Betablokkere. Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe medikamenter, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholamines (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere hører til de basale lægemidler til behandling af essentiel hypertension og højt blodtrykssyndrom. Denne gruppe af lægemidler er blevet brugt til behandling af hypertension siden 1960'erne, hvor de først trådte ind i klinisk praksis..

Opdagelseshistorie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenerge receptorer - alfa og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa-adrenoreceptorantagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne ved en agonist og en beta-receptorantagonist. Han og en række andre efterfølgende lægemidler var endnu ikke egnede til klinisk anvendelse. Det var først i 1962, at propranolol (inderal) blev syntetiseret, hvilket åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme..

Nobelprisen i medicin i 1988 blev modtaget af J. Black, G. Elion, G. Hutchings for at udvikle nye principper for lægemiddelterapi, især til begrundelse for brugen af ​​betablokkere. Det er værd at bemærke, at betablokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. Oprindeligt blev det betragtet som en side, langt fra altid ønskelig. Først senere, begyndt i 1964, efter udgivelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Beta-blokkers virkningsmekanisme

Mekanismen for virkning af medikamenter i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere beta-adrenerge receptorer i hjertemuskelen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen til den hypotensive effekt af disse lægemidler.

  • Nedsat hjerteproduktion, hjertefrekvens og hjerterytme, hvilket resulterer i reduceret iltbehov i myokardiet, øget antal kollateraler og omdistribueret myokardieblodstrøm.
  • Pulsnedsættelse. I denne henseende optimerer diastoler den totale koronar blodstrøm og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokard. Betablokkere, der beskytter myocardium, er i stand til at reducere området med hjerteinfarkt og hyppigheden af ​​komplikationer ved hjerteinfarkt.
  • Fald i den totale perifere resistens ved at reducere reninproduktionen ved cellerne i det juxtaglomerulære apparat.
  • Nedsat frigivelse af noradrenalin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Forøget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Nedsat omvendt absorption af natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorer i aortabuen og carotis (carotis) sinus.
  • Membranstabiliserende virkning - reducering af membranpermeabilitet for natrium- og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive betablokkere har følgende handlinger.

  • Antiarytmisk aktivitet, som skyldes deres hæmning af virkningen af ​​katekolaminer, en afmatning i sinusrytme og et fald i hastigheden af ​​impulser i atrioventrikulær septum.
  • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myocardium og blodkar, hvilket fører til et fald i hjerterytme, myocardial kontraktilitet, blodtryk samt at øge varigheden af ​​diastol, forbedre koronar blodstrøm. Generelt for at reducere iltbehovet i hjertemuskelen øges som et resultat tolerance over for fysisk aktivitet, perioder med iskæmi reduceres, hyppigheden af ​​anginalangreb hos patienter med anstrengelsesangina og angina efter infarkt reduceres.
  • Antiplatelet-evne - bremse blodpladeaggregering og stimulere prostacyclin-syntese i endotelet i den vaskulære væg, reducere blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved hæmning af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af katekolaminer. Reducerer iltbehovet for yderligere stofskifte.
  • Nedsat venøs blodstrøm til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinudskillelsen ved at hæmme leverglykogenolyse.
  • De har en beroligende virkning og øger sammentrækningen i livmoderen under graviditet.

Fra tabellen fremgår det, at beta-1-adrenerge receptorer hovedsageligt befinder sig i hjertet, leveren og knoglemusklerne. Catecholamines, der påvirker beta-1 adrenerge receptorer, har en stimulerende virkning, hvilket resulterer i øget hjerterytme og styrke.

Klassificering af betablokkere

Afhængig af den fremherskende virkning på beta-1 og beta-2, deles adrenergiske receptorer op i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Betablokkere er farmakokinetisk opdelt i tre grupper, afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand..

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det anvendes oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarme. Lægemidler i denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem morkagen og blod-hjerne-barrieren. Som regel foreskrives lipofile betablokkere i lave doser til svær lever- og kongestiv hjertesvigt..
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere absorberes de, når de anvendes internt, kun med 30-50%, metaboliseres i mindre grad i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i forbindelse med hvilken hydrofile betablokkere bruges i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokke- ringsapparater (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand. Efter påføring absorberes 40-60% af medikamentet inde. De indtager en mellemstilling mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler ordineres til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens..

Generationsklassificering af betablokkere

  1. Cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Hjerteselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Betablokkere med egenskaberne ved alfa-adrenerge receptorblokkere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er lægemidler, der har iboende mekanismer til den hypotensive virkning af begge grupper af blokkeringsmidler.

Cardioselective og non-cardioselective beta-blockers er på sin side opdelt i lægemidler med og uden intern sympatomimetisk aktivitet.

  1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning reducerer hjerterytmen, giver antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer hjerterytmen i mindre grad, hæmmer automatikken i sinusknude og atrioventrikulær ledning, giver en betydelig antianginal og antiarytmisk effekt i tilfælde af sinus-tachycardia, lille og supraventrikulær supraventrikulær, supraventrikulær -2 adrenerge receptorer i bronkier i lungekarrene.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, så de ordineres ofte til patienter med samtidig angina pectoris.
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvis beta-adrenerge receptorer. Medikamenter fra denne gruppe reducerer i mindre grad hjerterytmen, langsom atrial ventrikulær ledning og reducerer myocardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls.

Betasperger-kardioselektivitet

Kardioselektive betablokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemuskelen, juxtaglomerulære apparater i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmen. Selektiviteten af ​​betablokkere er imidlertid dosisafhængig og forsvinder med store doser beta-1-selektive betablokkere.

Ikke-selektive betablokkere virker på begge typer receptorer, beta-1 og beta-2 adrenerge receptorer. Beta-2 adrenerge receptorer er placeret på de glatte muskler i blodkar, bronchier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den drægtige livmoders kontraktil aktivitet, hvilket kan føre til for tidlig fødsel. På samme tid er beta-2 adrenerg blokade forbundet med negative effekter (bronchospasme, perifer vasospasme, nedsat glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronkial astma og andre sygdomme i bronchopulmonal system, ledsaget af bronchospasme, diabetes mellitus, intermitterende klaudikation.

