Liste over medikamenter - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndere

I en sund menneskelig krop er blodets koagulations- og antikoagulationssystemer i dynamisk ligevægt. Samtidig forhindres ikke blodgennemstrømningen gennem karene, og der er ingen overdreven trombose, både med åben blødning og inde i det vaskulære leje.

I strid med denne balance skabes betingelser for trombose af små eller store kar eller endda udvikling af spredt intravaskulær koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død.

Imidlertid fører et antal kliniske situationer til, at blodpropper dannes ude af sted og ude af tid, tilstoppende vener og arterier af forskellig kaliber.

Sygdomme, hvor koaguleringen øges

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i de nedre ekstremiteter, flebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hæmorroidal venetrombose
  • Trombose i systemet med den underordnede vena cava

Akut arteriel trombose

  • Lungetromboemboli (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader i arterierne i de nedre ekstremiteter på baggrund af åreforkalkning, betændelse, karskade

Dissemineret intravaskulær koagulationssyndrom i baggrunden:

  • skader
  • chok
  • sepsis på grund af isoleringen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier involverer anvendelse af antikoagulantia, som også kaldes antikoagulantia eller blodfortyndere. Dette er medikamenter designet til at reducere blodkoagulation og derved gendanne dets fluiditet (reologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulantia reducerer aktiviteten af ​​væv (fibrinogen, blodplader) eller plasmakoagulationsfaktorer. Virkningen af ​​antikoagulantia kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte antigoagulantia

Forebyggelse af hjertesygdom - ud over behandling af akut trombose udføres antikoagulantebehandling til deres forebyggelse i tilfælde af ustabil angina, forskellige hjertearytmier (en konstant form af atrieflimmer), i valvulære hjertesygdomme, der udsletter endarteritis, for patienter med hæmodialyse, efter rekonstruktiv kirurgi, ikke hjertet (for eksempel hjertet) transplantation med bypass af koronararterie).

Det tredje anvendelsesområde af antikoagulantia er stabilisering af blodkomponenter under dets samling til laboratorieforskning eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.

Direktevirkende antikoagulantia

Lokale hepariner

De er kendetegnet ved en lille permeabilitet for vævet og en svagere effekt. Bruges til topisk behandling af åreknuder, hæmorroider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinsalve

50-90 gnide.

  • Lyoton gel

30 gr 400 gnide.

  • Trombless gel

30 gr 250 gnide.

  • Lavenum gel

30 gr 180 gnide.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 gnide.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 gnide, 500Me 40 g. gel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 gnide.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 gnide.

Intravenøse og subkutane hepariner

Den anden store gruppe direkte antikoagulanter er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af hæmning af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulanter thrombin og inhiberer fibrindannelse..

På den anden side reducerer de aktiviteten af ​​plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær af antithrombin III binder heparin sig til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer blodpladeadhæsion.

Lægemidler administreres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandlingen skifter det ene lægemiddel ikke til det andet (det vil sige, at medicinen ikke er ækvivalent og ikke kan udskiftes). Lægemidlets maksimale aktivitet udvikles efter 2-4 timer, og aktiviteten fortsætter i en dag.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin og hæmmer hovedsageligt koagulationsfaktoren Xa. Dette forbedrer tolerancen og øger effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer blodpladeadhæsion mindre end heparin-antikoagulantia med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

(Deltaparin-natrium) 2500ME 10 stk. 1300 gnide. 5000ME 10 stk 1800 gnide.

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 gnide.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin-natrium) 0,4 ml. 6 stk 1000 gnide.

  • Clexane

(Enoxaparin-natrium) 0,4 ml 1 spr. 350 gnid., Anfibra, Enixum

  • Klivarin

(Reviparin-natrium)

  • Troparin

(Heparinnatrium)

  • Hepariner med mellem molekylvægt

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gnide.

Hvordan vælges hepariner??

  • Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (inklusive postoperative) foretrækkes Klivarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ustabil angina, hjerteanfald, lungeemboli, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
  • Ved forebyggelse af trombose hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antithrombin III-præparat

Ligner heparin i dens virkning: blokerer thrombin, koagulationsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen skal niveauet af antithrombnia III i blodplasmaet overvåges.

Indikationer: Lægemidlet bruges til tromboemboliske komplikationer på grund af medfødt mangel på antithrombin III eller dets erhvervede mangel (mod skrumplever i leveren med hepatocellulær insufficiens og svær gulsot, med DIC, hos patienter, der får hæmodialyse, med tromboembolisme af forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cybernin bruges ikke til intolerance hos børn. Brug med forsigtighed hos gravide kvinder..

Bivirkninger: Dets anvendelse kan være kompliceret af hudallergier (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kulderystelser, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Antithrombotiske midler af direkte virkning

De fungerer ved direkte at blokere thrombin (en plasmakoagulationsfaktor, der dannes af protrombin aktiveret af thromboplastin). Midler i denne gruppe fungerer på samme måde som hirudin, der udskilles af igler og forhindrer blodkoagulation.

  • Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokerer den aktive region af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) svarer til dem i handlingsmekanismen..
  • Melagatran og Efegatran udfører en isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat udfører isoleret ikke-kovalent thrombinblokade.

Ximelagatran havde store forhåbninger om forebyggelse af slagtilfælde. I eksperimenter viste han anstændige resultater og var ikke ringere med hensyn til effektivitet og biotilgængelighed for Warfarin. Der blev imidlertid samlet yderligere oplysninger om, at lægemidlet forårsager alvorlig leverskade, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arikstra) er et direktevirkende parenteralt antikoagulant, som selektivt hæmmer Xa-koagulationsfaktor. Kan administreres uden kontrol af APTT subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Den gennemsnitlige dosis er 2,5 mg pr. Dag.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret.

Det bruges til at forhindre trombemboliske komplikationer hos patienter med store kirurgiske indgreb i bughulen, hos patienter med langvarig immobilisering eller hos patienter med ledudskiftning. Lægemidlet behandler akut dyb venetrombose i de nedre ekstremiteter, lungeemboli, akut koronarsyndrom.

