylsalicylsyre).

    Acetylsalicylsyre

    Dette stof hæmmer aktiviteten af ​​cyclooxygenase, et enzym, der forbedrer syntesen af ​​thromboxan. Sidstnævnte er en betydelig faktor i blodpladeaggregation (limning).
    Aspirin ordineres til den primære forebyggelse af hjerteinfarkt med funktionelle klasser angina pectoris II - IV samt for at forhindre reinfarkt efter en sygdom. Det bruges efter operationer i hjertet og blodkarene for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Virkningen efter indgivelse forekommer inden for 30 minutter.
    Lægemidlet ordineres i form af tabletter på 100 eller 325 mg i lang tid.
    Bivirkninger inkluderer kvalme, opkast, mavesmerter og undertiden mavesår i maveslimhinden. Hvis patienten oprindeligt havde gastrisk mavesår, er udviklingen af ​​gastrisk blødning sandsynligvis med acetylsalicylsyre. Langvarig brug kan være ledsaget af svimmelhed, hovedpine eller anden nedsat funktion af nervesystemet. I sjældne tilfælde er der hæmning af det hæmatopoietiske system, blødning, nyreskade og allergiske reaktioner.
    Acetylsalicylsyre er kontraindiceret i tilfælde af erosion og mavesår i mave-tarmkanalen, intolerance over for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, nyre- eller leverinsufficiens, nogle blodsygdomme, hypovitaminose K. Graviditet, amning og alder under 15 år er kontraindiceret..
    Med forsigtighed er det nødvendigt at ordinere acetylsalicylsyre til bronkialastma og andre allergiske sygdomme..

    Når du bruger acetylsalicylsyre i små doser, er dens bivirkninger ikke særlig udtalt. Endnu sikrere er brugen af ​​medikamentet i mikrokrystalliserede former ("Colfarit").

    dipyridamol

    Dipyridamol hæmmer syntesen af ​​thromboxan A2, øger indholdet af cyklisk adenosinmonophosphat i blodpladerne, der har en antiplatelet-virkning. Samtidig udvider den koronarbeholderne.
    Dipyridamole ordineres hovedsageligt til cerebrovaskulære sygdomme til forebyggelse af slagtilfælde. Det er også indikeret efter vaskulær kirurgi. Ved koronar hjertesygdom bruges lægemidlet normalt ikke, da med udvidelsen af ​​koronar karene udvikles et "røverfænomen" - en forringelse af blodtilførslen til de berørte områder af myocardium på grund af forbedret blodgennemstrømning i sunde hjertevæv.
    Lægemidlet bruges i lang tid på tom mave, den daglige dosis er opdelt i 3-4 doser.
    Dipyridamol bruges også intravenøst ​​under stressekokardiografi.
    Bivirkninger inkluderer dyspepsi, rødme i ansigtet, hovedpine, allergiske reaktioner, muskelsmerter, nedsat blodtryk og øget hjerterytme. Dipyridamol forårsager ikke ulceration i mave-tarmkanalen.

    Lægemidlet bruges ikke til ustabil angina og akut hjerteinfarkt.

    ticlopidin

    Ticlopidin påvirker i modsætning til acetylsalicylsyre ikke aktiviteten af ​​cyclooxygenase. Det blokerer aktiviteten af ​​blodpladeceptorer, som er ansvarlige for bindingen af ​​blodplader til fibrinogen og fibrin, som et resultat, hvorved intensiteten af ​​trombose reduceres betydeligt. Antiplatelet-effekten opstår senere end efter indtagelse af acetylsalicylsyre, men den er mere udtalt.

    Lægemidlet ordineres til forebyggelse af trombose med åreforkalkning i karrene i de nedre ekstremiteter. Det bruges til at forhindre slagtilfælde hos patienter med cerebrovaskulær sygdom. Derudover anvendes ticlopidin efter operationer på koronarbeholdere samt med intolerance eller kontraindikationer for anvendelse af acetylsalicylsyre.
    Lægemidlet ordineres oralt med måltider to gange om dagen..
    Bivirkninger: dyspepsi (fordøjelsesbesvær), allergiske reaktioner, svimmelhed, nedsat leverfunktion. I sjældne tilfælde kan blødning, leukopeni eller agranulocytose forekomme. Det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge leverfunktionen, mens du tager medicinen. Ticlopidin bør ikke tages sammen med antikoagulantia.

    Medicinen bør ikke tages under graviditet og amning, leversygdomme, hæmoragisk slagtilfælde, høj risiko for blødning med mavesår i maven og tolvfingertarmen.

    Clopidogrel

    Lægemidlet blokerer irreversibelt blodpladeaggregation og forhindrer komplikationer af koronar arteriosklerose. Det ordineres efter myokardieinfarkt såvel som efter operationer på koronar kar.

    Clopidogrel mere effektiv end acetylsalicylsyre forhindrer hjerteinfarkt, slagtilfælde og pludselig koronar død hos patienter med koronar hjertesygdom.

    Lægemidlet administreres oralt en gang dagligt, uanset madindtagelse.

