3. generations betablokkere til behandling af hjerte-kar-sygdom

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt.

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf over 30 i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget en stærk position i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (CHD) og kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS), samt nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem vævsreceptorer i forskellige organer blev foreslået af N.? Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.?Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardie beta1-adrenerge receptorer og svækkelsen af ​​effekten af ​​catecholamines på cardiomyocytmembranadenylat cyclase med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Beta-blokkere's anti-iskæmiske virkning skyldes et fald i iltbehovet af myokardiet, på grund af et fald i hjerterytme (HR) og hjerterytme, der opstår, når myokardiale beta-blokkere blokeres.

Betablokkere tilvejebringer på samme tid forbedret myocardial perfusion ved at reducere det endelige diastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i rytmen i hjerteaktivitet.

Betablokkere, den antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperiode.

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​beta-adrenerge blokkeere er forskellige i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaber, opløselighed i lipider og vand, virkningen på blodpladeaggregering og også på virkningens varighed.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkningerne og kontraindikationerne for deres anvendelse (bronkospasme, indsnævring af perifere kar). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er den store affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Indekset ci / beta1 til ci / beta2, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket adskiller klinikere tre generationer af lægemidler med en betablokkerende virkning..

Jeg genererer - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i de glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

II-generation - kardioselektive beta1-blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-myokardie-beta-adrenerge receptorer, har bedre tolerance med langvarig brug og overbevisende evidensbase for langtidsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronar hjertesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne optrådte III-generationen af ​​betablokkere på det globale farmaceutiske marked med lav selektivitet for beta1,2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer.

3. generations lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af alfa-adrenoreceptorblokade, uden intern sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med carvedilol i behandlingen af ​​CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har afsløret den beskyttende virkning af generation III-betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første inhiberingen af ​​lipidperoxidationsprocesser (LPO) af membranerne og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet en reduktion i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere tilskriver den membranstabiliserende virkning af betablokkere en ændring i natriumledningsevnen gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på myocardial kontraktilitet, kulhydrat- og lipidmetabolisme, karakteristisk for de første to generationer og samtidig giver forbedret vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase og niveauet af oxidative processer i kroppen.

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) ved hjælp af P450 cytochrome enzymsystem ved hjælp af enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioxidante virkning af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​en carbazolgruppe i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40–100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af IHD

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteanfaldsdødelighed med 20% [1].

Ikke kun selektive betablokkere påvirker imidlertid kursets art og prognose positivt hos patienter med koronar arteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Dette lægemiddels høje anti-iskæmiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, hvilket bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den post-stenotiske region, hvilket betyder forbedret myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet i perioden med iskæmi, hvilket bestemmer dens yderligere hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet for et fungerende myokard opretholdes. Som vist har metaboliseringen af ​​carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" OH - aktive frie radikaler. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt er reguleret af Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpe. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi gennem hæmning af den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af cardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til forbedring af myocardial perfusion og hjælpe med at opretholde systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt udviklet som et resultat af kransarteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstryk, øget LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedret hæmodynamik uden at være ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under fysisk anstrengelse og øger også PV ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil, reducerer carvedilol i højere grad hjerterytmen, systolisk blodtryk og produktet af hjertefrekvens blodtryk med maksimalt tolereret fysisk anstrengelse. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomiseret multicenter dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange om dagen eller metoprolol 50–100 mg to gange om dagen [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske virkninger, øgede carvedilol mere markant tiden til depression af ST-segmentet med 1 mm under træning end metoprolol. Carvedilol-tolerance var meget god, og vigtigst af alt med en stigning i dosis af carvedilol var der ingen mærkbare ændringer i typer af bivirkninger.

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv virkning, forbedrer kvaliteten og forventet levetid hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskæmisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data blev opnået fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var den første randomiserede undersøgelse, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut hjerteinfarkt. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter forekomsten af ​​smerter i brystet, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. Undersøgelsens vigtigste slutpunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienter blev observeret i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. I henhold til de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Echografiske data fra 49 patienter med reduceret LVEF blev opnået under CHAPS-undersøgelsen

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Betablokkere - lægemidler med brugsanvisning, indikationer, virkningsmekanisme og pris

Personlig erfaring

Hver læge har sandsynligvis sin egen farmakoterapeutiske vejledning, der afspejler hans personlige kliniske erfaring med medicin, afhængighed og negative holdninger. Succesen med lægemidlet hos en til tre til ti af de første patienter sikrer en læges afhængighed i mange år, og litteraturdata styrker opfattelsen af ​​dets effektivitet. Her er en liste over nogle moderne betablokkere, som jeg har min kliniske erfaring med..

Propranolol

Den første af betablokkere, som jeg begyndte at anvende i min praksis. Det ser ud til, at i midten af ​​70'erne af det forrige århundrede var propranolol næsten den eneste betablokker i verden og bestemt den eneste i Sovjetunionen. Lægemidlet er stadig et af de mest almindeligt ordinerede betablokkere; det har flere indikationer til brug sammenlignet med andre betablokkere. Jeg kan dog ikke retfærdiggøre brugen af ​​det i øjeblikket, fordi andre betablokkere har meget mindre udtalt bivirkninger.

