3. generations lægemidler - calciumkanalblokkere fra pres

Højt blodtryk er meget livstruende. Der er flere typer medicin til bekæmpelse af hypertension. Et af disse effektive lægemidler er tredje generation af calciumkanalblokkere..

Til behandling af arteriel hypertension i kombination med andre midler er calciumkanalblokkere af den nyeste generation oftest ordineret, kort sagt - BCC. I løbet af en lang brugstid har disse lægemidler vist sig effektive til behandling af hjerte- og vaskulære sygdomme såvel som til forebyggelse af hjerneslag..

BCC er en omfattende gruppe af medikamenter, hvis virkningsprincip er at blokere de langsomme calciumkanaler i myokardiet.

3. generations lægemidler

BCC for den nyeste generation adskiller sig fra tidligere repræsentanter i en række yderligere egenskaber! F.eks. Sympatolytisk og alfa-adrenolytisk aktivitet, varighed af virkning osv..

Tredje generations lægemidler inkluderer Lercanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Deres farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme er meget vigtig for den kliniske praksis med behandling af hypertension..

Klassificering BKK

I behandlingen af ​​arteriel hypertension anvendes 3 klasser af BCC..

Klasse af stofferListe over lægemidler og dosering
PhenylalkylaminderivaterVerapamil ordineres til oral indgivelse af 120 mg tre gange dagligt
DihydropyridinderivaterMedicinen i denne gruppe inkluderer:

Nifedipin - 40 til 80 mg en gang dagligt

Isradipin, Amlodipine, Felodipine - fra 2,5 til 10 mg en gang dagligt

Nicardipin - fra 60 til 120 mg en gang dagligt

Nizoldipin - fra 20 til 40 mg en gang dagligt

Derivater af benzothiazepinDiltiazem - tager fra 60 til 360 mg 3 gange om dagen

For at lette behandlingen af ​​medikamenter, ofte ordineret udvidet virkende CCB, som kun skal drikkes 1 gang om dagen.

Trykblokkere

Langsomme calciumkanalblokkere reducerer calciumindtagelse gennem L-type calciumkanaler. Et fald i calciumkoncentration hjælper med at slappe af de glatte muskler i karvæggen og reducere perifer modstand.

Fordelene ved medicin

Praksis har vist, at calciumkanalblokkere, der sænker blodtrykket:

  • mindske risikoen for at udvikle sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • mindske sandsynligheden for at udvikle et slagtilfælde;
  • mindske sandsynligheden for død.

Brug til hypertensive patienter

ß-blokkere og diuretika til ukompliceret hypertension betragtes ikke som essentielle lægemidler. Men de er uundværlige for migræne, angina pectoris, takykardi.

Oftest ordineres de til ældre patienter, mennesker med mørk hudfarve samt patienter med lav aktivitet af det proteolytiske enzym i blodplasma.

Den isolerede systoliske form af arteriel hypertension er en absolut indikation af brugen af ​​BKK.

  1. som et uafhængigt værktøj eller i kombination med andre lægemidler til behandling af hypertension;
  2. til behandling af isoleret systolisk hypertension hos ældre patienter;
  3. til behandling af hypertension, som er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  4. med stabil angina pectoris og vasospastisk angina pectoris;
  5. med iskæmi i hjertet med supraventrikulære rytmeforstyrrelser;
  6. med hjerteinfarkt uden Q-bølge;
  7. med iskæmi, der er ledsaget af bronkial astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  8. med iskæmi i kombination med højt tryk;
  9. med takykardi;
  10. hvis der er kontraindikationer til brug af ß-blokkeringsmidler.

Bedste medicin

Amlodipin-tabletter (Normodipin, Norvask, Veroamlodipin, Acridipin) hører til gruppen af ​​calciumkanalblokkere i 3. generation og adskiller sig i varighed af virkningen.

Lægemidlet begynder at virke forsigtigt og reducerer gradvist den aktive effekt. Sådan dens effektive egenskab giver dig mulighed for at kontrollere blodtrykket i løbet af dagen. Det er nok at tage kun 1 tablet om dagen.

De vigtigste indikationer for anvendelse er arteriel hypertension og angina pectoris. Amlodipin ordineres til ældre patienter uden dosisjustering. Det kan bruges, selv i tilfælde, hvor hypertension er ledsaget af bronkial astma, gigt, diabetes.

Langvarig administration af Amlodipin bidrager til:

  • forbedring af endotelfunktion;
  • reduktion i myocardial masse;
  • fald i oprindeligt øget blodpladedannelse.

I modsætning til andre stoffer i denne gruppe øger Amlodipin ikke aktiviteten i det sympatiske nervesystem og krænker ikke den hormonelle baggrund. Det betragtes som et af de mest effektive lægemidler til at sænke blodtrykket..

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, hævelse, hetetokter og forstoppelse. Nogle gange forårsager BCC udvikling eller intensivering af symptomer på parkinsonisme og hjertesvigt.

Kontraindikationer

Som enhver anden medicin har BKK en række kontraindikationer:

absolutte
  • Jeg trimester af graviditeten;
  • laktationsperiode;
  • arteriel hypotension;
  • hjerteinfarkt i den akutte fase;
  • systolisk dysfunktion i venstre ventrikel;
  • alvorlig aortastenose;
  • sinusknudefunktionssyndrom;
  • hæmoragisk slagtilfælde;
  • atrieflimmer.
I forhold
  • graviditetsperiode (for nogle typer lægemidler);
  • skrumplever i leveren;
  • kombination med ß-blokkere og nogle andre stoffer;
  • sinus bradykardi.

Calciumkanalblokkere ordineres primært til patienter med absolutte indikationer til brug! Oftere i nærvær af isoleret systolisk hypertension, migræne, takyarytmier.

Præparater af denne gruppe er ordineret med forsigtighed til de patienter, der er i høj risiko for at udvikle hjerteiskæmi eller hjertesvigt. De er inkluderet i kompleks terapi til resistent arteriel og parenchymal renal hypertension..

KONTRAINDIKATIONER ER TILGÆNGELIGE
HØRING AF DIN DOKTOR BEHOV

Forfatter af artiklen Svetlana Ivanova, praktiserende læge

Oversigt over 3. generation langsomme kalciumkanalblokkere

Langsome calciumkanalblokkere - lægemidler, der bruges i den komplekse behandling og forebyggelse af forskellige hjertesygdomme.

Ved regelmæssig brug bemærker patienterne en betydelig forbedring af tilstanden, et fald i intensiteten af ​​symptomatiske manifestationer.

Hvad er blokerere, og hvorfor skal de tages, skal være kendt for alle hjertepatienter.

Oversigt over calciumkanalblokkere

Calciumkanalblokkere (BMCC) eller calciumantagonister er proteinstoffer, der bremser indførelsen af ​​ioniseret calcium gennem calciumkanalerne inde i cellestrukturer..

Kalcinerede ioner ser ud til at være positivt ladede celler, som er nøglen til næsten alle biokemiske processer.

Efter penetrering i celler stimulerer calciumantagonister aktiviteten af ​​alle bioenergiske og metabolske processer, implementeringen af ​​de fysiologiske funktioner i cellestrukturer.

Når de anvendes korrekt, er ladede partikler aktivt involveret i udførelse af en elektrisk puls, hvilket giver tilstrækkelig sammentrækning af hjertets muskelstrukturer.

Hvis dosis overskrides, øges intensiteten af ​​cellulær metabolisme, hvilket bidrager til en stigning i behovet for bindevæv i ilt.

Den modsatte mekanisme fremkalder udtynding af de vaskulære vægge, reducerer muskeltonus og fraktionen af ​​hjerteproduktionen af ​​myokardiet.

Hvorfor calciumkanalblokkere er nødvendige

Calciumantagonister er en del af det klassiske behandlingsregime for hjerte-kar-sygdomme; de ​​bruges til at forbedre blodgennemstrømningen, elasticiteten af ​​fibrene i myocardium og ventrikler og til at stoppe hypertension.

