Til hvem og hvorfor er betablokkere ordineret

Højt blodtryk henviser til kardiovaskulære risikoparametre. I henhold til de seneste henstillinger betragtes opgaverne med lægemiddelterapi med hypertension ikke kun for at opnå dens reduktion og bæredygtig kontrol, men også for at forhindre hjerteanfald, slagtilfælde og død.

I dag består en undergruppe af antihypertensive lægemidler af medikamenter, der har forskellige effekter på forekomsten af ​​komplikationer. Det inkluderer: vanddrivende farmaceutiske midler, ACE-hæmmere, betablokkere, calciumantagonister og angiotensinreceptorblokkere.


Nogle undersøgelser viser, at langtidsbehandling med betablokkere (BAB) forårsager negative metaboliske virkninger, hvilket markant øger risikoen for komplikationer, især hos patienter med koronar hjertesygdom. Andre vidner om deres høje effektivitet for for nylig at have fået et hjerteanfald på baggrund af hjertesvigt. Ikke desto mindre fortsætter BAB med tillid til at indtage tredjepladsen på listen over antihypertensive stoffer..

Lad os prøve at finde ud af, i hvilke tilfælde deres indtagelse vil være sikkert og muligvis medføre ekstra fordele, og hvem der ikke anbefales at drikke BAB, selv den sidste generation.

Sådan fungerer betablokkere

I den ydre membran af cellerne i den menneskelige krop er der specielle proteiner, der genkender og i overensstemmelse hermed reagerer på hormonelle stoffer - adrenalin og noradrenalin. Derfor kaldes de adrenoreceptorer.

I alt blev der påvist to alfa- og tre typer beta (ß) adrenerge receptorer. Opdelingen er baseret på deres forskellige følsomhed over for medicinske stoffer - adrenostimulerende midler og adreno-blokkere.

Da emnet for vores artikel er BAB, lad os overveje, hvordan funktionen af ​​kropssystemer påvirker stimuleringen af ​​ß-receptorer. Under påvirkning af adrenalinhormon og lignende stoffer udøver de ud over at øge frigørelsen af ​​renin i nyrerne forskellige funktioner.

Β-1 adrenerge receptorerΒ-2 adrenerge receptorer
Forøg styrken og hyppigheden af ​​sammentrækninger i muskelbundterne i myokardiet.Svækker tonen i bronchioles og væggene i blodkar i kredsløbet.
Udvid lumen i hjertets blodkar.Langsomt eller stop sammentrækninger af den gravide livmoder.
Forøget ledningsevne i His-apparatet og i den atrioventrikulære knude.Øg sekretionen af ​​insulinhormon i bugspytkirtlen.
Fremmer hurtig omdannelse af sukker til glycogen.β-3 - øg frekvensen af ​​nedbrydning af fedt.

Betablokkers virkningsmekanisme retfærdiggør deres navn fuldt ud.

Ved at blokere virkningerne af ß-adrenerge receptorer og beskytte hjertet mod adrenalinhormon bidrager de til:

  • forbedret ydelse af myokardiet - det er mindre komprimeret og uklænet, sammentrækningskraften bliver mindre, og rytmen er mere jævn;
  • hæmning af patologiske ændringer i vævene i venstre ventrikel.

De vigtigste cardioprotective (beskyttelse af hjertet) effekter af den første BAB, som de blev værdsat for, var et fald i hyppigheden af ​​angina af angina pectoris og et fald i smerter i hjertet. Men de undertrykte samtidigt arbejdet med β2-receptorer, som, som det kan ses af tabellen, ikke behøver at blive undertrykt.

Derudover indsnævrede de nye bivirkninger betydeligt kontingenten af ​​patienter, der havde brug for sådanne lægemidler. Men i dag er der allerede så mange som 3 generationer af BAB.

På en note. I fravær af smerter i hjertets område og angina af angina pectoris anbefales ikke behandling af patologier i det kardiovaskulære system med ß-blokkere af nogen, selv en ny generation, ikke.

Hvilke lægemidler er betablokkere

Til dags dato er der oprettet omkring 100 medikamenter, der har en deprimerende virkning på ß-adrenerge receptorer. I dag er ca. 30 aktive ingredienser i brug, som er grundlaget for produktionen af ​​betablokkere.

Vi præsenterer klassificeringen af ​​betablokkere på baggrund af en liste over medikamenter, der har bestået certificering og som oftest er ordineret af vores kardiologer:

Liste over generationer af BAB - navn, synonymer og analogerKarakteristisk afhængig af effekten på adrenergiske receptorer
Dette er en undergruppe af ikke-selektiv BAB. De hæmmer adrenerge receptorer af både alfa- og betatyper med samme kraft. Undertrykkelse af den anden forårsager negative bivirkninger, der begrænser brugen af ​​dem
Denne kategori af BAB er selektiv til ß-2-receptorer. Hun fik det generelle navn "Hjerteselektiv medicin".

Opmærksomhed! Selektiv og ikke-selektiv BAB sænker niveauet af blodtryk i samme grad. Men fra modtagelsen af ​​cardioselective-sorter i 2. generation er der færre negative effekter, så de kan ordineres, selv i nærvær af samtidige patologier.

Disse moderne lægemidler har ikke kun hjerte-selektiv virkning. De har en vasodilaterende virkning. De ved, hvordan man slapper af blodkarene i kredsløbssystemet. Labetalol gør dette ved at blokere alfa-adrenerge receptorer, Nebivolol - forbedrer afslapningen af ​​blodkar i periferien, og Carvedilol gør begge dele på samme tid..

BAB-lægemidler med intern sympatomimetisk aktivitet i langt de fleste tilfælde. bruges i lægemiddelterapi af ukompliceret hjertesvigt, inklusive under graviditet.

