3. generations betablokkere til behandling af hjerte-kar-sygdom

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt.

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf over 30 i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget en stærk position i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (CHD) og kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS), samt nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem vævsreceptorer i forskellige organer blev foreslået af N.? Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.?Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardie beta1-adrenerge receptorer og svækkelsen af ​​effekten af ​​catecholamines på cardiomyocytmembranadenylat cyclase med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Beta-blokkere's anti-iskæmiske virkning skyldes et fald i iltbehovet af myokardiet, på grund af et fald i hjerterytme (HR) og hjerterytme, der opstår, når myokardiale beta-blokkere blokeres.

Betablokkere tilvejebringer på samme tid forbedret myocardial perfusion ved at reducere det endelige diastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i rytmen i hjerteaktivitet.

Betablokkere, den antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperiode.

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​beta-adrenerge blokkeere er forskellige i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaber, opløselighed i lipider og vand, virkningen på blodpladeaggregering og også på virkningens varighed.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkningerne og kontraindikationerne for deres anvendelse (bronkospasme, indsnævring af perifere kar). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er den store affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Indekset ci / beta1 til ci / beta2, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket adskiller klinikere tre generationer af lægemidler med en betablokkerende virkning..

Jeg genererer - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i de glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

II-generation - kardioselektive beta1-blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-myokardie-beta-adrenerge receptorer, har bedre tolerance med langvarig brug og overbevisende evidensbase for langtidsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronar hjertesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne optrådte III-generationen af ​​betablokkere på det globale farmaceutiske marked med lav selektivitet for beta1,2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer.

3. generations lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af alfa-adrenoreceptorblokade, uden intern sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med carvedilol i behandlingen af ​​CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har afsløret den beskyttende virkning af generation III-betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første inhiberingen af ​​lipidperoxidationsprocesser (LPO) af membranerne og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet en reduktion i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere tilskriver den membranstabiliserende virkning af betablokkere en ændring i natriumledningsevnen gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på myocardial kontraktilitet, kulhydrat- og lipidmetabolisme, karakteristisk for de første to generationer og samtidig giver forbedret vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase og niveauet af oxidative processer i kroppen.

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) ved hjælp af P450 cytochrome enzymsystem ved hjælp af enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioxidante virkning af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​en carbazolgruppe i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40–100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af IHD

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteanfaldsdødelighed med 20% [1].

Ikke kun selektive betablokkere påvirker imidlertid kursets art og prognose positivt hos patienter med koronar arteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Dette lægemiddels høje anti-iskæmiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, hvilket bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den post-stenotiske region, hvilket betyder forbedret myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet i perioden med iskæmi, hvilket bestemmer dens yderligere hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet for et fungerende myokard opretholdes. Som vist har metaboliseringen af ​​carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" OH - aktive frie radikaler. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt er reguleret af Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpe. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi gennem hæmning af den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af cardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til forbedring af myocardial perfusion og hjælpe med at opretholde systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt udviklet som et resultat af kransarteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstryk, øget LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedret hæmodynamik uden at være ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under fysisk anstrengelse og øger også PV ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil, reducerer carvedilol i højere grad hjerterytmen, systolisk blodtryk og produktet af hjertefrekvens blodtryk med maksimalt tolereret fysisk anstrengelse. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomiseret multicenter dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange om dagen eller metoprolol 50–100 mg to gange om dagen [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske virkninger, øgede carvedilol mere markant tiden til depression af ST-segmentet med 1 mm under træning end metoprolol. Carvedilol-tolerance var meget god, og vigtigst af alt med en stigning i dosis af carvedilol var der ingen mærkbare ændringer i typer af bivirkninger.

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv virkning, forbedrer kvaliteten og forventet levetid hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskæmisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data blev opnået fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var den første randomiserede undersøgelse, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut hjerteinfarkt. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter forekomsten af ​​smerter i brystet, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. Undersøgelsens vigtigste slutpunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienter blev observeret i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. I henhold til de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Echografiske data fra 49 patienter med reduceret LVEF blev opnået under CHAPS-undersøgelsen

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Adrenergiske blokkeere: handling, applikationsfunktioner

Gruppen af ​​adrenergiske blokkeere inkluderer medikamenter, der kan blokere nerveimpulser, der er ansvarlige for reaktionen på adrenalin og noradrenalin. Disse midler bruges til at behandle patologier i hjertet og blodkar..

De fleste patienter med relevante patologier er interesseret i, hvad det er - adrenerge blokke, når de bruges, hvilke bivirkninger der kan forårsage. Dette vil blive beskrevet senere..

Klassifikation

Væggene i blodkar har 4 typer receptorer: α-1, α-2, β-1, β-2. I klinisk praksis anvendes der derfor alfa- og betablokkere. Deres handling er rettet mod at blokere en bestemt type receptor. A-ß-blokkere deaktiverer alle adrenalin- og noradrenalinreceptorer.