    Kontraindikationer og bivirkninger af lægemidlet er de samme som for ticlopidin. Clopidogrel har imidlertid sjældent en negativ indvirkning på knoglemarven ved udvikling af leukopeni eller agranulocytose. Lægemidlet ordineres ikke til børn under 18 år.

    Blodpladerreceptorblokkere IIb / IIIa

    Kontraindikationer: blødning, aneurismer i blodkar og hjerte, betydelig arteriel hypertension, trombocytopeni, lever- eller nyresvigt, graviditet og amning.

    abciximab

    Dette er et moderne antiplatelet middel, som er et syntetisk antistof mod blodplade IIb / IIIa receptorer, der er ansvarlig for deres binding til fibrinogen og andre klæbende molekyler..

    Lægemidlet forårsager en udtalt antitrombotisk effekt.
    Lægemidlets virkning med intravenøs indgivelse sker meget hurtigt, men varer ikke længe.

    Det bruges som en infusion sammen med heparin og acetylsalicylsyre ved akut koronarsyndrom og operationer på koronar kar.

    Kontraindikationer og bivirkninger af lægemidlet er de samme som for blodpladeceptor IIb / IIIa-blokkeringer.

    Antiplatelet agenter

    Trombose, blodplader og blodplader.

    Arteriel trombose, manifesteret ved patologier såsom hjerteinfarkt og iskæmisk slagtilfælde, er den største årsag til død og handicap i verden. Blodplader spiller en førende rolle i dannelsen af ​​blodpropper under både fysiologiske og patologiske tilstande..

    I det vaskulære leje er de inaktive, og det intakte endotel har antithrombotiske egenskaber, da det frigiver stoffer som nitrogenoxid (NO), prostacyclin, tissue plasminogen activator (t-PA), vævsfaktorinhibitor.

    I tilfælde af en endotelial defekt eller en ændring i forskydningsspænding frigøres trombogene forbindelser, der udløser koagulation (plasma) og celle (blodplade) hæmostase.

    Blodpladeradhæsion til beskadiget endotel sker som et resultat af interaktion af kollagen med glycoproteinreceptorer på blodplademembranen, hvor von Willebrand-faktor fungerer som en forbindelse (faktor VIII).

    Efter vedhæftning til arterievæggen eller som et resultat af interaktion mellem specifikke receptorer og adrenalin, thrombin, serotonin, thromboxan A2 (TxA2) og adenosindiphosphat (ADP), blodpladeaktivering og aggregering.

    Forøget blodpladeaggregation involverer G-proteinkonjugerede purin P2Y-receptorer til ADP og protease-aktiverede thrombinreceptorer (PAR).

    Flere mennesker af ADP-specifikke receptorer udtrykt af blodplader blev fundet i den menneskelige krop.

    Aktivering af P2Y12-receptorer reducerer aktiviteten af ​​adenylatcyklase (AC), som et resultat falder antallet af cAMP, trombocytdegranulering og aktivering forekommer og i sidste ende trombusdannelse.

    På aktiverede blodplader øges aktiviteten af ​​phospholipase A2 (FLA2), et nøgleenzym i metabolismen af ​​arachidonsyre.

    Type 1 cyclooxygenase (COX-1) blodplade katalyserer omdannelsen af ​​arachidonsyre til prostaglandiner, som derefter omdannes til TxA2.

    Blodplader udtrykker specifikke receptorer for thromboxan (TPα), hvis stimulering fører til en stigning i den primære aktivering af celler forårsaget af thrombin eller kollagen.

    Thrombin interagerer med blodplader gennem to protease-aktiverede receptorer: PAR-1 og PAR-4. Stimulering af disse receptorer gennem forskellige signalmolekyler fører til aktivering af ß-phospholipase og inhibering af AC.

    PAR-1 er hovedreceptoren på humane blodplader, den har en 10-100 gange større affinitet for thrombin sammenlignet med PAR-4 og forårsager hurtigere celleaktivering.

    Det antages, at det er medieret PAR-1 blodpladeaktivering, der tilvejebringer patologisk trombose, hvorimod PAR-4 hovedsageligt er involveret i at opretholde normal hæmostase.

    Det afsluttende trin i dannelse af tromber formidles af glycoproteinreceptorer IIb / IIIa, der hører til klassen af ​​integriner (αIIbβ3) og er de mest talrige blodplademembranreceptorer.

    Interaktionen af ​​aktiverede αIIbβ3-integriner med fibrinogen og von Willebrand-faktor tilvejebringer irreversibel binding af blodplader til fremmede overflader og mellem hinanden for at stabilisere vedhæftning, aggregering og tilbagetrækning af tromben [2].

    Præparater, der hæmmer blodpladeaggregeringsaktivitet, forhindrer effektivt udviklingen af ​​akutte iskæmiske begivenheder i forskellige vaskulære puljer [1].

    Figur 1. Vedhæftnings- og aktiveringsmekanismer til blodplader.

    Erosion eller brud på en aterosklerotisk plak eksponerer de trombogene proteiner i subendothelial matrix - von Willebrand faktor (vWF) og kollagen. vWF binder til kollagen og afvikles, hvilket afslører bindingsstederne for blodpladeglycoprotein (GP) Ib-IX-V.