Selv om de ikke forårsager spasmer i blodkar og et stærkt fald i hjerterytme, undlader de stadig at angribe angina pectoris, akut koronarsyndrom og giver heller ikke passende træningstolerance efter indtagelse. Listen over sådanne lægemidler inkluderer - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Tip. Begynd på at drikke medicinen, find i instruktionerne en henvisning til, hvilken type - tabletter er lipofile (fedtopløselige) eller hydrofile (vandopløselige). Afhenger af dette, hvornår de skal tages, før eller efter at have spist.

Derudover blev det bemærket, at behandling med vandopløselige former ikke forårsager mareridt. Imidlertid er de desværre ikke egnede til at sænke blodtrykket i nærvær af nyresvigt.

Indikationer for brug og advarsler

En detaljeret komparativ karakteristik af betablokkere er kun forståelig for kardiologer med smalle profiler. Baseret på det, under hensyntagen til de reelle resultater i de opnåede indikatorer for sænkning af blodtryk og forbedring (forværring) af en bestemt patients velbefindende, vælges individuelle doser og muligvis kombinerede former for betablokkere med andre lægemidler til pres. Vær tålmodig, da dette kan tage lang tid, nogle gange omkring et år..

Generelt kan ß-blokerende medikamenter ordineres til:

  • takykardi, angina pectoris, primær hypertension, stabil hjertesvigt af kronisk forløb, IHD, arytmier, myokardieinfarkt, UI-QT-syndrom, ventrikulær hypertrofi, fremspring af mitralklappens cusps, aortaaneurisme, arvelig morphan sygdom;
  • sekundær hypertension forårsaget af graviditet, thyrotoksikose, nyreskade;
  • stigning i blodtryk inden planlagt og efter operation;
  • vegetovaskulære kriser;
  • glaukom
  • vedvarende migræne;
  • stof-, alkohol- eller stofudtagelse.

Til din information. For nylig var omkostningerne ved nogle nye betablokkere skyhøje. I dag er der mange synonymer, analoger og generiske stoffer, som ikke er underordnede i effektiviteten af ​​de velkendte patenterede BAB-lægemidler, og deres pris er ganske overkommelig, selv for fattige pensionister.

Kontraindikationer

Det absolutte forbud er udnævnelse af enhver type betablokkere til patienter med atrioventrikulær blok II-III-grad.

Forhold til tilstedeværelsen af:

  • astma;
  • kronisk obstruktion af lungerne;
  • diabetisk sygdom ledsaget af hyppige anfald af hypoglykæmi.

Det er dog værd at afklare, at patienter med disse sygdomme under opsyn af en læge og underlagt forholdsregler ved at finde og korrigere en sikker dosis kan vælge et af de mange lægemidler i 2 eller 3 generationer..

Hvis der er en historie med diabetisk sygdom uden episoder med hypoglykæmi eller metabolisk syndrom, er læger ikke forbudt, og det anbefales endda, at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinater ordineres til sådanne patienter. De krænker ikke kulhydratmetabolismen, reducerer ikke, men øger snarere følsomheden over for insulinhormon og hæmmer heller ikke nedbrydningen af ​​fedt, der øger kropsvægten.

Bivirkninger

Hvert BAB-lægemiddel har en lille liste over sine egne bivirkninger, der er unikke for det..

Oftere end andre blandt dem er:

  • udvikling af generel svaghed;
  • nedsat ydeevne;
  • træthed;
  • tør hoste, astmaanfald;
  • afkøling af hænder og fødder;
  • afføringsforstyrrelser;
  • lægemiddelinduceret psoriasis;
  • mareridt.

Vigtig. Mange mænd afviser kategorisk behandling med betablokkere på grund af den bivirkning, der er mulig, når de tager første generations lægemidler - fuldstændig eller delvis impotens (erektil dysfunktion). Bemærk, lægemidler fra den nye, 2 og 3 generation er med til at tage blodtrykket under kontrol og samtidig tillader at bevare styrken.

Tilbagetrækningssyndrom

Når man vælger den rigtige dosis og type betablokker, tager lægen hensyn til, hvilken patologi der skal behandles. Der er BAB-medicin, som du kan (har brug for) at drikke fra 2 til 4 gange om dagen. Imidlertid anvendes langvarige former til behandling af hypertension, som de drikker 1 gang (om morgenen) 24 timer.

Ikke desto mindre skal man ikke blive overrasket af patienter, der lider af angina pectoris. De og den langvarige form af betablokker skal drikke to gange - om morgenen og om aftenen. Der er også en advarsel for dem om at observere det gradvise afslag på behandling med betablokkere, da deres pludselige tilbagetrækning kan forårsage en betydelig forværring af sygdomsforløbet.

Til dette er det nødvendigt at opretholde en balance. Hver uge, ved lidt at sænke dosis af betablokker, begynder de at tage et andet lægemiddel, der reducerer blodtrykket og hjerterytmen, samtidig med at de gradvist øger sin dosis.

Og i slutningen af ​​denne artikel foreslår vi, at du ser en video, hvor vi taler om stoffer, der er forbudt at blive taget samtidigt med BAB-lægemidler.

Ofte stillede spørgsmål

Ægtefællens årsdag nærmer sig. For nylig fik han ordineret Carvedilol. Kan han drikke alkohol?

At drikke eller ikke drikke alkohol - valget forbliver altid hos patienten. Alle drikkevarer, der indeholder ethanolalkohol, udjævner gentagne gange virkningen af ​​betablokkere.

Plus, efter et stykke tid, er det individuelt for alle, og afhænger af mange indikatorer, stiger blodtrykket lidt sænket af alkoholiske påvirkninger kraftigt, hvilket forårsager et angreb af hypertension eller angina pectoris. Kombinationen af ​​betablokker og alkohol kan resultere i ventrikelflimmer.

Der er også paradoksale tilfælde, hvor BAB ikke reducerer, men snarere øger lægemidlets virkning - trykket falder kraftigt, hjertet bremser sit arbejde. Selv dødsfald er blevet registreret..

Hvordan kan betablokkere udskiftes??