Propranolol kan anbefales til behandling af koronar hjertesygdom, det er også effektivt til at sænke blodtrykket i hypertension. Ved ordinering af propranolol er der risiko for at udvikle ortostatisk sammenbrud

Propranolol ordineres med forsigtighed ved hjertesvigt, med en ejektionsfraktion på mindre end 35%, er lægemidlet kontraindiceret.

Ifølge mine iagttagelser er propranolol effektiv til behandling af mitralventilprolaps: en dosering på 20–40 mg pr. Dag er tilstrækkelig til at sikre, at prolaps af ventiler (normalt den forreste) forsvinder eller markant falder fra den tredje eller fjerde grad til den første eller nul.

Bisoprolol

Betablokkers hjertebeskyttende virkning opnås i en dosis, der giver en puls på 50-60 pr. Minut.

Meget selektiv beta1-Blocker, for hvilken der er påvist en reduktion på 32% i dødelighed som følge af hjerteinfarkt. En dosis på 10 mg bisoprolol svarer til 100 mg atenolol, lægemidlet ordineres i en daglig dosis på 5 til 20 mg. Bisoprolol kan ordineres sikkert med en kombination af hypertension (reducerer arteriel hypertension), koronar hjertesygdom (reducerer myocardial iltbehov, reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald) og hjertesvigt (reducerer efterbelastning).

Metoprolol

Lægemidlet hører til beta1Kardioselektive betablokkere. Hos patienter med KOL forårsager metoprolol i en dosis på op til 150 mg / dag en mindre udtalt bronchospasme sammenlignet med ækvivalente doser af ikke-selektive betablokkere. Når man tager metoprolol, stoppes bronkospasme effektivt af beta2 - adrenerge agonister.

Metoprolol reducerer effektivt hyppigheden af ​​ventrikulær takykardi ved akut myokardieinfarkt og har en udtalt hjertebeskyttende effekt, hvilket reducerer dødeligheden af ​​kardiologiske patienter i randomiserede forsøg med 36%.

I øjeblikket skal betablokkere betragtes som førstelinjemediciner til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension, hjertesvigt. Betablokkere's fremragende kompatibilitet med diuretika, calciumtubuleblokkere, ACE-hæmmere er naturligvis et yderligere argument i deres udnævnelse.

Liste over blokkeere

Alfa-adrenerge blokerende medikamenter

Til lægemidler fra den alfa-1-adrenerge blokerende gruppe 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • alfuzosin;
  • Alfuzosin-hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin-mesylat;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urokard.
  • Hyper enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin-retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin-hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Focusin.

Til lægemidler fra den alfa-2-adrenerge blokeringsgruppe Til lægemidler fra den alfa-1,2-adrenerge blokerende gruppe 1. Dihydroergotoxin (en blanding af dihydroergotamin, dihydroergocristin og alfa-dihydroergocriptin):

Betablokkere - liste

Selektive betablokkere (beta-1-blokkere, selektive blokkeringsmidler, kardioselektive blokkere).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-Akos;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol NyCOM;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Arithel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Eng;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumarat;
  • ConCor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • koronale;
  • Forhøjet blodtryk;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 og Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol akry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinat;
  • Metoprolol tartrat;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol-hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Ikke-billet;
  • Nebilong
  • Od himlen.

Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2-blokkere).1. Bopindolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • fornærmet;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol NyCOM.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolhydrochlorid.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Timololmaleat;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptisk depot.

Alfa-betablokkere (lægemidler, der slukker for både alfa- og beta-adrenerge receptorer)

1. Butylamin hydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole;
  • Proxodolol.
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Tallton.

Betablokkerliste

Kun lægen kan vælge det rigtige lægemiddel. Han ordinerer doseringen og hyppigheden af ​​at tage medicinen. Liste over kendte betablokkere:

1. Selektive betablokkere

Disse lægemidler virker selektivt på receptorerne i hjertet og blodkarene, derfor bruges de kun i kardiologi.

1.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Aktivt stofs navn

Lægemidlet, der indeholder det

2. Ikke-selektive betablokkere

Disse lægemidler har ikke en selektiv effekt, lavere blodtryk og intraokulært tryk.

2.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

Aktivt stofs navn

Lægemidlet, der indeholder det

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

3. Betablokkere med vasodilaterende egenskaber

For at løse problemerne med højt blodtryk anvendes adrenoreceptorblokkere med vasodilaterende egenskaber. De indsnævrer blodkar og normaliserer hjertefunktion..

3.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

3.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Betablokkere - kendte lægemidler

4. BAB langtidsvirkende

Lipofile betablokkere - langtidsvirkende medicin fungerer længere end antihypertensive analoger, derfor ordineres de i en lavere dosis og med en reduceret frekvens. Disse inkluderer metoprolol, der er indeholdt i tabletterne Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultrakorte actionblokkere

Kardioselektive betablokkere - ultrakortvirkende medicin har en arbejdstid på op til en halv time. Disse inkluderer esmolol, som findes i Breviblok, Esmolol.