Tabletter i hver gruppe er af to typer: selektive dem blokerer kun for en type receptor, ikke-selektive dem bryder forbindelsen med dem alle..

Der er en vis klassificering af lægemidler i denne gruppe..

  • a-1-blokkere;
  • α-2;
  • a-1 og a-2.

Handlingsfunktioner

Når adrenalin eller noradrenalin kommer ind i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer på disse stoffer. Som svar udvikler følgende processer sig i kroppen:

  • fartøjets lumen indsnævres;
  • myokardiske sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtrykket stiger;
  • glykæminiveauet stiger;
  • forøget bronkial lumen.

Med patologier i hjertet og blodkarene er disse virkninger farlige for menneskers sundhed og liv. Derfor er det nødvendigt at tage medikamenter, der blokerer frigivelsen af ​​binyrehormoner i blodet for at stoppe sådanne fænomener.

Adrenergiske blokkeere har den modsatte virkningsmekanisme. Mønsteret af alfa- og betablokkere adskiller sig afhængigt af hvilken type receptor der er blokeret. For forskellige patologier foreskrives adrenoblokkere af en bestemt type, og udskiftningen heraf er kategorisk uacceptabel.

Virkningen af ​​alfablokkere

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre mikrosirkulationen i vævet. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden at øge pulsen.

Disse lægemidler reducerer hjertets byrde markant ved at reducere mængden af ​​venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • reduktion i triglycerider og dårligt kolesterol;
  • stigning i niveauet for ”nyttigt” kolesterol;
  • aktivering af cellernes insulinfølsomhed;
  • forbedret glukoseoptagelse;
  • fald i intensiteten af ​​tegn på inflammatoriske fænomener i urin- og reproduktionssystemerne.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. I kardiologi bruges de praktisk talt ikke..

Betablokkere

Forskellen mellem selektive β-1-blokkeringer er, at de påvirker hjertets funktionalitet positivt. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • nedsat hjertefrekvens driveraktivitet og eliminering af arytmi;
  • reduktion i hjerterytme;
  • regulering af myokard excitabilitet midt i øget følelsesmæssig stress;
  • reduceret iltbehov i hjertemusklerne;
  • fald i blodtryk;
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • reduceret hjertestress under hjerteinsufficiens;
  • glykæmi reduktion.

Ikke-selektive medikamenter af ß-blokkeringer har følgende virkninger:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler;
  • lempelse af sphincteren i blæren;
  • øget tone i bronchierne;
  • reduktion i det intraokulære tryk;
  • nedsat sandsynlighed for akut hjerteanfald.

Alpha-betablokkere

Disse stoffer sænker blodtrykket og inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden nedsat blodgennemstrømning i nyrerne..

Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i hans sammentrækninger, for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Når medicin er indikeret

Alpha-1-blokkeringer ordineres i sådanne tilfælde:

  • arteriel hypertension;
  • en stigning i hjertemuskler;
  • forstørret prostata hos mænd.

Indikationer til brug af α-1 og 2-blokkeere:

  • forstyrrelser i trofisme i blødt væv af forskellig oprindelse;
  • alvorlig åreforkalkning;
  • diabetiske forstyrrelser i det perifere kredsløbssystem;
  • endarteritis;
  • acrocyanosis;
  • migræne;
  • tilstand efter slagtilfælde;
  • fald i intellektuel aktivitet;
  • forstyrrelser i det vestibulære apparat;
  • neurogenicitet i blæren;
  • prostata betændelse.

Alpha2-blokkere ordineres til erektil dysfunktion hos mænd.

Meget selektive ß-blokkere bruges til behandling af sygdomme, såsom:

  • Iskæmisk hjertesygdom;
  • arteriel hypertension;
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • arytmier;
  • migræne;
  • mitralventilfejl;
  • hjerteanfald;
  • med VVD (med hypertensiv type neurocirculatorisk dystoni);
  • motorisk spænding, når man tager antipsykotika;
  • øget skjoldbruskkirtelaktivitet (kompleks behandling).

Ikke-selektive betablokkere bruges til:

  • arteriel hypertension;
  • udvidelse af venstre ventrikel;
  • angina med spænding;
  • dysfunktion i mitralventilen;
  • øget hjerterytme;
  • glaukom
  • Mindre syndrom - en sjælden nervøs genetisk sygdom, hvor tremor i musklerne i hænderne observeres;
  • til forebyggelse af blødning under fødsel og operationer på de kvindelige kønsorganer.

Endelig er α-ß-blokkere indikeret til anvendelse i sådanne sygdomme:

  • med hypertension (herunder til forebyggelse af udviklingen af ​​hypertensiv krise);
  • åbenvinklet glaukom;
  • stabil angina pectoris;
  • arytmier;
  • hjertefejl;
  • hjertefejl.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme indtager ß-blokkere et førende sted..

De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​sammentrækning af hjertemuskelen, sænke hastigheden af ​​nerveimpulsen.