Baseret på principperne i handlingsmekanismen kan du kun erstatte betablokkere med dem og skifte fra en type medicin til en anden. Imidlertid formår ikke alle patienter med problemer i det kardiovaskulære system at opnå det ønskede resultat, og nogle har stærke bivirkninger, der forstyrrer en normal livsstil.

For sådanne mennesker, for at reducere og kontrollere blodtrykket, vil lægen vælge en vanddrivende og / eller en ACE-hæmmer, og til bekæmpelse af takykardi - en af ​​calciumkanalantagonisterne.

Farmakologisk gruppe - Betablokkere

Undergruppepræparater er udelukket. Aktiver

præparater

Aktivt stofHandelsnavne
Ingen information tilgængeligNormogaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycome
Atenolol STADA
Atenolol Agio
Atenolol-Akos
Atenolol-Acre ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tabletter
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Welfarm
Betaxolol Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm UD
Betaxolol hydrochlorid
Betalmick EU
Betoptic ®
Betoptik ® C
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Biscard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEKSIM
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Welfarm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprololfumarat
Bisoprolol Fumarate-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm cor
koronale
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasocardine
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metocor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Wellpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organics
Metoprolol Retard-Akrikhin
Metoprolol-obl
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acre ®
Metoprolol Krka
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol succinat
Metoprolol tartrat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® C
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-TOPPUNKT
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydrochlorid
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotens
Od himlen
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trasicor ®
Pindolol * (Pindololum)Wisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Anaprilina opløsning 1% (øjendråber)
Anaprilin tabletter
Vero Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobene
Propranolol
Propranolol NyCOM
Propranololhydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Sotalolhydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Cordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
TIMO HEXAL
Timolol
Timolol buffus
Timolol-Akos
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-PIC ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Timolol-Teva
Timololmaleat
Timolollong ®
Timoptik
Timoptisk depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Virksomhedens officielle webside RLS ®. Home Encyclopedia of medicin og farmaceutisk sortiment af varer på det russiske internet. Lægemiddelkataloget Rlsnet.ru giver brugerne adgang til instruktioner, priser og beskrivelser af medicin, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre produkter. Den farmakologiske vejledning indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer til brug, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, metode til brug af lægemidler, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelkataloget indeholder priser på medicin og farmaceutiske produkter i Moskva og andre russiske byer.

Det er forbudt at overføre, kopiere, formidle information uden tilladelse fra RLS-Patent LLC.
Når du citerer informationsmateriale, der er offentliggjort på siderne på webstedet www.rlsnet.ru, kræves et link til informationskilden.

Mange flere interessante ting

© REGISTRATION AF MEDICINER I RUSLAND ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheder forbeholdes.

Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt..

Oplysningerne er beregnet til medicinske fagfolk..

3. generations betablokkere til behandling af hjerte-kar-sygdom

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt.

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf over 30 i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget en stærk position i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (CHD) og kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS), samt nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem vævsreceptorer i forskellige organer blev foreslået af N.? Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.?Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardie beta1-adrenerge receptorer og svækkelsen af ​​effekten af ​​catecholamines på cardiomyocytmembranadenylat cyclase med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Beta-blokkere's anti-iskæmiske virkning skyldes et fald i iltbehovet af myokardiet, på grund af et fald i hjerterytme (HR) og hjerterytme, der opstår, når myokardiale beta-blokkere blokeres.

Betablokkere tilvejebringer på samme tid forbedret myocardial perfusion ved at reducere det endelige diastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i rytmen i hjerteaktivitet.

Betablokkere, den antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperiode.

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​beta-adrenerge blokkeere er forskellige i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaber, opløselighed i lipider og vand, virkningen på blodpladeaggregering og også på virkningens varighed.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkningerne og kontraindikationerne for deres anvendelse (bronkospasme, indsnævring af perifere kar). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er den store affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Indekset ci / beta1 til ci / beta2, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket adskiller klinikere tre generationer af lægemidler med en betablokkerende virkning..

Jeg genererer - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i de glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

II-generation - kardioselektive beta1-blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-myokardie-beta-adrenerge receptorer, har bedre tolerance med langvarig brug og overbevisende evidensbase for langtidsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronar hjertesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne optrådte III-generationen af ​​betablokkere på det globale farmaceutiske marked med lav selektivitet for beta1,2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer.

3. generations lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af alfa-adrenoreceptorblokade, uden intern sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med carvedilol i behandlingen af ​​CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har afsløret den beskyttende virkning af generation III-betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første inhiberingen af ​​lipidperoxidationsprocesser (LPO) af membranerne og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet en reduktion i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere tilskriver den membranstabiliserende virkning af betablokkere en ændring i natriumledningsevnen gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på myocardial kontraktilitet, kulhydrat- og lipidmetabolisme, karakteristisk for de første to generationer og samtidig giver forbedret vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase og niveauet af oxidative processer i kroppen.

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) ved hjælp af P450 cytochrome enzymsystem ved hjælp af enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioxidante virkning af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​en carbazolgruppe i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40–100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af IHD

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteanfaldsdødelighed med 20% [1].

Ikke kun selektive betablokkere påvirker imidlertid kursets art og prognose positivt hos patienter med koronar arteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Dette lægemiddels høje anti-iskæmiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, hvilket bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den post-stenotiske region, hvilket betyder forbedret myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet i perioden med iskæmi, hvilket bestemmer dens yderligere hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet for et fungerende myokard opretholdes. Som vist har metaboliseringen af ​​carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" OH - aktive frie radikaler. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt er reguleret af Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpe. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi gennem hæmning af den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af cardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til forbedring af myocardial perfusion og hjælpe med at opretholde systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt udviklet som et resultat af kransarteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstryk, øget LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedret hæmodynamik uden at være ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under fysisk anstrengelse og øger også PV ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil, reducerer carvedilol i højere grad hjerterytmen, systolisk blodtryk og produktet af hjertefrekvens blodtryk med maksimalt tolereret fysisk anstrengelse. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomiseret multicenter dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange om dagen eller metoprolol 50–100 mg to gange om dagen [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske virkninger, øgede carvedilol mere markant tiden til depression af ST-segmentet med 1 mm under træning end metoprolol. Carvedilol-tolerance var meget god, og vigtigst af alt med en stigning i dosis af carvedilol var der ingen mærkbare ændringer i typer af bivirkninger.