    Blodpladeradhæsion sker gennem interaktion mellem GPIb og vWF, som tillader GPVI at binde til kollagen. Foreningen af ​​GPVI med kollagen aktiverer blodplader - de begynder at frigive ADP og thromboxan A2, hvilket fører til autokrin aktivering af GPIIb / IIIa.

    Som et resultat af aktivering ændrer glycoprotein IIb / IIIa konformationen fra lav affinitet til høj affinitet i forhold til dens ligand - fibrinogen. Ved hjælp af fibrinogen dannes der således broer mellem blodpladerne, dvs. de samles.

    Dannelsen af ​​thrombin forekommer på overfladen af ​​aktiverede blodplader efter frigivelse efter frigivelse af vævsfaktor fra den vaskulære væg. Som et resultat stabiliseres tromben af ​​fibrin.

    Klassificering af antiplatelet agenter.

    Hovedgrupperne af antiplateletmidler er konventionelt opdelt i 2 grupper:

    1. blodpladeceptorblokerende medikamenter
      1. ADP-receptorblokkere
      2. PAR-receptorblokkere
      3. IIb / IIIa glycoproteinreceptorblokkere
    2. blodpladeenzymhæmmende medikamenter
      1. COX-hæmmere
      2. PDE-hæmmere

    Det er værd at bemærke, at denne klassificering kan påfyldes markant i det næste årti med de nye grupper, der er beskrevet i dette indlæg.

    Figur 2. Trombocytaktiveringsstier.

    Den primære binding af en blodplade til en beskadiget karvæg medieres af kollagen af ​​karret, overfladebehandling af glycoprotein VI og integrin α2p1 samt bindingen af ​​von Willebrand faktor (vWF) til overfladebehandling af glycoprotein 1b (GP1b-), der danner komplekset af blodkoagulationsfaktorer IXb GP1b GP1b1b1. Dette kompleks er en receptor for andre blodpladerligander (thrombospondin, kollagen og P-selectin), integrin af αMp2 leukocytter og prokoagulerende faktorer (thrombin, kininogen, faktorer XI og XII). Thrombin dannet i koagulationskaskaden er en stærk blodpladeaktivator, der binder til to typer receptorer: protease-aktiverede thrombinreceptorer type 1 receptorer (PAR1) og type 4 (PAR4).

    Ved blodpladeaktivering er der positive feedbackmekanismer medieret af tre grupper af receptorer - purin-ADP-receptorer P2Y1 og P2Y12 (aktiveret af ADP frigivet fra blodpladergranulat), 5HT2A-receptorer af serotonin (det findes også på blodplader og frigives ved deres aktivering) og prostrogenreceptor A2 (TxA2), som dannes med deltagelse af COX-1-enzymet. Blodplader er bundet til hinanden med deltagelse af fibrinogen og vWF, som binder til aIIbp3 aktiverede integriner (der er ca. 80.000 af dem på hver blodplade). Trombocytbinding medieres også af andre receptorer, herunder JAM-A og JAM-C klæbemolekyler, Gas6-faktor og Efrin. Adhæsionen af ​​monocytter og blodplader forekommer med deltagelse af blodpladens P-selectin og dets ligand PSGL1 på overfladen af ​​monocytter. Aktiverede monocytter, blodplader og mikropartikler danner en overflade til dannelse af en trombe. Godkendte blodplader er vist med blåt. Antiplatelet agenter i udviklingsstadierne og deres mål er markeret med grønt. Strategier til at oprette nye aniaggregants vises med rødt..

    AK - arachidonsyre, EP3 - PGE2-receptor, PDE - phosphodiesterase, PG - prostaglandin, PI3Kβ - phosphoinositid 3-kinase p.

    • I. Blodpladerreceptorblokkere
    • a) ADP-receptorblokkere

    Det molekylære mål for ADP-receptorinhibitorer er P2Y12-receptoren. Det hører til klassen af ​​receptorer, der er forbundet med G-proteiner, og aktiveres af ADP. Aktivering af P2Y12-receptoren fører til inhibering af AC og et fald i niveauet af cAMP på blodplader.

    Dette reducerer igen phosphorylering af VASP-proteinet og fører i sidste ende til aktivering af IIb / IIIa-receptorer. Deres aktivering øger syntesen af ​​thromboxan og forlænger blodpladeaggregeringen.

    Således vil inhibering af P2Y12-receptorer forstyrre bindingen af ​​fibrinogen til IIb / IIIa-receptorer og have en antiplatelet-virkning [1, 2].

    P2Y12-receptorblokkere er opdelt i 2 klasser: thienopyridiner (ticlopidin, clopidogrel, prazogrel), som blokerer receptorerne irreversibelt, og derivater af andre forbindelser (kangrelor, ticagrelor, elinogrel), der fungerer reversibelt. Alle thienopyridiner er prodrugs; deres aktive metabolitter dannes af plasmaesteraser eller levercytokromer [11, 12].

    • Ticlopidin. Det er det første lægemiddel i denne gruppe og er blevet brugt i klinisk praksis siden 1978. Ticlopidin danner fire metabolitter under påvirkning af isoenzymet CYP3A4, hvoraf den ene har farmakologisk aktivitet. Reducerer ADP-induceret ekspression af IIb / IIIa glycoproteinreceptorer.