Den næste direkte antikoagulant er Sodium Hydrocytart

Det bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter. Det er han, der føjes til prøverør med blod på laboratoriet, så det ikke koagulerer. Ved at binde frie calciumioner hæmmer natriumhydrocytrat dannelsen af ​​thromboplastin og omdannelsen af ​​protrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er medikamenter, der er modsat i virkning af vitamin K. De reducerer enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S) involveret i antikoaguleringssystemet, eller gør det vanskeligt at danne protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer.

Derivater af indan-1-3dion repræsenteret af phenylin (phenidion)

  • Lægemidlet fås i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet fungerer efter 8-10 timer efter optagelse. Den maksimale effekt opstår efter 24-30 timer. Mindre end warfarin, akkumuleres i kroppen, giver ikke virkningen af ​​den samlede dosis. Mindre effekt på kapillærer. Udnævnt under kontrol af PTI.
  • Det ordineres per tablet i fire doser på den første dag, på den anden tablet i tre doser og derefter på en tablet pr. Dag (afhængigt af IPT-niveauet). Ud over at kontrollere PTI, skal urinalyse udføres for røde blodlegemer..
  • Dårlig kombination med hypoglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes kumarin i form af sukker i mange planter (asters, sødkløver, bison). I isoleret form er dette krystaller, der lugter som frisk hø. Dets derivat (dicumarin) blev isoleret i 1940 fra rådnende kløver og blev først brugt til behandling af trombose..

Denne opdagelse af farmaceuter blev bedt om af veterinærer, der i 20'erne af forrige århundrede fandt, at køer i USA og Canada, der græsede i enge, der var vokset med kløver, begyndte at dø af massiv blødning. Efter dette blev dicumarin brugt som en rottegift i nogen tid, og senere blev den brugt som et antikoagulerende middel. Derefter blev dicumarin forskudt fra farmaceutiske midler af neodicumarin og warfarin..

Liste over stoffer: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-natrium), Neodicumarin (Ethyl Biscum Acetate), Acenocumarol (Sincumar).

Det skal huskes, at den uafhængige start af brug og valg af doser af Warfarin er strengt forbudt på grund af den høje risiko for blødning og slagtilfælde. Foreskriv antikoagulantia, samt titratdoser kan kun være en læge, der korrekt kan vurdere den kliniske situation og risici.

Dagens mest populære indirekte antikoagulant er Wafarin

Virkningen af ​​medikamentet og indikationer til brug

Warfarin under forskellige kommercielle navne fås i tabletter på 2,5, 3 og 5 mg. Hvis du begynder at tage pillerne, begynder de at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske virkning vises 5-7 dage efter behandlingsstart. Hvis stoffet annulleres, vender den normale funktion af blodkoagulationssystemet tilbage efter 5 dage. Indikationerne for udnævnelse af warfarin er ofte alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme..

Dosering

Lægemidlet tages en gang dagligt på samme tid. Start med 2 tabletter pr. Dag (daglig dosis på 5 mg). Dosisjustering udføres 2-5 dage efter kontrol af koagulationsindikatorer (INR). Støttende doseringer opbevares i intervallet 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) pr. Dag. Lægemidlets varighed afhænger af typen af ​​patologi. Så med atrieflimmer, hjertedefekter anbefales lægemidlet til kontinuerlig brug, lungeemboli kræver behandling i ca. seks måneder (hvis det forekom spontant eller dets årsag blev fjernet kirurgisk) eller udføres for livet (hvis det forekom på baggrund af thrombophlebitis i benårene).

Bivirkninger

Blandt bivirkningerne af warfarin er blødning, kvalme og opkast, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (urticaria, kløe i huden, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin bør aldrig bruges til akut blødning, DIC, alvorlige lever- eller nyresygdomme med kreatinin større end 140 μmol per liter, thrombocytopeni, hos personer med en tilbøjelighed til blødning (mavesår, svære sår, bakteriel endocarditis, åreknuder i spiserøret, hæmorroider, arterielle aneurismer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Lægemidlet anbefales heller ikke til malabsorption af glukose og galactose med laktasemangel. Warfarin er heller ikke indiceret for medfødt mangel på S- og C-proteiner i plasma.

Samtidig måltid:

Der er en hel liste over produkter, der skal bruges med forsigtighed eller elimineres fuldstændigt under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin, der er indeholdt i tonika, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og rosenkål, agurkskal, salat og karse, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, soja, brøndkarse, kål, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

Johannesurt reducerer tværtimod lægemidlets effektivitet og bør ikke bruges samtidig med det.

Lægemidler, der er kontraindiceret samtidigt med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), clopidogrel, aspirin, dipyridamol, højdosis penicilliner, cimetidin, chloramphenicol.

Warfarin-forbedrende medicin

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Quinidine, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptyline, Sertralin, Heparin, Bezafibrate, Clofibrate, Fenofibrate, Vitaminer A og E, Glucagon, Glibenclamid, Ginggo bilboa, Wafcifluefac, Taf, Cimetidin, Indomethacin, Codeine, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, propafenon, sulindac, Sulfapirazone, Testosteron, danazol, Tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, phenylbutazon Flucanazole, Itraconifincin Cinoxinofsincinofsincinofsincinofsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsininfsinoflitsinofsinlitsinofsinoflitsininfsinoflitsinofsinoflitsinofsinoflitsinofsinoflitsininfsinol Tetracycliner, Cefuroxime, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor bestemme det

INR (International Normalised Ratio) er en indikator på blodkoagulation, der undersøges før ordinering af warfarin og som en kontrol af effektiviteten af ​​terapi, samt til at justere doser og vurdere risikoen for komplikationer i behandlingen. Dette er et derivat af protrombintid (som blod koagulerer), såvel som IPT (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem patientens protrombintid og standardprothrombintid. Jo mere INR, desto værre er blodkoagulationen.
  • Normen for INR er 0,85-1,25. Under warfarinbehandling bør INR 2-3 opnås.