Virkemekanismen er som følger: BMKK hæmmer frigivelsen af ​​glatte muskelceller, gendanner balancen mellem cardiomyocytter. Således noteres deres fordelagtige virkning på kroppen.

Langvarig brug er kendetegnet ved lempelse af de vaskulære vægge samt normalisering af blodtrykket. Indikationer for direkte ordinering af midler fra gruppen af ​​langsomme calciumkanalblokkere er:

  • funktionel mangel på hjertestrukturer;
  • kardiomyopati;
  • iskæmisk ændring i hjertevæv;
  • hjerteanfald;
  • komplikationer af endocarditis, myocarditis;
  • arytmi (ustabil takykardi, bradykardi).

Medicin ordineres til smerter, hjertesygdomme (takykardi, hypertension og hjerteanfald kræver kompleks behandling). Når man vælger calciumantagonister, skal der tages hensyn til generation af lægemidler. På produktionstidspunktet udsender:

  1. Første generation. Lægemidler er kendetegnet ved høj biotilgængelighed, hurtig eliminering fra kroppen samt utilstrækkelig farmakologisk valg af eksponering.
  2. Anden generation. Medikamenter er kendetegnet ved den længstvarende virkning, god absorption i kroppen.
  3. BMKK 3 (tredje) generation. Træng helt ind i cellemembranen, akkumuleres indeni og fjernes derefter gradvist fra kroppen.

3. generation langsomme kalciumkanalblokkere (tredje generation svarer til alle derivater af Nifedipin) - en prioritet i planlægningen af ​​behandlingsprocessen. For at opnå maksimal effekt er det kun en dosis, der er nok.

Den terapeutiske virkning af calciumkanalblokkere skyldes losning af hjerteklapper, et fald i hypoxisk syndrom i alvorlige patologier i indre organer eller systemer samt acceleration af koronar blodstrøm.

Calciumantagonister er vidt brugt i hospitalskardiologi, angiologi.

Sammensætningen af ​​BKK

Det aktive stof varierer afhængigt af stoffets tilhørighed til en kemisk gruppe. Hjælpekomponenter, der bestemmer lægemidlets artsstruktur, afhænger af den farmakologiske form.

Ud over medicin, der kun indeholder calciumkanalblokkere, er der BKK-lægemidler med en kombineret terapeutisk virkning (som inkluderer flere aktive komponenter).

I dag kendes fem rene basiske komponenter, der bruges til fremstilling af blokerende medikamenter:

Calciumkanalblokkere fremstilles i tabletter, opløsninger. Sidstnævnte administreres intravenøst ​​(sjældent - intramuskulært). Den sidstnævnte mulighed kræver langsom dryppeadministration, derfor bruges den under stationære forhold.

Klassifikation

Klassificeringen af ​​calciumkanalblokkere adskiller flere nøglekriterier. Molekylstrukturen adskiller følgende grupper:

  • diphenylpiperaziner (forbedrer cerebral cirkulation);
  • dihydropyridiner (i en lille grad eller slet ikke påvirker udkastningsfraktionen af ​​myokardiet);
  • benzodiazepiner (øger blodgennemstrømningen, gendanner myokardiel funktion, hjerterytme);
  • diphenylalkylaminer (reducer aktiviteten i hjerterytmen).

Dihydropyridiner er ofte ordineret medicin på grund af regelmæssig forbedring og transformation af molekylformlen.

Ikke-dihydropyridin-calciumantagonister udskilles hurtigt i urinen, kræver flere gange dagligt.

I betragtning af mangfoldigheden af ​​kemiske grupper er der et kriterium for forskelle i terapeutisk effekt. Dette inkluderer:

  • udvidelse af perifere arterioler;
  • forbedring af koronarcirkulation og blodgennemstrømning;
  • reduktion i belastningen på myokardiet;
  • direkte hæmning af calciumionledningsevne.

Klassificering hjælper med at forenkle recept på lægemidler afhængigt af arten af ​​det kliniske billede. Det er næsten umuligt at uafhængigt forstå funktionerne ved udnævnelsen af ​​et stof.

Formålet med CCL bestemmes af dataene fra kliniske studier, patientens alder og medicinske historie.

Narkotika relateret til BKK

En række kemiske grupper antyder variationen i lægemidler i den farmaceutiske industri. Det er vigtigt at klassificere alle apotekspreparater efter gruppe.

Dihydropyridiner - dette er navnet på lægemiddelgruppen, populær i terapeutisk praksis. Lægemidler ordineres for at sænke blodtrykket. Kendte stoffer er:

  1. Nifedipin-gruppen. En direkte virkning er vasodilatation med hyppige kriser med hypertension, angina pectoris af enhver art. "Nifedipin" "Diltiazem" provoserer yderst sjældent funktionel hjertesvigt ved at reducere belastningen på ventilerne i atria, myocardium.
  2. "Nicardipin" - en medicin stopper manifestationerne af angina pectoris, springer i blodtrykket.
  3. "Felodipine", "Amlodipine." Påvirker ikke direkte myokardiets funktionelle evne, har en forlænget virkning i op til 50 timer. De ordineres til behandling af kardiomyopati, vasospastisk angina pectoris..
  4. "Isradipin", "Lercanidipin" - bruges kun til angreb på arteriel hypertension, da de direkte påvirker det vaskulære lumen.
  5. Nimodipin. Det kendetegnes ved selektiv handling på hjernens vaskulære strukturer. Det ordineres for at forhindre sekundære spasmer. Ikke relevant for neurologisk skade på hjernen.

Svært symptomkompleks som følge af langvarig brug forekommer sjældent. Ødemer i de nedre ekstremiteter, vanskelige at stoppe selv med diuretika i løkken, samt hovedpine, øget rødmen i overgangsalderen, er almindelige.

Phenylalkylaminblokerende medikamenter bruges til direkte at påvirke myocardium og ledningssystemet for hjertestrukturer generelt. Tildelt til behandling af arytmier og angina pectoris. Verapamil-baserede lægemidler betragtes som populære..

Behandling med Verapamil er nytteløs ved akut hjertesvigt. Alle midler dispenseres til et apotek i form af opløsninger til intravenøs eller intramuskulær administration, tabletter. Vigtig obligatorisk observation af specialister. Hvis der bruges forkert, er risikoen for øget hjertesvigt, forstyrrelser i hjerterytmen sandsynligvis.

Benzodiazepiner, der er en del af Diltiazem-gruppen, der er placeret et sted mellem dihydropyridiner og lægemidler fra phenylalkylamin-gruppen, har en modstridende terapeutisk virkning. På den ene side dilaterer medikamenter blodkar og sænker blodtrykket; på den anden side kan de forværre sammentrækninger i hjertemuskler. De vigtigste er lægemidler baseret på "Diltiazem".

Udnævnelsen af ​​"Diltiazem" og dets derivater bruges til at forbedre nervesystemets tilstand mod anfald. Disse lægemidler er effektive i kompleks terapi sammen med andre lægemidler efter lider af slagtilfælde, hjerteanfald og iskæmisk sygdom..

Derivater af "Diphenylpiperazine" baseret på "Cinnarizine" har en ekspanderende virkning på små og store kar i hjernen. Formålet med udnævnelsen er restaurering af cerebral cirkulation, reduktion af hovedpine-anfald under migræne, forstyrrelser i vestibulær funktion. Populær fra 1. generation er fonde baseret på “Cinnarizine”, den anden generation - baseret på “Flunarizin”.

De vigtigste terapeutiske virkninger af calciumantagonister

De vigtigste egenskaber ved calciumantagonister sikrer, at hjernens kardiovaskulære strukturer fungerer godt. Der er et mærkbart fald i blodtrykket. Den allestedsnærværende i klinisk praksis skyldes følgende terapeutiske virkninger:

  • afslapning af glatte muskulære vaskulære muskler;
  • et fald i blodtrykket på hjerteklapperne, ventriklerne, myokardiet;
  • genopretning og normalisering af cerebral, perifer eller hovedblodstrøm;
  • normalisering af blodcirkulationen i en lille cirkel;
  • antihypertensiv, vasodilaterende virkning.