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv virkning, forbedrer kvaliteten og forventet levetid hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskæmisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data blev opnået fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var den første randomiserede undersøgelse, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut hjerteinfarkt. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter forekomsten af ​​smerter i brystet, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. Undersøgelsens vigtigste slutpunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienter blev observeret i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. I henhold til de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Echografiske data fra 49 patienter med reduceret LVEF blev opnået under CHAPS-undersøgelsen

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Liste over beta-adrenerge blokerende medikamenter mod hypertension

Læger ordinerer betablokkere til behandling af hypertension og for hurtigt at reducere trykket. Dette er en omfattende farmakologisk gruppe, der inkluderer flere generationer af lægemidler. Beta-adrenerge blokerende midler har vist sig positivt i behandlingen af ​​hypertension, sygdomme i det kardiovaskulære system, hyperthyreoidisme og hovedpineinfarkt. Betablokkere til hypertension ordineres af en specialist efter undersøgelse i henhold til indikationer.

Historisk reference

De første betablokkere (BAB) blev oprettet af forskere i de tidlige 60'ere af forrige århundrede. Det var et eksperimentelt lægemiddel Protenalol, som blev testet på mus. Undersøgelser har vist, at indtagelse af medicin provokerer udviklingen af ​​ondartede tumorer. Lægemidlet forblev eksperimentelt og blev ikke godkendt til behandling af hypertension. Propranolol var det første lægemiddel, der blev solgt til behandling af hypertension fra betablokker-gruppen. Den blev oprettet i slutningen af ​​60'erne, og dens udvikler modtog Nobelprisen for sin oprettelse..

I dag har forskere skabt mere end 100 betablokkere af forskellige typer. Cirka 30 repræsentanter for den farmakologiske gruppe fandt regelmæssig anvendelse. Generationer af betablokkere udviklede og forbedrede, indtil lægemidlet Nebivolol blev oprettet. Det blev godt tolereret af patienter, forårsaget et minimum af kontraindikationer, afslappede blodkar. For en hypotensiv effekt er 1 tablet nok.

Farmakologiske virkninger

Betablokkere kan være af forskellige typer (se klassificering nedenfor): kardioselektiv (specifik), ikke-selektiv (ikke-specifik).

De terapeutiske virkninger af ikke-selektive og selektive betablokkere er de samme:

  1. reducere hjerterytmen ud over Acebutolol og Celiprolol, der øger hjerterytmen;
  2. mæt myocardiet med ilt, hvilket reducerer sandsynligheden for hypoxi;
  3. reducere blodtrykket;
  4. øge indholdet af ufarligt kolesterol.

Yderligere egenskaber ved ikke-selektiv BAB:

  • indsnævre bronchier;
  • reducere blodpladeaggregation;
  • øge livmoderen;
  • blokere fordeling af fedt;
  • reducer øjet pres.

Patienter reagerer forskelligt på betablokkere. Følgende faktorer påvirker patientens følsomhed over for BAB:

  • patientalder: hos spædbørn og ældre reduceres følsomheden over for komponenterne i BAB;
  • hyperthyreoidisme: en stigning i skjoldbruskkirtelhormoner fordobler antallet af beta-receptorer i hjertet;
  • et fald i koncentrationen af ​​adrenalin og noradrenalin;
  • nedsat aktivitet i det sympatiske nervesystem;
  • nedsat receptorsensitivitet.

Generationer af betablokkere

Da der er mange lægemidler relateret til den farmakologiske gruppe af betablokkere, er de opdelt i separate klasser. Klassificeringen tager hensyn til interaktion med beta-adrenerge receptorer.

Betablokkere kan være af tre generationer:

  • 1. generation - ikke-selektive betablokkere: lægemidler, der blokerer for to typer receptorer på én gang, brugen kan forårsage uønskede alvorlige reaktioner i kroppen. Propranolol og analoger hører til denne generation;
  • 2. generation - selektive beta-adrenerge blokkeere: påvirker praktisk talt ikke type 2-receptorer, har en smal effekt, disse er Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. generation - lægemidler fra den sidste generation: dilaterer blodkar, virkningsmekanismen kan enten være selektiv (Nebivolol) eller ikke-selektiv (Carvedilol).

Andre lægemiddelklassifikationer

I andre tilgange tages der hensyn til følgende egenskaber og egenskaber ved kemiske forbindelser:

  • opløselighed: fedtopløselig eller vandopløselig;
  • eksponeringstid: ultrashort, kort, langtidsvirkende;
  • sympatomimetisk eller agonistisk aktivitet: evnen til at begejstre eller undertrykke receptorer.

Betablokkere til hypertension ordineres af din læge. Du kan ikke tage BAB-tabletter uden undersøgelse og identificering af en nøjagtig historie. Der er ingen universelle betablokkertabletter til pres. De er specifikke og vælges af en specialist til behandling af hypertension i henhold til indikationer under hensyntagen til alder, træk i sygdomsforløbet, sygehistorie og andre lidelser i kroppen.

Indikationer til brug

Betablokkere er ordineret medicin, ikke kun mod hypertension. BAB - medicin til en lang række applikationer:

  • hjertesvigt i kronikkerne: BAB ved langvarig eksponering - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • ustabil angina pectoris;
  • hjerteanfald;
  • arytmier;
  • hyperthyroidisme;
  • hovedpine angreb.