Angivelse for aftale:

  • essentiel arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • Samtidig koronar hjertesygdom - angina pectoris (selektive rygere-beta-blokkere, ikke-rygere - ikke-selektive);
  • hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina pectoris;
  • forstyrrelse i hjerterytme (atrial og ventrikulær ekstrasystol, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt;
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitralventil prolaps;
  • risiko for ventrikelflimmer og pludselig død;
  • arteriel hypertension i den preoperative og postoperative periode;
  • betablokkere ordineres også til migræne, hypertyreoidisme, alkohol- og stofudtagning.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blokade på 2-3 grader;
  • arteriel hypotension;
  • akut hjertesvigt;
  • hjerte-chok;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • stenotisk sygdom i perifere fartøjer med lemmeriskæmi i hvile.

Betablokkere: bivirkninger

Fra det kardiovaskulære system:

  • nedsat hjertefrekvens;
  • aftagelse af atrioventrikulær ledning;
  • et markant fald i blodtrykket;
  • emission reduktion.

Fra andre organer og systemer:

  • lidelser i luftvejene (bronkospasme, krænkelse af bronkial obstruktion, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
  • psyko-emotionelle lidelser (svaghed, døsighed, hukommelsesnedsættelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akutte psykoser, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, forværring af mavesår, colitis);
  • abstinenssyndrom;
  • krænkelse af kulhydrat- og lipidmetabolisme;
  • muskelsvaghed, intolerance overfor fysisk anstrengelse;
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
  • nedsat produktion af tårevæske, konjunktivitis;
  • hudlidelser (dermatitis, exanthema, forværring af psoriasis);
  • føtal underernæring.

Betablokkere og diabetes

Ved diabetes mellitus af den anden type foretrækkes selektive betablokkere, da deres dysmetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat vævsfølsomhed over for insulin) er mindre udtalt end i ikke-selektiv.

Betablokkere og graviditet

Under graviditet er brugen af ​​betablokkere (ikke-selektiv) uønsket, da de forårsager bradykardi og hypoxæmi, efterfulgt af føtal underernæring.

Hvilke lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere er bedre at bruge?

Når man taler om betablokkere som en klasse af antihypertensive lægemidler, betyder de lægemidler med beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden intern sympatomimetisk aktivitet (mere effektiv) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken betablokker er bedre?

For nylig er der vist en betablokker i vores land, som har den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og koronar hjertesygdom) - Lokren.

Lokren er en original og på samme tid billig betablokker, der har høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som gør det muligt at bruge det en gang om dagen. Han har dog ikke en intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variationen i den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenstigning i blodtrykket. Under behandling med Lokren hos patienter med koronar hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​anginaanfald, og evnen til at tolerere fysisk aktivitet steg. Lægemidlet forårsager ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat- og lipidmetabolismen..

Det andet lægemiddel, der kan skelnes, er Nebilet (Nebivolol). Det indtager et specielt sted i klassen af ​​betablokkere på grund af dets usædvanlige egenskaber. En ikke-billet består af to isomerer: den første af dem er en betablokker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte effekt på stimuleringen af ​​syntese af nitrogenoxid (NO) med vaskulært endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriel åreforkalkning, kongestiv hjertesvigt, svær dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Med hensyn til de to sidste patologiske processer er der i dag en betydelig mængde videnskabelige beviser for, at Nebilet ikke kun ikke påvirker lipid- og kulhydratmetabolismen negativt, men også normaliserer virkningen på kolesterol, triglycerider, blodsukker og glyceret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber, der er unikke for klassen af ​​betablokkere, med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blokerende abstinenssyndrom

Den pludselige annullering af beta-adrenoreceptorblokkere efter deres langvarige anvendelse, især i høje doser, kan forårsage fænomener, der er karakteristiske for det kliniske billede af ustabil angina, ventrikulær takykardi, hjerteinfarkt og undertiden føre til pludselig død. Udtrækssyndrom begynder at vises inden for et par dage (sjældnere - efter 2 uger) efter stop af beta-adrenerge blokke.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af tilbagetrækning af disse stoffer, skal du overholde følgende anbefalinger:

  • stop med at bruge beta-adrenoreceptorblokkere gradvist over 2 uger i henhold til dette skema: på den første dag reduceres den daglige dosis af propranolol med højst 80 mg, den 5. - med 40 mg, den 9. - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronar hjertesygdom under og efter tilbagetrækning af beta-adrenerge blokkering bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge dosen af ​​nitrater;
  • beta-adrenerge blokkeringer annulleres ikke før operation for patienter med koronar arteriesygdom, der er planlagt til koronar bypass-podning, 2 timer før operation, der er ordineret 1/2 dosis dagligt, ingen betablokkere administreres under operationen, men inden for 2 dage. efter det er ordineret intravenøst.

Betablokkere - liste over stoffer

Betablokkere er medicin, der midlertidigt kan blokere beta-adrenerge receptorer. Disse midler er oftest ordineret til:

  • terapi for hjertearytmier;
  • behovet for at forhindre tilbagevendende hjerteinfarkt;
  • behandling af hypertension.
Hvad er beta-adrenoreceptorer?

Beta-adrenerge receptorer er receptorer, der reagerer på hormonerne adrenalin og noradrenalin og er opdelt i tre grupper:

  1. β1 - er hovedsageligt lokaliseret i hjertet, og når de stimuleres, forekommer en stigning i styrken og hyppigheden af ​​hjertets sammentrækninger, og blodtrykket stiger; ß1-adrenerge receptorer er også til stede i nyrerne og tjener som receptorer i det perikubulære apparat;
  2. β2 - receptorer, der er i bronchioles, og ved stimulering provokerer deres ekspansion og eliminering af bronchospasme; Disse receptorer er også på levercellerne, og stimulering af dem med hormoner fremmer nedbrydningen af ​​glycogen (reservepolysaccharid) og frigivelsen af ​​glukose i blodet;
  3. β3 - lokaliseret i fedtvæv, under påvirkning af hormoner, aktiverer nedbrydning af fedt, forårsager frigivelse af energi og øger varmeproduktionen.