Samtidig bremser automatiseringen af ​​de cellulære strukturer i sinusknuden, risikoen for ektopiske foci i hjertevævet, faldet i hastigheden af ​​impulser langs den atriventikulære knude falder.

Deres anvendelse sammen med andre antihypertensive lægemidler forbedrer virkningen af ​​BMCC, forbedrer vaskulær ledning og myokardial kontraktilitet. Den klassiske applikationsplan ser sådan ud: Blokkere + ACE-hæmmere + vanddrivende medikamenter og hjælpestoffer. Et lignende skema kan anvendes til kronisk hjertesvigt, kardiomyopati, stenose af blodkar og arterier.

Samtidig terapeutisk effekt

Den terapeutiske virkning af anvendelsen af ​​calciumantagonister er ikke begrænset til antihypertensive og antiarytmiske virkninger. På samme tid har BMCC-præparater følgende virkninger:

  • hjertebeskyttende - forebyggelse af nekrotiske ændringer i myokardievæv;
  • vanddrivende - et markant fald i blodtrykket på grund af fjernelse af overskydende væske, forhindring af dilatation af venstre ventrikel;
  • nefrotisk - reduktion eller eliminering af spasmer i nyrebeholderne, forbedring af renal blodstrøm (især på baggrund af funktionel insufficiens i nyrestrukturen);
  • antiplatelet - forebyggelse af blodpladeadhæsion, trombocytopeni, trombose.

Calciumblokkere forhindrer overdreven ophobning af calcium i kar, mitokondrier, herunder udvikling af åreforkalkning. Nephroprotective-effekten er især vigtig for nefropati på grund af diabetes.

Lægemidler fra BMCC-gruppen påvirker ikke særlig stofskiftet, hormonel baggrund og endokrin funktion. Der findes ingen data om virkningen på elektrolytbalancen i blodplasma, kulhydrat- og lipidmetabolisme, påvirker ikke tonen i bronkietræet.

Virkningen af ​​BCC er ikke forbundet med seksuelle lidelser, psykofysisk udvikling, mental aktivitet.

Interaktion med andre stoffer

Midlerne i den langsomme calciumkanalblokkerergruppe ordineres ofte sammen med andre lægemidler til forbedring af den terapeutiske virkning, herunder BKK.

For at designe et kombinationsbehandlingsregime er det vigtigt at forstå følgende aspekter:

  1. Diuretika (thiazid, loop), betablokkere, ACE-hæmmere, antidepressiva, nitrater - øget hypotensiv effekt.
  2. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, bedøvelsesmidler, indirekte antikoagulantia - øget koncentration af BKK i blodplasma, risiko for overdosering.
  3. Præparater baseret på "Carbamazepin" - øget toksisk virkning af BKK.
  4. Hjerteglycosider, præparater baseret på "Quinidin", "Procainamid" - risikoen for et kritisk fald i fraktionen af ​​hjertets output, hjertefrekvens.

Den bedste betragtes som en kombination af betablokkere med derivater af "Dihydropyridin" for at forbedre antihypertensive virkninger. Den samtidige anvendelse med alkohol forøger den hypotensive effekt op til patientens koma og død. Friskpresset grapefrugtjuice forbedrer biotilgængeligheden af ​​stoffet.

Der var ingen symptomatisk sammenhæng mellem brugen af ​​skjoldbruskkirtelhormoner, vitaminer, enzymer, chondroprotectors.

Hvis du får negative reaktioner ved samtidig brug, skal du kontakte din læge for at finde ud af årsagerne til atypiske symptomer.

Bivirkninger

Brug af lægemidler fra gruppen af ​​blokkeere af langsomme calciumkanaler med korrekt brug og kombination med andre medikamenter fører sjældent til bivirkninger, men meget afhænger af kroppens individuelle egenskaber, den medicinske historie. BMCC-præparater kan undertiden føre til sådanne fænomener:

  • øget intrakranielt tryk, tidsmæssig smerte;
  • hævelse af de distale ekstremiteter;
  • hæmning af hjertemuskels kontraktil funktion;
  • puls ustabilitet;
  • allergiske reaktioner (udslæt af typen urticaria);
  • dyspeptiske lidelser.

For at reducere risikoen for bivirkninger er det nødvendigt med et gradvist fald i dosis af medikamenter efter ophør af behandlingen (hvis vi ikke taler om livslang terapi).

Ved pludselig aflysning, forstyrrelse af hjerterytme, vasospasme, alvorlig skade på hjertestrukturer er mulig. Normalt er udseendet af uønskede konsekvenser resultatet af utilstrækkelig terapi, der overskrider den daglige dosis.

Kontraindikationer

Recepten af ​​midler fra gruppen af ​​calciumkanalblokkere (såvel som andre lægemidler) skal være begrundet i mange kliniske kriterier. Relative begrænsninger for at tage medicin er:

  • individuel intolerance over for komponenter;
  • akutte allergiske reaktioner;
  • ustabile manifestationer af angina pectoris;
  • kompliceret hjerteanfald, slagtilfælde;
  • chokforhold;
  • akut fase af funktionel hjertesvigt;
  • terminale stadier af organsvigt;
  • svangerskabsperiode og amning.

Instruktioner til anvendelse af mange calciumblokkere udelukker brugen i barndommen, men BMCC er vidt udskrevet i pædiatrisk kardiologipraksis til patienter med en belastet klinisk historie.

konklusioner

Calciumkanalblokkere og medikamenter fra denne gruppe er indikeret i mange kliniske situationer, hvilket er i patientens interesse i behandlingen af ​​hjertesygdomme..

Korrekt behandling påvirker livskvaliteten markant og forhindrer risikoen for livstruende tilstande.

Hver patient med kardiologiske patologier bør vide, hvad disse calciumkanalblokkere er, hvorfor hjertesvigt direkte afhænger af interaktionen af ​​proteinfraktioner med cellekanaler.

Kalciumkanalblokkere: virkningsmekanisme, liste over medikamenter

Højt blodtryk irriterer ofte unge og gamle mennesker. For at normalisere den menneskelige tilstand udvikler den farmakologiske industri forskellige lægemidler. Calcium Channel Blockers (CCLs) - en gruppe af almindeligt ordinerede antihypertensive lægemidler.

Deres handling er rettet mod at forhindre, at calciumioner kommer ind i muskelfibrene placeret i karene og hjertet. Denne mekanisme giver dig mulighed for at lindre krampe, stabilisere pulsen og føre til vedvarende normalisering af blodtrykket.

Handlingsmekanisme

I cellemembranen af ​​myocytter er de mindste kanaler, der passerer Ca ind i vævene i blodkar. Dette fører til en reduktion i arterier, en stigning i hjerterytmen og som en konsekvens af dette en stigning i trykket. For at bryde denne biokemiske kæde er der blevet oprettet lægemidler, der blokerer for disse huller - calciumantagonister.

For ikke at skade kroppen, er medikamenter designet på en sådan måde, at de aktive stoffer kun påvirker den langsomme kanaltype. De er ansvarlige for penetration af Ca i muskelcellerne i blodkar, myocardium og livmoder.

Calciumantagonister påvirker ikke kulhydratmetabolismen, det anbefales derfor til behandling af mennesker med diabetes.

Vigtig! Nogle BKK bremser pulsen, så det er uønsket at tage dem til mennesker med bradykardi. Under behandlingen skal lægen eller patienten overvåge hjerterytmen.

Indikationer til brug

Calciumantagonister er en lille lægemiddelgruppe. Det inkluderer kun omkring to dusin officielt patenterede medikamenter. Men på samme tid bruges det bredt til behandling af hjerte- og vaskulære sygdomme.

