Nitroglycerin

Priser i online apoteker:

Nitroglycerin - et antianginal medikament, perifert vasodilaterende nitrat.

Slip form og sammensætning

Doseringsformer af nitroglycerin:

  • Sublingual tabletter: med en flad overflade, hvid eller næsten hvid, med skrå og indhak (10 eller 20 stk. I blister, i et papbundt på 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 eller 10 pakninger; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk. I en polymerbeholder, i en kartonbundt 1-beholder);
  • Koncentrat til infusionsvæske, opløsning: en klar, farveløs opløsning (2, 5 eller 10 ml pr. Ampul, 5 ampuller i en blisterpakning, 1, 2 eller 10 pakninger i et papknippe);
  • Dosering af sublingual spray: en klar, farveløs væske (10 ml (200 doser) i en flaske med en mekanisk doseringspumpe, i en kartonpakke 1 flaske; 10 ml (200 doser) i en flaske med en mekanisk doseringspumpe, i en kartonpakke 1 ballon).

Det aktive stof er nitroglycerin, indholdet afhænger af frigivelsesformen:

  • Tabletter: 0,5 mg / 1 stk.;
  • Koncentrat til opløsning tilberedning: 1 mg / 1 ml;
  • Spray: 0,4 mg / 1 dosis.
  • Tabletter: macrogol 6000, povidon 25, lactose, crospovidon CL;
  • Koncentrat til opløsning: kaliumdihydrogenphosphat, natriumchlorid, dextrose, vand til injektion;
  • Spray: ethanol 95% (som 1% opløsning).

Indikationer til brug

Sublingual indgivelse af nitroglycerin (tabletter, spray) anbefales til lindring og forebyggelse af anginaanfald (inklusive perioden før træning).

Ved intravenøs indgivelse er indikationer for brug af lægemidlet:

  • Ustabil angina pectoris;
  • Akut hjerteinfarkt (inklusive kompliceret af akut venstre ventrikelsvigt);
  • Lungeødem;
  • Angina pectoris (lindring af angreb).

Kontraindikationer

  • Hjertetamponade;
  • Kranial hypertension;
  • Toksisk lungeødem;
  • Isoleret mitral stenose;
  • Falde sammen;
  • Konstriktiv pericarditis;
  • Akut hjerteinfarkt;
  • Hjertesvigt med normalt eller lavt tryk i lungearterien;
  • Arteriel hypotension med lavt systolisk blodtryk;
  • Ukontrolleret hypovolæmi;
  • Chok;
  • Hæmoragisk slagtilfælde;
  • Seneste hovedskade;
  • Subarachnoid blødning;
  • Cerebrovaskulær ulykke;
  • Vinkellukningsformen af ​​glaukom;
  • Idiopatisk hypertrof subaortisk stenose;
  • hyperthyreoidisme;
  • Svær anæmi;
  • Den samtidige anvendelse af phosphodiesteraseinhibitorer (inklusive sildenafil, vardenafil, tadalafil osv.);
  • Alder til 18 år;
  • Overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet og andre nitrater.

Med ekstrem forsigtighed anbefales det at bruge nitroglycerin til svær nyre- og / eller leversvigt såvel som i alderdom (til opløsning).

Under graviditet og amning er brugen af ​​produktet kun tilladt af sundhedsmæssige årsager.

Dosering og administration

Sublingual tabletter

Tabletten skal opbevares under tungen, indtil den er helt opløst uden at synke..

Umiddelbart efter en smertefølelse anbefales 0,5-1 mg (1-2 tabletter) pr. Dosis. I mange tilfælde har patienter med stabil angina pectoris en positiv effekt efter at have taget mindre doser (1 /2 - 1 /3 piller). Hvis smerten hurtigt forsvinder, anbefales det at spytte resten af ​​pillen ud, som ikke har tid til at løse. Som regel bemærkes antianginal virkning efter 0,5-2 minutter, og forbedringen hos de fleste patienter - i løbet af de første 3 minutter. Hvis den antianginal effekt ikke observeres inden for de første 5 minutter, skal der tages yderligere 0,5 mg af lægemidlet (1 tablet). I fravær af en terapeutisk virkning, når du tager 1-1,5 mg (2-3 tabletter), skal du straks søge lægehjælp. Efter brug af tabletterne er varigheden af ​​virkningen af ​​nitroglycerin ca. 45 minutter. Nogle gange kan der være en udvikling af tolerance over for den sublinguale form af lægemidlet, med dets observation kræves en gradvis stigning i dosis til 2-3 tabletter pr. Dosis..

Koncentrat til infusionsvæske, opløsning

Intravenøs infusion udføres med et individuelt valg af hastigheden for indgivelse af lægemidlet. Opløsningen anbefales at indgives via en infusomat eller automatisk dispenser, hvilket tillader administration med nøjagtig kontrol af dens hastighed og totale dosis. Ved brug af en automatisk dispenser er det muligt at udføre infusion, selv med ufortyndet 0,1% opløsning med nøjagtig dosering af indgivelsesrytmen og den totale dosis.

Når man bruger det sædvanlige system til intravenøs infusion, anbefales det at fortynde koncentratet med en 5% opløsning af dextrose (glukose) eller 0,9% natriumchloridopløsning (andre opløsningsmidler kan ikke bruges) for at få midler med en 0,01% koncentration af nitroglycerin. Dosis med introduktionen vælges individuelt afhængigt af hjerterytme, blodtryk, elektrokardiogram og andre indikatorer.