INR testes, inden du tager warfarin, derefter i 2-5 dage. I gennemsnit tager det op til 10 dage at vælge dosis af lægemidlet og stabilisere INR inden for målnumrene (2-3). Yderligere overvågning udføres en gang hver 2-4 uge.

  • Hvis INR er mindre end 2 - dosen af ​​warfarin er utilstrækkelig, øges den med 2,5 mg (1 tablet om ugen) ved at overvåge INR hver uge, indtil den når 2-3.
  • Hvis INR er mere end 3, reduceres dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg pr. Uge). INR-overvågning udføres en uge efter en dosisreduktion.
  • Hvis INR 3.51-4, 5 reducer dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR 4.51-6 reduceres dosis med 1 tablet med INR-kontrol hver anden dag.
  • Med en INR større end 6 annulleres warfarin.

Generelt er antikoagulantia lægemidler med mange faldgruber. De vigtigste er risikoen for spontan blødning (inklusive skjult) og hjernekatastrofer, der kan føre til død. I denne henseende bør antikoagulerende stoffer kun tages som instrueret og under tilsyn af en læge under hensyntagen til alle sygdommens omstændigheder, risikoen for denne patient og laboratorieovervågningsdata, som skal være grundige og regelmæssige.

Nyt i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvis udvælgelse af doser) af Warfarin til vedligeholdelsesbehandling gennemgår to faser: det faktiske valg af dosis og langtidsbehandling med vedligeholdelsesdoser. I dag er alle patienter, afhængigt af følsomhed over for lægemidlet, opdelt i tre grupper.

  • Meget følsom overfor warfarin. De opnår hurtigt (på få dage) fra starten af ​​indtagelsen af ​​lægemidlet terapeutiske målværdier for INR. Yderligere forsøg på at øge dosis fører til store risici for blødning.
  • Personer med normal følsomhed når gennemsnitligt INR-målet efter en uge fra behandlingsstart.
  • Patienter med nedsat følsomhed over for Warfarin, selv ved høje doser i to til tre uger, giver ikke et passende INR-respons.

Disse træk ved biotilgængeligheden af ​​Warfarin hos forskellige patienter kan kræve en mere grundig (hyppig) laboratorieovervågning af INR i behandlingsperioden, idet patienter kobles til laboratorier. Patienten kan bevare relativ bevægelses- og livsfrihed ved at anskaffe et simpelt Koaguchek-apparat, der fungerer på samme måde som et glukometer ved hjælp af teststrimler. Det er sandt, at prisen for selve enheden er ca. 30.000 rubler, og forbrugsstoffer (et sæt teststrimler) koster seks til syv tusinde.

I dag giver en ny generation af antikoagulantia, der med succes erstatter Warfarin i mange situationer (kardiologi, profylakse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteterne, lungeemboli, i behandlingen og forebyggelse af slagtilfælde) mulighed for at komme væk fra problemet med at kontrollere INR i dag..

Vi taler om tre vigtigste lægemidler: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Elikvis) og Dabigatran (Pradaxa).

De to første af dem erstatter med succes parenterale antikoagulantia i dag i kombination med warfarin i lungesemboli..

Rivaroxaban (tabletter på 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er sikrere for denne gruppe komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin med Enoxaparin. Effekten af ​​terapi manifesteres hurtigt, kontrol af INR er ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller med dyb venetrombose i de nedre ekstremiteter ordineres 15 mg af lægemidlet to gange dagligt i 3 uger. Derefter skifter de til en vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang dagligt i 3-6-12 måneder.

apixaban

I samme situation gives Apixaban i doser på 10 mg to gange dagligt i en uge, efterfulgt af 5 mg to gange om dagen for livet. Lægemidlene er lovende med hensyn til poliklinisk behandling af lavrisiko-lungetrombemboli, som i øjeblikket behandles permanent.

Disse stoffer er kontraindiceret i:

  • løbende blødning,
  • i gravid,
  • slutfase nyresvigt,
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller får verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban mest sikker, hvilket er ordineret til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med et gennemsnit på 6 dage (efter en CT-scanning af hjernen) og alvorligt efter 12 dage.

Brugen af ​​disse midler til forebyggelse af lungeemboli hos patienter med hofte- og knæartrastplastik er også interessant. I gennemsnit bør antikoagulanteterapi begynde 1-4 timer efter operationen.

  • I tilfælde af Rivaroxaban bruges det i 35 dage til hoftekirurgi og 14 dage til knæudskiftning..
  • Dabigatran henholdsvis 35 og 10 dage.

I kardiologisk praksis på baggrund af atrieflimmer kan forhindring af slagtilfælde udføres i stedet for Warfarin med et hvilket som helst af disse lægemidler. På samme tid er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange om dagen) mere effektive end Warfarin og lavere blødningsrisici. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban sammenlignet med Warfarin i disse situationer giver lavere statistik over komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimmer i doser på 20 mg en gang dagligt har ikke fordele i forhold til Warfarin.

I nærvær af mekaniske proteser af hjerteventilerne såvel som med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia upraktisk.

Sådan skifter du fra et antikoagulant til et andet

Under betegnelsen vises nye antikoagulanter Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til en af ​​de nye antikoagulantia, annulleres Warfarin, og perioden indtil INR er modtaget er mindre end 2. Når denne værdi er nået, ordineres en af ​​de nye antikoagulantia.
  • Hvis du har brug for at udskifte den nye antikoagulant med Warfarin, sættes den simpelthen til den nye antikoagulant, indtil der opnås en INR på 2-3. INR skal overvåges ved næste indgivelse af en ny antikoagulant med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af en ny antikoagulant.
  • Hvis overgangen foretages fra parenterale former for antikoagulantia til nye, annulleres førstnævnte med det samme, og en ny gives næste dag.