BCC udnævnes i følgende tilfælde:

  • Arteriel hypertension. Den første ting denne type medicin bruges til er trykreduktion. Den vasodilaterende virkning bruges i kombination med andre lægemidler eller uafhængigt,
  • Hjertekrampe. Under påvirkning af CCB reduceres belastningen på hjertemuskelen, intensiteten af ​​dens sammentrækninger, behovet for næringsstoffer og ilt. Forebyggelse af spasme i koronararterier kan normalisere blodtilførslen til kardiomyocytter og reducere virkningerne af iltesult. Brug af medicin lindrer smerter og lindrer patientens tilstand,
  • Arytmi. Nogle repræsentanter for Ca-antagonister har en direkte virkning på de atrioventrikulære og bihuleknudepunkter. Det bruges til eliminering af supraventrikulær arytmi, atrieflimmer.,
  • Raynauds sygdom. Amlodipin og nifedipin bruges til at reducere spasmer i lemmerarterierne og reducerer dermed sværhedsgraden af ​​symptomer hos patienter,
  • Klyngesmerter i hovedet. Vasodilaterende virkning reducerer deres frekvens og intensitet,
  • Fjernelse af tonen i livmoderen. Til forebyggelse af for tidligt arbejde i fødselshjælp bruges Nifedipine sjældent på grund af dens evne til at slappe af glatte muskler,
  • Kardiomyopati af hypertrofisk type. Med regelmæssig indtagelse af langsomme calciumkanalblokkere falder hjertefrekvensen, hvilket gør det muligt at reducere fortykningen af ​​myokardvæggene,
  • Pulmonal hypertension. Amlodipin, Diltiazem og andre repræsentanter for lægemiddelgruppen bruges til at normalisere tryk i luftvejene,
  • Blødning i subarachnoide områder af hjernen. Nimodipin udviser en selektiv effekt på cerebrale kar, hvilket reducerer risikoen for brud og skade i hypertensiv krise.

Kontraindikationer

Før du begynder behandling med medicin, anbefales det, at du læser brugsanvisningen. Calciumkanalblokkere kan ikke tages i følgende tilfælde:

  • Den akutte fase af hjerteinfarkt,
  • Arteriel hypotension,
  • Dihydropyridin-calciumantagonister er kontraindiceret i tilfælde af hjertebanken,
  • Præparater baseret på det aktive stof verapamil kan ikke tages med bradykardi,
  • For at undgå udvikling af lungeødem og andre komplikationer er det forbudt at bruge BKK til hjertesvigt af nogle former,
  • Under graviditet og amning er aktive stoffer i stand til at trænge igennem i høje koncentrationer gennem placentabarrieren og ind i modermælken,
  • Hos børn under 14 år kan du ikke tage BKK. Kun i ekstreme tilfælde Verapamil tabletter og derivater deraf under konstant tilsyn af en læge,
  • Nyre- og leversvigt.

Det skal også bemærkes, at der er tilfælde af individuel intolerance over for de aktive stoffer fra antagonister. I sådanne situationer vælger terapeuten eller kardiologen lægemidler fra en anden serie eller farmakologisk gruppe.

Bivirkninger

Ethvert lægemiddel har en liste over bivirkninger, der er sjældne hos patienter. Hvis sådanne symptomer opdages, hvis de ikke forsvinder inden for kort tid, er det nødvendigt at stoppe med at tage tabletterne og konsultere din læge:

  • Hovedpine,
  • Perifert ødem,
  • Varme i ansigt, arme og ben,
  • Takykardi,
  • Bradykardi,
  • Fordøjelsesforstyrrelser - Forstoppelse, kvalme, opkast, diarré.

Vigtig! Ved behandling af Ca-kanalblokkere skal der tages hensyn til deres kompatibilitet med andre antihypertensive lægemidler. Det er tilladt at bruge det i kombination med diuretika, angiotensin-omdannende enzyminhibitorer, nitrater.

Klassifikation

Kalciumkanalblokkere varierer i kemisk struktur. Tre grupper skiller sig ud:

  1. Dihydropyridin - Nifedipin, Amlodipin. De har en vasodilaterende virkning på arterier, derfor bruges de til behandling af hypertension,
  2. Derivater af phenylalkylamin - Verapamil, Berapamil. Påvirke hyppigheden og intensiteten af ​​hjertekontraktioner. Bruges til behandling af angina pectoris, arytmier,
  3. Derivater af benzodiazepin - Diltiazem. De har en kombineret virkning af et antal dihydropyridin og phenylalkamin.

De sidste to grupper vedrører betinget af ikke-dihydropyridin BCC. De har en lignende effekt på arterier og hjertet..

Også inden for farmakologi skelnes adskillige generationer af BCC, hver af dem er udviklet under hensyntagen til de tidligere mangler. Der pågår kliniske forsøg på dette område, hvilket gør det muligt at skabe nye, mere sikre og mere effektive lægemidler..

  • Jeg generation. Det inkluderer de allerførste enkle lægemidler, der har en kort periode med handling. De skal tages cirka tre gange om dagen (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II-generation. Den terapeutiske effekt udvides til 12 timer, har en mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III-generation. De mest effektive lægemidler, hvis virkning vedvarer i 24 timer (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipine).

Efterhånden erstatter en ny klasse af medicin gamle, ineffektive lægemidler. Allerede i øjeblikket er den sidste generation flere gange større end den foregående.

dihydropyridiner

Denne type stof anvendes meget ofte til behandling af essentiel hypertension. Kontraindikationer i denne serie inkluderer hjertesvigt, koronarsyndromer i det akutte stadium og tilbagevendende takykardi.

Liste over de mest effektive dihydropyridiner:

  • Nifedipine. Et af de første lægemidler til behandling af højt blodtryk. Vel stopper hypertensiv krise, når det tages under tungen. Det bruges sjældent til langtidsbehandling på grund af den mulige udvikling af bivirkninger og en kort periode med handling. Det hjælper med hurtigt at udvide blodkar, reducere belastningen på hjertet og reducere myocardial iltbehov, hvilket er en god forebyggelse af hjerteanfald på tidspunktet for en kritisk stigning i blodtrykket,
  • Amlodipin. Et populært sikkert antihypertensivt stof. Den indledende dosering er 2,5 mg aktiv ingrediens. Gradvis øger lægen i mangel af en udtalt terapeutisk virkning sit maksimum til 10 mg. Det giver dig mulighed for at udvide koronarbeholderne, hvilket forbedrer blodtilførslen til myokardiet, dets iltforsyning. Anvendes til behandling af arteriel hypertension og angina pectoris,
  • Corinfar. Det hører til gruppen af ​​medikamenter i den nyeste generation baseret på nifedipin. Øger myokardiel modstand mod stress, gendanner blodcirkulationen og ilternæring. Det bidrager ikke til hæmning af reaktionen, døsighed. I de tidlige stadier af behandlingen på grund af aktiveringen af ​​baroreceptorer har nogle patienter en svag stigning i hjerterytme og hjerteproduktion. Efter kort tid går denne effekt af sig selv. Det bruges til behandling af vasospastisk og stabil kronisk angina pectoris, arteriel hypertension. Ved behandling med Corinfar anbefales det at undgå at spise grapefrugter og produkter fra dem. Dette forbedrer den antihypertensive virkning af medikamenter i denne klasse op til tre dage.,
  • Norvask. Det har en markant afslappende virkning på blodkarens glatte muskelfibre, på grund af dette udvides perifere arterier, koronararterier. Belastningen på myokardiet reduceres, risikoen for iltesult af hjertets kardiomyocytter reduceres. Dette hjælper med at forhindre komplikationer. Den højeste koncentration af amlodipin observeres 6-10 timer efter indgivelse. Forsigtighed er indiceret hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens. Det er klinisk bevist, at i dette tilfælde forlænges halveringstiden og eliminering af aktive stoffer fra kroppen betydeligt.