Klassificering og liste over betablokkere

Afhængigt af hvilke særlige receptorer der er påvirket af betablokkere, hvilket får dem til at blive blokeret, er disse lægemidler opdelt i to hovedgrupper.

Selektive (cardioselective) betablokkere

Virkningen af ​​disse lægemidler er selektiv og sigter mod at blokere β1-adrenerge receptorer (påvirker ikke β2-receptorer), mens hovedsageligt observeres hjertevirkninger:

  • reduktion i kraft af sammentrækninger i hjertet;
  • reduktion i hjerterytme;
  • undertrykkelse af ledning gennem den atrioventrikulære knude;
  • nedsat hjertets excitabilitet.

Denne gruppe inkluderer sådanne stoffer:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Khaipoten, Tenolol osv.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma osv.);
  • betaxolol (Glox, Curlon, Lokren, Betoptik osv.);
  • metoprolol (Vazocardin, Betalok, Corvitol, Logimax osv.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (brebiblock).

Disse lægemidler er i stand til at blokere både β1 og β2-adrenerge receptorer, har hypotensive, antianginal, antiarytmiske og membranstabiliserende virkninger. Disse medikamenter forårsager også en stigning i tonen i bronchierne, arterienes tone, tonen i den gravide kvindes livmoder og en stigning i perifer vaskulær modstand.

Disse inkluderer følgende stoffer:

  • propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal osv.);
  • bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Wisken, Wiskaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalalex).
  • timolol (Okamed, Arutimol, Fotil, Glucomol osv.).

De seneste betablokkere

Præparater af en ny, tredje generation er karakteriseret ved yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af blokade af alfa-adrenerge receptorer. Listen over moderne betablokkere inkluderer:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Reckardium, etc.);
  • celiprolol (celipres);
  • bucindolol.

For at afklare listen over betablokker medikamenter mod takykardi er det værd at bemærke, at i dette tilfælde er de mest effektive lægemidler, der hjælper med at reducere hjerterytmen, midler, der er baseret på bisoprolol og propranolol.

Kontraindikationer for brugen af ​​betablokkere

De vigtigste kontraindikationer for disse lægemidler er:

  • astma;
  • lavt tryk;
  • svagt sinus syndrom;
  • patologi af perifere arterier;
  • bradykardi;
  • hjerte-chok;
  • atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad.

Liste over de bedste betablokkere til hypertension

Når betablokkere ikke kan behandles eller bør udføres med forsigtighed

Listen over absolutte kontraindikationer til anvendelse af ß-blokkeringer inkluderer:

  • individuel intolerance over for lægemidlet;
  • lavt tryk;
  • bradykardi;
  • hjerte-chok;
  • atrioventicular blok af anden og tredje grad;
  • svagt sinus syndrom;
  • alvorlige patologier af perifere arterier;
  • bronkial astma og kronisk obstruktiv lungesygdom med bronchial obstruktion.

Betablokkere har en forholdsvis lang liste over uønskede effekter..

Beta-adrenerge blokke sænker sukkerniveauer, hvilket kan være farligt for diabetikere.

En anden bivirkning er et fald i libido, op til erektil dysfunktion hos mænd med langvarig brug.

Under behandlingen kan en følelse af fysisk svaghed vises..

Ved behandling af betablokkere er der følgende anbefaling - brug med ekstrem forsigtighed under sådanne tilstande:

  • diabetes;
  • obstruktiv lungesygdom uden bronkialobstruktion;
  • arteriel sygdom med intermitterende claudication;
  • AV-blok af den første grad;
  • dyslipidæmi.

Når du ikke bør tage alfablokkere

Alfa-adrenerge blokkeere, selvom de effektivt sænker blodtrykket, kan forårsage forskellige bivirkninger..

  1. Ortostatisk hypotension. Trykket falder markant, når man bevæger sig fra en liggende stilling til en stående.
  2. Falde sammen. Pludselig hjertesvigt. Specielt ofte manifesteres virkningen på grund af brugen af ​​phentolamin, prazosin.
  3. Virkningen af ​​den første dosis. Efter den første dosis kan trykket falde kraftigt. Oftest observeres en sådan bivirkning hos patienter med hypokalæmi efter at have taget diuretika, betablokkere, calciumkanalblokkere. Derfor ordineres behandling altid med en minimumsdosis, hvorved den gradvis øges. Med introduktionen af ​​doxazosin observeres denne virkning praktisk talt ikke.
  4. Langvarig brug af stoffet reducerer dets effektivitet. Derfor kan lægen ordinere yderligere antihypertensive lægemidler.
  5. Overdreven vasodilatation. For lav vaskulær tone fører til væskeretention, hævelse, hovedpine, nasal overbelastning, hyppige anfald af takykardi.
  6. At tage α-blokkere medfører svaghed, træthed, svimmelhed.

Prazosin og terazosin forårsager øget vandladning, lavere niveauer af hæmoglobin, total protein og albumin.

Α-blokkere kan heller ikke tages med:

  • sklerose i hjertekarrene og arterierne i hjernen;
  • takykardi (især ikke-selektive former);
  • aortastenose;
  • hjertefejl;
  • ventrikulær hypertrofi;
  • hjertefejl.

Under graviditet og amning er det også uønsket at tage alfablokkere.

Phentolamin er kategorisk kontraindiceret ved alvorlig nyreskade og doxazin i leveren.