    Hæmmer markant blodpladeaggregering forårsaget af ADP og inhiberer også aggregering under virkning af kollagen, thrombin, serotonin, epinephrin og FAT i lave koncentrationer.

    Ticlopidins antiplateletvirkning forekommer 24-48 timer efter indtagelse, når et maksimum efter 3-5 dage, vedvarer i 3 dage efter afslutningen af ​​behandlingen. ADP-induceret blodpladeaggregation vender kun tilbage til baseline efter 4-8 dage.

    Biotilgængelighed er 80-90%, forbindelsen med plasmaproteiner er 98%, halvdeliminationsperioden er ca. 13 timer. Med behandlingsforløbet forlænges halvdeliminationsperioden til 4-5 dage. To tredjedele af dosen af ​​ticlopidin udskilles i urinen, en tredjedel i galden [1, 5].

    Bivirkninger af ticlopidin, der begrænser dets anvendelse, er neutropeni og trombocytopeni. Derfor er ticlopidin i øjeblikket med succes erstattet af analoger.

    Det forårsager dyspepsi, gastrointestinal blødning, peptisk mavesår, leukopeni, thrombocytopeni (i de første 3-4 måneder af behandlingen er det nødvendigt at gennemføre en blodprøve hver anden uge), øger aktiviteten af ​​enzymer af leveroprindelse i blodet [1, 8, 11].

    • Clopidogrel Et andet derivat af thienopyridin, 6 gange stærkere end ticlopidin, hæmmer blodpladeaggregation, blokerer selektivt og irreversibelt P2Y12-receptorer. Reducerer ADP-afhængig ekspression af glycoproteinreceptorer IIb / IIIa, hvilket forstyrrer bindingen af ​​fibrinogen til dem. Gælder siden 1998.

    Biotilgængeligheden af ​​clopidogrel er 50%, da det fjernes fra enterocytter med glycoprotein R. Forbindelsen med plasmaproteiner er 94-98%. Halveringstiden er 8 h. Efter absorption i tarmen hydrolyseres 85% af clopidogrel af carboxylaser til en inaktiv metabolit.

    De resterende 15% metaboliseres hurtigt af levercytokromer (hovedsageligt CYP2C19) i to trin med dannelsen af ​​en aktiv metabolit (2-oxaclopidogrel), som konkurrerende og irreversibelt blokerer P2Y12-receptorer.

    Af primær betydning er oxidation med deltagelse af CYP2C19, polymorfismen af ​​dets gen bestemmer i videst muligt omfang den individuelle respons på clopidogrel.

    Det er irrationelt at tage lægemidlet samtidigt med calciumkanalblokkere fra dihydropyridin-gruppen, der oxideres af CYP3A4, såvel som med protonpumpehæmmere (PPI'er), der reducerer CYP2C19-aktiviteten (undtagelser er pantoprazol og rabeprazol). Udskilles i urin og galden [1, 12, 13].

    Aggregationshæmning begynder 2 timer efter indtagelse af clopidogrel oralt i en dosis på 400 mg, den maksimale virkning udvikles efter 4-7 dages kursusbehandling i en dosis på 50-100 mg / dag. Aggregeringen gendannes ikke i hele perioden med blodpladecirkulation (7-10 dage).

    Tildel indvendigt til forebyggelse af hjerteinfarkt, iskæmisk slagtilfælde, perifer arteriel trombose, hjerte-kar-død hos patienter med åreforkalkning, diabetes mellitus, i nærvær af mere end en iskæmisk historie, skade på flere vaskulære puljer. Clopidogrel forhindrer trombose efter perkutane koronarinterventioner, selvom dets anvendelse er begrænset på grund af risikoen for blødning.

    I klinisk praksis observeres individuelle forskelle blandt patienter som respons på clopidogrel. Mekanismerne for en anden reaktion på lægemidlet forklares som følger.

    For det første, da clopidogrel metaboliseres af levercytokromer, kan lægemidler, der konkurrerer med clopidogrel om biotransformation (f.eks. PPI'er) eller hæmmer aktiviteten af ​​levercytochromer, reducere clopidogrelaktivitet. For eksempel kan regelmæssigt forbrug af grapefrugtjuice (600-800 ml) markant reducere clopidogrel-antiplatelet-effekten.

    Selvom den kliniske betydning af cytochrome hæmmere for effekten af ​​clopidogrel stadig er i tvivl. For det andet kan clopidogrel-aktivitet øge rygning, formodentlig på grund af induktionen af ​​CYP1A2, en metabolisk aktivator af clopidogrel.

    For det tredje er en variant af CYP2C19-isoformen med en svækket aktivitet (ca. 30% af europæere, 40% af afrikanere og> 50% af asiaterne) ret almindelig, hvilket signifikant reducerer niveauerne af den aktive metabolit af clopidogrel. Og for det fjerde er der bevis for, at den indledende blodpladeaktion på ADP spiller en vigtig rolle i effektiviteten af ​​clopidogrel, sandsynligvis forårsaget af polymorfisme af P2Y12-receptorgenet.