Dråbeinjektioner udføres med en starthastighed på 0,5-1 mg / h, med en maksimal injektionshastighed på 8-10 mg / h, behandlingsvarigheden varierer fra 2-3 timer til 2-3 dage.

I den åbne ampul er opbevaring af opløsningen ikke tilladt. Da lægemidlet hurtigt kollapser i lyset, skal transfusionssystemet og hætteglassene være afskærmet med uigennemsigtigt materiale.

Sublingual spray

Indførelsen af ​​nitroglycerin udføres ved at trykke på doseringsventilen (hvert tryk på ventilen svarer til 1 dosis) og påføre opløsningen på eller under tungen, mens du holder vejret med 30 sek. Intervaller. I dette tilfælde skal emballagen holdes opret, lige foran dig. Efter sprøjtning skal munden lukkes i 2-3 sekunder.

Lægemidlet anbefales at blive taget ved det første tegn på et angina af angina pectoris i en dosis på 0,4-0,8 mg (1-2 doser), mens det tilrådes for patienten at være i ”siddende” stilling. I fravær af den ønskede effekt i 15 minutter er gentagen indgivelse mulig med 5-minutters intervaller, men ikke mere end 1,2 mg (3 doser).

Hvis der ikke er forbedret efter brug af de maksimalt tilladte 3 doser i 15 minutter, skal du konsultere en læge.

Af hensyn til profylakse anbefales det at indgive 1 dosis 5-10 minutter før den forventede fysiske anstrengelse eller en mulig stressende situation..

Ryst ikke flasken før brug. Sluk ikke med det samme..

For at undgå komplikationer anbefales det at tage nitroglycerin, som instrueret af en læge.

Bivirkninger

  • Hjerte-kar-system: feber, rødmen i huden, svimmelhed, takykardi, "nitrat" ​​hovedpine, hjertebanken, nedsat blodtryk; sjældent - cyanose, ortostatisk sammenbrud (især ved en overdosis);
  • Mave-tarmkanal: mavesmerter, kvalme, mundtørhed, opkast;
  • Nervesystem: sjældent (især i tilfælde af overdosering) - sløvhed, svimmelhed og en følelse af svaghed, psykotiske reaktioner, angst, desorientering;
  • Allergiske reaktioner: sjældent - kløe, hududslæt;
  • Andet: sløret syn, hypotermi, methemoglobinemia (til koncentrat).

Symptomer på en overdosering inkluderer: et markant fald i blodtrykket med ortostatisk dysregulering, hovedpine, refleks takykardi, opkast, diarré, kvalme, svimmelhed, asteni, en følelse af varme, øget døsighed; ved anvendelse af høje doser (> 20 mg / kg) - cyanose, kollaps, dyspnø, methemoglobinæmi, tachypnea.

Ved behandling af en overdosis anbefales det at lægge patienten, hæve benene og straks ringe til en læge.

specielle instruktioner

Alkohol er ikke tilladt under terapi.

I tilfælde af svær sløret syn eller tør mund, bør nitroglycerin seponeres.

Når du bruger stoffet, kan der observeres et markant fald i blodtryk og svimmelhed i tilfælde af en hurtig overgang fra "siddende" eller "liggende" til den lodrette position, udføre fysiske øvelser, samt når man drikker alkohol.

Reduktion af dosis af medicinen eller indtagelse af Validol på samme tid kan hjælpe med at reducere sværhedsgraden af ​​hovedpine, der opstår under behandlingen.

Patienter med diabetes skal huske, at dextrose er en del af opløsningen til intravenøs indgivelse..

Det er påkrævet at undgå abrupt abstinens narkotika på grund af truslen om en stigning i anginaanfald.

Spray kan ikke indåndes!

Under terapi anbefales det at afstå fra at køre køretøjer og kontrollere andre komplekse mekanismer.

Drug interaktion

Det skal huskes, at når de kombineres med nitroglycerin, "langsomme" calciumkanalblokkere, betablokkere, angiotensin-omdannende enzyminhibitorer, antihypertensive lægemidler, vasodilatorer, procainamid, monoaminoxidaseinhibitorer, tricykliske antidepressiva, phosphodiesteraseinhibitorer og effekten af ​​ethanol.

Lægemidlet reducerer effektiviteten af ​​heparin og øger koncentrationen af ​​dihydroergotamin i blodet (øger dets biotilgængelighed), hvilket kan føre til en stigning i blodtrykket.

Nitroglycerinspray aktiverer udskillelsen af ​​vanillyl mindesyre og catecholamines i urinen.

Betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn; koncentrat til fremstilling af en infusionsopløsning - ved en temperatur fra 5 ° C til 25 ° C; sublinguale tabletter - højst 25 ° C; sublingual spray - højst 15 ° C.

Koncentrat - 3 år;

Piller - 2,5 år;

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter.

Hvad hjælper nitroglycerin: brugsanvisning, indikationer, kontraindikationer, virkningsmekanisme, bivirkninger

Nitroglycerin er et antianginal, anti-iskæmisk lægemiddel, der ifølge brugsanvisningen udviser egenskaberne ved en vasodilatator med en primær effekt på venerne.

Nitroglycerin hjælper med at forhindre og lindre anginaanfald. Værktøjet kan bruges som nødhjælp derhjemme i udviklingen af ​​akut hjerteinfarkt, venstre ventrikulær svigt, ustabil angina.

På præhospitalstadiet ordineres det som en del af kompleks terapi til lindring af lungeødem. Brug egenskaberne af nitroglycerin i rehabiliteringen efter infarktperioden.