Brug af moderne betablokkere giver så positive effekter:

  • nedsat hjertefrekvens;
  • forbedret myokardisk metabolisme;
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedring af venstre ventrikelfunktion, stigning i ejektionsfraktion;
  • normalisering af rytmen i hjertekontraktioner;
  • blodtryksfald;
  • reduceret risiko for blodpladeaggregation.

Bivirkninger

Listen over bivirkninger afhænger af medicinen..

A1-blokkeere kan provosere:

  • hævelse
  • et kraftigt fald i blodtrykket på grund af den udtalt hypotensive virkning;
  • arytmi;
  • løbende næse
  • nedsat libido;
  • enuresis;
  • smerter under erektion.
  • stigning i pres;
  • angst, irritabilitet, irritabilitet;
  • muskeltremor;
  • vandladningsforstyrrelser.

Ikke-selektive medikamenter i denne gruppe kan forårsage:

  • appetitlidelse;
  • søvnforstyrrelser;
  • overdreven svedtendens;
  • følelse af kulde i lemmerne;
  • følelse af varme i kroppen;
  • hyperaciditet i gastrisk juice.

Selektive betablokkere kan forårsage:

  • generel svaghed;
  • bremse nervøse og mentale reaktioner;
  • svær døsighed og depression;
  • nedsat synsstyrke og smagsopfattelse;
  • følelsesløshed i fødderne;
  • pulsfald;
  • dyspeptiske fænomener;
  • arytmiske fænomener.

Ikke-selektive ß-blokkere er i stand til at udvise sådanne bivirkninger:

  • visuelle forstyrrelser af en anden karakter: "tåge" i øjnene, fornemmelse af en fremmed krop i dem, øget sekretion af tårer, diplopi ("dobbelt syn" i synsfeltet);
  • rhinitis;
  • hoste;
  • kvælning;
  • udtalt trykfald;
  • synkope;
  • erektil dysfunktion hos mænd;
  • betændelse i tyktarmslimhinden;
  • hyperkaliæmi
  • øgede triglycerider og urater.

Brug af alpha-beta-blokkeringer kan forårsage følgende bivirkninger hos en patient:

  • trombocytopeni og leukopeni;
  • en skarp krænkelse af ledningen af ​​impulser fra hjertet;
  • dysfunktion i perifer cirkulation;
  • hæmaturi;
  • hyperglykæmi;
  • hypercholesterolæmi og hyperbilirubinæmi.

Liste over stoffer

Selektive (α-1) adrenergiske blokkeringer inkluderer:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • alfuzosin.

Ikke-selektive (α1-2-blokkere):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazine.

Den mest berømte repræsentant for α-2 adrenerge blokkeere er Yohimbine..

Liste over medikamenter i den β-1 adrenerge blokerende gruppe:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Ikke-selektive ß-blokkere inkluderer:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, linned, propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Medicin til ny generation

Ny generation af adrenergiske blokkeere har mange fordele i forhold til “gamle” medicin. Plusset er, at de tages en gang dagligt. Den seneste generation af medikamenter forårsager langt mindre bivirkninger.

Disse stoffer inkluderer Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Disse lægemidler har yderligere vasodilaterende egenskaber..

Funktioner i receptionen

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for afskaffelse af adrenergiske blokkeere.

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltider. Dette reducerer den mulige negative virkning af medikamenter på kroppen. Indlæggelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under modtagelsen skal du konstant kontrollere pulsen. Hvis denne indikator falder markant, bør doseringen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen selv, begynde at bruge andre stoffer.

Kontraindikationer

Disse midler er strengt forbudt at bruge i sådanne patologier og betingelser som:

  1. Graviditet og ammeperioden.
  2. Allergisk reaktion på lægemiddelkomponenten.
  3. Alvorlige lidelser i leveren og nyrerne.
  4. Fald i tryk (hypotension).
  5. Bradykardi - et fald i hjerterytmen.
  6. Hjertefejl.

Med ekstrem forsigtighed bør adrenergiske blokkeringer tages for personer, der lider af diabetes. Under det terapeutiske forløb skal du konstant overvåge niveauet af blodsukker.

Ved astma bør lægen vælge andre lægemidler. Nogle adrenoblokkere er meget farlige for patienten på grund af tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer.

Adrenergiske blokkeere er de valgte lægemidler til behandling af mange sygdomme. Så de har den nødvendige effekt, skal de tages nøjagtigt i henhold til det skema, som lægen har angivet. Hvis denne regel ikke overholdes, er en kraftig forringelse af sundhedstilstanden mulig..

Betablokkere til hypertension. Hvad er det, og hvilke lægemidler ordineres af læger?

Betablokkere - en liste over stoffer

I de fleste muskler, inklusive hjertet, såvel som arterier, nyrer, luftveje og andet væv, er beta-adrenerge receptorer til stede. De er ansvarlige for den akutte, og til tider farlige, reaktion fra kroppen på overbelastning og stress (”ramt eller løb”). For at reducere deres aktivitet inden for medicin bruges betablokkere - listen over lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er ret stor, hvilket giver dig mulighed for at vælge den bedst egnede medicin til hver enkelt patient.