Klassificering af betablokkere

Afhængig af den fremherskende virkning på beta-1 og beta-2, deles adrenergiske receptorer op i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Betablokkere er farmakokinetisk opdelt i tre grupper, afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand..

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det anvendes oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarme. Lægemidler i denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem morkagen og blod-hjerne-barrieren. Som regel foreskrives lipofile betablokkere i lave doser til svær lever- og kongestiv hjertesvigt..
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere absorberes de, når de anvendes internt, kun med 30-50%, metaboliseres i mindre grad i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i forbindelse med hvilken hydrofile betablokkere bruges i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokke- ringsapparater (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand. Efter påføring absorberes 40-60% af medikamentet inde. De indtager en mellemstilling mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler ordineres til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens..

Generationsklassificering af betablokkere

  1. Cardioselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Hjerteselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Betablokkere med egenskaberne ved alfa-adrenerge receptorblokkere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er lægemidler, der har iboende mekanismer til den hypotensive virkning af begge grupper af blokkeringsmidler.

Cardioselective og non-cardioselective beta-blockers er på sin side opdelt i lægemidler med og uden intern sympatomimetisk aktivitet.

  1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning reducerer hjerterytmen, giver antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer hjerterytmen i mindre grad, hæmmer automatikken i sinusknude og atrioventrikulær ledning, giver en betydelig antianginal og antiarytmisk effekt i tilfælde af sinus-tachycardia, lille og supraventrikulær supraventrikulær, supraventrikulær -2 adrenerge receptorer i bronkier i lungekarrene.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, så de ordineres ofte til patienter med samtidig angina pectoris.
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvis beta-adrenerge receptorer. Medikamenter fra denne gruppe reducerer i mindre grad hjerterytmen, langsom atrial ventrikulær ledning og reducerer myocardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls.

Brugsanvisning

Sammensætning

Som en aktiv ingrediens i sådanne præparater anvendes normalt atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol osv..

Hjælpestoffer kan være forskellige og afhænger af producenten og formen for frigivelse af lægemidlet. Stivelse, magnesiumstearat, calciumhydrogenphosphat, farvestoffer osv. Kan anvendes..

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler kan have forskellige mekanismer. Forskellen ligger i den anvendte aktive ingrediens..

Betablokkere er den vigtigste rolle at forebygge de kardiotoksiske virkninger af katekolaminer.

Følgende mekanismer er også vigtige:

  • Antihypertensiv effekt. Det er forbundet med at stoppe dannelsen af ​​renin og produktionen af ​​angiotensin II. Som et resultat er det muligt at frigive norepinephrin og reducere den centrale vasomotoriske aktivitet..
  • Anti-iskæmisk effekt. Reduktion af hjerterytme reducerer iltbehovet.
  • Antiarytmisk effekt. Som et resultat af den direkte elektrofysiologiske virkning på hjertet er det muligt at reducere de sympatiske effekter og myokardie-iskæmi. Ved hjælp af sådanne stoffer er det også muligt at forhindre hypokalæmi induceret af katekolaminer..

Visse lægemidler kan have antioxidantegenskaber, hæmmer spredningen af ​​vaskulære glatte muskelceller..

Indikationer til brug

Sådanne lægemidler ordineres normalt til:

  • iskæmi;
  • arytmier;
  • forhøjet blodtryk
  • hjertefejl;
  • QT-intervalsyndrom.

I nogle situationer kan sådanne lægemidler også bruges i tilfælde af migræne, autonome kriser, abstinenssymptomer, hypertrofisk kardiomyopati.

Anvendelsesmåde

Inden du tager medicinen, skal du bestemt informere din læge, hvis du er gravid. Af lille betydning er det faktum, at graviditetsplanlægning..

En specialist bør også være opmærksom på tilstedeværelsen af ​​sådanne patologier som arytmi, emfysem, astma, bradykardi.

Betablokkere tages med mad eller umiddelbart efter det. Takket være dette er det muligt at minimere de sandsynlige bivirkninger. Varigheden og hyppigheden af ​​indtagelse af medicinen bør udelukkende bestemmes af en specialist.

Under brug er det undertiden nødvendigt at overvåge pulsen. Hvis du bemærkede, at hyppigheden er under den krævede indikator, skal du straks underrette lægen.

Det er også meget vigtigt at regelmæssigt se en specialist, der kan evaluere effektiviteten af ​​den ordinerede behandling og dens bivirkninger..

En pressende hovedpine i templerne kan være et symptom på en lang række sygdomme, så du bør ikke udsætte et besøg hos lægen.

Hvad er konsekvenserne af perinatal encephalopati, hvordan man undgår den, og hvorfor den udvikler sig, fortæller artiklen.

Hypofysetumor er en sjælden og oftest godartet neoplasma. Du kan se, hvordan hun ser ud på billedet ved at klikke på linket.

Bivirkninger

Narkotika har ganske mange bivirkninger:

  • Konstant træthed.
  • Pulsnedsættelse.
  • Forværring af astma.
  • Hjerteblok.
  • Vanskeligheder med fysisk anstrengelse.
  • Giftig virkning.
  • LDL-kolesterolreduktion.
  • Blodsukkerreduktion.
  • Truslen om øget pres efter narkotikaudtrækning.
  • Hjerteanfald.