    Clopidogrel forårsager sjældnere end ticlopidin gastrointestinale hændelser, blødning, leukopeni, thrombocytopeni, hududslæt. Hos patienter med et godt respons på clopidogrel er risikoen for alvorlige komplikationer af hjerte-kar-sygdom lavere, men risikoen for blødning øges [1, 5, 10, 13, 16].

    • Opvarmet Thienopyridin, et prodrug, en irreversibel P2Y12-receptorinhibitor. Det blev introduceret til det farmaceutiske marked i 2009. Afviger i højere effektivitet sammenlignet med clopidogrel.

    Opvarmede aktive metabolitter dannes under påvirkning af tarm- og plasmaesteraser og levercytokromer, og derfor er den mindre afhængig af sidstnævnte aktivitet. Sammenlignet med clopidogrel sker opvarmningens handling hurtigere.

    Derudover har prazogrel en større biotilgængelighed og mindre variation i responsen på behandling blandt patienter. Den maksimale virkning opstår efter 2 dage, efter seponering af lægemidlet genopretter blodplader deres funktion også 2 dage.

    En opladningsdosis på 60 mg opvarmet har en mere markant antiplateletvirkning end startdoser af clopidogrel 300-600 mg. Vedligeholdelsesdoser på 10 mg opvarmet er også mere effektive ved vedligeholdelsesdoser (75 mg) af clopidogrel [10].

    Slagtilladelse godkendt til forebyggelse af trombose under PCI hos patienter med ACS. Lægemidlet har også vist sin effektivitet i at reducere risikoen for MI. En stor antiplatelet-aktivitet ved opvarmning var forbundet med en signifikant stigning i risikoen for hæmoragiske komplikationer.

    Den højeste risiko for hæmoragiske komplikationer var i undergrupper af patienter, der tidligere havde haft et slagtilfælde eller et kortvarigt iskæmisk angreb, såvel som ældre end 75 år og vejer mindre end 60 kg.

    I denne forbindelse foreslås det at anvende en vedligeholdelsesdosis på 5 mg (i stedet for 10 mg) til patienter med kropsvægt

    Klassificering af antiplatelet agenter

    1) Midler,
    forbedring af aktiviteten i prostacyclin
    systemer: syntetiske analoger
    prostacyclin - epoprostenol, carbacyclin

    2) Midler,
    cAMP-enhancers: blokerere
    phosphodiesterase og potentierende virkninger
    adenosin - dipyridamol (klokkeslæt),
    pentoxifyllin

    II. Lægemidler, der undertrykker virkningen af ​​endogene aggregater

    • 1) Midler,
      inhiberende aktivitet af thromboxan
      systemet.
    • a) Inhibitorer
      cyclooxygenase (COX) - acetylsalicylsyre
      syre og andre.
    • b) Inhibitorer
      thromboxanesynthetase - (TXA2) - dazoxyben
    • c) COX-blokkeringer
      og TXA2 - ibustrin
    • d) Blokkere
      thromboxan-receptorer - daltroban
    • e) Stoffer
      blokerende TXA2 - synthetase og receptorer
      TXA2 - ridogrel, ozagrel, vapiprost.
    • 2) Blokkere
      purin (P2x) receptorer - clopidogrel
      (plavix), ticlopidin
    • 3) Blokkere
      FAT receptor - cadsurenon
    • 4) Blokkere
      glycoproteinreceptorer II b / III a
    • a) monoklonalt
      antistoffer - abciximab (reopro)
    • b) naturlige peptider
      - trigramin
    • i)
      syntetiske peptider - eptifibad
    • d)
      syntetiske ikke-peptidforbindelser
      - tirofiban, lamifiban, xemlofiban

    Klassificering af antikoagulantia

    Jeg direkte antikoagulantia:

    1. 1). Uafhængig af
      antithrombin III thrombininhibitorer -
      direkte thrombininhibitorer
    2. a) indfødt hirudin
      og rekombinant (lepirudin), syntetisk
      analoger (hirugen)
    3. b) oligopeptider
      (argatroban m.fl.)
    4. 2).

    Afhængigt af
    antithrombin III thrombininhibitorer:

  • a) standard
    ufraktioneret heparin
  • b) lav molekylvægt
    hepariner: dalteparin, nandroparin
    (fraxiparin), reviparin, enoxoparin
    og osv.
  • c) heparinoid
    danaparoid et al.
  • g) kombineret
    lægemiddel - sulodexid.

    3. Narkotika,
    calciumbindende midler (natriumcitrat).

    II Indirekte antikoagulantia:

    • 1) derivater
      4-hydroxycoumarin: ethyl-biscumacetat
      (neodicumarin), acenocoumarol (syncumar),
      warfarin
    • 2) vikling
      indandion: phenindione (phenyline).
    • Klassifikation
      fibrinolytiske lægemidler:
    • 1) Direkte handling:
      fibrinolysin, alfimeprase
    • 2. Indirekte
      handlinger:
    • a) fibrin-specifikt:
      streptokinase, streptodekase, urokinase.
    • b) fibrin-specifikt:
      anistreplase, alteplase, tenecteplase,
      prourokinase, stafylokinase

    Hemostatiske medikamenter er også opdelt i 3 grupper:

    jeg.
    Aggregation og
    blodpladeadhæsion: adroxon, serotonin,
    calciumpræparater, etamsylat.