Sådan kompenseres for den forkerte modtagelse

Ofte laver patienter (især ældre) fejl i dosisregimet for lægemidlet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet tog det. For ikke at komme i ekstreme blødningssituationer eller en kraftig stigning i risikoen for blodpropper, er der visse regler for at rette fejl ved indtagelse af en ny generation af antikoagulantia.

  • Hvis du glip af at tage pillen, kan du ikke tage en dobbelt dosis under ingen omstændigheder. Hvis stoffet normalt tages to gange dagligt (Pradaxa, Elikvis), kan den glemte tablet tages inden for 6 timer efter den glemte tid. For Xarelto kan det samme gøres inden for 12 timer. Hvis det er umuligt at tage en sådan dosis, skal du springe dosis over og tage den næste efter planen.
  • Hvis patienten ved en fejltagelse tog en dobbelt dosis af lægemidlet to gange dagligt (Pradaxa, Elikvis), skal den næste medicin springes over. Hvis der blev spist en dobbelt dosis til Xarelto, er det ikke nødvendigt at springe, tage medicinen som sædvanligt.
  • Hvis patienten ikke kan huske, om de har taget pillen, er der ikke behov for en ekstra dosis for Pradaxa og Elikvis, den næste dosis skal kun være 12 timer efter den foregående. For Xarelto skal pillen tages, den næste tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Ligesom Warfarin kan der udvikle blødning af varierende sværhedsgrad på nye antikoagulantia. Ved let blødning skal antikoagulanten annulleres. I moderate tilfælde dryppes derudover erythromer, thromboconcentrat eller friskfrosset plasma. Livstruende blødning kræver et protrombinkompleks koncentrat eller kirurgisk behandling.

Der er ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamsylate er egnede).

I dag er modgiften Idarucizumab registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dens registrering planlagt til 2017. Oftest bruges lægemidlet i nødsituationer (f.eks. Med livstruende blødning eller akut kirurgisk akutpleje).

Preoperativ forberedelse

Stadig større kirurgiske indgreb kræver overførsel af patienten fra warfarin eller nye antikoagulanter til parenterale hepariner med lav molekylvægt.

Imidlertid kan mindre operationer gives til patienten uden at ændre antikoagulationsterapien. Specielt på warfarin eller nye antikoagulantia kan patienter være:

  • tandlæger (ved fjernelse af 1-3 tænder, installation af et implantat, periodontal operation, åbning af orale abscesser),
  • øjenlæger (fjernelse af grå stær, glaukomkirurgi).
  • Kræver ikke ændring i antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.

Farmakologisk gruppe - Antikoagulantia

Undergruppepræparater er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Antikoagulantia inhiberer generelt udseendet af fibrinstrenge; de forhindrer trombose, bidrager til ophør med vækst af blodpropper, der allerede er opstået, øger effekten på endogene fibrinolytiske enzymer på blodpropper.

Antikoagulantia er opdelt i 2 grupper: a) direkte antikoagulantia - hurtigvirkende (heparinnatrium, calcium nadroparin, enoxaparinnatrium osv.), Effektiv in vitro og in vivo; b) indirekte antakoagulanter (vitamin K-antagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindione, acenocumarol osv.), virker kun in vivo og efter den latente periode.

Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af ​​komplekser med mange hæmokoagulationsfaktorer og manifesteres i inhiberingen af ​​koagulationsfaserne I, II og III. Heparin i sig selv aktiveres kun i nærvær af antithrombin III.

Indirekte antikoagulantia - derivater af oxycoumarin, indandion, inhiberer konkurrencepræget vitamin K-reduktase, hæmmer aktiveringen af ​​sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af ​​K-vitaminafhængige plasmahæmostasefaktorer - II, VII, IX, X.

Antikoagulantia: vigtigste medicin

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er den største dødsårsag ved hjerte-kar-sygdomme. I moderne kardiologi lægges der derfor stor vægt på at forhindre udvikling af trombose og emboli (blokering) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som samspillet mellem to systemer: blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af ​​en blodpropp) og proteiner opløst i blodplasma - koagulationsfaktorer under hvilken fibrin dannes. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er viklet ind i fibrintråde.

For at forhindre dannelse af blodpropper bruges to grupper af medikamenter: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet-midler forhindrer dannelse af blodpladekoagler. Antikoagulantia blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelse af fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres anvendelse, bivirkninger.

Klassifikation

Afhængigt af anvendelsesstedet skelnes antikoagulantia af direkte og indirekte virkning. Direktevirkende antikoagulantia inhiberer syntesen af ​​thrombin, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hæmmer dannelsen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte thrombininhibitorer samt selektive hæmmere af faktor Xa (en af ​​koagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Fenindion (phenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte thrombininhibitorer:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran Etexilate (Pradax).
  4. Selektiv faktor Xa-hæmmere:
    • Apixaban (Elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletformer kan tages i lang tid på ambulant basis. Anvendelse af indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteanfald, slagtilfælde) med atrieflimmer og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteklap.

Phenylin bruges i øjeblikket ikke på grund af den høje risiko for uønskede effekter. Sinkumar har en lang periode med handling og ophobes i kroppen, derfor bruges den sjældent på grund af vanskeligheder med at overvåge terapi. Det mest almindelige vitamin K-antagonistlægemiddel er warfarin..

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia i den tidlige effekt (10 til 12 timer efter administration) og hurtig ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres eller lægemidlet stoppes.

Virkemekanismen er forbundet med antagonismen for dette lægemiddel, og vitamin K. Vitamin K er involveret i syntesen af ​​visse koagulationsfaktorer. Under virkningen af ​​warfarin forstyrres denne proces..

Warfarin ordineres for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det bruges til langtidsbehandling til atrieflimmer og i nærvær af en intracardiac thrombus. Under disse forhold øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde, der er forbundet med blokering af blodkar ved frigjorte partikler af en blodprop. Brug af warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Denne medicin bruges ofte efter et hjerteinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronar katastrofe..