Ikke-selektive betablokkere

Der er to typer adrenerge receptorer - beta-1 og beta-2. Med blokaden af ​​den første sort opnås følgende hjertevirkninger:

  • reduktion i hjerterytme og styrke;
  • sænke blodtrykket;
  • hjerteledningsdepression.

Hvis beta-2-adrenerge receptorer blokeres, observeres en stigning i perifer vaskulær resistens og tone:

Lægemidler fra undergruppen af ​​ikke-selektive betablokkere virker ikke selektivt, hvilket reducerer aktiviteten af ​​begge typer receptorer.

Følgende punkter henvises til de betragtede lægemidler:

  • oxprenolol;
  • Propranolol;
  • pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • fornærmet;
  • Bopindolol;
  • Ocupres-E;
  • Sandinorm
  • levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oxprenolol;
  • Trasicore;
  • Koretal;
  • Wisken;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viskaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutimol;
  • Xalac;
  • Okamed;
  • Fotil og andre.

Selektive betablokkere

Hvis lægemidlet fungerer selektivt og reducerer funktionaliteten af ​​kun beta-1-adrenerge receptorer, er det et selektivt middel. Det er værd at bemærke, at sådanne lægemidler er mere at foretrække i behandlingen af ​​hjerte-kar-patologier, derudover giver de færre bivirkninger..

Listen over medikamenter fra gruppen af ​​cardioselektive betablokkere i den nye generation:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenoric;
  • Haipoten;
  • Biscard;
  • Tenoretic;
  • Bisogamma;
  • ConCor;
  • Lokren;
  • koronale;
  • Betaxolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Vasocardine;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metocardium;
  • Emzok;
  • Ikke-billet;
  • esmolol;
  • Breviblok;
  • Nebivolol;
  • talinolol;
  • Cordanum;
  • acebutolol.

Bivirkninger af betablokkere

Negative virkninger er ofte forårsaget af ikke-selektive lægemidler. Disse inkluderer følgende patologiske tilstande:

  • bradykardi;
  • tegn på hjertesvigt;
  • arteriel hypotension;
  • smerter i brystområdet;
  • søvnforstyrrelser eller søvnløshed;
  • svimmelhed
  • nedsat hukommelse og koncentrationsevne
  • depression;
  • visuelle og auditive hallucinationer;
  • lav arbejdskapacitet;
  • apati;
  • hovedpine;
  • kvalme;
  • tør mund
  • diarré eller forstoppelse;
  • opkastning
  • smerter i epigastrium og tarme;
  • nasal overbelastning;
  • bronkospasme;
  • dyspnø;
  • åndedrætsbesvær
  • aplastisk anæmi;
  • thrombocytopenisk purpura;
  • trombose;
  • hypothyroidisme;
  • nedsat libido og styrke;
  • gynækomasti;
  • muskelkramper;
  • ledsmerter;
  • rysten;
  • myasthenia gravis;
  • tørre slimhinder i øjnene;
  • synsnedsættelse;
  • fald i mængden af ​​frigivet tårevæske;
  • conjunctivitis;
  • kløende hud;
  • nældefeber;
  • kraftig svedtendens;
  • hudens følsomhed over for ultraviolet lys;
  • epidermal hyperæmi;
  • tilbagefald af psoriasis;
  • alopecia (reversibel);
  • rygsmerte.

Ofte efter seponering af adrenerg blokering observeres et "abstinenssyndrom" i form af en skarp og konstant stigning i blodtrykket, en stigning i angina-angreb.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at tage alpha-1-blokkeringer:

  • graviditet;
  • laktation;
  • stenose af mitral- eller aortaventiler;
  • alvorlige patologier for leverens funktion;
  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • hjertefejl på baggrund af reduceret tryk, der fylder ventriklen;
  • alvorlig nyresvigt;
  • ortostatisk hypotension;
  • hjertesvigt på grund af hjertetamponade eller indsnævring af perikarditis.

Kontraindikationer for at tage alfa-1,2-blokkeringer:

  • arteriel hypotension;
  • akut blødning;
  • laktation;
  • graviditet;
  • hjerteinfarkt, der opstod for mindre end tre måneder siden;
  • bradykardi;
  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • organiske hjertelæsioner;
  • alvorlig perifer vaskulær aterosklerose.
  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • alvorlige patologier for funktionen af ​​nyrerne eller leveren;
  • hopper i blodtryk;
  • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer til indtagelse af ikke-selektive og selektive betablokkere:

  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • hjerte-chok;
  • sinoatrial blok;
  • svag sinusknudepunkt;
  • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
  • akut hjertesvigt;
  • atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad;
  • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
  • CHF i dekompensationsstadiet;

Kontraindikationer til at tage ikke-selektive betablokkere:

  • astma;
  • hindring af vaskulær sygdom;
  • Prinzmetal angina.
  • laktation;
  • graviditet;
  • patologi med perifer cirkulation.