    II.
    Uddannelsesforøgere
    fibrinpropper: thrombin, fibrinogen,
    antihemofil faktor VIII,
    vitamin K-præparater (phytomenadione,
    vikasol).

    III.
    Systeminhibitorer
    fibrinolyse:

    1. Narkotika
    syntetisk oprindelse: ε -
    aminocaproinsyre, amben,
    tranexaminsyre.

    2. Narkotika
    naturlig oprindelse: aprotinin
    (kontra, trasilol, pantripin, ingitril,
    proudox).

    Alt betyder,
    blodkoagulation kan
    forårsage blødninger.

    Indirekte
    antikoagulantia er kontraindiceret i
    graviditet fordi har teratogene
    handling. I første trimester
    forstyrre den normale udvikling af fosteret og
    forårsage misdannelser i skelet i
    sen graviditet fører til farlige
    for fosterets og nyfødte liv
    blødninger.

    Vikasol
    er et oxidationsmiddel og efter dets introduktion
    erythrocyt-hemolyse er mulig eller
    bloddannelse af methemoglobin,
    især med utilstrækkelighed
    glucose-6-phosphatdehydrogenase eller
    glutathionreduktase og hos nyfødte,
    unødigt.

    de har en speciel let oxideret
    føtal hæmoglobinmangel
    methemoglobinreduktase og langsom
    leverbiotransformation.
    Phytomenadione sådanne komplikationer er ikke
    årsager.

    K-vitaminpræparater forårsager
    blodpladefunktion, og de kan ikke
    ordineret til trombocytopeni og
    thrombocytopathy.

    Klinisk
    anemisk syndrom manifesterer sig
    hypoxia og hypoxemia (svaghed,
    svimmelhed, hukommelsesnedsættelse, undertiden
    epipressures).


    udviklingen af ​​IDA, skal patienten modtage
    pr. dag fra 100 til 300 mg elemental
    jern, højere doser øges ikke
    dens sugning. Helst
    administration af jernpræparater enteral,
    bedre før du spiser.

    Det er umuligt på samme tid
    ordiner enteral og parenteral
    jernpræparater på grund af faren
    overdosis. Med parenteral
    administration af jernpræparater kan
    allergiske reaktioner forekommer
    til anafylaktisk chok. På
    overmætning af kroppen med jern
    introduktion af deferoxamin.

    Til
    børn foretrak flydende former
    jernpræparater (hemofer, ferronat,
    maltofel, ferrumleck, ferlatum osv.)

    præparater
    reduceret jern nu
    tid ikke anvendelig på grund af hyppige
    bivirkninger og lav
    effektivitet. Jern glycerophosphate og
    kaferid indeholder jernholdigt jern,
    som praktisk talt ikke absorberes.
    Phytin indeholdt i phytoferractol,
    forstyrrer absorptionen af ​​jern.

    Blandt
    årsager, der forårsager leukopeni, er det ikke
    det sidste sted indtages af medicinal
    præparater (rifampicinsulfonamider,
    chloramphenicol og andre; NSAID'er, først
    derivater af pyrazolon;
    antipsykotika; midler med thyreostatisk effekt; antitumor
    medicin osv.)

    Mange stimulanter
    leukopoiesis har immunmodulerende
    egenskaber, der fremmer regenerering
    væv har antiinflammatorisk
    ejendomme.

    Virkemekanismen og farmakologiske virkninger af blodpladerne

    Mange medikamenter er i stand til at reducere blodpladeaggregeringen, men i praksis anvendes der dog kun lægemidler med påvist klinisk virkning, blandt hvilke adskillige grupper skelnes..

    • Acetylsalicylsyre.
    • Thienopyridinderivater (clopidogrel, ticlopidin).
    • dipyridamol.
    • Blodplade IIb / IIIa glycoproteinblokkere (abciximab, tirofiban, eptifibatid).
    • Antiplatelet-midler forhindrer trombose på grund af inhibering af blodpladernes funktionelle aktivitet.
    • Acetylsalicylsyre

    Inaktiverer (acetylater) selektivt og irreversibelt cyclooxygenase-enzymet, der katalyserer det første trin i prostaglandinbiosyntesen fra arachidonsyre. I lave doser påvirker lægemidlet hovedsageligt den første isoform af cyclooxygenase (COX1).

    Som et resultat stopper dannelsen af ​​thromboxan A2, som har en pro-aggregeret og vasokonstriktiv effekt, i blodpladerne, der cirkulerer i blodet. Samtidig reduceres dannelsen af ​​prostacyclin, som hæmmer blodpladeaggregering og sekretion af saltsyre, i cellerne i endotelet og maveslimhinden..

    Imidlertid er virkningen af ​​lave doser af acetylsalicylsyre på syntesen af ​​prostacyclin ikke så udtalt og mindre forlænget på grund af den lavere følsomhed over for virkningen af ​​cyclooxygenase-medikamentet indeholdt uden for blodpladerne, såvel som cellernes evne til at syntetisere nye enzymmolekyler i bytte for at miste deres funktionelle aktivitet.