Der er forhold, hvor det at tage sådanne stoffer er ret farligt:

  • diabetes;
  • depression;
  • obstruktiv lungepatologi;
  • forstyrrelser i de perifere arterier;
  • dyslipidæmi;
  • sinus knude dysfunktion uden symptomer.

Kontraindikationer

Der er også kontraindikationer for brugen af ​​sådanne midler:

  • Bronkial astma.
  • Individuel følsomhed.
  • Atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad.
  • Bradykardi.
  • Kardiogent chok.
  • Sinus knude svaghed syndrom.
  • Patologier af perifere arterier.
  • Lavt tryk.

Interaktion med andre stoffer

Nogle lægemidler kan interagere med betablokkere og øge deres virkning..

Du skal fortælle det til din læge, hvis du tager:

  • ARVI-midler.
  • Hypertension medicin.
  • Midler til behandling af diabetes, inklusive insulin.
  • MAO-hæmmere.

Udgivelsesformular

Sådanne præparater kan være i form af tabletter eller injektion..

Opbevaringsbetingelser

Disse lægemidler skal opbevares ved en temperatur på ikke over 25 grader. Du skal gøre dette på et mørkt sted uden for børns rækkevidde.

Brug ikke medicin efter udløbsdatoen.

Hvordan man tager medicin

Brugsanvisningen til medicin varierer afhængigt af den specifikke medicin og det aktive stof i sammensætningen. I de fleste tilfælde er tabletter eller kapsler kun til engangsbrug..

Læs omhyggeligt de komplette instruktioner, før behandlingen påbegyndes, find ud af den tilladte enkeltdosis og den maksimale daglige koncentration. Behandlingsforløbet varer i gennemsnit fra 4 til 10 uger. Lægemidlet begynder at blive taget med en reduceret dosis, hvilket gradvist øger koncentrationen af ​​det aktive stof i blodet.

I urologi

Lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er i stand til at eliminere de symptomatiske manifestationer af inflammatoriske sygdomme og bekæmpe sygdommens årsag. Patologisk spredning af celler forstyrrer vandladningsprocessen, andre sygdomme forekommer ofte på baggrund af prostatitis eller hyperplasi.

Indikationer for medicin i urologisk praksis:

  • lav hastighed ved vandladning;
  • højt tryk, når urinkanalen lukkes;
  • manglende åbning af blærens hals.

Lægemiddelbehandling hjælper med at eliminere smerter under vandladning, da medicin har en vasodilaterende egenskab. Lægemidler har kun effekt ved langvarig lægemiddelterapi.

Medicin ordineres til akut eller kronisk prostatitis, godartet prostatahyperplasi. Den terapeutiske virkning kan ses efter 2 ugers kontinuerlig brug. Der ses et fald i glat muskeltonus, urinudstrømningen normaliseres.

Lægemidler anvendt i urologi, deres korte beskrivelse:

  1. Terazosin. Indikeret til at fjerne problemer med vandladning. Hjælper med at slappe af glatte muskler, hvilket reducerer smerter, når du går på toilettet og hjælper med at øge urinstrømningshastigheden.
  2. Doxazosin. En af de mest populære og effektive midler, der positivt påvirker funktionen af ​​prostata. Lægemiddelterapi påvirker positivt al urodynamik.
  3. Alfuzosin. Det reducerer trykket i urinrøret, er ordineret til lindring af dysuri. Lægemidlet giver en kumulativ virkning, virkningen af ​​det aktive stof kan ses efter 1,5-2 ugers indtagelse af medicinen.

Behandlingsregimen og det specifikke lægemiddel ordineres kun af den behandlende læge. Behandlingens varighed afhænger af diagnosen og tilstedeværelsen af ​​skærpende sygdomme i patientens historie. Alfa-adrenerge blokkeere - de mest effektive lægemidler til behandling af urologiske patologier.

I kardiologi

I kardiologisk praksis hjælper medikamenter også med et hypertensive angreb. Det anbefales, at testen udføres, før der ordineres kontinuerlig administration. Det er nødvendigt at starte kurset med små doser af det aktive stof.

Anbefalinger til brug ved hypertension:

  1. Gradvis stigning i dosis. En sådan foranstaltning er nødvendig for at undgå reaktioner med individuel intolerance af den aktive bestanddel og for at vælge det bedst egnede lægemiddel til behandling.
  2. Tag den første pille. Efter brug af den første terapeutiske dosis anbefales patienten at forblive bevægelsesfri i 2-3 timer for at observere kroppens reaktion. Overskydende dosering er kun tilladt med godkendelse af en læge.
  3. Bekæmpelse af samtidige sygdomme. Med diabetes, åreforkalkning eller andre sygdomme skal du overvåge niveauet af sukker i blodet, hjerterytme.

Husk at være forsigtig. Hvis der bruges forkert, eller hvis doseringen er overskredet markant, kan der opstå bivirkninger.