Vigtig! I tilfælde af hjertesygdom anbefales det at tage præparater, der indeholder magnesium. Dette sporelement hjælper med at blokere calciumkanaler naturligt.

Nedihydropyridines

Disse lægemidler har en overvejende effekt på myokardiet, dets hyppighed og intensitet af sammentrækninger. De bruges til behandling af angina pectoris, arytmier og andre hjertepatologier..

  • Finoptin. Henviser til selektive langsomme kanalblokkere af phenylalkylaminderivater. Det udviser hypotoniske, antianginale og antiarytmiske egenskaber, som det ofte bruges til kardiologi til behandling af kardiovaskulære patologier. Det anbefales ikke at ordinere sammen med B-blokkere såvel som med hypertrofisk kardiomyopati. Hos patienter med nedsat leverfunktion forlænges handlingsperioden og halveringstiden, og clearance reduceres. Dette skal overvejes, når du vælger en dosering. Afbrydelse af behandlingen skal ske gradvis,
  • Diacordin. Fås i form af tabletter på 60, ​​90, 120 mg af det aktive stof diltiazem hydrochlorid. De to sidste er kendetegnet ved en langvarig effekt. Det har hypotensive og antianginal egenskaber. Det skiller sig ud på baggrund af andre medikamenter i gruppen ved fravær af refleks takykardi. Optagelse giver dig mulighed for at reducere hyppigheden af ​​anginaanfald, reducere smerter. Vedvarende stabilisering af blodtrykket forekommer to uger efter behandlingsstart på grund af et fald i perifer modstand og vasodilatation. Derudover manifesteres den antianginale virkning allerede på den første dag,
  • Altiazem. Det bruges til behandling af postinfarktion, vasospastisk angina, højt blodtryk. Drik en tablet hver 12. time. Udvider perifere kar, mens reducerer modstanden i dem, reducerer belastningen på hjertet og forhindrer iltesult. Vær forsigtig med ældre mennesker og med AV-blokade,
  • Cardil. Det aktive stof er diltiazem. Indikationer til brug: hypertension, angina pectoris, øget hjerterytme på baggrund af atrieflimmer. Det bruges med forsigtighed af ældre patienter med alvorlig skade på leveren og nyrerne. Måske et fald i clearance og en stigning i bivirkninger. Erektil dysfunktion observeres sjældent hos mænd, der ophører efter seponering af behandlingen. I begyndelsen af ​​behandlingen er der en følelse af træthed, hæmning af reaktioner, så du skal være forsigtig for folk, der kører køretøjer eller arbejder under forhold med øget koncentration af opmærksomhed,
  • Gallopamil. Det bruges som et forebyggende mål for gentagelse af hjerteinfarkt, angina pectoris. Det slapper af de glatte muskler i de perifere kar, gendanner strømmen af ​​ilt til hjertemuskelen og lindrer stress. Det tages 2-3 gange om dagen, afhængigt af dosis af lægemidlet og graden af ​​patologi,
  • Isoptin. Det hører til gruppen af ​​phenylalkylaminderivater med en overvejende virkning på myokardiet. Det bruges til lindring af hypertensiv krise, behandling af angina pectoris, supraventrikulær arytmi. Anvendes også i pediatri til behandling af paroxysmal takykardi. Fås i form af en opløsning til intravenøs administration. Sammensætningen inkluderer verapamil, natriumchlorid og vand til injektion. Tag ikke patienter med svær hypotension, langsom hjerteslag, hjertesvigt sammen med glykosider,
  • Lecoptin. Fås i tabletter på 40 og 80 mg af det aktive stof. Det anbefales at tage 3-4 gange dagligt efter måltider. Doseringen vælges individuelt af den behandlende læge. I sjældne tilfælde er det ordineret til børn over 6 år med en krænkelse af hjerterytmen. Patienter får lov til at bruge efter et hjerteanfald, en uge efter den akutte fase. Eventuelle bivirkninger: tinnitus, bronkospasme, hovedpine, svaghed, døsighed,
  • Veratard. Det henviser til Ca-kanalblokkere som et forlænget middel. Fås i kapsler, som gradvis kan frigive aktive stoffer. Således observeres den maksimale koncentration i blodet i lang tid. Det bruges til arteriel hypertension, hjerte-iskæmi, arytmi. Det anbefales ikke at tage medicinen sammen med grapefrugtjuice. Dette bremser afstanden og øger eliminationsperioden. Bivirkninger: hovedpine, reaktionsforstyrrelser, myasthenia gravis, forstoppelse, forværring af hjertesvigt,
  • Aldizem. Tabletter til oral administration. Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale plasmakoncentration observeres efter 3 timer. Denne indikator er forskellig hos patienter med forskellige samtidige patologier..

Vigtigt: Ved behandling af ældre mennesker er regelmæssige målinger af hjerterytme og blodtryk nødvendigt. I tilfælde af ukontrolleret tilbagegang bør lægen reducere dosis af Aldizem.

Kalciumkanalblokkere

Mod højt blodtryk såvel som en række andre sygdomme er calciumkanalblokkere ofte ordineret. Disse lægemidler har klare indikationer til brug og kræver obligatoriske kontraindikationer.

Præparater og deres typer

Calciumantagonister eller calciumtubulære blokeringsmidler (CCB'er) er en stor gruppe af lægemidler med den samme virkningsmekanisme, men forskellige i sammensætning, struktur og nogle egenskaber (absorption, udskillelse, effekt på hjertets arbejde). Et andet sandt navn for gruppen er langsomme calciumkanalblokkere..

De beskrevne lægemidler hører til den første linje, de bruges som antihypertensive lægemidler..

Typisk med arteriel hypertension normaliserer disse lægemidler niveauet for blodtryk, og hvis de er ineffektive, udskiftes eller kombineres de med andre lægemidler (beta-blokkere, ACE-hæmmere). Det foretrækkes at behandle dem i alderdom, i nærvær af perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser, nyreskade, angina pectoris. Der er flere grupper af calciumantagonister, her er de vigtigste:

GruppeEksempel på medicinPris, rubler
phenylalkylaminerVerapamil45
dihydropyridinNifedipine35
benzothiazepinerneKlentiazem70
DiphenylpiperazinesCinnarizine50

Nifedipin Group - Medicin

Calciumioner spiller en stor rolle i kroppen. Kalk er nødvendigt til knogler, det hjælper med at helbrede dem i tilfælde af brud, sammen med magnesium hjælper det med kramper i benene. Elementet styrer også hjertekontraktioner - det er ansvarligt for den normale funktion af myocytter. Hvis elementet er overskydende eller i strid med dets fjernelse, forøges pumpens funktionsfejl og trykforøgelse. BKK hjælper med at løse problemet.

Blandt listen over medikamenter ordinerer læger oftest dihydropyridinderivater, som ellers kaldes Nifedipin-gruppen. Sidstnævnte er den første udviklede BCC, der positivt påvirker blodkar. Det har følgende effekter:

  • bremser penetrationen af ​​calcium ind i cardiomyocytter, glatte muskelfibre i arterier;
  • giver antianginal, hypotensiv effekt;
  • reducerer arterienes tone uden at påvirke venetonen;
  • udvider lumen fra perifere og koronar kar;
  • reducerer myocardial iltbehov.

Lægemidler påvirker ikke hjerterytmer, hæmmer ikke ledning. Hos patienter med hjertesvigt, diabetes mellitus, dem, der er i hæmodialyse, bruges lægemidlet kun på et hospital. De vigtigste indikationer:

  • lindring af angina-angreb;
  • forhøjet blodtryk;
  • Raynauds sygdom;
  • hypertensiv krise.