Frigivelsesform, sammensætning og emballering

Filmovertrukne tabletter med langvarig frigivelse1 fane.
nitroglycerin5,2 mg

10 stykker. - blisteremballager (5) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Perifer vasodilator med en primær effekt på venøse kar. Antianginal middel. Virkemekanismen er forbundet med frigivelsen af ​​det aktive stof nitrogenoxid i beholderens glatte muskler. Nitrogenoxid aktiverer guanylatcyklase og øger niveauet af cGMP, hvilket i sidste ende fører til afslapning af den glatte muskel. Under påvirkning af glyceryltrinitrat slapper arterioler og prækapillære sfinkter i mindre grad end store arterier og vener. Dette skyldes delvis refleksreaktioner samt en mindre intens dannelse af nitrogenoxid fra molekylerne i det aktive stof i væggene i arterioler.

Virkningen af ​​nitroglycerin (glyceryltrinitrat) er hovedsageligt forbundet med et fald i myocardie-iltbehov på grund af et fald i forbelastning (ekspansion af perifere vener og et fald i blodstrøm til højre atrium) og efterbelastning (fald i OPS). Fremmer omfordelingen af ​​koronar blodstrøm til de iskæmiske subendokardiale regioner af myokardiet. Øger øvelsestolerancen hos patienter med koronararteriesygdom, angina pectoris. Ved hjertesvigt bidrager det til myokardiel aflæsning, hovedsageligt på grund af et fald i forbelastning. Reducerer trykket i lungecirkulationen.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes den fra mave-tarmkanalen, den gennemgår virkningen af ​​"første passage" gennem leveren. Ved sublingual anvendelse er denne effekt fraværende, og en terapeutisk plasmakoncentration opnås inden for få minutter. Metaboliseret i leveren med deltagelse af nitratreduktase. Af metabolitter af nitroglycerin kan dinitro-derivater forårsage alvorlig vasodilatation; måske bestemmer de den terapeutiske virkning af nitroglycerin (glyceryltrinitrat), når det tages oralt.

Plasmaproteinbinding er 60%. T1/2 efter oral administration - 4 timer med sublingual administration - 20 minutter, efter iv-administration - 1-4 minutter. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne..

Indikationer

Til sublingual og buccal brug: lindring og forebyggelse af anginaanfald; som en ambulance for akut hjerteinfarkt og akut venstre ventrikelsvigt på præhospitalstadiet.

Til oral administration: lindring og forebyggelse af anginaanfald, rehabiliteringsbehandling efter hjerteinfarkt.

Til iv-administration: akut hjerteinfarkt, inkl. kompliceret af akut svigt i venstre ventrikel; ustabil angina pectoris; lungeødem.

Til hudanvendelse: forebyggelse af anginaanfald.

Doseringsregime

Påfør sublingualt, bukkalt, indvendigt, hud, iv-drypp. Dosis og behandlingsregime indstilles individuelt, afhængigt af indikationer, den specifikke kliniske situation, den anvendte doseringsform.

Side effekt

Fra det kardiovaskulære system: svimmelhed, hovedpine, takykardi, hyperæmi i huden, følelse af varme, arteriel hypotension; sjældent (især med en overdosis) - sammenbrud, cyanose.

Fordøjelsessystem: kvalme, opkast.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: sjældent (især med en overdosis) - angst, psykotiske reaktioner.

Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt, kløe.

Lokale reaktioner: mild kløe, forbrænding, rødme i huden.

Kontraindikationer

Stød, kollaps, arteriel hypotension (systolisk blodtryk. Brug under graviditet og amning.

Brugen af ​​nitroglycerin (glyceryltrinitrat) under graviditet og amning (amning) er kun mulig i tilfælde, hvor de påtænkte fordele for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret eller babyen.

Brug til nedsat leverfunktion

Anvendes med forsigtighed i tilfælde af alvorlig nedsat leverfunktion (parenteral).

Brug til nedsat nyrefunktion

Brug med forsigtighed ved alvorlig nedsat nyrefunktion (parenteral).

Brug til ældre patienter

Anvendes med forsigtighed hos ældre patienter.

specielle instruktioner

Det bruges med forsigtighed til patienter med svær cerebral åreforkalkning, cerebrovaskulær ulykke, med en tendens til ortostatisk hypotension, med alvorlig anæmi, hos ældre patienter, samt med hypovolæmi og alvorlig nedsat lever- og nyrefunktion (parenteral).

Ved langvarig anvendelse er udviklingen af ​​tolerance over for nitraters virkning mulig. For at forhindre forekomst af tolerance anbefales det at observere en pause på 10-12 timer i deres brug i hver 24-timers cyklus.

Hvis der opstår et angina-angreb under kutan brug af nitroglycerin (glyceryltrinitrat), skal det stoppes ved at tage glyceryltrinitrat under tungen.

Lad ikke alkohol under behandlingen.

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer

Glyceryltrinitrat kan reducere frekvensen af ​​psykomotoriske reaktioner, som skal overvejes, når man kører køretøjer eller udfører andre potentielt farlige aktiviteter..

Drug interaktion

Ved samtidig anvendelse med vasodilatorer, ACE-hæmmere, calciumkanalblokkere, betablokkere, diuretika, tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, ethanol, ethanolholdige lægemidler, kan den hypotensive virkning af glyceryltrinitrat forbedres.

Ved samtidig brug med betablokkere, calciumkanalblokkere forbedres den antianginal effekt.

Ved samtidig anvendelse med sympatomimetika er det muligt at reducere den antianginale virkning af glyceryltrinitrat, hvilket igen kan reducere pressoreffekten af ​​sympatomimetika (som et resultat er hypotension mulig).