På grund af de mange bivirkninger ordineres først alfa-adrenerge blokerende medikamenter i en lille mængde. Forøg gradvist dosis. Ved langvarig brug af medikamenter kan deres positive virkning mindskes. Derefter ordinerer lægen yderligere medicin, oftest thiazidmedicin.

Det anbefales ikke at ordinere alfablokkere i kombination med calciumkanalblokkere, da de sammen forårsager udviklingen af ​​ortostatisk hypotension.

Med kompleks terapi ved anvendelse af benzohexonium, dibazol, guanethidin, papaverin, angiotensinamid forbedres den antihypertensive effekt.

Ofte kan de ordineres med betablokkere (undtagen dem, der virker på alfa-receptorer). De forbedrer den hypotensive effekt, eliminerer takykardi. Men den første indtagelse af medikamenter skal udføres under lægebehandling, da de kan forårsage et kraftigt fald i trykket.

Selvom alfablokkere effektivt sænker blodtrykket, skal kun en læge ordinere dem. Specialisten vil gennemføre en undersøgelse og finde ud af, om fordelene ved at tage medicinen rent faktisk vil være større end skaden forårsaget af medicin.

Bivirkninger

Det kardiovaskulære system

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertekontraktioner, og forårsager sinusbradykardi - en aftagelse af pulsen til værdier under 50 pr. Minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med intern sympatomimetisk aktivitet..

Lægemidler i denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer også hjerterytmen. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB lavere blodtryk.

Lægemidler i denne gruppe forårsager perifer vasospasme. Kolde ekstremiteter kan forekomme, forløbet af Raynauds syndrom forværres. Præparater med vasodilaterende egenskaber er næsten uden disse bivirkninger..

BAB reducerer renal blodstrøm (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​den perifere cirkulation under behandling med disse midler opstår der undertiden alvorlig generel svaghed.

Åndedrætsorganerne

BAB forårsager spasma i bronchierne på grund af samtidig blokade af β2-adrenerge receptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i cardioselective-midler. Imidlertid er deres doser, der er effektive mod angina pectoris eller hypertension, ofte ret høje, mens hjerte-selektivitet er markant reduceret. Brug af høje doser BAB kan forårsage apnø eller midlertidig respirationssvigt..

BAB forværrer forløbet af allergiske reaktioner på insektbid, lægemiddel- og madallergener.

Nervesystem

Propranolol, metoprolol og anden lipofil BAB trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjerne-barrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde forekommer hallucinationer, kramper, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalt i hydrofil BAB, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskelsvaghed, reduceret udholdenhed og træthed..

Metabolisme

Ikke-selektiv BAB hæmmer produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes mellitus. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodet, der virker på alfa-adrenerge receptorer. Dette fører til en markant stigning i blodtrykket..

Derfor, hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes mellitus, er det nødvendigt at foretrække hjerte-selektiv medicin eller erstatte dem med calciumantagonister eller medikamenter fra andre grupper.

Mange BAB, især ikke-selektive, reducerer indholdet af "godt" kolesterol (alfa-lipoproteiner med høj densitet) i blodet og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og lipoproteiner med meget lav densitet). Præparater med β1-intern sympatomimetisk og a-blokerende aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) fratages denne ulempe.

Andre bivirkninger

Behandling af BAB ledsages i nogle tilfælde af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af sexlyst. Mekanismen for denne virkning er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: udslæt, kløe, erythema, psoriasis symptomer. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis..

En af de alvorlige bivirkninger er hæmning af hæmatopoiesis med udviklingen af ​​agranulocytose og thrombocytopenisk purpura.

Mulige bivirkninger

Den menneskelige krop indeholder en stor gruppe af katekolaminer - biologisk aktive stoffer, der har en stimulerende effekt på indre organer og systemer, der udløser adaptive mekanismer. Handlingen fra en af ​​repræsentanterne for denne gruppe - adrenalin er velkendt, det kaldes også et stressstof, et frygthormon. Virkningen af ​​det aktive stof udføres gennem specielle strukturer - β-1, β-2 adrenerge receptorer.

Beta-blokkers virkningsmekanisme er baseret på hæmningen af ​​aktiviteten af ​​ß-1-adrenerge receptorer i hjertemuskelen. Cirkulationssystemets organer reagerer på denne virkning som følger:

  • hjertefrekvensændringer i retning af at reducere hyppigheden af ​​sammentrækninger;
  • hjerterytmen falder;
  • nedsat vaskulær tone.

Parallelt hæmmer betablokkere nervesystemets virkning. Så det er muligt at gendanne den normale funktion af hjertet, blodkar, hvilket reducerer hyppigheden af ​​angina af angina pectoris, arteriel hypertension, åreforkalkning, koronar arteriesygdom. Risikoen for pludselig død af et hjerteanfald, hjertesvigt er reduceret. Der er opnået succes i behandlingen af ​​hypertension og tilstande forbundet med højt blodtryk..

De mange bivirkninger af betablokkere manifesteres ikke altid, blandt dem:

  • kronisk træthed;
  • reduktion i hjerterytme;
  • forværring af bronkial astma;
  • hjerte blokering;
  • fald i koncentrationen af ​​"godt" kolesterol og sukker;
  • efter tilbagetrækning af narkotika er der en trussel om øget pres;
  • hjerteanfald
  • øget træthed under fysisk anstrengelse;
  • effekt på styrken hos patienter med vaskulære patologier;
  • giftig virkning.

Betablokkere fra hypertension adskiller sig fra andre medicinske formuleringer i et stort antal bivirkninger..

Bivirkninger inkluderer:

  • reduktion i hjerterytme;
  • træthed i løbet af indtagelsen af ​​stoffet;
  • symptomer på astma kan forværres;
  • problemer med fysisk aktivitet;
  • fald i blodsukkeret;
  • muligheden for at øge trykket efter aflysning;
  • toksiske virkninger af aktive stoffer med en medicinsk sammensætning;
  • reduktion i afskårne lipoproteiner, der er ansvarlige for kolesteroloverførsel.