Efter protetiske hjerteklapper kræves warfarin i mindst flere år efter operationen. Dette er det eneste antikoagulant, der bruges til at forhindre blodpropper på kunstige hjerteklapper. Det er konstant nødvendigt at tage denne medicin til nogle trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin ordineres til udvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme ledsages af udvidelse af hjertets hulrum og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelse af intrakardiale blodpropper.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at evaluere dens effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - et internationalt normaliseret forhold. Denne indikator evalueres hver 4. til 8. uges optagelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Opretholdelse af den normale værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulation på den anden side.

Nogle fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. Den antikoagulerende virkning af stoffet er svækket af stofferne indeholdt i bladene af kål, rosenkål, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat. Patienter, der tager warfarin, kan du ikke opgive disse produkter, men tage dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre skarpe udsving i lægemidlet i blodet.

Bivirkninger inkluderer blødning, anæmi, lokal trombose og hæmatomer. Aktiviteten i nervesystemet kan være nedsat ved udvikling af træthed, hovedpine, smagsforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkast, mavesmerter, diarré, nedsat leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, lilla farvning af tæerne, paræstesi, vaskulitis og ekstremitet afkøles. Måske udviklingen af ​​en allergisk reaktion i form af hudkløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres til nogen tilstande, der er forbundet med truslen om blødning (traume, kirurgi, ulcerative læsioner i indre organer og hud). Brug ikke den til aneurismer, perikarditis, infektiøs endocarditis, svær arteriel hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller patientens personlighed (alkoholisme, uorganisering, senile psykoser osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Ufraktioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktioner, der er rettet mod dannelse af blodpropper i blodkar..

Heparin har været brugt i over 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Det antages nu, at ufraktioneret heparin bør administreres intravenøst, hvilket letter overvågning af terapiens sikkerhed og effektivitet. Til subkutan brug anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin bruges oftest til at forhindre tromboemboliske komplikationer ved akut myokardieinfarkt, herunder under thrombolyse.

Laboratorieovervågning inkluderer bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastin-koagulationstid. På baggrund af heparinbehandlingen skal den efter 24 - 72 timer være 1,5 - 2 gange mere end den oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​trombocytopeni. Normalt varer heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis dosisreduktion og yderligere seponering.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i blodpladetallet i blodet). Ved langvarig brug af det i store doser er udviklingen af ​​alopecia (skaldethed), osteoporose, hypoaldosteronisme sandsynligvis. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner såvel som en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret ved hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, gastrisk mavesår og duodenalsår, urinvejsblødning, pericarditis og akut hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. Fra sidstnævnte adskiller de sig i molekylets mindre størrelse. Dette øger sikkerheden for narkotika. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, så brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratorieovervågning. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet med subkutan administration. Derudover har de en markant lavere risiko for bivirkninger. Derfor fortrænger heparinderivater i øjeblikket heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under operation og dyb venetrombose. De bruges til patienter i sengeleje og med en høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover er disse medikamenter vidt forskrevet til ustabil angina og hjerteinfarkt..

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af ​​bivirkninger er imidlertid langt mindre.

Direkte thrombininhibitorer

Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. På samme tid inhiberer de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol.

Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akut myocardieinfarkt til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer. I Rusland er dette stof endnu ikke brugt.

Dabigatran (pradaxa) er et tablettet medikament til at reducere risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der pågår forskning på dette lægemiddel med en konstant form for atrieflimmer. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektiv faktor Xa-hæmmere

Fondaparinux binder sig til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, hvilket reducerer trombosens intensitet. Det ordineres subkutant i akut koronarsyndrom og venøs trombose, inklusive lungeemboli. Medicinen forårsager ikke trombocytopeni og fører ikke til osteoporose. Laboratoriesikkerhedsovervågning er ikke påkrævet..

Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret til patienter med en øget risiko for blødning. Ved at reducere hyppigheden af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler betydeligt prognosen for sygdommen.

Fondaparinux anbefales til brug ved akut hjerteinfarkt. Det kan ikke kun bruges med angioplastik, da risikoen for blodpropper på katetre øges.

Kliniske forsøg med faktor Xa-hæmmere i tabletform.

De mest almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, hudkløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for stoffets bestanddele og infektiøs endocarditis.

Antikoagulantipræparater: beskrivelse og liste over lægemidler med direkte og indirekte virkning

Antikoagulerende stoffer hæmmer aktiviteten i blodkoagulationssystemet, forhindrer dannelse af nye blodpropper eller ødelægger eksisterende. Denne gruppe af medikamenter er blevet vidt brugt i alle grene af medicin..

Takket være sådanne lægemidler faldt kirurgisk dødelighed hos kirurgiske patienter markant.

Hvad er det?

Antikoagulantia er stoffer eller medikamenter, der hæmmer aktiviteten i blodkoagulationssystemet og også forhindrer blodpropper..

Præparater til denne serie bruges inden for alle medicinske områder. Antikoagulantia er dog mest udbredt inden for kardiologi og kirurgi. I løbet af enhver, selv mindre kirurgiske indgreb, krænkes integriteten af ​​kropsvæv. I dette tilfælde aktiveres det hæmostatiske system, som er kendetegnet ved forøget trombose.

Manglen på korrektion af denne tilstand kan føre til udvikling af akutte sygdomme i cerebral og koronar cirkulation samt tromboembolisme i lungearteriets grene.

Derfor er det ekstremt vigtigt at gennemføre tilstrækkelig antikoagulanteterapi i den postoperative periode..

I kardiologisk praksis bliver brugen af ​​antikoagulantia særlig vigtig i post-infarktperioden med arytmier såvel som hjertesvigt.

Antikoagulantia ordineres til livstid til patienter, der har gennemgået stenting eller koronar bypass-podning.