Med det samme lægemiddel er der udviklet dyrere lægemidler, der adskiller sig i graden af ​​renselse, type frigivelse og mærke af producenten - Nifecard, Cordaflex, Cordipine, Corinfar, Calcigard, deres omkostninger er 200-600 rubler. Gruppen af ​​dihydropyridiner inkluderer også Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Verapamil Group - Repræsentanter

Afledte derivater af Verapamil hører til gruppen af ​​phenylalkylamin, de har en markant virkning på konduktiviteten i myokardiet. Deres karakteristiske træk er virkningen på bihuleknuden - pacemakeren, da arbejdet i cellemembraner i det skyldes tilstedeværelsen af ​​calciumioner.

Verapamil virker ikke på det ventrikulære ledningssystem - der afhænger depolarisering af natriumioner.

Verapamil har en stærk antianginal virkning - det manifesterer sig som et resultat af den direkte virkning af lægemidlet såvel som på grund af virkningen på tone i arterierne i periferien. Lægemidlet ordineres som et ekstra middel mod kardiomyopati, da det reducerer tonen i myokardvæggene. Andre indikationer:

  • supraventrikulære arytmier;
  • angina stabil uden spasm i blodkar;
  • paroxysmal og andre typer af takykardi;
  • atrial tachyarytmi;
  • atrieflutter;
  • supraventrikulær ekstrasystol;
  • hypertension, kriseforhold;
  • lille cirkel hypertension.

På grundlag af veropamil findes der også en række andre lægemidler - Isoptin (440 rubler), Tarka (760 rubler). Den anden generation af medikamenter i denne gruppe er repræsenteret af gallopamil og et stof baseret på det kaldet Prokorum.

Diltiazem og dens analoger

Benzodiazepiner er svagere end nifedipin, påvirker karene, hjertet. Det antages, at de indtager en midterste position mellem Verapamil og Nifedin, henviser til tredjegenerationsmedicin. Karakteristiske træk:

  • moderat undertrykkelse af bihuleknuden;
  • moderat fald i funktionen af ​​den atrioventrikulære knude;
  • mildt fald i blodtrykket.

Gruppens vigtigste medicin er Diltiazem (150 rubler). Det har antianginal, hypotensiv, antiarytmisk egenskaber, reducerer myocardial kontraktilitet, reducerer hjerterytmen, hjælper med at øge koronar blodgennemstrømning og reducerer hjertets behov for ilt. Lægemidlet bidrager også til en stigning i renal og cerebral blodstrøm. Efter indtagelse af medicinen falder mængden af ​​calciumioner i myocardiale celler, hvilket sikrer de ovenfor beskrevne virkninger.

Diltiazem fås i form af konventionelle tabletter og et vedvarende frigørelsesmiddel (Diltiazem SR). Oftest er det ordineret til angina pectoris, kombineret med arteriel hypertension, til koronar hjertesygdom, Prinzmetal angina. Det er uønsket at fremstille kombinationer af lægemidlet med betablokkere, så det er muligt at øge den negative virkning på ledningssystemet i hjertet.

Cinnarizine Group

Dette lægemiddel og dets analoger har lidt forskellige indikationer til brug. De udvider for det meste hjernens kar og har en indirekte og ubetydelig effekt på hjertet.

Cinnarizine kan bruges til hovedpine og migræne - det fjerner vaskulær spasme.

Blandt indikationerne for behandling med Cinnarizine er svimmelhed, nedsat hukommelse, tinnitus, nedsat opmærksomhed. Lægemidlet i kompleks terapi er indiceret til Menieres sygdom, labyrintitis, nystagmus fra forskellige etiologier. Andre indikationer:

  • søsyge;
  • cerebrovaskulær ulykke (kronisk);
  • perifere cirkulationsfejl;
  • Raynauds sygdom;
  • acrocyanosis;
  • mavesår med diabetes, åreknuder.

Cinnarizine er også en del af stoffet Stugeron, og i kombination med piracetam - i medikamentet Fescetam, Omaron. Den anden generation af gruppen er repræsenteret af det aktive stof flunarizine, som gav grundlaget for oprettelsen af ​​et antal medicin mod migræne.

Moderne calciumantagonister

Den fjerde generation af medikamenter inkluderer en temmelig begrænset liste. Listen over medikamenter fra den nyeste generation af calciumkanalblokkere inkluderer Cilnidipin. Lægemidlet hører til gruppen af ​​dihydropyridiner, derfor er det mest udskrevet til behandling af arteriel hypertension, iskæmisk hjertesygdom. Lægemidlet har en høj selektivitet for langsomme calciumtubulier.

Cilnidipin er et lovende lægemiddel, der blev udviklet af japanske forskere i 2000'erne. Det er mest brugt i Japan, i Rusland er det repræsenteret af den originale og forskellige generiske. Fordelene ved medikamentet er som følger:

  • sikkerhed for patienter;
  • høj effektivitet mod hypertension;
  • mangel på bivirkninger på hjerterytme, puls;
  • forbedring af egenskaberne ved arteriernes vægge;
  • egnethed til brug i alderdom.

Medicinen hjælper med stressende hypertension, med en morgenforøgelse i trykket. Det har også en nefrotisk effekt og kan bruges til patienter med diabetes mellitus. Med koronar hjertesygdom giver lægemidlet en yderligere virkning i form af en forbedring af lipidprofilen.

Kontraindikationer og bivirkninger

De fleste calciumantagonister er forbudt at drikke i den akutte periode med hjerteinfarkt, hvis du forsømmer disse kontraindikationer, øges risikoen for hjertedød kraftigt. Blandt forbuddene mod terapi er:

  • præinfarktilstand, angina er ustabil;
  • arteriel hypotension;
  • takykardi - til en gruppe medikamenter med nifedipin;
  • bradykardi - til en gruppe medikamenter med verapamil;
  • akut hjertesvigt;
  • alder op til 12-18 år, afhængigt af lægemiddelgruppen og det specifikke lægemiddel;
  • amning, graviditet;
  • de sidste stadier af nyre-, leversvigt (forbuddet er ikke relevant for alle lægemidler).

Hvert middel har bivirkninger, som oftest inkluderer hovedpine, feber, et stærkt fald i trykket. En række patienter har perifert ødem, udviklingen af ​​takykardi. Mange lægemidler med langvarig brug manifesterer sig som forstoppelse, øget leverfunktionstest, hududslæt. Cinnarizine kan øge symptomerne på Parkinsons sygdom.

Del med dine venner

Gør et godt stykke arbejde, det vil ikke tage lang tid

Calcium Channel Blockers: Drug List

Kalciumkanalblokkere, der er meget brugt i praktisk medicin, er en heterogen klasse af lægemidler. Det består af 4 grupper af kemikalier, der er opdelt i tre generationer i henhold til åbningstiden for en bestemt repræsentant. De er blevet brugt i mere end 30 år, og det første lægemiddel i gruppen var verapamil, syntetiseret af A. Fleckenstein. Der er også calciumantagonister (AK), hvis kemiske struktur ikke tillader, at de tildeles bestemte kategorier.

En komplet liste over calciumkanalblokkere består af mere end 20 medicinske stoffer (lægemidler), der hver har sine egne egenskaber for indflydelse på humant biologisk væv. På grund af forskelle i kemisk struktur er deres virkning ikke den samme og udtrykkes forskelligt i repræsentanter for forskellige generationer af klassemedicin. En række CCB'er har fundet anvendelse i den terapeutiske industri, mens nogle bruges i neurologi og gynækologi.

På trods af forskellen i virkninger har alle kendte calciumkanalblokkere en fælles mekanisme for farmakologisk virkning - de forhindrer strømning af calciumioner ind i cellen gennem spændingsafhængige langsomme kanaler. Sidstnævnte kaldes L-kanaler og er indlejret i membranerne i celler i vaskulær glat muskel, kontraktile kardiomyocytter, knoglemuskelsarkolemma. De findes også i membranerne i neuroner i hjernebarken (i dendritter og dendritiske rygsøjler i neuroner).

Foruden L-kanalerne er der 4 flere typer specifikke proteiner i kroppen, hvis strukturændring ændrer den intracellulære og membranmembran-calciumkoncentration. Ud over de tidligere specificerede L-type kanaler er de vigtigste spændingsafhængige T-type kanaler. De er placeret i celler med pacemakeraktivitet. Det er atypiske kardiomyocytter, der automatisk genererer en impuls til at reducere myocardium i en given rytme..