Indikationer for brug af lægemidler i gruppen

Alle indikationer for anvendelse af betablokkere afhænger af visse egenskaber ved et bestemt lægemiddel i gruppen. Ikke-selektive blokkere har smallere aflæsninger, mens selektive er sikrere og kan bruges mere vidt. Generelt er indikationer generelle, selvom de er begrænset af manglende evne til at bruge medicinen til nogle patienter. For ikke-selektive lægemidler er indikationerne som følger:

  • hjerteinfarkt i alle perioder, angina pectoris, hvile, ustabil angina pectoris;
  • atrieflimmernormoform og tachyform;
  • sinus takyarytmi med eller uden ventrikler;
  • hjertesvigt (kronisk);
  • arteriel hypertension;
  • hyperthyreoidisme, thyrotoksikose med eller uden krise;
  • pheochromocytoma med en krise eller til den grundlæggende behandling af sygdommen i den preoperative periode;
  • migræne;
  • aortaaneurisme stratificeret;
  • alkohol eller narkotisk abstinenssyndrom.

På grund af sikkerheden for mange medikamenter i gruppen, især anden og tredje generation, er listen over betablokker medikamenter ofte vist i protokollerne til behandling af hjerte- og vaskulære sygdomme. I hyppighed af brug er de næsten identiske med ACE-hæmmere, som bruges til behandling af hjertesvigt og hypertension med og uden metabolisk syndrom. Sammen med diuretika kan disse to grupper af medicin øge forventet levetid ved kronisk hjertesvigt.

Liste over større betablokkere vist ved højt tryk for hypertensive patienter

Liste over lægemidler fra den kategori betablokkere, der er ordineret til diagnose af hypertension:

  • Bisoprolol. Nyrerne med leveren er involveret i tilbagetrækning af betablokkere, hvilket betyder, at lægemiddelkomponenterne ophobes i filtreringsorganerne;
  • Carvedilol er et relativt sikkert lægemiddel og er indiceret til at reducere tryk under behandling af hjertesvigt;
  • Metaprolol passerer, når den udskilles gennem leveren. Medicinen er effektiv til at eliminere patologier i hjertemuskelen;
  • Nebivolol er i stand til samtidig at blokere adrenalinreceptorer og slappe kar. Det har et lille antal kontraindikationer;
  • Propranalol er et forældet lægemiddel, men ordineres stadig;
  • Acebutalol. Kapselformen ordineres først i en lille dosering, hvorved mængden gradvis øges.

Lægemiddelformuleringer fås i tabletter, kapsler i form af øjendråber. Den vigtigste form for frigørelse af blokkeere er tabletter. Lægemiddelformuleringer, der hører til en ny generation, ordineres normalt 1 tablet om dagen.

Medicin fra gruppen af ​​calciumantagonister

Fra højt blodtryk ordineres calciumkanalblokkere i tabletter. Denne kategori af medicin, også kaldet calciumantagonister, er designet til at forhindre, at calcium indtræder i celler, når det passerer gennem calciumkanaler..

Calciumantagonister har følgende virkninger:

  1. mindske sammentrækningen af ​​hjertemuskelen, der påvirker cellestrukturen;
  2. fremmer langsom hjerterytme;
  3. bidrage til udvidelse af perifere arterier, der påvirker glatte muskelfartøjer.

Liste over calciumantagonistgrupper:

  • Dihydropyridiner, der påvirker tilstanden i blodkar og ordineret til hypertension;
  • Phenylalkylaminer, der påvirker myocardial funktion. Indikeret i behandlingen af ​​hjertepatologier;
  • Benzodiazepiner. Denne gruppe medikamenter har egenskaberne for begge de ovennævnte grupper..

Der er 4 generationer af calciumkanalantagonister. Blandt de tidlige lægemidler, et navn som Nifedipine, Diltiazem. Den anden generation inkluderer felodipin, nimodipin. Tredje generations lægemidler - Amlodipin, Lercanidipin.

Cilnidipin er den nyeste lægemiddelformulering.

Indikationer for aftale

Tabletter fra kategorien calciumantagonister er vist i følgende tilfælde:

  • højt blodtryk. Piller, dilaterende blodkar, bidrager til at sænke blodtrykket. Lægemidler påvirker arterierne, hvilket påvirker venerne minimalt. Calciumantagonister er nødvendigvis inkluderet i den komplekse terapi:
  • eliminerer symptomerne på angina pectoris, ledsaget af smerter i hjertets region. Reducer belastningen på hjertemuskelen, så hjertet kræver mindre ilt;
  • pulmonal hypertension, ledsaget af øget tryk i lungerne i arterierne;
  • fortykning af hjertevæggene. Medicin kan reducere sammentrækningen af ​​hjertemuskler.

Bivirkninger fra calciumkanalblokkere er hjertesvigt og hypotension. Hovedpine, hævelse, allergier i form af udslæt, varme blinker kan genere. Det er således nødvendigt i løbet af behandlingen at blive observeret af en læge og overvåge sundhedstilstanden.

Kontraindikationer for brug af calciumblokkere er graviditet i hele perioden, amning, hvis patienten allerede tager betablokkere.

Eventuelle midler fra kategorien calciumantagonister er kontraindiceret i tilfælde af reducerede trykparametre med angina pectoris.

Top alfablokkere

Det er rimeligt at sige, at medicin fra den foreslåede liste kan være dyrt, men du kan altid vælge et alternativ. For at gøre dette er det nok at lære af instruktionerne det aktive aktive stof og bede apotekeren på apoteket om at vælge det optimale alternativ til lægemidlet til behandling. Det tilrådes at læse instruktionerne, da hjælpestoffer kan påvirke lægemidlets virkning væsentligt.