Med den samtidige anvendelse af midler med antikolinergisk aktivitet (inklusive tricykliske antidepressiva, disopyramid) udvikles hyposalivation, tør mund.

Der er begrænset dokumentation for, at acetylsalicylsyre, der bruges som smertestillende middel, øger koncentrationen af ​​nitroglycerin (glyceryltrinitrat) i blodplasma. Dette kan ledsages af øget hypotensiv effekt og hovedpine..

I en række undersøgelser blev der observeret et fald i den vasodilaterende virkning af nitroglycerin (glyceryltrinitrat) under langvarig behandling med acetylsalicylsyre.

Det antages, at antiplatelet-virkningen af ​​acetylsalicylsyre kan forbedres ved anvendelse af nitroglycerin (glyceryltrinitrat).

Ved samtidig anvendelse med nitroglycerin mindskes virkningen af ​​acetylcholin, histamin, norepinephrin.

På baggrund af iv-indgivelse af nitroglycerin er et fald i den antikoagulerende virkning af heparin muligt.

Med samtidig brug er det muligt at øge biohydroxibiliteten af ​​dihydroergotamin og reducere den antianginal virkning af nitroglycerin (glyceryltrinitrat).

Ved samtidig anvendelse med novocainamid er en stigning i den hypotensive effekt og udviklingen af ​​sammenbrud mulig.

Ved samtidig brug med risatriptan, sumatriptan øges risikoen for kransarteriespasm; med sildenafil - risikoen for at udvikle svær arteriel hypotension og myokardieinfarkt; med quinidin - ortostatisk sammenbrud er mulig; med ethanol - alvorlig svaghed og svimmelhed.

nitroglycerin
NITROGLYCERIN

Farm Gruppe

Analoger (generik, synonymer)

Opskrift (International)

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0.0005 nr. 20
D. S. 1 fane. P / sprog.

Rp. : Sol.Nitroglycerini 0,1% - 10,0
D. S. Intravenøs dryp, opløst i 200,0-400,0 ml fysiologisk saltvand langsomt, startende fra 20 kap. pr. minut (5-10 μg pr. minut), hvilket øger dosis hvert 5. minut til 40-60 dråber pr. minut (100-200 μg pr. minut).

Rp.: Aer. Nitroglycerini 0,4 mg / d - 10,0
D. S. : 1-2 doser på eller under tungen, til lindring af anginaanfald

Opskrift (Rusland)

Receptformular - 107-1 / å

Aktivt stof

farmakologisk virkning

Farmakologisk virkning - antianginal, vasodilaterende, koronar dilatation.

Det øger indholdet af fri radikal nitrogenoxid (NO), som aktiverer guanylatcyklase og øger indholdet af cGMP (kontrollerer dephosphorylering af lette myosinkæder) i vaskulære glatte muskelceller. Det udvider hovedsageligt venøse kar, forårsager deponering af blod i det venøse system og reducerer venøs tilbagevenden af ​​blod til hjertet (forbelastning) og den endelige diastoliske fyld af venstre ventrikel. Systemisk arteriel vasodilatation (udvider hovedsageligt store arterier) ledsages af et fald i OPSS og blodtryk, dvs. afterload. Et fald i for- og efterbelastning på hjertet fører til et fald i myocardial iltbehov; reducerer øget centralt venetryk og fastklemningstryk i lungekapillærerne; øger pulsen let (refleks takykardi som svar på et fald i systemisk blodtryk og slagvolumen, mere udtalt i kroppens lodrette position), svækker resistensen af ​​koronararterier og forbedrer hjertets blodgennemstrømning (med undtagelse af tilfælde af overdreven fald i systemisk blodtryk eller en markant stigning i hjerterytmen, hvor et fald i koronar blodgennemstrømning er muligt ).

Det udvider de store epikardiale afdelinger i koronararterierne, fremmer en stigning i trykgradienten på stedet for aterosklerotisk stenose i koronarbeholderen, giver perfusion, selv i tilfælde af subtotal stenose, inkluderer kollateraler, herunder ved at reducere modstanden mod blodstrøm gennem dem. Omfordeler koronar blodstrøm til fordel for iskæmiske områder, især subendokardiale afdelinger. Med iskæmisk hypokinesi af individuelle sektioner af myokardiet hjælper det med at gendanne lokal kontraktilitet. Eliminerer patologisk stivhed af myokardiet og forhindrer udvikling af dødelige arytmier i myokardieinfarkt. Svækkelse af postinfarktionsombygning af venstre ventrikel. Inhiberer effektiv blodpladeaggregering og deres vedhæftning til vaskulært endotel. Øger tærsklen for myokardisk iskæmi.

Hos patienter med hjertesvigt og angina pectoris øger hjertets output, træningstolerance, reducerer sværhedsgraden og hyppigheden af ​​angreb. Reducerer mængden af ​​mitral regurgitation markant. Det har en central hæmmende effekt på den sympatiske tone i blodkar, hvilket hæmmer den vaskulære komponent i dannelsen af ​​smerte. Normaliserer udvekslingen af ​​elektrolytter og energiprocesser - forholdet mellem oxiderede og reducerede former for nikotinamid-koenzymer, aktiviteten af ​​NAD-afhængige dehydrogenaser. Det fremmer frigivelsen af ​​katekolaminer i hjernen og hjertet, har en indirekte sympatomimetisk effekt på myokardiet og ændrer konformationen af ​​troponin-tropomyosin-komplekset. Fremmer overgangen af ​​hæmoglobin til methemoglobin og kan forringe ilttransport. Det medfører udvidelse af meningealkar, som ofte ledsages af udseendet af en hovedpine. Afslapper de glatte muskler i bronchier, galdekanal, spiserør, mave, tarme, kønsorganer.