I de værste tilfælde kan medicin forårsage et slagtilfælde eller hjerteinfarkt.

Cardioselective beta-1 adrenoblockers 2. generation

Beta-1 adrenerge blokkeere fungerer målrettet på de samme receptorer i hjertet, dette gør dem til lægemidler med et snævert fokus. Effektiviteten lider ikke, snarere tværtimod.

Oprindeligt betragtes de som sikrere, selvom du alligevel ikke kan tage dem selv. Især i kombinationer.

Metoprolol

Det bruges i større grad til lindring af akutte tilstande, der er forbundet med nedsat hjerterytme..

Eliminerer effektivt forskellige afvigelser, ikke kun den supraventrikulære type. I en række tilfælde bruges det parallelt med Amiodarone, der anses for at være den vigtigste i behandlingen af ​​hjertefrekvenslidelser og hører til en anden gruppe..

Det er ikke egnet til kontinuerlig brug, fordi det er relativt svært at tolerere og provoserer "bivirkninger".

Giver et hurtigt ønsket resultat. Den fordelagtige virkning manifesteres efter en time eller mindre.

Biotilgængelighed afhænger også af kroppens individuelle egenskaber, de aktuelle funktionelle egenskaber for patientens krop.

Bisoprolol

Kardioselektiv betablokker til systematisk administration. I modsætning til Metoprolol begynder det at arbejde efter 12 timer, men effekten varer længere.

Medicinen er velegnet til langvarig brug, det vigtigste resultat er normalisering af blodtrykniveauer og hjerterytme. Forebyggelse af arytmi tilbagefald.

Talinolol (Cordanum)

Grundlæggende ikke anderledes end Metoprolol. Det har identiske aflæsninger. Brugt som en del af akut lindring.

Listen over betablokkere er ufuldstændig, kun de mest almindelige og almindelige navne på medicin er præsenteret. Der er mange analoger og identiske medikamenter..

Valget "ved øje" giver næsten aldrig resultater, en grundig diagnose er påkrævet.

Men selv i dette tilfælde er der ingen garanti for, at stoffet fungerer. Derfor anbefales kortvarigt indlæggelse af hospitaler til udnævnelse af et behandlingsforløb af høj kvalitet..

Alfa-adrenerge blokerende medikamenter liste over hypertension

Hvilke lægemidler, der repræsenterer de mest populære alfablokkere og ordineret af læger til hypertension, er ofte opmærksomme på af specialister?

  • Alfuzosin. Lægemidlet har etableret sig i ordninger, der involverer prostatitis i patientens historie eller tilstedeværelsen af ​​en sygdom, såsom hypertrofi af myokardievæv.
  • Clonidin. Et kraftfuldt antihypertensivt stof, der falder OPSS. Det modvirker somatovegetative alkaloidsforgiftning og opium tilbagetrækning. Det har en smertestillende effekt på det centrale nervesystem.
  • Dopegit. På trods af det faktum, at denne medicin forårsager døsighed, er dens anvendelse i den akutte fase af blodtryksspring ganske effektiv og berettiget.
  • Nicergolin. Det er optimalt i behandlingen af ​​ikke kun GB, men også med problemer med perifer blodstrøm. Af bivirkninger, der er karakteristiske for dette stof, søvnforstyrrelse.
  • PROROXANE De behandler forskelle i højt blodtryk ved samtidig åreforkalkning i blodkar..
  • Phentolamine Det har vist sig i behandlingen af ​​højt blodtryk ledsaget af patologiske processer, der forekommer i det bløde væv i lemmerne. Det er sandsynligvis den mest populære ikke-selektive alfablokker. I forhold til hjertet er det et nootropisk lægemiddel. Fremragende til at stoppe hypertensive kriser.
  • Urapidil. Det kræver nøje overvågning under brug, da det er i stand til ekstremt kraftigt at sænke blodtrykket op til tærskelniveauer. Samtidig sygdom, der ofte bestemmer valget af dette lægemiddel, er impotens: Urapidil hjælper med at gendanne erektil evne.
  • Yohimbine. Ligner det tidligere stof. Har bivirkninger i form af vandladningsforstyrrelser hos mandlige patienter.
  • Prazosin. Henviser til selektive blokkere. Det kendetegnes ved muligheden for brug i hjertesvigt i sin stillestående form. Den utvivlsomme fordel er, at stoffet har en udtalt evne til at sænke dårligt kolesterol.
  • Doxazosin. Det har evnen til langvarig handling. Det er vigtigt, at lægemidlet sænker patientens blodtryk, ikke kun i hvile, men også under fysisk aktivitet. Koncentrationen af ​​noradrenalin dette stof forbliver uændret. Adrenalin, serotonin og dopamin er praktisk talt uændrede. I forhold til de dannede blodelementer har en udtalt evne til at udføre anti-aggregeringsfunktion.

I et nøddeskal, som lægemidler til højt blodtryk, som er alfablokkere, oftest bruges i klinisk praksis.