De betragtede lægemidler mod hypertension skal bruges strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, der er ordineret af lægen. Selvmedicinering kan være farlig. Ved den første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en medicinsk institution.

Kan du lide artiklen? Red hende!

Har du stadig spørgsmål? Spørg dem i kommentarerne! Kardiolog Mariam Harutyunyan vil svare dem.

Han er uddannet fra Ural State Medical University med en grad i almen medicin. Læge

Hvad påvirker valg af lægemiddel?

Hypertension skal behandles med tonometer fra 160 til 90. Patienter, der er diagnosticeret med nyre- eller hjertesvigt og / eller diabetes, skal ordineres antihypertensive lægemidler ved 130 til 85.

I tilfælde af mild hypertension (når blodtrykket ikke overstiger 140/90) eller kun med en stigning i systaltryk, foreskrives præparater til arteriel hypertension, hvis indtag er beregnet til 1 eller 2 gange om dagen.

Oftere ordineret lægemiddelterapi, der består af en kombination af to eller flere medikamenter, som hjælper til mere effektivt at håndtere årsagerne og specielle mekanismer til stigende pres og samtidig reducere dosis af lægemidlet.

Et af medikamenterne til denne komplekse behandling er nødvendigvis en repræsentant for den beta-adrenerge blokerende gruppe. Listen over receptpligtige eller receptpligtige lægemidler er vist nedenfor.

Al lægemiddelterapi med hypertension er rettet mod:

  • reduktion i systalisk og diastolisk tryk;
  • reduktion af hovedpine;
  • forebyggelse af næseblod;
  • eliminering af "fluer" foran øjnene;
  • behandling af nyresvigt;
  • reduktion eller eliminering af smerter i hjertet;
  • minimere risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald.

hæmodynamik

Lad os foretage en sammenligning af hæmodynamikken i medikamenter, der er a- og ß-blokkeringsmidler.

  1. Hjerterytme. a-blokkere øger jævnligt denne indikator i modsætning til β-blokkere, der hurtigt reducerer pulsen.
  2. Begge typer blodtryk sænker klart blodtrykket.
  3. Atrioventrikulær ledning af impulsen fra synotrial knude til hjertets ventrikel, a-blokkere forbliver uændrede, og ß-blokkere reducerer signifikant.
  4. Myocardial kontraktilitet under påvirkning af medikamenter repræsenteret af α-blokkeringer forbliver uændret eller stiger lidt. β-adrenerge blokke sænker denne indikator lidt.
  5. Begge typer af blokkeere nedsætter den totale perifere vaskulære modstand, og α-adrenerge blokkeere gør dette mere tydeligt.
  6. Virkningen på den renale blodgennemstrømning er nøjagtigt det modsatte: α-blokkere forbedrer denne indikator, og ß-blokkere fungerer som deres antagonister.

Der er også ligheder og nogle forskelle i de kliniske manifestationer af disse typer adrenerge blokeringsmidler..

Begge disse typer, efter at have set blodtrykket, sænkede den systoliske trykgrænse med 6 point. I forhold til diastolfasen faldt trykket med 4 mærker. Hjerterytmen faldt med 5 slag pr. Minut. Alle disse data gælder for patienter med mild til moderat hypertension..

Med en stigning i dosis af medikamenterne faldt hjertefrekvensen i begge tilfælde markant, men dynamikken i trykreduktion forblev praktisk talt uændret..

Blokkere: generelle karakteristika

Medicinerne i denne gruppe (alfa- og beta-bloggere) påvirker på en bestemt måde adrenalinreceptorerne og har følgende virkninger på kroppen:

  • vasodilaterende virkning;
  • sænke blodtrykket;
  • indsnævre bronchens lumen;
  • reducere blodsukkeret;
  • lindre takykardi (langsom den accelererede hjerteslag).

Medicinen fra den adrenergiske blokerende gruppe er opdelt i flere undergrupper, hvis virkning er ubetydelig, men adskiller sig fra hinanden. Sådanne detaljerede detaljer, der adskiller undergrupper af disse lægemidler, er nødvendige for læger for at vælge den bedste medicin til hypertension for hver patient. Hvad der er bedre at vælge, og hvordan man tager hypertension, denne eller den medicin i denne gruppe ordineres af en læge.

Der er en række kontraindikationer til at tage denne klasse af lægemidler:

  • astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • diabetes;
  • intermitterende claudication.

Listen over medikamenter mod hypertension fra kategorien adrenerge blokkeere af det aktive stof:

Aktivt stof:

Mærke navne:

Dosen af ​​disse medikamenter vælges af den behandlende læge, per dag divideres den normalt med 1-3 gange. Hvis lægen har ordineret en enkelt indtagelse af betablokkere, skal den uanset indikator for velvære og tonometer tages om morgenen på tom mave og drikkes hele kurset, ikke stoppe, selvom tryktalene er normale.