Kendte calciumkanalblokkere er kendetegnet ved konkurrencedygtig inhibering af L-type receptorer, hvor den intracellulære koncentration af calcium ændres. Dette forstyrrer processerne med muskelkontraktion, gør sammentrækning svag og ufuldstændig på grund af umuligheden af ​​fuldstændig kontakt med actin- og myosinkæderne i muskelproteiner. I atypiske cardiomyocytter kan virkningerne af calciumkanalblokkere hæmme automatismen af ​​atypiske cardiomyocytter, hvilket giver en nyttig antiarytmisk effekt.

Klassificering efter kemisk struktur

I den kemiske klassificering består calciumkanalblokkere, listen over medikamenter, der udvides lidt med nye undersøgelser, af 4 hovedklasser: repræsentanter for gruppen af ​​diphenylalkylaminer, diphenylpiperaziner, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater af disse kemikalier er (eller var) lægemidler.

Stoffer i diphenylalkylaminer-gruppen er de allerførste af de klasseforbindelser, der begyndte at blive brugt som newgaleniske lægemidler. Benzothiazepiner betragtes som den næste gren, hvortil calciumkanalblokkere er forgrenet. Nu er gruppens medikamenter vidt brugt i terapeutisk og obstetrisk praksis..

Den mest dynamisk udviklende og mest lovende er gruppen af ​​dihydropyridiner. Det består af det maksimale antal medikamenter, hvoraf nogle er inkluderet i standardprotokollerne til behandling af sygdomme. Diphenylpiperazines, blokkeere af langsomme calciumkanaler, medikamenter baseret på hvilke der ofte bruges i neurologi, er lidt mindre vigtige..

Generationer af calciumantagonister

BKK (eller langsomme calciumkanalblokkere) - lægemidler med en heterogen struktur. De blev udviklet på basis af de 4 klasser af stoffer, der er angivet ovenfor. Lægemiddelstoffer, som var kendetegnet ved færre bivirkninger og havde vigtig terapeutisk værdi, blev isoleret på forhånd og blev forfædre til gruppen af ​​lægemidler (første generation). Andre stoffer, der er bedre end første generation af BCC i klinisk vigtige virkninger, blev klassificeret i II og III-generationen af ​​BCC i klassificeringen.

Nedenfor er en klassificering af phenylalkylaminer, diphenylpiperaziner og benzodiazepiner efter generation, hvor de indledende medicinske stoffer tildeles en bestemt klasse. De er opført som internationale ikke-ejendomlige navne..

Diphenylpiperaziner og benzodiazepiner er forskellige i struktur, men disse langsomme calciumkanalblokkere har en fælles ulempe - de fjernes hurtigt fra blodet og har en lille bredde af terapeutisk virkning. Cirka 3 timer senere fjernes halvdelen af ​​hele dosis af lægemidlet, og det var derfor nødvendigt at ordinere 3- og 4-fold doser i løbet af dagen for at skabe en stabil terapeutisk koncentration.

På grund af de små forskelle i terapeutiske og toksiske doser medfører en stigning i hyppigheden af ​​indgivelse af første generations lægemidler en risiko for forgiftning af kroppen. På samme tid tolereres dihydropyridin-calciumkanalblokkere af den første generation dårligt, når de er ordineret i sådanne doser. Af denne grund er deres administration begrænset til en svækkelse af terapeutiske virkninger, hvorfor de ikke er egnede til monoterapi.

De erstattede og syntetiserede og testede calciumkanalblokkere af 3. generation, som kun er præsenteret i dihydroperidin-gruppen. Dette er medicin, der kan forblive i blodet længere og udøve deres terapeutiske virkning. De er mere effektive og sikrere, kan bruges mere vidt for en række patologier. Klassificeringen af ​​disse lægemidler er præsenteret nedenfor..

Moderne dihydropyridin-calciumkanalblokkere er lægemidler med en forlænget virkningsvarighed. Deres farmakodynamiske egenskaber tillader dem at blive ordineret til 2 gange og til engangsbrug om dagen. Også lægemidler af et antal dihydropyridiner er kendetegnet ved vævsspecificitet med hensyn til hjertet og karene i det perifere leje.

Blandt repræsentanter for den tredje generation er der blokkeere af langsomme calciumkanaler, hvor lægemidler, der er baseret på, allerede er vidt brugt i terapi i dag. Lercanidipin og lacidipin er i stand til at udvide blodkar, hvilket markant forbedrer den antihypertensive behandling. Oftere kombineres de med diuretika og traditionelle ACE-hæmmere..

BKK-phenylalkylamin-serie

Dette afsnit indeholder calciumkanalblokkere, hvis præparater er blevet brugt i ca. 30 år. Den første er verapamil, der præsenteres på apoteksmarkedet i form af følgende lægemidler: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil i kombination med trandolapril er også til stede i præparatet "Tarka".

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og tiapamil er ikke tilgængelige og er ikke registreret i farmakopia. For nogle er forsøg endnu ikke afsluttet for at give dem mulighed for at blive brugt klinisk. Derfor, så langt fra antallet af BCC-phenylalkylaminer, er verapamil, der bruges som antiarytmisk middel, den sikreste og mest overkommelige.

Et antal dihydropyridiner

Blandt dihydropyridinerne er calciumkanalblokkere, hvor listen over medikamenter, der er baseret på, er den bredeste. Disse medicinske stoffer bruges meget ofte på grund af tilstedeværelsen af ​​antispasmodisk aktivitet. Dihydropyridiner af tredje generation betragtes nu som de sikreste. Blandt dem er lercanidipin og lacidipin.

Lercanidipin produceres kun af to farmakologiske virksomheder og er tilgængelig i form af lægemidlet "Lerkamen" og "Zanidip-Recordati". Lacidipine fås i en bredere variation: Lacipin, Lacipil og Sakur. Disse handelsnavne for medikamenter er mere almindelige, skønt lacidipin med udvidelsen af ​​evidensbasen vil blive stærkere i terapeutisk praksis..

Blandt repræsentanterne for den anden generation af dihydropyridiner præsenteres calciumkanalblokkere, hvis præparater har det størst mulige antal generika. F.eks. Produceres kun amlodipin af mere end 20 farmakologiske virksomheder under følgende navne: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipine har ikke en liste over generiske stoffer, da dette stof kun præsenteres af et handelsnavn - Lomir og dets ændring Lomir SRO. Felodipin, riodipin, nitrendipin og nisoldipin karakteriserer også dårlig distribution. Grundlæggende skyldes denne tendens tilstedeværelsen af ​​Amlodipine, et billigt og effektivt lægemiddel. I nærvær af allergiske reaktioner på Amlodipin tvinges patienterne imidlertid til at søge en erstatning blandt andre repræsentanter for dihydropyridin-klassen.

Lægemidlet riodipin på markedet er repræsenteret af lægemidlet "Foridon" og nitrendipin - "Octidipin". Felodipine i apoteknetværket har to generika - dette er Felodip og Plendil. Nisoldipine er endnu ikke produceret af nogen af ​​de farmakologiske virksomheder og er derfor ikke tilgængelig for patienter. Nimodipin tilbydes i form af lægemidlet "Nimotop" og "Nitop".

På trods af den faldende betydning af de første generationer er calciumkanalblokkere, hvis medicin blev brugt tidligere, bredt tilgængelige på markedet. Nifedipine er det mest massive af alle kortvirkende BCC'er, da det har det maksimale antal generiske stoffer: Adalat, Vero-nifedipin, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifidex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Disse lægemidler er overkommelige, men deres udbredelse falder gradvist på grund af mere effektive lægemidler..