Betablokkere

Husk, at betablokkere længe har været ganske vellykket anvendt i klinisk terapi til behandling af hypertension. De har en antihypertensiv virkning, der ikke er underordnet de så velkendte klasser af hypotensive stoffer som ACE-hæmmere, diuretika, calciumantagonister eller angioteginzin-II receptorantagonister..

Med deres udseende blev et antal klassiske terapeutiske problemer i behandlingen af ​​blodtryk løst. Disse opgaver er:

  • Trykstabilisering inden for den fysiologiske norm;
  • Risikostyring i relation til dødelighed;
  • Målorganbeskyttelse;
  • Behandling af samtidige og tilknyttede sundhedsforstyrrelser.

P-blokkerere er repræsenteret af tre hovedgenerationer.

Det første inkluderer ikke-selektive lægemidler, der ikke har en lang eksponeringsperiode, men som samtidig har en række uønskede bivirkninger.

Resultaterne af behandling med disse lægemidler mod sygdomme, såsom:

Her er betablokkere, der udgør listen over almindeligt anvendte lægemidler mod hypertension:

  1. Anaprilin. Ikke-selektive. I stand til spasmaskibe. Undertiden fører brugen til impotens. Dette lægemiddel har imidlertid udtalt antiarytmiske egenskaber..
  2. Propranolol. Grundlæggeren af ​​gruppen af ​​ikke-selektive adrenerge blokke- rere og den vigtigste aktive ingrediens i den første generations lægemidler af sådanne lægemidler. Ved at virke på myokardiet reducerer det mængden af ​​hjerteproduktion markant. Ud over den sænkende virkning forbedrer det den fælles virkning af thyreostatika, der anvendes sammen med den (Merkazolil, kaliumperchlorat og lignende). Det normaliserer hjerterytmen, når patienten har en historie med sinustakykardi. Øger tonen i bronchierne.
  3. Timolol Denne ikke-selektive blokkering i forhold til hjertet har en udtalt evne til at behandle glaukom..

Fremkomsten af ​​den anden generation af ß-adrenerge blokkeere (selektive) gjorde det muligt for læger at løse et meget bredere spektrum af problemer. Prognosen for behandling af hypertension ved brug af sådanne lægemidler var ikke mindre positiv end ved behandling med ACE-hæmmere eller calciumantagonister..

Denne anden generation er repræsenteret af:

  1. Atenolol Lægemidlet kan sammenlignes positivt med lignende stoffer, fordi Atenolol ikke forårsager døsighed på grund af den svage evne til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren. Noget værre end andre betablokkere forhindrer det hjerteanfald. Tæller med succes hjerterytmeforstyrrelser.
  2. Metoprolol. Klassikere af genren. Den terapeutiske virkning af at tage dette medikament på kroppen er relevant i cirka 8 timer.
  3. ConCor. Dette er sandsynligvis en af ​​de mest populære betablokkere. Meget effektiv, herunder til behandling af samtidig hjertesvigt.

Den tredje generation af betablokkere, der ikke kun har udtalt selektivitet, men også yderligere vasodilaterende funktioner, er repræsenteret ved sådanne lægemidler:

  • Carvedilol. På det indledende stadium af terapien, på baggrund af en kraftig blodtryksudladning, oftere end analoger, fører det til svimmelhed og lignende bivirkninger.
  • Bisogamma Det skal huskes, at dette lægemiddel skal seponeres senest to dage før introduktionen af ​​generel anæstesi.

Husk, at enhver selektiv adrenerg blokering har et betydeligt antal bivirkninger. Ubehag fra deres manifestationer, risikoen for en mulig udvikling af patologier og fordelene for kroppen, der er forbundet med at tage sådanne lægemidler, skal sammenlignes.

På grund af den udbredte udbredelse af en sygdom såsom diabetes mellitus, vil mange være interesseret i, hvordan forskellige generationer af betablokkere påvirker vævets følsomhed over for insulin. Vasodilatorblokkere forbedrer noget dette kendetegn ved kroppen, men ikke-selektive adrenoblokkere reducerer denne egenskab ved væv.

Indikationer for brug og advarsler

En detaljeret komparativ karakteristik af betablokkere er kun forståelig for kardiologer med smalle profiler. Baseret på det, under hensyntagen til de reelle resultater i de opnåede indikatorer for sænkning af blodtryk og forbedring (forværring) af en bestemt patients velbefindende, vælges individuelle doser og muligvis kombinerede former for betablokkere med andre lægemidler til pres. Vær tålmodig, da dette kan tage lang tid, nogle gange omkring et år..

Som regel er en BAB-tablet gyldig i 24 timer, men der er en medicin med ultra-kort handling

Generelt kan ß-blokerende medikamenter ordineres til:

  • takykardi, angina pectoris, primær hypertension, stabil hjertesvigt af kronisk forløb, IHD, arytmier, myokardieinfarkt, UI-QT-syndrom, ventrikulær hypertrofi, fremspring af mitralklappens cusps, aortaaneurisme, arvelig morphan sygdom;
  • sekundær hypertension forårsaget af graviditet, thyrotoksikose, nyreskade;
  • stigning i blodtryk inden planlagt og efter operation;
  • vegetovaskulære kriser;
  • glaukom
  • vedvarende migræne;
  • stof-, alkohol- eller stofudtagelse.