Handlingsfunktioner

Når adrenalin eller noradrenalin kommer ind i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer på disse stoffer. Som svar udvikler følgende processer sig i kroppen:

  • fartøjets lumen indsnævres;
  • myokardiske sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtrykket stiger;
  • glykæminiveauet stiger;
  • forøget bronkial lumen.

Med patologier i hjertet og blodkarene er disse virkninger farlige for menneskers sundhed og liv. Derfor er det nødvendigt at tage medikamenter, der blokerer frigivelsen af ​​binyrehormoner i blodet for at stoppe sådanne fænomener.

Adrenergiske blokkeere har den modsatte virkningsmekanisme. Mønsteret af alfa- og betablokkere adskiller sig afhængigt af hvilken type receptor der er blokeret. For forskellige patologier foreskrives adrenoblokkere af en bestemt type, og udskiftningen heraf er kategorisk uacceptabel.

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre mikrosirkulationen i vævet. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden at øge pulsen.

Disse lægemidler reducerer hjertets byrde markant ved at reducere mængden af ​​venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • reduktion i triglycerider og dårligt kolesterol;
  • stigning i niveauet for ”nyttigt” kolesterol;
  • aktivering af cellernes insulinfølsomhed;
  • forbedret glukoseoptagelse;
  • fald i intensiteten af ​​tegn på inflammatoriske fænomener i urin- og reproduktionssystemerne.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. I kardiologi bruges de praktisk talt ikke..

Forskellen mellem selektive β-1-blokkeringer er, at de påvirker hjertets funktionalitet positivt. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • nedsat hjertefrekvens driveraktivitet og eliminering af arytmi;
  • reduktion i hjerterytme;
  • regulering af myokard excitabilitet midt i øget følelsesmæssig stress;
  • reduceret iltbehov i hjertemusklerne;
  • fald i blodtryk;
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • reduceret hjertestress under hjerteinsufficiens;
  • glykæmi reduktion.

Ikke-selektive medikamenter af ß-blokkeringer har følgende virkninger:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler;
  • lempelse af sphincteren i blæren;
  • øget tone i bronchierne;
  • reduktion i det intraokulære tryk;
  • nedsat sandsynlighed for akut hjerteanfald.

Disse stoffer sænker blodtrykket og inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden nedsat blodgennemstrømning i nyrerne..

Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i hans sammentrækninger, for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for afskaffelse af adrenergiske blokkeere.

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltider. Dette reducerer den mulige negative virkning af medikamenter på kroppen. Indlæggelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under modtagelsen skal du konstant kontrollere pulsen. Hvis denne indikator falder markant, bør doseringen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen selv, begynde at bruge andre stoffer.

Hvad er betablokkere?

Betablokkere, der tages til hypertension, er medikamenter, der sænker blodtrykket ved at binde beta-adrenerge receptorer. Beta-adrenerge receptorer i den menneskelige krop er placeret i myocardium, i nyrerne og i bronchierne. Der er tre undertyper af receptorer. De vigtigste er beta-1 adrenerge receptorer, som er placeret i hjertet.

Præparater fra gruppen af ​​betablokkere kan kun påvirke receptorerne for de første underarter (selektiv) eller blokere alle sorter (ikke-selektive). Betablokkere har ikke kun en hypotensiv effekt, de har egenskaberne ved cardioprotectors, de er effektive til arytmier, og de reducerer også regressionen af ​​hjertekamrene.

Betablokkere (BAB) - en gruppe medikamenter, der binder beta-adrenerge receptorer og hæmmer virkningen af ​​katekolaminer på dem

Forskellige stoffer

Der er tre klassifikationer af denne gruppe medikamenter, nemlig:

  1. Af effekter på receptorer (selektive og ikke-selektive).
  2. Ved opløselighed i mediet (lipofilt og hydrofilt).
  3. Af virkninger på det autonome nervesystem (med og uden sympatomimetisk aktivitet).

Der er en klassificering af midler i tre generationer. Jo højere generation af lægemidlet er, desto færre er bivirkningerne af det. Men effektivitet er ikke altid afhængig af generation. Specialisten fokuserer på kroppens individuelle reaktion på stoffet. Det er tredje generations medicin, der kan slappe af og udvide blodkar.

Blandt disse værktøjer er:

I mange tilfælde er BAB et af de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af anfald.

Sammensætning af lægemidler

Sammensætningen af ​​præparaterne inkluderer aktive stoffer, som de oftest giver lægemidlet navn, nemlig:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • carvedilol;
  • metoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • celiprolol;
  • esmolol.

Et antal hjælpekomponenter føjes til tabletformen. Medicinen har lactose, titandioxid og andre stoffer. Lægemidler vælges efter dosering, diagnose og omkostninger.

Bivirkninger på mennesker

Betablokkere har en række bivirkninger på kroppen. Dosis af lægemidlet skal vælges gradvist afhængigt af patientens reaktion. Det er vigtigt at overveje kontraindikationer.

De kan forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression.