    Derudover deltager den anden isoform af cyclooxygenase (COX2) også i dannelsen af ​​prostacyclin, som kræver højere doser af lægemidlet og kortere intervaller mellem doserne.

    Dannelsen af ​​thromboxan A2 ophører i hele perioden af ​​blodpladets levetid (7-10 dage). Da ca. 10% af blodpladepuljen opdateres dagligt, fungerer kun 5-6 af dem normalt 5-6 dage efter indtagelse af acetylsalicylsyre. Normalt er dette nok til at gendanne blodpladeforbindelse hemostase.

    De kommer ind i den menneskelige krop som et lægemiddel. Deres metabolitter dannet med deltagelse af enzymer, der er en del af cytochrome P450-systemet, når lægemidler fra denne gruppe passerer gennem leveren, modificerer irreversibelt 2PY12-receptorer på blodplademembranen. Som et resultat blokeres forbindelsen af ​​receptorer med ADP, hvilket i sidste ende fører til hæmning af blodpladeaggregering.

    Lægemidlet inhiberer blodpladefosfodiesterase og stimulerer ophobningen af ​​cAMP i dem, som har en antiplatelet virkning. Derudover er det i stand til at blokere opsamling af adenosin af røde blodlegemer og endotelceller og også stimulere syntesen af ​​nitrogenoxid og prostacyclin i endotelet i den vaskulære væg.

    Blodplader af blodplader glycoprotein IIb / IIIa-blokkeringer, der blokerer interaktionsstedet for blodplader IIb / IIIa glycoproteiner på overfladen af ​​blodplader med fibrinogen, von Willebrand-faktor og andre klæbemolekyler.

    I klinisk praksis anvendes kun intravenøse præparater: den kimæriske mus og det humane antistof, abciximab, som danner en ikke-specifik og ret stabil forbindelse med glycoprotein IIb / IIIa, såvel som små molekyler af tirofiban og eptifibatid, som selektivt blokerer IIb / IIIa glycoproteiner med en konkurrencemekanisme.

    Indsendt af Konstantin Mokanov

    Antiplatelet agenter. Liste over stoffer, virkningsmekanisme, anvendelse

    Antiplateletmidler - en gruppe medikamenter, der bruges oralt til forebyggelse af trombose ved koronar arteriesygdom, perifere lidelser (Raynauds sygdom osv.) Og cerebral cirkulation (slagtilfælde). Intravenøse antiplateletmidler anvendes ved akut koronarsyndrom. Ved koronar hjertesygdom kombineres antiplateletmidler ofte med b-blokkere, calciumantagonister og thrombolytika..

    Liste over stoffer

    Aktiv ingrediens acetylsalicylsyre (på latin: Acidum acetylsalicylicum, kollokvial: aspirin):

    • ASK cardio
    • Aspinat
    • Aspen 300
    • Asynat Cardio
    • Aspinat York
    • CardiASK
    • Plidol
    • Thrombogard
    • Thrombo ACC
    • Mikristin
    • Colpharite

    Aktiv ingrediens clopidogrel (Clopidogrelum):

    • Aggregale
    • Sild
    • Deplatt
    • Detrombe
    • Cardogrel
    • Cardutop
    • Clapitax
    • Clopidex
    • Clopidogrel
    • Clopidogrel-Akrikhin
    • Clopidogrel-NANOLEK®
    • Clopidogrel Richter
    • Clopidogrel-sz
    • Clopidogrel-TAD
    • Clopidogrel-Teva
    • Clopidogrel bisulfat
    • Clopidogrel hydrosulfat
    • Clopidogrel bisulfat
    • Clopilet
    • Lirta
    • Lopirel
    • Listab
    • Plogrel
    • fagot
    • Plavix
    • Plugged
    • Thromborel
    • Troken
    • Targetek
    • EGYTROMB
    • Fluder

    Aktiv ingrediens ticlopidin (Ticlopidinum):

    Aktivt stof alprostadil (Alprostadilum):

    • alprostadil
    • Alprostan
    • Alprostan Zentiva
    • VAP 20
    • VAP 500
    • Muse

    Aktiv ingrediens dipyridamol (Dipyridamolum):

    • dipyridamol
    • Dipyridamol-FPO
    • Chimes
    • Parsedil
    • Persantine
    • Sanomil Sanovel

    Aktiv ingrediens methylethylpyridinol (Methylaethylpiridinolum):

    • Vixilin
    • Methylethylpyridinol
    • Methylethylpyridinol-Eskom
    • Methylethylpyridinolhydrochlorid
    • Emoxyoptiker
    • Emoxibel
    • Emoxipin-Akos
    • Emoxipin-Akti
    • emoxipin
    • Cardioxypine

    Det aktive stof xanthinol nicotinat (Xantinoli nicotinas):

    • Kompliment
    • Xanthinol Nikotinat
    • Xanthinol Nicotinate-UBF
    • Xanthinol nikotinatinjektion 15%
    • Xanthinol-nikotinat-tabletter 0,15 g

    Andre lægemidler (det aktive stof er angivet i parentes):

    • Agrilin (Anagrelide)
    • Brilinta (ticagrelor)
    • Ventavis (Iloprost)
    • Ibustrin (Indobufen)
    • Integrilin (Eptifibatide)
    • ReoPro (Abciximab)
    • Ticagrelor (Ticagrelor)
    • Thromboreductin (Anagrelide)
    • Cilostazol (Cilostazol)
    • Effiant (Prasugrel)

    Handlingsmekanisme

    Irreversible cyclooxygenaseinhibitorer

    Irreversible cyclooxygenaseinhibitorer inkluderer aspirin og triflusal. Som vist på figuren inhiberer aspirin blodpladecyklooxygenase, et nøgleenzym i thromboxan A2-genet (TXA2).