Brug af Carvedilol kan føre til stabilisering af aterosklerotiske plaques

Til din information. For nylig var omkostningerne ved nogle nye betablokkere skyhøje. I dag er der mange synonymer, analoger og generiske stoffer, som ikke er underordnede i effektiviteten af ​​de velkendte patenterede BAB-lægemidler, og deres pris er ganske overkommelig, selv for fattige pensionister.

Kontraindikationer

Det absolutte forbud er udnævnelse af enhver type betablokkere til patienter med atrioventrikulær blok II-III-grad.

Forhold til tilstedeværelsen af:

  • astma;
  • kronisk obstruktion af lungerne;
  • diabetisk sygdom ledsaget af hyppige anfald af hypoglykæmi.

Det er dog værd at præcisere, at patienter med disse sygdomme under opsyn af en læge og under forbehold af forsigtighedsregler i søgning og korrektion af en sikker dosis kan vælge et af de mange lægemidler i 2 eller 3 generationer.. Hvis der er en historie med diabetisk sygdom uden episoder med hypoglykæmi eller metabolisk syndrom, er læger ikke forbudt, og det anbefales endda, at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinater ordineres til sådanne patienter

De krænker ikke kulhydratmetabolismen, reducerer ikke, men øger snarere følsomheden over for insulinhormon og hæmmer heller ikke nedbrydningen af ​​fedt, der øger kropsvægten.

Hvis der er en historie med diabetisk sygdom uden episoder med hypoglykæmi eller metabolisk syndrom, er læger ikke forbudt, og det anbefales endda, at Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprolol succinater ordineres til sådanne patienter. De krænker ikke kulhydratmetabolismen, reducerer ikke, men øger snarere følsomheden over for insulinhormon og hæmmer heller ikke nedbrydningen af ​​fedt, der øger kropsvægten.

Bivirkninger

Betablokkere medfører ofte kløe i huden og forværring af hudsygdomme

Hvert BAB-lægemiddel har en lille liste over sine egne bivirkninger, der er unikke for det..

Oftere end andre blandt dem er:

  • udvikling af generel svaghed;
  • nedsat ydeevne;
  • træthed;
  • tør hoste, astmaanfald;
  • afkøling af hænder og fødder;
  • afføringsforstyrrelser;
  • lægemiddelinduceret psoriasis;
  • mareridt.

Vigtig. Mange mænd afviser kategorisk behandling med betablokkere på grund af den bivirkning, der er mulig, når de tager første generation af lægemidler - fuldstændig eller delvis impotens (erektil dysfunktion). Bemærk, lægemidler fra den nye, 2 og 3 generation er med til at tage blodtrykket under kontrol og samtidig tillader at bevare styrken

Bemærk, lægemidler fra den nye, 2 og 3 generation er med til at tage blodtrykket under kontrol og samtidig tillader at bevare styrken.

Alfablokkere til hypertension og forhøjet blodtryk

Alfablokkere bruges ofte til at sænke blodtrykket i behandlingen af ​​hypertension. Hvilke lægemidler er mest effektive, og hvornår er det bedre at ikke bruge medicinen??

Alpha (α) -blokkere er en gruppe medikamenter, der hjælper med at sænke blodtrykket. De gælder ikke for førsteordens medicin til behandling af essentiel ukompliceret hypertension.

Som førsteordens medicin bruges de til behandling af hypertension i kombination med følgende sygdomme:

  1. Hypercholesterolæmi sygdom;
  2. Prostatisk hypertrofi.

Virkningen af ​​α-blokkere

Handlingen fra alfablokkere er rettet mod at udvide den venøse seng. Samtidig reducerer de forbelastning og reducerer hypertrofi af hjertets venstre ventrikel og eliminerer derved vasospastiske reaktioner i regionen af ​​koronararterierne.

Virkemekanismen opnås ved at blokere alfa-1 adrenerge receptorer på niveau med arterioler (perifert). Dette sænker OPS såvel som efterbelastning..

Lægemiddelklassificering

Det adskiller to hovedgrupper af stoffer:

  1. Ikke-selektive. Påvirke α-1 og α-2 receptorerne Disse inkluderer:
    • betyder "tropafen";
    • lægemidlet "phentolamin";
    • betyder "pyroxan".

Denne gruppe af medikamenter blokerer overførslen af ​​adrenerg vasokonstriktiv impuls, hvilket forårsager dilatation af arterioler såvel som præ-kapillærer. På grund af den korte effekt af den antihypertensive virkning bruges lægemidlet ikke som det primære terapeutiske middel. Oftest bruges det til at stoppe hypertensive kriser. Nogle gange for at tage en differentiel diagnostisk test for at påvise pheochromocytoma.