Alle bivirkninger fra indtagelse kan opdeles i grupper:

  • hjerte (bradykardi, atrioventrikulær blok);
  • generel (svaghed, døsighed, maskering af et fald i sukkerniveauet);
  • fordøjelseskanal (kvalme, diarré, opkast);
  • neurologisk (søvnløshed og mareridt, depression).

Der er manifestationer såsom Raynauds syndrom, hepatotoksicitet, bronkospasme og seksuel dysfunktion. Bivirkninger forekommer sjældent. De er enten forbundet med et forkert behandlingsregime med medikamenter eller med individuel intolerance. Det er muligt pludseligt at stoppe med at tage medicinen i tilfælde af bivirkninger kun under opsyn af en specialist.

Når betablokkere ikke skal bruges?

Der er flere kontraindikationer, der ikke tillader udnævnelse af midler fra denne gruppe:

  • individuel intolerance over for aktive stoffer. Det er værd i denne situation at vælge det rigtige middel og forsøge at ordinere analoger eller andre tabletter fra betablokkere;
  • astma, især ikke-selektive lægemidler (Anaprilin eller Propranolol) bør ikke ordineres;
  • syndromer ved bronchial obstruktion og kronisk patologi i lungesystemet;
  • atrioventrikulær blok af anden, tredje grad. I den første grad bør dosis af lægemidlet reduceres;

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertekontraktioner og forårsager sinusbradykardi

Metabolisk reaktion

Ikke-selektiv BAB er i stand til at undertrykke insulinproduktion. Disse lægemidler hæmmer også processen med mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer som regel frigørelsen af ​​adrenalin i blodbanen, der virker på alfa-adrenerge receptorer.

Mange BAB, især ikke-selektive, reducerer niveauet for normalt kolesterol i blodet og øger følgelig niveauet for dårligt. Det er sandt, at denne ulempe fratages stoffer som “Carvedilol” sammen med “Labetolol”, “Pindolol”, “Dilevalol” og “Celiprolol”.

Betablokkere - en liste over stoffer

Adrenalin stimulerer hjertemuskelen. Dens frigivelse accelererer pulsen, øger trykket og får det kardiovaskulære system til at fungere som en hest. En person kan udføre overnaturlige spring, løfte utænkelige vægte osv..

Tværtimod sker hæmning af hjerteaktivitet på grund af et fald i eksponering for stimulanter. Pulsen bremses, og med det blodstrømmen falder trykket, generelt er hjertet ikke travlt.

At sænke hjertets løb giver vores motor mulighed for at slappe af og opbygge styrke. Denne hjerteevne er vidt brugt i medicin. Og vores emne i dag er betablokkere, medikamenter, der giver hjertet en pause.

Navnene på alle betablokkere ender med "-lol"

Gruppen af ​​medikamenter, der giver hjertet en god hvile, er let at skelne fra resten: navnene på alle betablokkere ender med "-lol".

Grundlaget for betablokkers virkning er et fald i aktiviteten i det sympatiske nervesystem, som er ansvarlig for den lyse følelsesmæssige farve i stressede situationer (vrede, angst, spænding).

Ved at hæmme disse manifestationer er det muligt at øge stressmodstand, herunder at beskytte hjertet mod unødvendig ophidselse. Derefter sammentrækkes det taknemmelige hjerte mindre ofte og med mindre kraft, hvilket reducerer behovet for ilt. Som et resultat forsvinder anginaanfald og rytmeforstyrrelser som ved magi, og risikoen for pludselig død på grund af hjertets skyld minimeres.

Receptorer påvirket af adrenalin og lignende excitatoriske stoffer (β1) findes også i kar.

Blokering af disse receptorer lindrer spændingen i den vaskulære væg, og med det for højt blodtryk.

Til gengæld fører et fald i hjerterytme og hjerteproduktion til et fald i produktionen af ​​vasokonstriktorer i kroppen, som hæmmer funktionen af ​​det centrale nervesystem og forstyrrer ernæringen af ​​den vaskulære væg.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme indtager ß-blokkere et førende sted..

De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​sammentrækning af hjertemuskelen, sænke hastigheden af ​​nerveimpulsen.

Brug af moderne betablokkere giver så positive effekter:

  • nedsat hjertefrekvens;
  • forbedret myokardisk metabolisme;
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedring af venstre ventrikelfunktion, stigning i ejektionsfraktion;
  • normalisering af rytmen i hjertekontraktioner;
  • blodtryksfald;
  • reduceret risiko for blodpladeaggregation.

Hvad er de selektive og ikke-selektive betablokkere, og hvem ordineres disse lægemidler

Beta-adrenerge blokeringsmidler (ß-adrenolytika) er medicin, der midlertidigt blokerer β-adrenerge receptorer, der er følsomme over for binyrebihormoner (adrenalin, norepinephrin). Disse receptorer er lokaliseret i hjerte, nyrer, knoglemuskler, lever, fedtvæv og kar. Lægemidlerne bruges normalt i kardiologi til at lindre symptomer ved sygdomme i hjerte og blodkar..