Optages hurtigt og forholdsvis fuldstændigt fra overfladen af ​​slimhinderne og gennem huden. Efter oral indgivelse ødelægges den markant i leveren ("første gennemløb" -effekten) og biotransformeres derefter med dannelse af NO i celler med glat muskel. Under betingelser med sublingual, bukkal og / i brug er "primær" levernedbrydning udelukket (indgår øjeblikkeligt i den systemiske cirkulation). De primære metabolitter er di - og mononitrater, det endelige - glycerin. Med sublingual indtagelse af Cmax af de vigtigste metabolitter (0,2–0,3 ng / ml) nås det med 120–150 s, T1 / 2 nitroglycerin er 1–4,4 min., Af metabolitter - 7 min.
Distributionsvolumen 3 l / kg, frigang - 0,3–1,0 l / kg / min. Når Cmax-metabolitter (14,6 ng / ml) indføres i mundhulen som en aerosol, opnås det på 5,3 minutter, den relative biotilgængelighed er 76%, og T1 / 2 er 20 minutter. Ved indtagelse af 6,4 mg Cmax-metabolitter (0,1-0,2 ng / ml) opnås efter 20-60 minutter. Relativ biotilgængelighed på 10-15%. T1 / 2-metabolitter er 4 timer. Med on / i introduktionen af ​​T1 / 2 - 1-3 minutter, den totale clearance - 30-78 l / min. Ved hjertesvigt falder disse indikatorer til 12 s? 1,9 min og 3,6 –13,8 l / min. Bindes i plasma til proteiner (60%). Metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, nogle udskilles i lungerne med udåndet luft.

Når du bruger sublinguale og bukkale former, stopper anginaanfaldet efter 1,5 minutter, og de hæmodynamiske og anti-iskæmiske virkninger vedvarer op til henholdsvis 30 minutter og 5 timer. Efter at have taget små doser (2,5 mg) varer den hæmodynamiske virkning op til 0,5 timer, stor (forte) - op til 5-6 timer (i disse doser vises den hæmodynamiske virkning efter 2-5 minutter og antianginal efter 20-45 minutter). Påføring af salven tilvejebringer udvikling af antianginal virkning på 15-60 minutter og dens varighed på 3-4 timer. Virkningen af ​​transdermale former forekommer på 0,5–3 timer og varer op til 8–10 timer.

Anvendelsesmåde

For voksne: Den sædvanlige dosis af lægemidlet mod angina pectoris er 1 tablet under tungen, hos mange patienter med stabil angina pectoris kommer virkningen også fra en lavere dosis (1 / 2-1 / 3 tabletter), hvis smerterne går hurtigt, er resten af ​​tabletten, der ikke har tid til at løse anbefales at spytte ud.
Typisk manifesteres den antianginal virkning efter 0,5-2 minutter; 75% af patienterne rapporterer forbedring i løbet af de første 3 minutter; og yderligere 15% - i 4-5 minutter.
I fravær af en terapeutisk virkning skal en anden tablet med medicinen ordineres i løbet af de første 5 minutter.
I fravær af en terapeutisk effekt efter 2-3 gange, skal sandsynligheden for udvikling af hjerteinfarkt overvejes. Varigheden af ​​nitroglycerin virker ca. 45 minutter.

Tolerance over for sublinguale former for nitroglycerin udvikler sig sjældent, men når den forekommer hos nogle patienter, skal dosis af lægemidlet gradvist øges, hvilket bringer det til 2-3 tabletter.

Indikationer

- behandling af angina pectoris (til lindring af anginaanfald og kortvarig profylakse);
- som ambulance for akut hjerteinfarkt og akut venstre ventrikelsvigt på præhospitalstadiet.

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for nitrater;
- arteriel hypotension (systolisk tryk mindre end 90 mm Hg. art.);
- vaskulær sammenbrud;
- vinkellukningsform af glaukom;
- chok;
- akut myokardieinfarkt med lavt tryk, der fylder venstre ventrikel;
- toksisk lungeødem;
- hæmoragisk slagtilfælde;
- tilstande ledsaget af et fald i venstre ventrikulært påfyldningstryk (isoleret mitralstenose, konstruktiv pericarditis);
- hypertrofisk kardiomyopati;
- samtidig administration af sildenafil;
- anæmi;
- graviditet, amning;
- barndom.

Med forsigtighed bør lægemidlet ordineres til alvorlig nedsat lever- og / eller nyrefunktion..

Bivirkninger

- Fra siden af ​​centralnervesystemet: sløret syn, hovedpine (især i begyndelsen af ​​behandlingsforløbet, falder ved langvarig behandling), svimmelhed og en følelse af svaghed, motorisk angst.

- Fra det kardiovaskulære system: arteriel hypotension, rødme i ansigtet, takykardi.

- Fra fordøjelsessystemet: en fornemmelse af en svag brændende fornemmelse i mundhulen; sjældent - kvalme, opkast.

- Fra det hæmopoietiske system: sjældent - methemoglobinæmi, cyanose.

Andet: mulige allergiske reaktioner; sjældent ved langvarig brug af lægemidlet i høje doser - lægemiddelabstinenssyndrom; udvikling af tolerance.