Ved ordination af en BAB tager lægen hensyn til egenskaberne for hver patient, hans alder og sygdomsart. Ved bestemmelse af løbetid og BOS-dosering tages der hensyn til anvendelsesreglerne:

  1. i de første dage af kurset skal du drikke BAB-tabletter i mindste doser;
  2. det er nødvendigt at øge doseringen gradvist med en frekvens på 1-2 gange om ugen;
  3. ved langvarig lægemiddelterapi af BAB, bør der vælges en lille daglig dosis for at udelukke ophobningen af ​​aktive stoffer i kroppen i overskydende tilstand;
  4. i løbet af indtagelse af betablokkere er det nødvendigt at overvåge hjertets ydeevne, måle blodtrykket to gange om dagen, kontrollere kropsvægten;
  5. 7-14 dage efter behandlingsstart er det nødvendigt at kontrollere den terapeutiske virkning af indtagelse af lægemidlet, bestå en biokemisk analyse for at justere dosis eller erstatte BAB.

Arteriel hypertension

Modtagelse af betablokkere for hypertension overvåges og reguleres af den behandlende læge. Dette er populære lægemidler til behandling af hypertension, da de hurtigt normaliserer blodtryk, hjerterytme og forbedrer den samlede hjerte-kar-ydelse. Andre antihypertensive medikamenter med en så kompleks positiv effekt på hjertets og blodkarets arbejde har ikke.

Diabetes

Behandling med betablokkere bruges aktivt i europæiske lande til diabetikere. BAB ordineres til diabetikere i kombination med antidiabetika. Betablokkere ordineres i den mindste daglige dosis uden yderligere forøgelse. Dosering kan ændres, når Nebivolol og Carvedilol ordineres.

Pædiatrisk brug

Betablokkere må bruges i pædiatri. Læger ordinerer betablokkere til børn med højt blodtryk og hjertebanken. I pediatri er det tilladt at bruge BAB til behandling af hjertesvigt, men med en række begrænsninger og anbefalinger:

  • inden betablokkere forløber, skal barnet tage et kursus med angiotensin-konverterende enzyminhibitorer;
  • BAB har lov til at udpege børn i en stabil tilstand;
  • Den indledende daglige dosis kan ikke være højere end ¼ af de maksimalt tilladte daglige værdier.

Liste over de bedste medicin mod hypertension

Betatrykblokkere kan være selektive eller ikke-selektive. De mest effektive og populære BAB-lægemidler er anført i tabellen..

HovedkomponentNavn BAB
AtenololAzotene, Atenobene, Atenova, Tenolol
acebutololAcecor, Sectral
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MetoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
esmololByblok, Breviblok

For at øge den antihypertensive virkning ordinerer lægen BAB i kombination med andre antihypertensive lægemidler. Betablokkere kombineres oftest med thiazider..

Liste over stoffer med kompleks handling

HovedkomponenterNavn BAB
Atenolol + ChlortalidonAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + hydrochlorothiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + ClopamidWiskaldix
Metoprolol + felodipinLogimax

En af de bedste betablokkere mod hypertension og hjertesygdom er Nebivolol. Dette er en ny generation medikament med en lang terapeutisk effekt. Det har mange fordele:

  • reducerer hurtigt trykket uden at forårsage hypotension;
  • minimum uønskede reaktioner fra kroppen til komponenterne i BAB;
  • påvirker ikke styrken;
  • påvirker ikke indikatorer for dårligt kolesterol;
  • ændrer ikke glukosekoncentration;
  • beskytter celler mod eksterne skadelige faktorer, der kan skade deres integritet;
  • godkendt til brug af diabetikere, patienter med insulinresistenssyndrom;
  • normaliserer blodgennemstrømningen;
  • indsnævrer ikke lumen i de små bronchier og bronchioler;
  • For at opnå en terapeutisk effekt skal du tage piller 1 gang om dagen.

Kontraindikationer

Betablokkerkontraindikationer kan være absolutte eller relative.

Absolutte kontraindikationer ved indtagelse af BAB:

  • forstyrrelse i sinusrytme;
  • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut vaskulær insufficiens;
  • choktilstand;
  • kort syndrom;
  • svær bronkial astma.
  • ung alder hos mænd med et intensivt sexliv og hypertension;
  • sportsbelastning;
  • instruktive lungesygdomme i kronikken;
  • Depression
  • lipoproteiner med høj densitet;
  • diabetes;
  • udslette endarteritis.

Læger anbefaler ikke at drikke betablokkere til hypertension i drægtighedsperioden. Brug af betablokkere til hypertension kan reducere blodgennemstrømningen til morkagen, livmoderen og forårsage nedsat udvikling af barnet. Behandling af hypertension med betablokkere under drægtighed er kun tilladt, hvis risikoen for moders sundhed overstiger den mulige risiko for barnets udvikling.

Læger anbefaler ikke at tage BAB i ammeperioden, da komponenterne kan passere i modermælk. Virkningen på spædbarnet og graden af ​​penetration af komponenterne af BAB i mælk er ikke undersøgt.

Mulige bivirkninger

Betablokkere reducerer blodtrykket, men deres indtagelse kan provosere udseendet af uønskede reaktioner i kroppen fra arbejdet med vitale systemer og indre organer.

Det kardiovaskulære systemAndre vitale systemer og organer
forstyrrelse i sinusrytme;

sænkning af trykket til kritiske værdier;

hjertefejl

knæfald;

øgede sukkerniveauer;

krænkelse af lipidmetabolisme;

Raynauds sygdom.

Med den samtidige brug af BAB og medikamenter, der påvirker hjertets arbejde, øges risikoen for at udvikle uønskede reaktioner i kroppen. læger anbefaler ikke at tage betablokkere til arteriel hypertension sammen med det antihypertensive lægemiddel Clofelin, det antiarytmiske middel Verapamil, Amiodarone, hjerteglykosider.