Dalphaz

Det aktive stof i dalphase er Alfuzosin. Lægemidlet virker på postsynaptiske alfa-adrenerge receptorer og blokerer dem selektivt i den kønsorganet trekant. Som et resultat er der et fald i trykket inde i urinrøret, muskelspasmen i urinkanalen og prostatakirtlen fjernes, og kvaliteten af ​​urin med et adenom forbedres. Hos 30% af patienter med BPH (godartet prostatahyperplasi - se Wiki for flere detaljer), øges urinhastigheden under vandladning, og volumenet af resterende urin i blæren falder. Tilfælde af akut urinretention reduceret.

Kardura

Lægemidlet blokerer for alfa-adrenerge receptorer placeret i blærens hals, stroma og kapsel i prostata. Det er især aktivt mod subtype IA, hvilket er, hvordan det adskiller sig fra mange andre lægemidler. Sikker til langvarig brug i flere år..

Der skal udvises forsigtighed med mennesker med en svag mentalitet (kan forårsage depression) og med bronkialastma og urininkontinens (omvendt effekt)

Omnik (Tamsulosin)

Forbedrer effektivt urinudstrømningen ved at slappe af de bløde muskler i blæren og prostata, og virker på adrenerge receptorer i alfagruppen. Lindrer irritation, som er forskellig fra andre lignende stoffer. Afslapper musklerne i blodkar. Meget selektiv til behandling af prostataadenom.

Fordelen ved medikamentet er, at det praktisk talt ikke påvirker blodtrykket, derfor er det indiceret til hypotensiva.

Det anbefales ikke at kombinere medikamentet med andre alfablokkere. I dette tilfælde øges risikoen for et markant trykfald. Det kan bruges sammen med beroligende midler og antidepressiva samt beroligende midler..

Omsulosin

Dette lægemiddel er forskelligt i det, at det til behandling af prostataadenomer blokerer for alfa-adrenoreptorer, der er placeret i blærens krop. Som et resultat reduceres forhindring og irritation i blæren. Omsulosin virker på blodtryk. Nogle patienter har det bedre efter den første dosis, men normalt opnås effekten efter 2 uger.

Ansøgning om sygdomme i det kardiovaskulære system

Hjertekrampe

I mange tilfælde er BAB et af de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af anfald. I modsætning til nitrater forårsager disse lægemidler ikke tolerance (medikamentresistens) ved langvarig brug. BAB'er er i stand til at ophobes (ophobes) i kroppen, hvilket giver dig mulighed for at reducere dosis af medikamentet efter et stykke tid. Derudover beskytter disse midler hjertemusklen i sig selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for gentagelse af myokardie.

Den antianginal aktivitet af alle BAB er omtrent den samme. Deres valg er baseret på varighed af virkningen, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Start behandling med en lille dosis, og øg den gradvist til effektiv. Doseringen vælges således, at hjerterytmen ved hvile ikke er lavere end 50 pr. Minut, og niveauet for det systoliske blodtryk ikke er mindre end 100 mm RT. Kunst. Efter begyndelsen af ​​den terapeutiske effekt (stop af anginaanfald, forbedring af træningstolerancen) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langtidsbrug af høje doser af BAB er upraktisk, da dette markant øger risikoen for bivirkninger. Da den manglende effektivitet af disse lægemidler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt annulleres, da dette kan forårsage abstinenssyndrom.

BAB er især indiceret, hvis angina pectoris er kombineret med sinus-takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal refluks.

Myokardieinfarkt

Tidlig brug af BAB til hjerteinfarkt hjælper med at begrænse området for hjertemuskelnekrose. Samtidig reduceres dødeligheden, risikoen for gentagen hjerteinfarkt og hjertestop reduceres.

BAB har en sådan virkning uden intern sympatomimetisk aktivitet; det foretrækkes at bruge kardioselektive midler. De er især nyttige til at kombinere myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus-takykardi, postinfarkt angina pectoris og tachysystolisk form af atrieflimmer..

BAB kan ordineres umiddelbart efter indlæggelse på hospitalet for alle patienter i fravær af kontraindikationer. I fravær af bivirkninger varer deres behandling mindst et år efter hjerteinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB til hjertesvigt undersøges. Det antages, at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og angina pectoris. Rytmeforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form af atrieflimmer i kombination med kronisk hjertesvigt er også grund til udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

Hypertonisk sygdom

BAB er indikeret i behandlingen af ​​hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget brugt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af medikamenter ordineres med en kombination af arteriel hypertension med angina pectoris eller hjertearytmier samt efter hjerteinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB bruges til hjerterytmeforstyrrelser, såsom atrieflimmer og flutter, supraventrikulære arytmier og dårligt tolererede sinustakykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater bruges til behandling af arytmier forårsaget af glycosid-forgiftning..

Klinisk farmakologi

Med angina pectoris reducerer medikamenter betydeligt hyppigheden af ​​anginalangreb og deres styrke, reducerer sandsynligheden for akutte koronarhændelser. I CHF øger behandling med betablokkere med ACE-hæmmere og to diuretika levealderen. Medicin kontrollerer effektivt takyarytmier og hæmmer den hyppige udførelse af ektopiske rytmer på ventriklerne. I alt hjælper midlerne med at kontrollere manifestationerne af enhver hjertesygdom..

Behandling med betablokkere skal udføres i effektive terapeutiske doseringer; dosis-titrering af lægemidlet udføres efter opnåelse af målpuls i området 50-60 min-1.

Først når målhjertefrekvensen er nået, kan man bedømme lægemidlets effektivitet eller ineffektivitet i forhold til betingelsen for korrektion, som lægemidlet ordineres:

For eksempel bevares systolisk blodtryk på 150-160 mm Hg til behandling af hypertension med en betablokker. Kunst. Hvis hjerterytmen på samme tid ikke falder mindre end 70 min-1., Skal man ikke tænke på ineffektiviteten af ​​beta-blokkeringen og dens erstatning, men om at øge den daglige dosis, indtil pulsen når 60 min-1..

I randomiserede kliniske forsøg blev hjertebeskyttende doser af betablokkere etableret, dvs. doser, hvis anvendelse statistisk signifikant reducerer risikoen for død af hjertesager, reducerer forekomsten af ​​hjertekomplikationer (hjerteinfarkt, alvorlige arytmier) og øger levealderen.

Det skal også bemærkes, at ikke alle betablokkere udviste hjertebeskyttende virkninger i randomiserede forsøg, kun lipofil metoprolol, propranolol, timolol og amfifil bisoprolol og carvediol kan øge forventet levetid.

En stigning i dosis af betablokkere over cardioprotective er uberettiget, da det ikke fører til et positivt resultat, hvilket øger risikoen for bivirkninger.

Med moderat sværhedsgrad og svær kronisk bronkitis og

bør afstå fra udnævnelsen af ​​betablokkere, inklusive kardioselektiv.

Når man vælger behandlingstaktik hos patienter med hypertension, angina pectoris eller hjertesvigt i kombination med KOL, er behandling af kardiovaskulær patologi en prioritet. I dette tilfælde er det nødvendigt individuelt at vurdere, om den funktionelle tilstand af bronchopulmonary system kan overses, og vice versa - for at stoppe bronchospasme med beta-adrenerge agonister.

Diabetes

Ved behandling af patienter med diabetes, der tager betablokkere, skal man være forberedt på hyppigere udvikling af hypoglykæmiske tilstande, mens de kliniske symptomer på hypoglykæmi ændrer sig. Betablokkere neutraliserer stort set symptomerne på hypoglykæmi: takykardi, rysten, sult. Insulinafhængig diabetes med en tendens til hypoglykæmi - en relativ kontraindikation til udnævnelse af betablokkere.

Hvis betablokkere bruges til perifer vaskulær patologi, er cardioselektiv atenolol og metoprolol sikrere.

Atenolol forværrer ikke forløbet af perifer vaskulær sygdom, mens captopril øger amputationsfrekvensen.

Ikke desto mindre er perifere vaskulære sygdomme, herunder Raynauds sygdom, inkluderet i relative kontraindikationer til udnævnelse af betablokkere.

Mens betablokkere er vidt brugt til behandling af hjertesvigt, bør de ikke ordineres til grad IV utilstrækkelig med dekompensation. Svær kardiomegali er en kontraindikation for udnævnelsen af ​​betablokkere. Betablokkere anbefales ikke med en udsprøjtningsfraktion på mindre end 20%.

Bradykardi med en hjertefrekvens på mindre end 60 min-1 (startpuls før ordinering), atrioventrikulær blok, især i anden og flere grader, er en kontraindikation for brugen af ​​betablokkere.

Indikationer for aftale

Betablokkere bruges ikke kun til arteriel hypertension. Lægemidler ordineres til følgende patologier:

  • tilstedeværelsen af ​​takykardi. Medikamenter reducerer hjerterytmen markant;
  • hjerteanfald. Medicin, der virker adrenalinreceptorer, forhindrer udvikling af re-infarkt, reducerer det område, der er udsat for nekrose, hjælper patienten med at klare fysisk stress under genoprettelsesprocessen;
  • påvirkning af forskellige faktorer på hjertemuskulaturen. Reducer den negative virkning af nervesystemet af den sympatiske type, hvilket letter hjertemuskelfunktionen;
  • hjertefejl. Behandlingen begynder med en lille dosis, som gradvist øges.

De vigtigste indikationer for udnævnelsen af ​​denne gruppe af stoffer er følgende patologier:

  • arytmi;
  • forhøjet blodtryk;
  • problemer med hjertemuskelens arbejde;
  • iskæmisk sygdom, hvor tilførslen af ​​blod og ilt til myokardiet afbrydes, og der dannes vaskulære plaques.

Betablokkere bruges i vid udstrækning af mange eksperter til migrænehovedpine, og når der opstår vegetative kriser.

Om betablokkere

Betablokkere hører til kategorien medikamenter, der bruges til at beskytte hjertet mod virkningen af ​​adrenalin. Lægemidler fra denne kategori er ofte ordineret til at normalisere funktionen af ​​hjertemuskler, blodkar og lavere blodtryk..

Der er forskellige grupper, der påvirker adrenalinreceptorerne, som har deres egne karakteristika, handlingsprincipper og fordele. Til behandling af hypertension vælges disse lægemidler individuelt, og der tages nødvendigvis hensyn til mulige bivirkninger.

Princip for eksponering

Det grundlæggende princip for virkningen af ​​medikamenter, der påvirker adrenalinreceptorerne, hvilket øger blodtrykket, er at beskytte hjertemuskelen.

Lægemidler, der sigter mod at sænke blodtrykket, har følgende virkninger under behandlingen:

  • tillade at udelukke komplikationer, der kan opstå på grund af patologier i indre organer under påvirkning af højt blodtryk;
  • sænk trykket gradvist til et behageligt niveau, forhindrer en trussel mod livet, stabiliserer hjertets arbejde;
  • undgå slagtilfælde og hypertensiv krise.

Betablokkere til hypertension forbedrer behandlingen af ​​sygdomme ved hjælp af kompleks terapi.

Bivirkninger

Den mest klinisk signifikante og relativt hyppige bivirkning af terapi er ortostatisk hypotension, som kan være ledsaget af hovedpine, kvalme, opkast og hjertebanken (op til 5%). Måske udviklingen af ​​skamme forhold. Disse reaktioner er mere karakteristiske for prazosin, mindre ofte observeret med doxazosin og terazosin. Selvom ortostatisk hypotension udvikler sig i mindre end 2% af tilfældene, er det, når man ordinerer denne terapi, nødvendigt at bestemme blodtrykket i en stående stilling, især i nærvær af symptomer. Ortostatiske reaktioner udvikles som regel med en startdosis af prazosin 2 mg eller mere eller med samtidig diuretisk terapi og saltbegrænsning.

Udslæt, gigt, priapisme, hovedpine, tør mund, denpression og næsehæmning er mindre almindelige. I modsætning hertil, når man sammenligner virkningerne af alle klasser af antihypertensive stoffer på seksuel funktion, var doxazosin det eneste lægemiddel, der ikke kun forårsagede seksuel dysfunktion, men endda reducerede risikoen for dets forekomst sammenlignet med placebo..

Ikke-selektive α-blokkere blokerer de tilsvarende receptorer i maven og kan forårsage kvalme, opkast og diarré.

Ved monoterapi med α-blokkere er kompenserende væskeretention karakteristisk. Vægtøgning kan overholdes..

På trods af postural hypotension forårsager a-blokkere ikke ændringer i hjertets output under træning og forringer ikke træningstolerancen.

Måske udviklingen af ​​myalgi, nasal overbelastning, hovedpine, allergiske reaktioner.

De fleste bivirkninger forsvinder, når behandlingen fortsætter. Afvisning af behandling på grund af bivirkninger observeres i 5-10% af tilfældene.

Hvad du har brug for at vide om receptorer og deres blokkeere

Der er 3 generationer af lægemidler fra den kategori af betablokkere, der bruges til kompleks behandling. Den største forskel mellem medicinske formuleringer fra forskellige generationer er de mulige bivirkninger..

For at forstå, hvad adrenergiske blokkeere er, skal du vide, hvad adrenergiske receptorer er. Dette er receptorer, der reagerer på hormonerne adrenalin og noradrenalin. Virkningen af ​​hormoner på disse receptorer ændrer biokemiske og fysiske processer i den menneskelige krop.

Der er to typer receptorer - alfa (α) og beta (β).

  1. Alpha1 findes i arterioler (små arterier). Stimulering af alfa 1 fører til spasma af arterioler og øget pres. Disse receptorer findes også i prostatakirtlen, blærehalsen og urinrøret. Hormonrespons fører til sammentrækning af glat muskel.
  2. Receptorer af type α2 er placeret på nerveenderne. Eksponering for dem reducerer trykket.
  3. Beta1-receptorer lokaliseres hovedsageligt i hjertet. Deres reaktion på hormoner fører til en stigning i hjerterytme og styrke og en stigning i pres.
  1. Beta2 findes i bronchioles og leveren. Stimulering medfører udvidelse af bronchioler og fjernelse af bronchospasme, en stigning i strømmen af ​​glukose til blodet.
  2. Β3-receptorer er placeret i fedtvæv. Under påvirkning af hormoner øges nedbrydningen af ​​fedt, og koncentrationen af ​​lipider i blodet øges.

Adrenergiske blokkere er farmakologiske lægemidler, der er i stand til at blokere virkningen af ​​adrenalin og noradrenalin på disse receptorer, hvilket giver den modsatte fysiologiske virkning.

For at sænke trykket bruges hovedsageligt β-blokkeringsmidler. Alfa-adrenerge blokkeere til hypertension bruges som et supplement i kombinationsbehandling eller til en engangslindring af en kraftig stigning i trykket.

Effekten af ​​adrenerge blokkeere på blodtrykket

Nervesystemet er ansvarlig for at regulere trykket. Et signal sendes fra centralnervesystemet (hjernebark, rygmarv) til nervenoder. Fra dem overføres det til receptorer placeret i det glatte muskelvæv i blodkar, hjerte og andre organer. De reagerer på det ved ophidselse af muskelfibre. Der er en krampe i væggene på karene, de indsnævres - og trykket stiger.

Hvis du blokerer for de nødvendige receptorer, øges trykket derfor ikke. I vores krop er der et stort antal receptorer. Alfablokkere påvirker:

Alpha 1-receptorer er placeret i blodkarens glatte muskelfibre. De får dem til at kramme og øge blodtrykket..

Alpha 2-receptorer er placeret i:

  • vasomotorisk center;
  • presynaptisk membran i den adrenergiske synapse (en nervecelle, der transmitterer en impuls til at øge trykket).

Blokkere af disse opskrifter hæmmer virkningen på vasomotorisk center, reducerer mængden af ​​noradrenalin. Som et resultat stiger trykket ikke.

Afhængigt af hvilke særlige receptorer der er blokeret, er lægemidlerne opdelt i:

  1. Ikke-selektiv (phentolamin). Medicinen blokerer receptorer placeret i blodkarene og påvirker vasomotorisk centrum. De har mange kontraindikationer og bivirkninger..
  2. Selektiv (prazosin, doxazosin, terazosin). De har selektiv handling, og kun alpha1-receptorer er blokeret. De er de mest effektive til behandling af hypertension.

Nogle betablokkere (carvedilol) kan også påvirke alfa-receptorer..

Ikke-selektive medikamenter er involveret i reguleringen af ​​frigivelse af noradrenalin, hvilket øger dens mængde. Det stimulerer beta-receptorer i hjertet. Hjerterytmen bliver hyppigere, volumenet af cirkulerende blod øges. Ved arteriel hypertension er denne effekt uønsket.

Imidlertid bruges de effektivt til hypertensiv krise. Men langvarig behandling anbefales ikke af dem..

Med introduktionen af ​​selektive stoffer er der ingen stigning i frigivelsen af ​​noradrenalin. De reducerer vaskulær tone. Lægemidler i denne gruppe har forskellige virkninger. For eksempel påvirker prazosin venerne mere og udvider dem.

Ud over det faktum, at selektive a-blokkeringsmidler er effektive antihypertensive, vasodilatatoriske lægemidler, forbedrer de lipid- og kulhydratmetabolismen, øger vævets følsomhed over for insulin. Ved prostatahyperplasi er vandladning lettere.

Det er vigtigt at vide! Valget af selektive a-blokkere, deres dosering afhænger af tidspunktet for deres handling. I prazosin, phentolamin, varierer det fra 2 til 6 timer

Doxazosin virker hele dagen. Før lægen ordineres, foretager lægen en undersøgelse for at forhindre udvikling af bivirkninger.