Udgivelsesformular

Tab. 500 mcg: 20 eller 40 stk.
Tabletter er hvide eller hvide med en gulaktig farvetone, flad cylindrisk, med affasning og risiko.
1 fane.
glyceryltrinitrat (nitroglycerin) 500 mcg.

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, calciumstearat, kolloid siliciumdioxid (Aerosil), povidon (25 Collidon), mikrokrystallinsk cellulose, lactose.
10 stykker. - blisteremballager (2) - pakker af pap.
10 stykker. - blisteremballage (4) - pakker af pap.

OPMÆRKSOMHED!

Oplysningerne på den side, du ser, oprettes kun til informationsmæssige formål og fremmer ikke selvmedicinering på nogen måde. Ressourcen er beregnet til at gøre sundhedspersonalet bekendt med yderligere oplysninger om visse medicin og derved øge deres professionalisme. Brug af lægemidlet "Nitroglycerin" uden fejl giver mulighed for konsultation med en specialist, samt hans anbefalinger om metoden til anvendelse og dosering af dit valgte lægemiddel.

Nitroglycerinpræparater

Midler brugt til angina pectoris (antianginal medicin)

Midler, der bruges til utilstrækkelig koronar cirkulation

Midler, der anvendes i tilfælde af utilstrækkelig koronar cirkulation. Antianginale medikamenter, hjertebeskyttende medikamenter og medikamenter brugt til hjerteinfarkt.

Midler, der bruges til bradyarytmier og hjerteblok

Ved svær bradykardi, atropin (eliminerer den hæmmende virkning af vagus på sinoatrial knude) eller isoprenalin (stimulerer de ß-adrenerge receptorer i cellerne i den sinoatriale knude og øger dens automatisme).

Hjertestoppninger er en krænkelse af ledningsevnen i ledningssystemet i hjertet. Den mest almindelige form for hjerteblok er en atrioventrikulær blok. For at øge atrioventrikulær ledning anvendes atropin (eliminerer den hæmmende virkning af vagus på den atrioventrikulære knude) og med utilstrækkelig effektivitet er isoprenalin (letter atrioventrikulær ledning på grund af stimulering af β-adrenoreceptorer).

Testspørgsmål:

1. Hvad er antiarytmiske lægemidler?

2. Årsager til arytmi?

3. Hvilke grupper til brug af antiarytmika kan deles?

4. Hvad udsender de 4 hovedklasser af antiarytmiske lægemidler?

5. Hvad er medikamenterne i underklasse IA - quinidin, procainamid.

6. Liste over bivirkninger af lidocaine.

7. Hvad er indikationerne for brugen af ​​propafenon.

8. Hvilke betablokkere bruges som antiarytmiske lægemidler?

9. Hvad er bivirkningerne af ß-blokkere.

10. Navngiv de farmakologiske virkninger af adenosin..

Koronar blodforsyning udføres gennem 2 hovedkar - højre og venstre koronararterie, startende fra aorta, hvorigennem hjertet modtager ca. 10% af alt blod, der pumpes af det. Tilstanden af ​​disse koronararterier er kritisk for hjertets normale funktion..

Koronar cirkulationssvigt manifesteres i form af koronar hjertesygdom (CHD), hvis hovedformer er angina pectoris og hjerteinfarkt.

Udtrykket "angina pectoris" (fra det græske stenos smalle, stramme + kardiahjerte) har det russiske synonym "angina pectoris" og det latinske synonym "angina pectoris" (fra Lat. Angere - at kvæle, pectoris - bryst, sjæl, hjerte), derfor stoffer, bruges til angina pectoris kaldet antianginal.

Angina pectoris manifesteres normalt ved angreb af tryk (pressende) knæbeinsmerter, som undertiden stråler til venstre arm, skulder, hals, underkæbe, under venstre skulderblad. Et angina af angina pectoris kan stoppe af sig selv uden nogen konsekvenser, men det kan føre til udvikling af myokardieinfarkt. Derfor skal hvert angreb af angina pectoris stoppes (stoppes) så hurtigt som muligt (i løbet af få minutter). Det tilrådes mere at forhindre anginaangreb.

Anfald af sternesmerter er forbundet med iltmangel eller rettere sagt med en uoverensstemmelse mellem iltbehovet fra myokardiet og iltlevering til myokardiet.

Årsagerne til iltmangel kan være forskellige henholdsvis fremhæve de vigtigste former for angina pectoris:

• Angina pectoris (typisk, stabil), hvor brystsmerter opstår under fysisk, psyko-emotionel stress eller andre provokerende tilstande (forkølelse, spisning osv.). I dette tilfælde er årsagen til den utilstrækkelige tilførsel af ilt til myokardiet et tab af elasticitet (tab af evne til at ekspandere) og et fald i lumen i koronararterierne som et resultat af den aterosklerotiske proces.

• Vasospastisk (variant) angina pectoris (beskrevet af M. Prinzmetal i 1959), hvor et angreb som regel ikke er provokeret af fysisk eller psyko-emotionel stress og forekommer på grund af spasmer i koronararterierne.

For at stoppe eller forhindre anginaanfald er det nødvendigt at øge tilførslen af ​​ilt til myokardiet og (eller) reducere behovet for ilt i myocardiet. Følgelig er antianginal medikamenter i henhold til det patogenetiske princip opdelt i:

1. Lægemidler, der øger levering2 til myokardiet og sænker myokardbehovet for O2:

a) organiske nitrater (nitroglycerin, isosorbid-dinitrat, isosorbid-mononitrat);

b) calciumkanalblokkere (nifedipin, amlodipin).

2. Lægemidler, der sænker myokardiebehovet for O2 :

a) betablokkere (propranolol, metoprolol, atenolol osv.)

b) cardioprotectors af metabolisk virkning (trimetazidin)

3. Potentiating antianginal virkning af nitrater:

a) ACE-hæmmere

4. Hindring af progressionen af ​​åreforkalkning (lipidsænkende medikamenter) - statiner osv..

4.5.4.3 Medikamenter, der øger leveringen af ​​O2 til myokardiet og sænker myokardbehovet for O2

Denne kategori af antianginal medicin inkluderer organiske nitrater og calciumkanalblokkere..

Nitroglycerin (glyceryltrinitrat) er en farveløs, tyk væske med stærke eksplosionsegenskaber. Nitroglycerinpræparater, der anvendes i medicinsk praksis, er ikke eksplosive.

Nitroglycerinpræparater er yderst effektive i alle former for angina pectoris.

Til lindring af anginaanfald skal du anvende:

1) kapsler med en 1% olieopløsning af nitroglycerin (indeholder 0,0005 eller 0,001 g nitroglycerin);

2) tabletter af nitroglycerin på 0,0005 g;

3) doseret spray (1 dosis - 0,0004 g nitroglycerin);

4) 1% alkoholopløsning af nitroglycerin (1-2 dråber pr. Sukkerskive).

Disse stoffer anvendes sublingualt. Nitroglycerin absorberes hurtigt gennem slimhinden i den orale region og har en resorptiv virkning, der udvikler sig efter 1-2 minutter og varer ca. 30 minutter.

Der er orale langtidsvirkende nitroglycerinpræparater for at forhindre anginaangreb, forberedt ved anvendelse af metoden mikroindkapsling, for eksempel tabletter "Nitrogranulong", "Sustak-forte", "Nitrong forte" osv. Efter at have taget disse tabletter inde; nitroglycerin frigives gradvist fra tabletterne; virkningen af ​​nitroglycerin begynder efter 10 minutter og varer i gennemsnit 6 h. Biotilgængeligheden af ​​mikroindkapslede former for nitroglycerin til oral administration er ikke konstant, derfor anbefales de ikke til brug. For at forhindre angina-angreb er isosorbiddinitrat- eller mononitratpræparater mere effektive.

Derudover bruges et transdermalt terapeutisk system (TTC) med nitroglycerin - en speciel plaster med et areal på 10, 20 cm 2, som limes på et sundt område af huden (normalt i hjertet); 1 cm2 plaster frigiver 0,0005 g nitroglycerin pr. Dag, der absorberes gennem huden og begynder at virke i gennemsnit efter 30 minutter. Efter 8 til 12 timer ophører virkningen af ​​nitroglycerin, da tolerance over for nitroglycerin udvikler sig; plasteret fjernes. Brug af et nyt program er muligt efter 12 timer.

Mindre almindeligt anvendes en dosering af 2% nitroglycerin salve, der påføres på en sund overflade af huden. Virkningen af ​​nitroglycerin begynder efter 30-40 minutter og varer 4-6 timer.

For at stoppe og forhindre anginaangreb anvendes polymerplader indeholdende 0,001 g eller 0,002 g nitroglycerin (især Trinitrolong). Patienten limer en sådan plade på tyggegummiet; handlingen begynder efter 2 minutter og varer cirka 4 timer.

Til intravenøs dryppeadministration frigives nitroglycerinopløsninger i ampuller (perlinganit osv.). Intravenøs nitroglycerin administreres ved alvorlige angina af angina pectoris, akut myokardieinfarkt, akut hjertesvigt.

Handlingsmekanisme. Nitroglycerin er et antispasmodisk middel mod myotropisk virkning. Afslapper glatte muskler i blodkar, bronchier, tarme, galdekanaler, urinledere.

Den antianginale virkning af nitroglycerin bestemmes af dens vasodilaterende egenskaber. Nitroglycerin udvider de venøse kar og i mindre grad arterielle arter (man antager, at aktiviteten af ​​enzymer i de venøse kar er under indflydelse, hvoraf NO frigives fra nitroglycerin).

Den vasodilaterende virkning af nitroglycerin skyldes det faktum, at under metabolismen af ​​nitroglycerin frigives nitrogenoxid (NO) under påvirkning af endotelthiol-enzymer, hvilket er identisk med den endoteliale afslappende faktor.

Den antianginale virkning af nitroglycerin forklares som følger (fig. 3.15.1.1.).

1. Nitroglycerin udvider store koronarbeholdere og forbedrer kollaterale kredsløb (øger iltlevering). Især dilaterer kollaterale kar, der forbinder de store subepicardiale arterier til arterierne i subendocardium. Den samlede koronar blodstrøm (90% bestemt af lumen i de små koronarkar) ændrer ikke meget. Koronar blodfordeling til fordel for et iskæmisk sted.

2. Nitroglycerin udvider de venøse kar og reducerer venetrykket - strømmen af ​​venøst ​​blod til hjertet mindskes (forudindlæsning på hjertet falder). Som et resultat af dette formindskes hjertets arbejde, og hjertets behov for ilt falder. Da med et fald i blodforsyningen i hjertekamrene, reduceres spændingen på dens vægge, den ekstravasale kompression af koronarbeholderne falder, og koronarblodstrømmen forbedres.

3. Nitroglycerin udvider arteriekar og sænker blodtrykket - efterbelastningen på hjertet falder, hjertets arbejde falder, hjertets iltbehov falder.

At sænke blodtrykket er kun nyttigt i en vis grad, for når blodtrykket sænkes, falder blodtilførslen til koronarkar.

Foruden angina pectoris anvendes nitroglycerin (administreret intravenøst) ved akut myokardieinfarkt, ved akut hjertesvigt.

Bivirkninger af nitroglycerin er forbundet med dets vasodilaterende virkning. Så når du tager nitroglycerin under tungen, er hyperæmi i ansigt, nakke og en følelse af varme mulig. På grund af ekspansion og pulsering af hjernens kar kan der opstå en bankende hovedpine, nogle gange meget alvorlig. Lægemidlet kan ikke bruges med øget intrakranielt tryk. Med den systematiske anvendelse af nitroglycerinpræparater reduceres dens bivirkninger, inklusive hovedpine.

Nedsat blodtryk kan være ledsaget af takykardi, svimmelhed, tinnitus; ortostatisk hypotension er mulig. Ved en overdosis af nitroglycerin er vaskulær sammenbrud (et kraftigt blodtryksfald) og besvimelse muligt.

Langvirkende organiske nitrater

Forbindelser fra denne gruppe ligner struktur og virkning som nitroglycerin. De er kendetegnet ved større biotilgængelighed, og de ordineres derfor inde. I mindre grad sænker blodtrykket og forårsager mindre ofte hovedpine.

Fig. 3.15.1.1. Mekanismen til antianginal virkning af nitroglycerin

Isosorbid dinitrat (nitrosorbid), når det tages oralt (biotilgængelighed 22%) er 4-6 timer (retardtabletter - 12 timer). Doseringsformer af isosorbiddinitrat til sublingual, kutan og intravenøs anvendelse findes..

Isosorbid-mononitrat er et præparat af den aktive metabolit af isosorbid-dinitrat. Når det tages oralt (biotilgængelighed på ca. 100%), er virkningsvarigheden op til 12 h. I tilfælde af myokardieinfarkt administreres det intravenøst..

Langvirkende organiske nitrater bruges hovedsageligt til forebyggelse af anginaangreb.

Du kan ikke pludseligt stoppe med at tage organiske nitratpræparater, fordi abstinenssyndrom kan udvikle sig - anginaanfald intensiveres.

Calcium Channel Blockers (Calcium Antagonists)

Calciumkanalblokkere blokerer spændingsafhængige calciumkanaler af L-typen, som har den største funktionelle værdi for hjerte- og arteriekar.

Den kemiske struktur adskiller:

1) derivater af dihydropyridin (nifedipin, amlodipin osv.)

2) phenylalkylaminderivater (verapamil og andre);

3) derivater af benzothiazepin (diltiazem osv.).

Efter handlingens varighed:

a) kort rækkevidde (nifedipin osv.)

b) langtidsvirkende (amlodipin).

Calciumantagonistenes rolle i behandlingen af ​​koronar hjertesygdom er nu blevet meget mere beskeden end for 10 år siden. Hverken lægemidlerne fra phenylalkylaminegruppen eller benzothiazepinerne eller dihydropyridinderivaterne viste en effektiv virkning på hyppigheden af ​​udvikling af gunstige resultater hos koronarpatienter. Derudover viste en C. Furberg metaanalyse, der blev offentliggjort i 1995, at kortvirkende dihydropyridinderivater (nifedipin) endda kan forværre prognosen hos patienter efter hjerteinfarkt. Anvendelse af langtidsvirkende calciumantagonister øger ikke risikoen for hjerteinfarkt sammenlignet med det, når man bruger -blokkere.

Med angina pectoris kan calciumkanalblokkere forværre patienternes tilstand på grund af refleks takykardi som reaktion på udvidelsen af ​​arteriolerne i lungecirkulationen og fald i blodtrykket samt "røverisyndromet".

Calciumantagonister kan kun anvendes til koronar hjertesygdom kun med den påviste angiospastiske genese af iskæmi, det vil sige med den vasospastiske form af angina pectoris. For at forhindre angreb på den vasospastiske form af angina pectoris bruges et langtidsvirkende lægemiddel fra dihydropyridin-gruppen, amlodipin..

Amlodipin blokerer calciumkanaler, reducerer overgangen af ​​Ca2 + til cellen (mere til blodkarens glatte muskelceller end til kardiomyocytter). T1/2 er ca. 35-50 timer, hvilket sikrer ensartet opretholdelse af en terapeutisk betydelig koncentration i blodet i løbet af dagen og svarer til lægemidlets formål 1 gang om dagen

Amlodipins antianginale virkning er forbundet med udvidelse af små koronarbeholdere og øget iltlevering til myokardiet. På grund af udvidelsen af ​​arteriolerne i den store cirkel af blodcirkulation reducerer amlodipin blodtrykket, efterbelastningen på hjertet og myocardial iltbehov. For mere information om amlodipin, se afsnittet "Antihypertensiva".

Der skal lægges særlig vægt på medicinen validol (25-30% mentolopløsning i isovalerian-menthylether), som er ordineret i kapsler eller tabletter under tungen for smerter i hjertet. Menthol irriterer hyoidreceptorerne og giver en distraherende virkning. I sjældne tilfælde er refleksudvidelse af koronarbeholdere mulig. Virkningen af ​​lægemidlet er svag og ustabil. På grund af den distraherende virkning og forslag (forslag), kan validol reducere smerter, ikke eliminering af myokardie-iskæmi! Derfor, med koronar hjertesygdom, bør validol ikke anvendes!

Tilføjet dato: 2014-10-17; Visninger: 2156; krænkelse af ophavsret?

Din mening er vigtig for os! Var det offentliggjorte materiale nyttigt? Ja | Ikke