Annullering af betablokkere

Tilbagetrækningssyndrom er kroppens fysiske reaktion på den pludselige ophør af brugen af ​​et bestemt lægemiddel. Ikke alle lægemidler forårsager abstinenssymptomer, men de er almindelige nok. Udtrækssyndrom udtrykkes i en levende manifestation af bivirkninger og andre ledsagende symptomatiske tegn på sygdommen. Patienten bliver pludselig syg, han har et manisk ønske om at tage en pille.

Bivirkningerne af betablokkere under aflysning kan manifestere sig på forskellige måder:

  • hyppige kvæleangreb, følelser af komprimering af brystet;
  • hjertebanken;
  • arytmier;
  • stigning i presindikatorer
  • hjerteanfald;
  • dødeligt resultat.

For at reducere sandsynligheden for at udvikle abstinenssyndrom ordinerer lægerne et behandlingsregime, hvor patienten holder op med at tage BAB glat og gradvist sænke den daglige dosis. Det kan tage 5 til 10 dage at stoppe med at tage medicinen.

Betablokkere. Listen over nye generation stoffer, hvad det er, hvad de bruger, virkningsmekanismen, klassificering, bivirkninger

Lægemidler, der undertrykker adrenalins virkning på adrenalinreceptorer kaldes adrenergiske blokkeere. Blokkere deaktiverer forskellige typer receptorer, for eksempel type beta-1 eller beta-2, som er generaliseret efter den samme kategori af beta-blokkeringsmidler.

Der er udviklet en omfattende liste over medikamenter, der inkluderer receptorblokkere, men medicinering er kun mulig efter undersøgelse og en kardiologs anbefalinger.

Aftale

Adrenalinreceptorer koncentreres overvejende i hjertevævet og blodkanalerne. Disse stoffer reagerer på hormoner produceret af kroppen - adrenalin og noradrenalin. Der er 4 kendte typer adrenergiske receptorer: alpha-1 og alpha-2; beta-1 eller beta-2 hører til en anden sort.

Betablokkere (listen over medikamenter inkluderer flere typer) kan bruges i følgende kliniske billede:

  • Afvigelser i hjertesystemet og sygdomme i karene, under hvilke påvirkningen observeres en gradvis stigning i blodtrykket. Dette er karakteristisk for det primære stadium af essentiel arteriel hypertension..
  • Krænkelse af det hormonelle billede og nyrefunktion. Som et resultat udvikles en sekundær form for renaskulær hypertension. Patologi kan gå godartet eller være ondartet. I sidstnævnte tilfælde er der en kraftig stigning i blodtrykket til kritiske værdier, og der registreres lange kriseperioder, hvilket fører til ødelæggelse af de mest sårbare organer.
  • Krisesituationer forårsaget af forskellige typer arytmier. Medicinen lindrer forværringer og stopper den yderligere gentagelse af bivirkninger..
  • Iskæmiske sygdomme. Medicin sænker niveauet af næringsindtagelse og iltvolumen i hjertemuskelen. Før behandlingsforløbet skal myocardial kontraktilitet og sandsynligheden for et hjerteanfald vurderes..
  • Primære former for hjertesvigt (kronisk hjertesvigt). Blokering af bestanddele af medikamenter forhindrer akutte angreb, som er typisk for antianginal handling.
  • Receptorblokkere ordineres som yderligere midler til behandling af pheochromocytoma - en tumor, der udvikler sig i binyrebarken.
  • Narkotika lindrer alkoholudtagelsessymptomer.
  • Tilstanden forbedres med migræne og stratificeret aortaaneurisme.
  • Udbredt brugt til behandling af prostatitis. Efter et behandlingsforløb normaliseres den normale udskillelse af urin. Medicin kan forbedre tonen i blæren, hjælpe til behandling af prostataadenom, styrke svagt muskelvæv i prostata..

Ikke-selektive blokkere bruges i en snævrere retning end de selektive lægemiddelkategorier. 2. og 3. generations betablokkere betragtes som de sikreste, derfor bruges de på niveau med ACE-hæmmere. Denne fremgangsmåde muliggør behandling af hjertesvigt samt arteriel hypertension i kombination med metabolsk syndrom..

Handling

Når adrenergiske receptorer distribueres frit, kommer adrenalin eller noradrenalin ind i kredsløbet. Interaktion mellem hormoner og adrenoreceptorer provoserer reaktioner, hvoraf den ene er en stigning i antallet af hjertekontraktioner.

Andre manifesterende reaktioner:

  • indsnævring af blodkanalens tålmodighed;
  • stigning i blodtryk (blodtryk);
  • manifestationen af ​​bronchodilatorprocesser (udvidelse af bronkiernes lumen);
  • der er et spring i blodsukkeret (hyperglykæmisk effekt).

En stigning i antallet af sammentrækninger af hjertemuskelen forekommer på det biokemiske niveau. På baggrund af reaktionen udvikler sinustakykardi, supraventrikulær "betinget" ikke-farlige arytmier.

Beta-adrenerge blokkeere fungerer som skift til adrenalinreceptorer, hvilket er det modsatte af adrenalin. Betablokkere af alle generationer undertrykker negative reaktioner på det biokemiske niveau.

Betablokkere (listen over lægemidler kan variere i sammensætningen af ​​de aktive stoffer) giver positive resultater:

  • spændingerne på væggene i karene mindskes, hvilket gør blødningen lettere, hvilket indirekte hjælper med at reducere trykket;
  • pulsen falder og nærmer sig normal.
  • der observeres en antiarytmisk virkning, især hos dem, der lider af supraventrikulær takykardi;
  • blodsukkerindikatorer er reduceret. Betablokkere forhindrer udviklingen af ​​en hypoglykæmisk forebyggende tilstand;
  • blodtrykket falder. Reaktionen er ikke altid ønskelig, især hvis patienten har et konstant lavt blodtryk. I dette tilfælde er lægemidlerne ikke ordineret.

Beta-blokkers virkningsmekanisme

Med alle de positive egenskaber ved lægemidler, der blokerer receptorer, er der en betydelig ulempe - en reduktion i bronkiernes lumen. Derfor bør personer med nedsat åndedrætsfunktion tage medicin med forsigtighed..