Sådan fungerer adrenalinreceptorblokkere

P-blokkers virkningsmekanisme er forbundet med midlertidig blokering af adrenerge receptorer. Medikamenter begrænser virkningen af ​​binyreshormoner ved at reducere målcellernes følsomhed. ß-adrenerge receptorer reagerer på adrenalin og noradrenalin. De findes i forskellige kropssystemer:

  • myokardiet;
  • fedtvæv;
  • lever
  • blodårer;
  • nyrer;
  • bronchiale rør;
  • muskellag i livmoderen.

Adrenerg blokering fører til reversibel nedlukning af receptorer, der er følsomme over for katekolaminer. Dette er bioaktive stoffer, der giver intercellulære interaktioner i kroppen. Dette fører til følgende effekter:

  • udvidelse af bronchiens indre diameter;
  • sænke blodtrykket;
  • ekspansion (vasodilation) af blodkapillærer;
  • nedsat sværhedsgrad af arytmi;
  • øget returnering af ilt fra blodceller fra celler;
  • hjertefrekvensreduktion (hjerterytme);
  • stimulering af myometriale sammentrækninger;
  • sænkning af blodsukker;
  • et fald i hastigheden af ​​impulser til myokardiet;
  • øget peristaltik i fordøjelseskanalen;
  • forsinkelse af syntese af thyroxin med skjoldbruskkirtlen;
  • reduktion i efterspørgsel efter myokardie;
  • acceleration af nedbrydningen af ​​lipider i leveren osv..
Adrenergiske blokkeere, der virker på beta-adrenerge receptorer, bruges hovedsageligt til behandling af sygdomme i hjerte-, luftvejs- og fordøjelsessystemer.

Lægemiddelklassificering

β-adrenolytika er en stor gruppe medicin, der bruges til symptomatisk behandling af forskellige sygdomme. De er betinget opdelt i 2 kategorier:

  • Selektive beta-1-adrenerge blokkeere er lægemidler, der blokerer β1-adrenerge receptorer i nyrerne og myokardiet. De øger hjertemuskelmodstanden mod iltesult og reducerer dens kontraktilitet. Med den rettidige adrenergiske blokering reduceres belastningen på det kardiovaskulære system, hvilket resulterer i, at sandsynligheden for død af hjerteinsufficiens reduceres. Nye generations lægemidler medfører praktisk taget ikke uønskede effekter. De eliminerer bronkospasme og forhindrer hypoglykæmi. Derfor ordineres de til personer, der lider af kroniske sygdomme i bronchier, diabetes.
  • Ikke-selektive betablokkere - lægemidler, der reducerer følsomheden for alle typer β-adrenerge receptorer, der er placeret i bronchioles, myocardium, lever, nyrer. De bruges til at forhindre arytmier, reducere reninsyntese ved nyrerne og forbedre de rheologiske egenskaber ved blod. Beta-2-blokkere blokerer væskeproduktion i øjet skala, derfor anbefales til symptomatisk behandling af glaukom.

Jo højere selektivitet af adrenergiske blokkeere er, jo lavere er risikoen for komplikationer. Derfor er lægemidler af den nyeste generation langt mindre tilbøjelige til at provosere bivirkninger.

Selektive adrenoblokkere hæmmer udelukkende ß1-receptorer. De påvirker næppe β2-receptorer i livmoderen, knoglemuskler, kapillærer, bronchioler. Sådanne lægemidler er sikrere, derfor bruges de til behandling af hjertesygdomme med alvorlige samtidige problemer..

Klassificering af lægemidler afhængig af opløselighed i lipider og vand:

  • Lipofil (Timolol, Oxprenolol) - opløselig i fedtstoffer, let overvinde vævsbarrierer. Mere end 70% af komponenterne i lægemidlet absorberes i tarmen. Anbefales til alvorlig hjertesvigt.
  • Hydrofil (Sotalol, Atenolol) er let opløselige i lipider, derfor absorberes de kun fra tarmen med 30-50%. Nedbrydningsprodukterne fra adrenerge blokke udskilles hovedsageligt af nyrerne, derfor bruges de med forsigtighed ved nyresvigt.
  • Amfifil (Celiprolol, Acebutolol) - let opløselig i fedt og vand. Ved indtagelse absorberes de i tarmen med 55-60%. Lægemidler godkendt til kompenseret nyre- eller leversvigt.

Nogle adrenerge blokkeere har en sympatomimetisk effekt - evnen til at stimulere ß-receptorer. Andre lægemidler har en moderat kapillær dilatationseffekt..

Liste over beta-adrenerge blokerende medikamenter

Der er adrenomimetiske medikamenter, der har en kompleks effekt på det kardiovaskulære systems organer. Metipranolol er et hypotensivt middel fra gruppen af ​​beta-adrenoblokkere, som ikke kun udvider kapillærerne, men også påvirker myokardiets kontraktile aktivitet. Derfor bør lægemidler til eliminering af hjerte-, lunge- og andre patologier udelukkende vælges af en læge.

Selektive og ikke-selektive betablokkere