  • Selektive eller postsynaptiske α-1-blokkere. Blandt denne gruppe adskilles a-1 adrenerge blokkeere af den første og anden generation:
    • første generations lægemidler: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress osv.);
    • anden generation af lægemidler: Medicinen tarazosin (chitrin) samt doxazosin (cardura).
  • De mest effektive alfablokkere

    Tabel: Liste over de bedste alfa-adrenerge blokkeere mod hypertension

    Narkotika navnAntal doser og dosering
    Doxazonin (Kardura)1 gang om dagen (1-15 mg)
    Phenoxybenzamin (Dibenzinyl)2-3 doser pr. Dag (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 doser pr. Dag (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 doser pr. Dag (1-20 mg)
    Phentolamin (Regitin)Det tages individuelt som en dryppinfusion.

    Er det muligt at kombinere

    Kan jeg tage alfablokkere med andre lægemidler? Med medicin i denne serie kan du tage diuretika. De aktiverer renin-angiotensin-aldosteron-systemet og bidrager til tilbageholdelse af salt og vand i patientens krop.

    Sidstnævnte supplerer den terapeutiske virkning og bidrager til udviklingen af ​​hypotensiv handling. Denne kombination af lægemidler giver en fremragende effekt! Reducerer den negative virkning af diuretika på lipidniveauet i patientens blod.

    ß-blokkere er også effektive i kombination med a-blokkeringsmidler. De supplerer hinanden. Sidstnævnte reducerer niveauet for eksponering af ß-blokkere for lipidniveauet. Til gengæld hjælper ß-blokkere med at forhindre refleks takykardi, hvilket α kan forårsage.

    Fordelen ved denne gruppe af stoffer

    Lægemidler a-blokkere har, i modsætning til β-blokkeringsmidler og diuretika, en positiv effekt på kolesterol. Samtidig virker de på lipidprofilen i blodplasma (triglyceridniveau). Dette reducerer risikoen for begyndelse og progression af åreforkalkningssygdom markant..

    • sænk niveauet af trykket uden at ændre niveauet for hjerterytmen;
    • må du ikke øge eller sænke niveauet af glukose (sukker) i blodet;
    • ikke krænker styrken;
    • i princippet har de få bivirkninger med undtagelse af "første dosiseffekt".

    Kontraindikationer

    De vigtigste kontraindikationer inkluderer alvorlig hjertesvigt og astma. For diabetikere skal indtagelse af disse stoffer ledsages af en konstant måling af blodsukkeret. I sjældne tilfælde kan det stige markant..

    Anvendelse af ß-blokkere kan sænke libido-niveauet og påvirke styrken negativt.

    Kontraindikationer, når du tager α-blokkere:

    • overfølsomhed over for disse lægemidler;
    • graviditet;
    • stenose (mitral og / eller aorta) og lungeemboli (i tilfælde af indtagelse af lægemidlerne "terazosin" og "doxazosin").

    Kontraindikationer i særlige tilfælde:

    1. Med godartet prostatahypertrofi. I dette tilfælde foreskrives α-blokkere kun ved et normalt blodtrykniveau..
    2. Med dyslipidæmi. Ved denne sygdom hjælper eksponering for selektive a-blokkeringsmidler til at reducere det samlede kolesterol, og øger også antallet af lipoproteiner med høj densitet og sænker koncentrationen af ​​totalcholesterol i forhold til HDL.

    Bivirkninger

    Virkningen af ​​lægemidlerne ligner ACE-hæmmere. Medicin forårsager ikke døsighed og forstyrrer ikke en aktiv livsstil.

    De har også gavnlige bivirkninger. Så at tage medicin gør det lettere at urinere med en forstørret prostata..

    Afslørede effektersymptomatologi
    Det bemærkes, at efter den første dosis af lægemidlet er udvikling af ortostatisk hypotension mulig. Denne virkning blev noteret efter indtagelse af prazosin. På grund af dets anvendelse blev venodilation noteret. For at udjævne denne effekt er det værd at sænke den første dosis af lægemidlet til 0,5-1,0 mg. I dette tilfælde tages stoffet i en stående position. Ortostatisk hypotension manifesterer sig meget sjældnere ved brug af medikamenter med langvarig effekt. For eksempel doxazosin eller terazosin.Med fænomenet den første dosis kan følgende forekomme: akut hypotension i ortostase, besvimelse, hovedpine, generel svaghed, besvimelse.

    Ved store doser af lægemidlet: takykardi, hypotension, undertiden anginaanfald.

    Sjældne bivirkninger: depression, søvnløshed, nervøsitet, døsighed, hallucinationer, dårlig syn, dårlig mave-tarmkanal, kvalme, tør mund, afføringslidelser, hævelse, overvægt, hyppig vandladning, arthralgi, akut polyarthritis, styrkeforstyrrelser, prazosin-immunitet, nasal blødning, rhinitis, udslæt, alopecia, feber, nedsat leverfunktion.

    Negative effekter varer ikke længe. Ofte forekommer kort svimmelhed, undertiden kort besvimelse. Oftest findes disse symptomer hos ældre.

    Alfablokkere til hypertension kan kun ordineres af en læge! Du bør ikke eksperimentere med medicin fra denne gruppe selv.

    KONTRAINDIKATIONER ER TILGÆNGELIGE
    HØRING AF DIN DOKTOR BEHOV

    Forfatter af artiklen Svetlana Ivanova, praktiserende læge