Bivirkninger

Bivirkninger kan forekomme på forskellige måder. Én type betablokker kan let tolereres, den anden er vanskelig. Lægemidler i sammensætningen med betablokkere har mange negative manifestationer. Før du fortsætter med behandlingsforløbet, skal du konsultere en kardiolog. Du kan ikke tage penge på egen hånd.

De mest almindelige bivirkninger er:

  • Svaghed i kroppen, døsighed.
  • Tørre øjne.
  • Rumlig orienteringsforstyrrelse.
  • Underkropstremor.
  • Betændelse i huden, manifesteret i form af kløe, udslæt eller urticaria.
  • bronkospasmer.
  • Hyperhidrose (øget svedtendens).
  • Krænkelse af blodet. Afvigelser bestemt efter laboratoriemetode.
  • Hjertesygdomme (bradykardi, nedsat blodtryk, hjertesvigt).
  • Hovedpine.
  • Hjerteblok.
  • Forgiftning.
  • Forværring af bronkial astma.

Det anbefales ikke at bruge lægemidler fra den angivne farmaceutiske gruppe, hvis der er sygdomme - bradykardi, kollaps, førstegrad AV-blok, arteriel sygdom, nedsat bevægelse af impulsen fra sinusknude til atria og ventrikler, sinusrytmepatologi, dyslipidæmi.

Medicin er kontraindiceret til gravide kvinder i barndommen såvel som for personer med en udtalt allergisk reaktion på blokkeringskomponenten. Narkotika kan sænke sukkerniveauerne, så de bruges meget omhyggeligt af diabetikere. Kan sænke libido for mænd i en længere periode.

Klassifikation

Betablokkere (en liste over medikamenter med forskellige sammensætninger) kan klassificeres i flere retninger - hvordan de farmakokinetiske processer forløber, og hvor karakteristiske er kroppens reaktioner på det aktive stof.

Typificering af navne sker hovedsageligt ved den måde stoffet aktivt virker på hjertesystemet og andre områder af kroppen. Den kemiske sammensætning af lægemidlerne er heterogen, det er mere vigtigt at fremhæve opfattelsen af ​​receptorer for komponenten. Jo højere denne indikator er, desto mindre manifesterer man konsekvenserne..

Der er betablokkere:

  1. Adrenalinblokkere beta-1 og beta-2. Disse stoffer er ikke-selektive arter..
  2. Beta-1-blokkeringer. Stoffer kaldet selektiv eller cardioselective.
  3. Blokkere, der neutraliserer beta- og alfa-adrenerge receptorer.

Betablokkere (en liste over lægemidler med det aktive stof) er vist i tabellen.

Listen inkluderer det aktive stof (INN), det kommercielle navn på nogle lægemidler er angivet i parentes:

Gruppekategori
1. generation af Cardioselective. Adrenoblockers beta-1,22. generation

Kardioselektive. Beta-1-blokkeringer

3. generation

Beta-alfablokkere

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egiloc)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)labetalol
PropranololacebutololNebivolol (Nebivolol-Teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
Bopindololesmololcarteolol
oxprenololEsatenololbucindolol
metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Hver kategori af lægemidler er også opdelt i 2 typer - med eller uden intern receptoreffektivitet (sympatisk aktivitet - ICA). Men kun specialister klassificerer stoffer i henhold til dette kriterium for optimalt at vælge et lægemiddel.

Selektivt blokerende hjerte

Medicin i denne kategori er vidt brugt. Dette inkluderer tidligere medicin, der kan forårsage de mest bivirkninger. Ikke-selektive arter virker samtidigt på adrenoreceptorer af 2 typer: beta-1 og beta-2.

Hjertevævet indeholder beta-1-receptorer, så lægemidlerne, der virker på dem, kaldes cardion-selektive. Andre receptorer koncentreres i karene, livmodervæv, luftveje (bronchier) og hjertesystemet.

Dette forklarer den brede indflydelsessfære af hjerteselektive lægemidler, der påvirker alle kropssystemer. Vigtige lægemidler fra den første udvikling er Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Medicinen er udviklet på basis af det aktive stof Propranolol og bruges desuden til behandling af hjertesygdomme og højt blodtrykssyndrom. Det store plus ved medikamentet er, at det ikke reducerer myokardial kontraktil funktion.

Ved hjælp af medicinen kan du hurtigt lindre et anfald af arytmi (supraventrikulær), afhjælpe krisetilstanden med sinustakykardi. Medicinen har sidesider - det aktive stof indsnævrer skarpt blodkarene (angiospasm).

Propranolol er effektiv til behandling af hjertesygdomme. Den terapeutiske virkning udtrykkes i et fald i myocardial kontraktilitet og hjerterytme samt i korrektion af blodtryk. Men for aktiv er stoffets virkning uacceptabel med kritiske dråber i blodtryk og hjertesvigt i det akutte stadium.

Korgard

Denne medicin indeholder Nadolol, hvilket resulterer i et antianginal og hypotensivt resultat. Nadolol henviser til et mildt stof. Beta-2-blokkere kan kun bruges, når hypertension ikke har udviklet sig og er i sine tidlige stadier..

Hvis sygdommen allerede kører, hjælper værktøjet lidt. Grundlæggende bruges Nadolol til iskæmisk hjertesygdom. Lægemidlet hører til den gamle udvikling, det anbefales ikke til problemer med det vaskulære system.

Wisken

Ved hjælp af medicinen kan hypertension i det ikke-forsømte trin (i de tidlige stadier) behandles. Et blødt-baseret Pindolol-baseret produkt, der svagt sænker hjerterytmen og har ringe indflydelse på arbejdet med myocardium (hjerte) muskel.

Det bruges sjældent til hjertesygdomme, det kan forårsage bronkospasme, derfor anbefales det ikke til patologier i luftvejene (astma, KOL). En lignende mulighed er Pindolol, der indeholder det aktive stof med samme navn.