Naturlige antikoagulanter

For at forstå, hvad disse antikoagulantia er, kan du kun forstå disse stoffers virkningsmekanisme. I den menneskelige krop findes der både koagulations- og antikoagulationssystemer. De førstnævnte er ansvarlige for dannelsen af ​​trombotiske masser i strid med integriteten af ​​de vaskulære strukturer. Den anden forhindrer overdreven aktivitet af blodkoagulationssystemet og er også ansvarlig for rettidig opdeling af eksisterende blodpropper.

Naturlige antikoagulantia inddeles i primære og sekundære. Primære faktorer cirkulerer konstant i det vaskulære leje og forhindrer ukontrolleret dannelse af blodpropper. De er også opdelt i flere underkategorier..

  1. Fibrinfremkaldelsesinhibitorer - hæmmer omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin.
  2. Antithromboplastiske stoffer har antiprotrobinase-effekt.
  3. Antithrombin - strukturer, der binder thrombin.

Et fald i aktiviteten af ​​disse stoffer forårsager udvikling af trombose, og er også en af ​​de vigtigste faktorer i forekomsten af ​​DIC.

Primære antikoaguleringsmidler i blodet er:

  • antithrombin III;
  • alpha2-antiplasmin;
  • heparin;
  • alfa-makroglobulin;
  • apoliprotein A-11;
  • alpha2-antitrypsin;
  • placenta-antikoagulant - produceres kun med en dannet morkage;
  • Cl-esteraseinhibitor;
  • LACKS - Koagulationsinhibitor lipoprotein-associeret;
  • Proteiner S og C;
  • autoantistoffer produceret af aktive koagulationsfaktorer;
  • fibrinmonteringsinhibitor;
  • trombomodulin;
  • glycoproteiner.

Sekundære faktorer dannes under ødelæggelsen af ​​blodpropper:

  • fibrinpeptider;
  • antithrombin I;
  • metafaktorer - Va, Xia;
  • PDF - nedbrydningsprodukter af fibrin såvel som fibrinogen;
  • protrombin-nedbrydningsprodukter Q, P, R.

På trods af forskellige naturlige blodfaktorer opnås ikke altid balancen mellem koagulations- og antikoagulationssystemer. Mangel på aktivitet af naturlige antikoagulanter og overdreven aktivitet af blodkoagulationssystemet kan føre til øget trombose. I dette tilfælde er der et behov for brug af antikoagulantia.

Antikoagulantipræparater

Moderne antikoagulantia kan påvirke blodkoagulationssystemet og reducere dets aktivitet.

Dette fører til et fald i blodviskositet og sandsynligheden for blodpropper..

Antikoagulantions virkningsmekanisme afhænger af den klasse af lægemidler, som de tilhører.

For en bedre forståelse er der oprettet klassifikationer, der angiver handlingspunkterne for specifikke lægemiddelgrupper.

Klassifikation

Klassificering af antikoagulantia begynder med adskillelse af medikamenter i henhold til virkningsmekanismen. Tildel lægemidler, der direkte påvirker blodkoagulationsfaktorer - de kaldes også direkte.

Indirekte lægemidler inkluderer medikamenter, der påvirker leverens metabolske processer, hvilket reducerer syntesen af ​​vitamin K. Sidstnævnte er en vigtig faktor i omdannelsen af ​​protrombin til thrombin (blodpladelans af hæmostase).

Hovedklasser skelnes mellem direktevirkende og indirekte virkende antikoagulantia:

  1. Hepariner - Antithrombin III, Heparin, Sulodexid, Enoxyparin.
  2. Vitamin K-antagonister - Warfarin, Acenocumarol, Fenindion.
  3. Trombolytika - Streptokinase, Fibrinolysin, Tenecteplase, Alteplase, Urokinase, Protein C, Anchord.
  4. Direkte faktor Xa-hæmmere - Darexaban, Rivaroxaba, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
  5. Antiplateletmidler - clopidogrel, acetylsalicylsyre, indobufen, ticagrelor, dipyridamod, abciximab, ticlopidin.
  6. Direkte thrombinhæmmere - Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Xymelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
  7. Andre antitrombotiske stoffer - Fondaparinux, Defibrotide, dermatansulfat.

Mange patienter med en historie med atrieflimmer, iskæmi eller hjerteinfarkt, kortvarigt iskæmisk angreb i hjernen, foretrækker at have en antikoagulant med tablet, der kan drikkes hurtigt.

Disse mennesker, der har en høj risiko for at udvikle kardiovaskulære hændelser, det er bedre at spørge din læge, hvad disse nye orale antikoagulantia er, og som det er bedre at altid have med dig. Lægemidlet kan variere (afhængigt af patientens sundhedsstatus). Normalt er dette Dabigatran, Apixaban, Eparin.

Direktevirkende stoffer

Til gengæld er direktevirkende stoffer inddelt i følgende underkategorier:

  • hepariner såvel som deres derivater;
  • hepariner med lav molekylvægt;
  • natriumhydrogencitrat;
  • danaparoid såvel som lepirudin;
  • hirudin.

Indirekte handling

Listen over antikoagulerende stoffer med en indirekte virkningsmekanisme kan også opdeles i underkategorier:

  • dicumarines;
  • monokoumariner (fremstillet af oxmarin);
  • indandions.

Coumarin-antikoagulantia er blevet anvendt i medicin siden 40'erne i det tyvende århundrede. I øjeblikket er de ikke så udbredt som andre grupper, men bruges aktivt i kardiologi.

Især er warfarin en nøglebehandling for atrieflimmer. Det forhindrer blodpropper i det højre øre i hjertet og reducerer risikoen for uønskede hjerte-kar-komplikationer..

Indadiones er mindre udbredt i medicinsk praksis.

Indikationer til brug

Du kan forstå, hvad antikoagulantia i medicin er, ved at kende indikationerne for brugen af ​​disse lægemidler. Der er en liste over situationer, hvor brug af antikoagulantia er obligatorisk.

  1. Postoperativ periode.
  2. Tilstande efter akut cerebrovaskulær ulykke.
  3. Myokardieinfarktion.
  4. Lungetromboembolisme.
  5. Atrieflimmer.
  6. Åreknuder og thrombophlebitis.
  7. Blodpropper i blodkarene.
  8. Udslettende endarteritis.

Krænkelser af den normale rytme i hjertet bidrager til øget trombose og øger risikoen for at udvikle slagtilfælde, hjerteanfald, lungeemboli. Derfor skal en kardiolog ordinere en specifik liste over antikoagulantika mod arytmier, hvis anvendelse reducerer risikoen for disse komplikationer.

Valget af gruppe og lægemiddel afhænger af en bestemt patients helbredstilstand, hans patologi og blodkoagulationssystemets tilstand. Til dette er der et koagulogram, der viser blodsystemets funktionelle aktivitet før, under og efter brug af lægemidler.

Enhver læge kan ordinere antikoagulantika, hvis han ser risikoen for trombotiske komplikationer. Ovenfor er de mest almindelige tilfælde. På andre områder af medicinen kan disse medicin dog ordineres..

Kontraindikationer

Enhver antikoagulantia ordineres med forsigtighed til kvinder under graviditet. Disse lægemidler kan kun bruges under kontrol af et koagulogram og i situationer, hvor risikoen for uønskede konsekvenser for mor og barn er højere end fra mulige bivirkninger.

Der er andre kontraindikationer mod antikoagulantia, som inkluderer:

  • mavesår;
  • patologi af blodkoagulationssystemet med en tendens til dets hypofunktion;
  • urolithiasis sygdom;
  • nogle ondartede formationer;
  • leverpatologi med udvikling af svær funktionsnedsættelse, inklusive med alkoholskader;
  • hepatisk encephalopati;
  • nyrepatologi med dannelse af utilstrækkelig funktion af dette organ.

Antikoagulantia ordineres med forsigtighed i tilfælde af infektiøse patologier..

Naturlige midler

Nogle produkter har også antikoagulerende aktivitet..

  1. Store mængder væske - vand, kompott, te.
  2. agurker.
  3. Vandmelon.
  4. Hørfrøolie og fedtfattig fisk.
  5. havregrød.
  6. Tranebærdrikke fra andre mørke bær.
  7. Jodholdige produkter - tang.
  8. Drue drikke.

Desværre opretholder brugen af ​​disse produkter ikke fuldstændigt hæmostasesystemet på det passende niveau..

Sådanne egenskaber skal dog huskes af mennesker, der tager antikoagulantia - et overskud af deres brug kan forårsage intern og ekstern blødning.

Konklusion

Der er klare indikationer og kontraindikationer for udnævnelse af antitrombotiske stoffer. De bør kun tages som instrueret af den behandlende læge under streng kontrol af koagulogrammet.

På trods af de eksisterende kontraindikationer og mulige bivirkninger, skal du ikke være bange for at tage disse stoffer. Deres brug kan forhindre udvikling af alvorlige komplikationer og endda redde en persons liv..

Hvad er indirekte antikoagulantia: klassificering og deres virkningsmekanisme

Antikoagulantia er medicin, der er designet til at reducere blodkoagulation. Indirekte lægemidler forstyrrer dannelsen af ​​blodplader og har en kompleks effekt på kroppen. I modsætning til direkte antitrombotiske medikamenter (Heparin og andre) kan de bruges i en lang periode som profylaktisk. Klassificeringen af ​​indirekte antikoagulantia er baseret på det aktive stof i deres sammensætning..

Antikoagulantions virkningsmekanisme

Det er umuligt at forstå, hvad antikoagulantia er uden at blive bekendt med mekanismen for deres handling. Direktevirkende medikamenter har en direkte effekt på blodplader i blodet og en indirekte type på protrombocytter. Sådanne formuleringer anvendes til sygdomme, der direkte eller indirekte er forbundet med trombose. I nogle tilfælde er antikoagulantia vigtige lægemidler. En undergruppe af indirekte lægemidler har en kompleks effekt på patientens krop.

I lyset af reduceret aggressivitet og generel indflydelse kan sådanne medicin anvendes i en lang periode. Dette giver dig mulighed for at få en lang terapeutisk effekt og redde patientens liv. Antikoagulantia virker gennem leverstrukturen - de neutraliserer thrombin og påvirker koagulationsfaktorerne. Dette påvirker den samlede hastighed af aggregering af blodlegemer..

Bivirkninger i begge grupper af antikoagulantia er lige så alvorlige, i mange henseender ens. Uafhængig anvendelse af orale og injektionsformuleringer er uacceptabel. En specifik gruppe antikoagulanter kan ikke kaldes den bedste, da begge har deres egne fordele og ulemper. Det hele afhænger af personens tilstand, det samlede kliniske billede af sygdommen.

Hvis tilstanden er akut, er brugen af ​​indirekte antikoagulantia uacceptabel - midler med en højere eksponeringsgrad er nødvendige her.

Effektiviteten af ​​lægemiddelterapi

Midler fra den indirekte eksponeringsgruppe påvirker også biosyntesen af ​​hjælpeenzymer. Når man tager sådanne lægemidler, observeres forbedret blodforsyning til myocardium, et fald i kolesterol i kredsløbssystemet. Der er en lempelse af glatte muskler og et fald i koncentrationen af ​​urinsyresalte. Almindelige indikationer for anvendelse af indirekte antikoagulantia:

  • kronisk hjertesvigt;
  • atrieflimmer;
  • gentagelse af hjerteinfarkt.

Denne gruppe af medikamenter er også indikeret i tilfælde af alvorlig trombose i de nedre ekstremiteter med den lave effektivitet af andre lægemidler. De bruges ofte til krænkelser af lungearterien. Men indirekte antikoagulantia er kombineret med thrombolytiske forbindelser, hvilket øger risikoen for akutte patienter. Generelt viser deres anvendelse en generel forbedring af kroniske sygdomme i det kardiovaskulære system.

Klassificering og liste over stoffer

Indirekte antikoagulanter til topisk brug findes ikke. Der er kun formuleringer i tablet og injektionsform. For første gang blev et sådant værktøj udviklet tilbage i det 20. århundrede. Den påviste blødning i køerne blev forårsaget af muggen kløver. For første gang blev et lægemiddel kaldet Dicumarol, en indirekte antikoagulant, syntetiseret ud fra dette råmateriale. Nu er listen over medikamenter, der adskiller sig i sammensætning og virkning på kroppen, bredere. Klassifikationer af indirekte antikoagulantia:

Sidstnævnte anvendes mindre og mindre. Årsagen er den øgede toksicitet af lægemidlerne, ustabiliteten af ​​eksponering og alvorlige bivirkninger. Monokoumariner og dicumariner (kumarinantikoagulantia) er mere almindelige og mindre farlige for patienten. Til behandling af forskellige sygdomme, der er forbundet med blødningsforstyrrelser og trombose, er følgende medicin oftest ordineret:

  1. Sinkumar og kompositioner baseret på det. Dette er et lægemiddel af høj kvalitet med reducerede bivirkninger. Virkningen af ​​lægemidlet bemærkes 24–48 timer efter starten af ​​planen. De gennemsnitlige omkostninger til piller er omkring 500 rubler.
  2. Thrombarin og dens analoger. Lægemidlet er til oral brug. Virkningen af ​​lægemidlet sker 2-3 timer efter administration. Den vigtigste form for frigivelse er 300 mg tabletter på 10 stk. Ikke tilgængelig på apoteker på grund af manglende licens til yderligere distribution af lægemidlet.
  3. Warfarin. Et lægemiddel, der hurtigt absorberes i blodbanen og har en kompleks effekt. Henviser til budgetmæssige antikoagulantia med indirekte handlinger. I pakningen med 100 tabletter med en dosis på 2,5 mg. Den gennemsnitlige pris er omkring 80-100 rubler.
  4. Phenylin. Lægemidlet er fra gruppen af ​​indsatser. Virkningen på kroppen manifesterer sig 7-12 timer efter den første dosis. De frigives i form af tabletter i pakker med 20 stykker. Koncentrationen af ​​den aktive ingrediens er 30 mg. De gennemsnitlige omkostninger er ca. 85 rubler.

Varigheden af ​​ventetiden inden virkningens begyndelse skyldes det faktum, at indtil akkumuleringen af ​​en tilstrækkelig koncentration af den aktive komponent, vil præparaterne ikke virke. Men med alle konventionerne er det tilladt at bruge midler på ambulant basis..

Kontraindikationer

Brug af lægemidler klassificeret som indirekte antikoagulantia er strengt forbudt i tilfælde af nedsat glukosemetabolisme og laktosemangel. Anvendelsen af ​​sådanne forbindelser er heller ikke mulig i behandlingen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, for eksempel Aspirin, Cimetidin, Dipridamole. Antikoagulantia er forbudt i følgende tilfælde:

  • Nyresvigt;
  • lever sygdom
  • akut blødning;
  • vaskulære aneurismer;
  • ulcerøs colitis;
  • trombocytopeni.

Graviditet, uanset tidspunktet, er en direkte kontraindikation for brugen af ​​medikamenter, der påvirker blodkoagulation. Eventuelle antikoagulantia påvirker fosteret og kan provosere spontanabort med efterfølgende blødning i livmoderen. I denne tilstand er dødsrisikoen store, især når du bruger en medicinsk sammensætning uden tilsyn af en læge.

Eventuelle bivirkninger og overdosering

Lægemidler, der hører til gruppen af ​​indirekte antikoagulantia, kan have bivirkninger. Oftere er dette dyspeptiske manifestationer i form af kvalme, diarré eller opkast. I nogle tilfælde er allergiske udslæt, kløe, nekrose, hårtab mulige. Umiddelbart før man begynder at bruge medicin, der sigter mod at ændre blodkoagulerbarhed, bør patienten testes:

  • generel analyse af blod og urin;
  • biokemi og koagulogram;
  • afføring for tilstedeværelse af blod;
  • gris på Nichiporenko.

Derudover kan lægen sende en ultralyd af nyrerne.

Valget af lægemidlet og beregningen af ​​doseringen foretages først efter at have modtaget alle resultaterne. Men selv i dette tilfælde er en overdosis mulig. I tilfælde af anvendelse af et stort antal medikamenter, der reducerer blodkoagulation, kan patienter opleve bivirkninger:

  • hæmatomer på nakken;
  • livmoderblødning;
  • tilstedeværelse af blod i afføring og urin;
  • intrakraniel blødning.

I nogle tilfælde er et fald i tærsklen for modtagelighed for sådanne midler muligt. Dette observeres oftere efter et slagtilfælde, aldersfaktoren, lav hæmatokrit og blødning i mave-tarmkanalen påvirker også.

I tilfælde af overdosering skal patienten placeres i liggende stilling og søge lægehjælp. Hvis problemet skyldes, at du tager pillerne, skal du sørge for at foretage en gastrisk skylning ved at tage en stor mængde væske med induktion af en gagrefleks. For fuldt ud at normalisere tilstanden lægger lægerne en dråber med vitamin K.

Antikoagulantia med ny generation

Udviklingen af ​​medikamenter, der sigter mod at fortynde blod og forhindre dannelse af blodpropper fortsætter. I laboratorier forsøger de at oprette medicinske formuleringer med færre bivirkninger og kontraindikationer. Forbindelser, der kan stoppe selve grunden til dannelsen af ​​blodpropper, er også efterspurgte. Liste over moderne antikoagulantia:

Brug af antikoagulantia fra den indirekte handlingsgruppe giver dig mulighed for at normalisere en persons tilstand med øget risiko for trombose. Især anvendes sådanne lægemidler til forebyggelse af hjertesygdomme efter individuelle kirurgiske procedurer. Når man vælger et lægemiddel, tages patientens tilstand i betragtning, og adskillige undersøgelser gennemføres derudover. Dette reducerer risikoen for bivirkninger og overdoser..