    Thromboxane A2 inducerer reaktioner, der fører til aktivering og aggregering af blodplader. Disse virkninger varer cirka 7 til 10 dage..

    Adenosin-fosfatreceptorinhibitorer (ADP)

    Adenosinphosphatreceptor (ADP) -inhibitorer inkluderer clopidogrel, ticlopidin, prasugrel. Lægemidler i denne gruppe inhiberer blodpladeaggregering på grund af irreversibel blokade af ADP-receptorer i blodplader. Disse lægemidler ordineres, når aspirin er kontraindiceret..

    Phosphodiesteraseinhibitorer

    Dipyridamol er en phosphodiesteraseinhibitor. De hæmmer blodpladeaggregering ved at blokere phosphodiesteraseenzym og adenosinoptagelse. Blokade af phosphodiesterase øger blodpladetallet for c-AMP og c-GMF.

    Dipyridamol alene anvendes ikke på grund af den svage antiplateletvirkning, men bruges i kombination med aspirin, warfarin og andre lægemidler.

    IIB / IIIA glycoprotein-hæmmere

    Inhibitorerne af glycoprotein IIB / IIIA inkluderer abciximab, tirofiban. Denne gruppe administreres oralt under kontrol af ACS. Aktiveringen af ​​glycoprotein IIB / IIIA på overfladen af ​​blodplader er det sidste trin af blodpladeaggregering. Det er dette stadie af aggregering, der blokerer abciximab.

    Anvendelse af blodplader

    Indikationer til brug

    Antiplateletmidler anvendes under følgende patologiske tilstande:

    • Hjerteiskæmi
    • åreforkalkning
    • Ag
    • Ustabil angina
    • Til profylakse eller efter et iskæmisk slagtilfælde for at forhindre komplikationer
    • Efter operationer på kredsløbssystemet
    • Udelukkende åreforkalkning i de nedre ekstremiteter
    • Med en tendens til trombose

    Brug sammen med andre stoffer

    Lægemidler, der øger effekten af ​​blodplader:

    • NSAID'er (ibuprofen, diclofenac, naproxen)
    • Cytostatika, lægemidler, der undertrykker aktiviteten af ​​rødben (Leflunamid, Hydrochloroquin, Adalimumab, Infliximab, Etanercept, Sulfasalazine, Penicillamine, Methotrexat, Azathioprine, Mycophenolate)
    • Andre lægemidler mod blodplader
    • antikoagulanter
    • Selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er)

    Medicin, der reducerer virkningen af ​​antikoagulantia:

    • Carbamazepin
    • Erythromycin
    • Fluconazol
    • Omeprazol

    Sygdomme, der forbedrer virkningen af ​​blodplader:

    • Kronisk nyresvigt
    • Lever sygdom
    • Ondartede blodsygdomme
    • Kemoterapi
    • CHF
    • Hæmofili og von Willebrand sygdom
    • Idiopatisk thrombocytopenisk purpura.

    Antiplatelet agenter til insektbid

    Når insektbid er, er det nødvendigt at slibe tabletten (kan blandes med en lille mængde vand) og anvende den på stedet for bittet. I løbet af et par minutter forsvinder symptomerne på betændelse og smerter.

    Antiplatelet agenter til smuk hud

    På grund af dets antiinflammatoriske virkning er disse lægemidler godt brugt til at bekæmpe acne og sorte pletter, men tabletter bør ikke bruges ikke inde, men lokalt. Også vidt anvendte antiplatelet agenter i kampen mod majs og majs, blødgør hård hud.

    Antiplatelet agenter i veterinærmedicin

    Antiplatelet-midler bruges undertiden sammen med smertestillende eller antikoagulerende funktion i veterinærmedicin, især hos hunde og heste. De blev imidlertid ikke brugt i vid udstrækning på grund af det store antal bivirkninger..

    Kontraindikationer

    Antiplateletmidler er absolut kontraindiceret under følgende tilstande:

    • Lever sygdom
    • Nyre sygdom
    • CHF
    • Mavesår
    • Risiko for blødning
    • Graviditet og fodringsperiode
    • Trombocytopeni
    • Individuel intolerance

    Bivirkninger af blodplader

    Antipeletplader kan have følgende bivirkninger:

    • Kvalme, opkast
    • Gastrointestinal blødning
    • Øget risiko for blødning andre steder
    • Anæmi
    • Symptomer på beruselse
    • Allergisk reaktion
    • svimmelhed
    • Støj i ørerne