Klassificering af ikke-specifik BCC

Denne gruppe af lægemidler indeholder calciumkanalblokkere, listen over lægemidler er begrænset til 5 stoffer. Disse er mibefradil, pergexilin, lidoflazin, caroverin og bepridil. Sidstnævnte hører til klassen af ​​benzodiazepiner, men adskiller sig efter receptor. Det begrænser selektivt passage af calciumioner gennem pacemakernes T-kanaler og er i stand til at blokere natriumkanalerne i hjertets ledningssystem. I forbindelse med denne virkningsmekanisme bruges bepridil som antiarytmisk middel.

Et endnu mere lovende stof er Mefefradil, der testes som et antianginal medikament. I øjeblikket findes der en række publikationer fra forfatterne, der beviser dets effektivitet i hjerteinfarkt og angina pectoris. Derfor vil det blive klassificeret som stoffer, hvor langsomme calciumkanalblokkere er til stede, der kan forlænge en patients levetid med akut koronarpatologi. I denne gruppe er der stadig meget få overkommelige og meget effektive lægemidler..

En undtagelse kan være den mere overkommelige Lidoflazin. Undersøgelser antyder, at sidstnævnte ikke kun har mulighed for at udvide hjertearterierne, mens blodtrykket sænkes, men også stimulerer væksten af ​​nye blodkar. Udviklingen af ​​sikkerhedscirkulation i hjertet er af stor betydning. Da calciumkanalblokkere overvejende er heterogene præparater, og lidoflazin strukturelt ligner fenylalkylamin, er det naturligt, at det har lignende bivirkninger og kun kan bruges uden for akut koronarpatologi.

Terapeutisk brug af "Lidoflazin"

"Lidoflazin" er en repræsentant for kategorien medikamenter med en mild blokeringsevne mod calciumkanaler. Den terapeutiske virkning af Lidoflazin svarer til virkningen af ​​flunarizin, men den adskiller sig i udvidelsen af ​​hjertets koronararterier, og derfor bruges den til akut myokardisk iskæmi. Præparater, hvor det aktive stof er lidoflazin, har adskillige handelsnavne: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab og Korflazin. De kan bruges til mild angina, ikke forbundet med tilstedeværelsen af ​​udvidet stenose i hjertets koronararterier.

Den daglige dosis af Lidoflazin er 240-360 mg. I denne tilstand (2-3 gange om dagen) bruges stoffet i næsten seks måneder. Lægemidlets sikkerhed bevises ved en række undersøgelser, mens caroverin- og perhexilinpræparater ikke har dem. Disse stoffer undersøges for klinisk effektivitet og toksicitet..

Omfang af BKK

Moderne calciumkanalblokkere, hvis liste over medikamenter er fyldt op med nye stoffer, bruges i terapeutisk praksis for at opnå flere typer effekter: antihypertensiv, antianginal, antischemisk og antiarytmisk. Med henblik herpå anvendes BCC i følgende tilfælde:

  • med angina pectoris for at udvide hjertets kar (dihydroperidiner, hovedsageligt amlodipin);
  • med vasospastisk angina pectoris (amlodipin);
  • med Raynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsageligt amlodipin);
  • med arteriel hypertension (dihydroperidiner, hovedsageligt amlodipin, sjældnere lercanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (phenylalkylaminer, hovedsageligt verapamil).

I andre tilfælde antages det, at calciumkanalblokkere, hvis klassificering er angivet ovenfor, ikke er vist. Den eneste undtagelse er diphenylpiperazin-gruppen repræsenteret af Cinnarizine og Flunarizine. Disse medikamenter kan bruges til hypertension hos unge og gravide kvinder samt til forebyggelse af vaskulære lidelser i hjernen provokeret af hypertensive kriser.

De vigtigste terapeutiske virkninger af calciumantagonister

I forbindelse med blokade af spænding-gatede calciumkanaler har AK en række nyttige terapeutiske effekter, der er vigtige i behandlingen af ​​angina pectoris, arteriel hypertension og arytmier. Dette muliggør anvendelse af selektive calciumkanalblokkere til deres behandling sammen med et antal hjælpemedicin fra andre klasser..

Ved angina pectoris udvides på grund af calciumantagonister myocardie arterielle kar, og der forekommer nyttig undertrykkelse af kontraktilitet i hjertemuskelen. Dette forbedrer ernæringen af ​​myocardiale celler samtidig med at deres iltbehov reduceres. Med terapi udvikler anginaanfald mindre hyppigt og er mindre langvarige. Med vasospastisk angina pectoris betragtes calciumantagonister også som de mest effektive medikamenter til forebyggelse og lindring af et anginalangreb.

Gruppemedikamenter bidrager til øget endokardie-epikardieblodstrøm, hvilket forbedrer blodtilførslen til myokardiet på baggrund af dets hypertrofi. AK har egenskaben af ​​at reducere forbelastning på grund af en betydelig reduktion i mængden af ​​blod, der flyder til hjertet. Medicinske stoffer i calciumkanalblokkeringsgruppen reducerer også hjerte-efterbelastning, hvilket hjælper med at stabilisere metaboliske processer ved iskæmisk myokardie.

Ved arteriel hypertension medierer calciumkanalblokkere et fald i den totale perifere resistens af det vaskulære leje. Effekten opnås på grund af ekspansionen af ​​muskelvæggene i arterierne og ledsages af et fald i systolisk og diastolisk blodtryk. Desuden svækker calciumblokkere virkningen af ​​angiotensin på den vaskulære væg og hæmmer væksten i blodtrykket. De er andenlinie medicin, der er nødvendige til behandling af hypertension hos gravide kvinder.

Samtidig terapeutisk effekt

Eventuelle blokkeere af calciumkanaler, hvis virkningsmekanisme ikke er undersøgt nok, har sekundære virkninger. Deres anvendelse er også begrænset af utilstrækkelig informativitet i tilgængelige videnskabelige undersøgelser designet til at bevise anvendeligheden af ​​brugen af ​​dette lægemiddel ved kronisk myokardisk iskæmi. Følgende virkninger af en gruppe medikamenter er også nyttige her:

  • blokering af calciumkanaler i blodplader med et fald i hastigheden af ​​deres aggregering;
  • forbedring af renal blodstrøm med et fald i RAAS-aktivitet og et fald i blodtryk.

Nimodipin er selektiv til cerebrale kar og reducerer derfor sandsynligheden for sekundær vasospasme i subarachnoide blødninger. Men med CHF er BCC'er uønskede, da de forværrer prognosen for livet. Kun indtagelse af amlodipin og felodipin er tilladt, hvis der er alvorlig arteriel hypertension eller angina pectoris, som ikke korrigeres af betablokkere, ACE-hæmmere, diuretika. Til det samme formål kan lercanidipin og lacidipin anvendes..

Bivirkninger

Regelmæssig indtagelse af kortvirkende BCC (nifedipin) er uacceptabel, da det forårsager refleksaktivering af det sympatiske nervesystem og er i stand til at udvikle postural hypotension, hvilket øger risikoen for iskæmisk slagtilfælde og hjerteinfarkt. De kan også forårsage en gentagen hypertensiv krise eller angina pectoris på grund af abstinenssyndrom..

Kortvirkende BKK-præparater er kun egnede til at stoppe kriser og et angina af angina pectoris, men derefter skal langtidsvirkende ACE-hæmmere og betablokkere tilføjes. Den kombinerede brug af BCC med nitrater og ACE-hæmmere fører til udseendet af ødemer i ekstremiteterne, rødme i huden og ansigtet. Nitratfri bivirkning er svagere.

Dihydropyridiner forårsager hyperplasi af tandkød ved langvarig brug. De samme medikamenter er kontraindiceret ved stenose i aorta og halspropfartøjer på grund af risikoen for iskæmisk slagtilfælde. Deres anvendelse er uacceptabel i den akutte fase af hjerteinfarkt og med ustabil angina (røveri-syndrom), og deres effektivitet i sekundær forebyggelse af hjerteinfarkt er heller ikke blevet bevist.