Glaumol

Glaumol er et antiglaukomestof udviklet på basis af Timolol. Lægemidlet reducerer forsigtigt niveauet af tryk, så det er velegnet til behandling af visse former for glaukom. Imidlertid er lægemidlet ineffektivt til behandling af hjerte-kar-abnormiteter. Lægemidlet henviser til en ikke-selektiv form, er tilgængelig i form af dråber.

Kardioselektive blokkeere

2. generation af medikamenter inkluderer beta-1-blokkere. Denne kategori reagerer på adrenoreceptorer placeret i hjertet, som bestemmer deres snævert målrettede handling..

På grund af den målrettede blokering af receptorer med samme navn øges lægemidlets effektivitet kun. Blokkere betragtes som sikre, men anbefales ikke til selvbehandling, især i kombination med andre typer..

Vigtige udviklinger i 2. generation inkluderer: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Medicinen indeholder metoprolol, lindrer akutte tilstande, der er forbundet med unormale hjerterytmer. Positiv effekt på patologien af ​​den supraventrikulære type. Det kan bruges i fællesbehandling med Amiodarone til behandling af hjertefrekvensforstyrrelser..

Det giver et hurtigt resultat, men anbefales ikke løbende på grund af svær tolerance og bivirkninger. Den terapeutiske virkning afhænger også af kroppens egenskaber og kroppens funktionalitet.

Cordanum

Lægemidlet kaldes beta-1-blokkere, der er baseret på talinolol. Lægemidlet er identisk med metoprolol, har de samme indikationer. Reducerer tilbagefald på baggrund af akut myokardieinfarkt. Virkningen opstår efter 2-4 timer Varighed op til 24 timer..

ConCor

Denne medicin inkluderer bisoprolol. Tildel i løbet af langvarig systematisk terapi. En positiv effekt manifesteres efter 12 timer, men resultatet forbliver i lang tid. Bisoprolols hovedfunktioner er stabilisering af blodtryk og hjerterytme, behandling af hypertension og hjertesvigt. Medicinen stopper tilbagefald ved arytmi.

Dette er langt fra komplet liste over beta-1 adrenerge blokkeere. De mest almindelige medicin overvejes. Det er umuligt at vælge en medicin selv i henhold til tilgængelige indikationer, diagnostik er nødvendig, hvilket heller ikke garanterer et ideelt resultat.

Sidste generation

Blokkere af den seneste udvikling (3. generation) påvirker desuden alfa-adrenerge receptorer. Disse kvaliteter tillader deres udbredte anvendelse. Listen over medikamenter af de vigtigste typer inkluderer: Carvedilol, Nebivolol.

3. generations betablokkere indeholder to kategorier:

  • Ikke-kardioselektive. Slap af væggene i blodkanalerne under påvirkning af beta-1 og beta-2-adrenerge blokke.
  • Kardioselektive. Udvid vaskulære kanaler ved at øge mængden af ​​frigivet nitrogenoxid. I stand til at reducere vaskulær blokering, reducere dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Blokkere fra alle grupper kommer i kort og lang varighed. Denne indikator vil afhænge af den biokemiske sammensætning af lægemidlet..

Medicin inkluderer følgende kategorier:

  1. Amphiphilt. Stoffer kan opløses i fedt og vandbaseret. Udskilles af leveren og nyrerne. Disse inkluderer: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrofil. De opløses i vand, men absorberes dårligt i leveren. Dette inkluderer: Atenolol.
  3. Kortvirkende lipofil. Det er godt bearbejdet i fedt, absorberes hurtigt af leveren. De har en kort helende effekt..
  4. Langtidsvirkende lipofile blokkere.

Der er også stoffer i en ultrashort-periode. Disse blokkeere bruges hovedsageligt i form af dråber. Kemikalier virker i kroppen i ikke mere end 30 minutter, hvorefter de nedbrydes i blodet. På grund af den lave bivirkningsgrad bruges det ofte til hypotension og hjertesvigt. Esmolol hører til repræsentanten for denne kategori.

Credex

Medicinen er baseret på Carvedilol. Dets kendetegn er også dens evne til at neutralisere alfa-receptorer. Lægemidlet dilaterer blodkar godt, de bruges både til behandling af det kardiovaskulære system og ved normalisering af koronarcirkulation.

Reducerer sandsynligheden for et hjerteanfald. Kombinationen af ​​forskellige typer af blokkeere i sammensætningen hjælper med at eliminere neurologiske lidelser forbundet med brugen af ​​antipsykotika.

Nebivolol Teva

Beta-1-blokkerer kardioselektiv handling. Det reducerer blodtrykket og hjerterytmen, har en antianginal effekt. Det bruges til arteriel hypertension. Ofte brugt i kombination til behandling af hjertesvigt og profylaktiske formål til angina pectoris.

Tsenipres

I hjertet af Celiprolol henviser til en selektiv form. Det har en vasodilaterende virkning, forårsager praktisk talt ikke bronkospasme. Celiprolol er velegnet til hurtig reduktion i blodtrykket. Det kan bruges i et langt behandlingsforløb, påvirker hjertemuskelens aktivitet. Velegnet til mennesker i alle aldre..

Betablokkere har modtaget gode anmeldelser i behandlingen af ​​angina pectoris. Takket være dem falder hyppigheden af ​​anginaanfald, udviklingen af ​​akutte koronar lidelser bremses. Anvendelse af ACE-hæmmere i kombination med blokeringsmidler og diuretika til behandling af hjertesvigt øger levetiden markant.

Blokkere er på listen over lægemidler, der er vigtige for mennesker. Beta-adrenerge blokkeringer kan forbedre tilstanden, men forkert udnævnelse af et terapiforløb forbedrer udviklingen af ​​hjertesvigt, forårsager hjertestop, op til døden.

Forfatter: Semenova Elena

Artikeldesign: Vladimir den store

Betablokkervideoer

Grundlæggende farmakologi for betablokkere: