3. generations betablokkere til behandling af hjerte-kar-sygdom

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf mere end 30 genstande i øjeblikket er kendt.

Det er umuligt at forestille sig moderne kardiologi uden lægemidler fra beta-adrenoblocker-gruppen, hvoraf over 30 i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: I de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget en stærk position i forebyggelsen af ​​komplikationer og i farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (CHD) og kronisk hjertesvigt (CHF), metabolsk syndrom (MS), samt nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder traditionelt behandling af hypertension med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Begrebet medieret virkning af medikamenter gennem vævsreceptorer i forskellige organer blev foreslået af N.? Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.?Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardie beta1-adrenerge receptorer og svækkelsen af ​​effekten af ​​catecholamines på cardiomyocytmembranadenylat cyclase med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af beta-blokkere.

Beta-blokkere's anti-iskæmiske virkning skyldes et fald i iltbehovet af myokardiet, på grund af et fald i hjerterytme (HR) og hjerterytme, der opstår, når myokardiale beta-blokkere blokeres.

Betablokkere tilvejebringer på samme tid forbedret myocardial perfusion ved at reducere det endelige diastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge den trykgradient, der bestemmer koronar perfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i rytmen i hjerteaktivitet.

Betablokkere, den antiarytmiske virkning, baseret på deres evne til at reducere den adrenergiske virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre dødelige arytmier i den akutte hjerteinfarktperiode.

Betablokkere den antihypertensive virkning skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​beta-adrenerge blokkeere er forskellige i nærvær eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatisk aktivitet, membranstabiliserende, vasodilaterende egenskaber, opløselighed i lipider og vand, virkningen på blodpladeaggregering og også på virkningens varighed.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en betydelig del af bivirkningerne og kontraindikationerne for deres anvendelse (bronkospasme, indsnævring af perifere kar). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er den store affinitet for beta1-receptorer i hjertet end for beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt effekt på de glatte muskler i bronchier og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Indekset ci / beta1 til ci / beta2, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket adskiller klinikere tre generationer af lægemidler med en betablokkerende virkning..

Jeg genererer - ikke-selektive beta1- og beta2-adrenerge blokkeringer (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, krono- og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i de glatte muskler i bronchier, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

II-generation - kardioselektive beta1-blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-myokardie-beta-adrenerge receptorer, har bedre tolerance med langvarig brug og overbevisende evidensbase for langtidsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronar hjertesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne optrådte III-generationen af ​​betablokkere på det globale farmaceutiske marked med lav selektivitet for beta1,2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer.

3. generations lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med mærkenavnet Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af alfa-adrenoreceptorblokade, uden intern sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med carvedilol i behandlingen af ​​CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

En række forfattere har afsløret den beskyttende virkning af generation III-betablokkere på cellemembraner. Dette skyldes for det første inhiberingen af ​​lipidperoxidationsprocesser (LPO) af membranerne og antioxidantvirkningen af ​​betablokkere og for det andet en reduktion i effekten af ​​catecholamines på beta-receptorer. Nogle forfattere tilskriver den membranstabiliserende virkning af betablokkere en ændring i natriumledningsevnen gennem dem og hæmning af lipidperoxidation..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til anvendelse af disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på myocardial kontraktilitet, kulhydrat- og lipidmetabolisme, karakteristisk for de første to generationer og samtidig giver forbedret vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostase og niveauet af oxidative processer i kroppen.

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfation) ved hjælp af P450 cytochrome enzymsystem ved hjælp af enzymfamilien CYP2D6 og CYP2C9. Den antioxidante virkning af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​en carbazolgruppe i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40–100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af IHD

I henhold til resultaterne fra et antal afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en markant anti-iskæmisk effekt. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, hvor mere end 27 tusind mennesker deltog, reducerer selektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for re-MI og hjerteanfaldsdødelighed med 20% [1].

Ikke kun selektive betablokkere påvirker imidlertid kursets art og prognose positivt hos patienter med koronar arteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Dette lægemiddels høje anti-iskæmiske effektivitet skyldes tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa-blokerende aktivitet, hvilket bidrager til udvidelsen af ​​koronarbeholdere og kollateraler i den post-stenotiske region, hvilket betyder forbedret myocardial perfusion. Derudover har carvedilol en påvist antioxidanteffekt forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet i perioden med iskæmi, hvilket bestemmer dens yderligere hjertebeskyttende virkning. Samtidig blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, mens volumenet for et fungerende myokard opretholdes. Som vist har metaboliseringen af ​​carvedilol (BM 910228) en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidation, "fælder" OH - aktive frie radikaler. Dette derivat bevarer den inotrope respons fra cardiomyocytter på Ca ++, hvis intracellulære koncentration i cardiomyocyt er reguleret af Ca ++, den sarkoplasmatiske retikulumpumpe. Derfor er carvedilol mere effektiv til behandling af myokardisk iskæmi gennem hæmning af den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af cardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkeere med hensyn til forbedring af myocardial perfusion og hjælpe med at opretholde systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al. Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt udviklet som et resultat af kransarteriesygdom reducerede carvedilol monoterapi påfyldningstryk, øget LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedret hæmodynamik uden at være ledsaget af udviklingen af ​​bradykardi [3].

I henhold til resultaterne fra kliniske studier hos patienter med kronisk stabil angina pectoris reducerer carvedilol hjerterytmen i hvile og under fysisk anstrengelse og øger også PV ved hvile. En sammenlignende undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil, reducerer carvedilol i højere grad hjerterytmen, systolisk blodtryk og produktet af hjertefrekvens blodtryk med maksimalt tolereret fysisk anstrengelse. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders randomiseret multicenter dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol således direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25–50 mg to gange om dagen eller metoprolol 50–100 mg to gange om dagen [5]. Mens begge lægemidler udviste gode antianginal- og anti-iskæmiske virkninger, øgede carvedilol mere markant tiden til depression af ST-segmentet med 1 mm under træning end metoprolol. Carvedilol-tolerance var meget god, og vigtigst af alt med en stigning i dosis af carvedilol var der ingen mærkbare ændringer i typer af bivirkninger.

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv virkning, forbedrer kvaliteten og forventet levetid hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og iskæmisk LV-dysfunktion efter infarkt (CAPRICORN) [7]. Lovende data blev opnået fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var den første randomiserede undersøgelse, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut hjerteinfarkt. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter forekomsten af ​​smerter i brystet, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. Undersøgelsens vigtigste slutpunkter var LV-funktion og lægemiddelsikkerhed. Patienter blev observeret i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. I henhold til de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertebegivenheder med 49%.

Echografiske data fra 49 patienter med reduceret LVEF blev opnået under CHAPS-undersøgelsen

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M.V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moskva-instituttet for cybernetisk medicin, Moskva

Betablokkere til hypertension. Hvad er det, og hvilke lægemidler ordineres af læger?

Betablokkere - en liste over stoffer

I de fleste muskler, inklusive hjertet, såvel som arterier, nyrer, luftveje og andet væv, er beta-adrenerge receptorer til stede. De er ansvarlige for den akutte, og til tider farlige, reaktion fra kroppen på overbelastning og stress (”ramt eller løb”). For at reducere deres aktivitet inden for medicin bruges betablokkere - listen over lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er ret stor, hvilket giver dig mulighed for at vælge den bedst egnede medicin til hver enkelt patient.

Ikke-selektive betablokkere

Der er to typer adrenerge receptorer - beta-1 og beta-2. Med blokaden af ​​den første sort opnås følgende hjertevirkninger:

  • reduktion i hjerterytme og styrke;
  • sænke blodtrykket;
  • hjerteledningsdepression.

Hvis beta-2-adrenerge receptorer blokeres, observeres en stigning i perifer vaskulær resistens og tone:

Lægemidler fra undergruppen af ​​ikke-selektive betablokkere virker ikke selektivt, hvilket reducerer aktiviteten af ​​begge typer receptorer.

Følgende punkter henvises til de betragtede lægemidler:

  • oxprenolol;
  • Propranolol;
  • pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • fornærmet;
  • Bopindolol;
  • Ocupres-E;
  • Sandinorm
  • levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oxprenolol;
  • Trasicore;
  • Koretal;
  • Wisken;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viskaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutimol;
  • Xalac;
  • Okamed;
  • Fotil og andre.

Selektive betablokkere

Hvis lægemidlet fungerer selektivt og reducerer funktionaliteten af ​​kun beta-1-adrenerge receptorer, er det et selektivt middel. Det er værd at bemærke, at sådanne lægemidler er mere at foretrække i behandlingen af ​​hjerte-kar-patologier, derudover giver de færre bivirkninger..

Listen over medikamenter fra gruppen af ​​cardioselektive betablokkere i den nye generation:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenoric;
  • Haipoten;
  • Biscard;
  • Tenoretic;
  • Bisogamma;
  • ConCor;
  • Lokren;
  • koronale;
  • Betaxolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Vasocardine;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metocardium;
  • Emzok;
  • Ikke-billet;
  • esmolol;
  • Breviblok;
  • Nebivolol;
  • talinolol;
  • Cordanum;
  • acebutolol.

Bivirkninger af betablokkere

Negative virkninger er ofte forårsaget af ikke-selektive lægemidler. Disse inkluderer følgende patologiske tilstande:

  • bradykardi;
  • tegn på hjertesvigt;
  • arteriel hypotension;
  • smerter i brystområdet;
  • søvnforstyrrelser eller søvnløshed;
  • svimmelhed
  • nedsat hukommelse og koncentrationsevne
  • depression;
  • visuelle og auditive hallucinationer;
  • lav arbejdskapacitet;
  • apati;
  • hovedpine;
  • kvalme;
  • tør mund
  • diarré eller forstoppelse;
  • opkastning
  • smerter i epigastrium og tarme;
  • nasal overbelastning;
  • bronkospasme;
  • dyspnø;
  • åndedrætsbesvær
  • aplastisk anæmi;
  • thrombocytopenisk purpura;
  • trombose;
  • hypothyroidisme;
  • nedsat libido og styrke;
  • gynækomasti;
  • muskelkramper;
  • ledsmerter;
  • rysten;
  • myasthenia gravis;
  • tørre slimhinder i øjnene;
  • synsnedsættelse;
  • fald i mængden af ​​frigivet tårevæske;
  • conjunctivitis;
  • kløende hud;
  • nældefeber;
  • kraftig svedtendens;
  • hudens følsomhed over for ultraviolet lys;
  • epidermal hyperæmi;
  • tilbagefald af psoriasis;
  • alopecia (reversibel);
  • rygsmerte.

Ofte efter seponering af adrenerg blokering observeres et "abstinenssyndrom" i form af en skarp og konstant stigning i blodtrykket, en stigning i angina-angreb.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at tage alpha-1-blokkeringer:

  • graviditet;
  • laktation;
  • stenose af mitral- eller aortaventiler;
  • alvorlige patologier for leverens funktion;
  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • hjertefejl på baggrund af reduceret tryk, der fylder ventriklen;
  • alvorlig nyresvigt;
  • ortostatisk hypotension;
  • hjertesvigt på grund af hjertetamponade eller indsnævring af perikarditis.

Kontraindikationer for at tage alfa-1,2-blokkeringer:

  • arteriel hypotension;
  • akut blødning;
  • laktation;
  • graviditet;
  • hjerteinfarkt, der opstod for mindre end tre måneder siden;
  • bradykardi;
  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • organiske hjertelæsioner;
  • alvorlig perifer vaskulær aterosklerose.
  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • alvorlige patologier for funktionen af ​​nyrerne eller leveren;
  • hopper i blodtryk;
  • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer til indtagelse af ikke-selektive og selektive betablokkere:

  • overdreven følsomhed over for stoffets bestanddele;
  • hjerte-chok;
  • sinoatrial blok;
  • svag sinusknudepunkt;
  • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
  • akut hjertesvigt;
  • atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad;
  • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
  • CHF i dekompensationsstadiet;

Kontraindikationer til at tage ikke-selektive betablokkere:

  • astma;
  • hindring af vaskulær sygdom;
  • Prinzmetal angina.
  • laktation;
  • graviditet;
  • patologi med perifer cirkulation.

De betragtede lægemidler mod hypertension skal bruges strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, der er ordineret af lægen. Selvmedicinering kan være farlig. Ved den første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en medicinsk institution.

Kan du lide artiklen? Red hende!

Har du stadig spørgsmål? Spørg dem i kommentarerne! Kardiolog Mariam Harutyunyan vil svare dem.

Han er uddannet fra Ural State Medical University med en grad i almen medicin. Læge

Hvad påvirker valg af lægemiddel?

Hypertension skal behandles med tonometer fra 160 til 90. Patienter, der er diagnosticeret med nyre- eller hjertesvigt og / eller diabetes, skal ordineres antihypertensive lægemidler ved 130 til 85.

I tilfælde af mild hypertension (når blodtrykket ikke overstiger 140/90) eller kun med en stigning i systaltryk, foreskrives præparater til arteriel hypertension, hvis indtag er beregnet til 1 eller 2 gange om dagen.

Oftere ordineret lægemiddelterapi, der består af en kombination af to eller flere medikamenter, som hjælper til mere effektivt at håndtere årsagerne og specielle mekanismer til stigende pres og samtidig reducere dosis af lægemidlet.

Et af medikamenterne til denne komplekse behandling er nødvendigvis en repræsentant for den beta-adrenerge blokerende gruppe. Listen over receptpligtige eller receptpligtige lægemidler er vist nedenfor.

Al lægemiddelterapi med hypertension er rettet mod:

  • reduktion i systalisk og diastolisk tryk;
  • reduktion af hovedpine;
  • forebyggelse af næseblod;
  • eliminering af "fluer" foran øjnene;
  • behandling af nyresvigt;
  • reduktion eller eliminering af smerter i hjertet;
  • minimere risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald.

hæmodynamik

Lad os foretage en sammenligning af hæmodynamikken i medikamenter, der er a- og ß-blokkeringsmidler.

  1. Hjerterytme. a-blokkere øger jævnligt denne indikator i modsætning til β-blokkere, der hurtigt reducerer pulsen.
  2. Begge typer blodtryk sænker klart blodtrykket.
  3. Atrioventrikulær ledning af impulsen fra synotrial knude til hjertets ventrikel, a-blokkere forbliver uændrede, og ß-blokkere reducerer signifikant.
  4. Myocardial kontraktilitet under påvirkning af medikamenter repræsenteret af α-blokkeringer forbliver uændret eller stiger lidt. β-adrenerge blokke sænker denne indikator lidt.
  5. Begge typer af blokkeere nedsætter den totale perifere vaskulære modstand, og α-adrenerge blokkeere gør dette mere tydeligt.
  6. Virkningen på den renale blodgennemstrømning er nøjagtigt det modsatte: α-blokkere forbedrer denne indikator, og ß-blokkere fungerer som deres antagonister.

Der er også ligheder og nogle forskelle i de kliniske manifestationer af disse typer adrenerge blokeringsmidler..

Begge disse typer, efter at have set blodtrykket, sænkede den systoliske trykgrænse med 6 point. I forhold til diastolfasen faldt trykket med 4 mærker. Hjerterytmen faldt med 5 slag pr. Minut. Alle disse data gælder for patienter med mild til moderat hypertension..

Med en stigning i dosis af medikamenterne faldt hjertefrekvensen i begge tilfælde markant, men dynamikken i trykreduktion forblev praktisk talt uændret..

Blokkere: generelle karakteristika

Medicinerne i denne gruppe (alfa- og beta-bloggere) påvirker på en bestemt måde adrenalinreceptorerne og har følgende virkninger på kroppen:

  • vasodilaterende virkning;
  • sænke blodtrykket;
  • indsnævre bronchens lumen;
  • reducere blodsukkeret;
  • lindre takykardi (langsom den accelererede hjerteslag).

Medicinen fra den adrenergiske blokerende gruppe er opdelt i flere undergrupper, hvis virkning er ubetydelig, men adskiller sig fra hinanden. Sådanne detaljerede detaljer, der adskiller undergrupper af disse lægemidler, er nødvendige for læger for at vælge den bedste medicin til hypertension for hver patient. Hvad der er bedre at vælge, og hvordan man tager hypertension, denne eller den medicin i denne gruppe ordineres af en læge.

Der er en række kontraindikationer til at tage denne klasse af lægemidler:

  • astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom;
  • diabetes;
  • intermitterende claudication.

Listen over medikamenter mod hypertension fra kategorien adrenerge blokkeere af det aktive stof:

Aktivt stof:

Mærke navne:

Dosen af ​​disse medikamenter vælges af den behandlende læge, per dag divideres den normalt med 1-3 gange. Hvis lægen har ordineret en enkelt indtagelse af betablokkere, skal den uanset indikator for velvære og tonometer tages om morgenen på tom mave og drikkes hele kurset, ikke stoppe, selvom tryktalene er normale.

Handlingsfunktioner

Når adrenalin eller noradrenalin kommer ind i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer på disse stoffer. Som svar udvikler følgende processer sig i kroppen:

  • fartøjets lumen indsnævres;
  • myokardiske sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtrykket stiger;
  • glykæminiveauet stiger;
  • forøget bronkial lumen.

Med patologier i hjertet og blodkarene er disse virkninger farlige for menneskers sundhed og liv. Derfor er det nødvendigt at tage medikamenter, der blokerer frigivelsen af ​​binyrehormoner i blodet for at stoppe sådanne fænomener.

Adrenergiske blokkeere har den modsatte virkningsmekanisme. Mønsteret af alfa- og betablokkere adskiller sig afhængigt af hvilken type receptor der er blokeret. For forskellige patologier foreskrives adrenoblokkere af en bestemt type, og udskiftningen heraf er kategorisk uacceptabel.

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre mikrosirkulationen i vævet. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden at øge pulsen.

Disse lægemidler reducerer hjertets byrde markant ved at reducere mængden af ​​venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • reduktion i triglycerider og dårligt kolesterol;
  • stigning i niveauet for ”nyttigt” kolesterol;
  • aktivering af cellernes insulinfølsomhed;
  • forbedret glukoseoptagelse;
  • fald i intensiteten af ​​tegn på inflammatoriske fænomener i urin- og reproduktionssystemerne.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. I kardiologi bruges de praktisk talt ikke..

Forskellen mellem selektive β-1-blokkeringer er, at de påvirker hjertets funktionalitet positivt. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • nedsat hjertefrekvens driveraktivitet og eliminering af arytmi;
  • reduktion i hjerterytme;
  • regulering af myokard excitabilitet midt i øget følelsesmæssig stress;
  • reduceret iltbehov i hjertemusklerne;
  • fald i blodtryk;
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • reduceret hjertestress under hjerteinsufficiens;
  • glykæmi reduktion.

Ikke-selektive medikamenter af ß-blokkeringer har følgende virkninger:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler;
  • lempelse af sphincteren i blæren;
  • øget tone i bronchierne;
  • reduktion i det intraokulære tryk;
  • nedsat sandsynlighed for akut hjerteanfald.

Disse stoffer sænker blodtrykket og inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden nedsat blodgennemstrømning i nyrerne..

Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i hans sammentrækninger, for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for afskaffelse af adrenergiske blokkeere.

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltider. Dette reducerer den mulige negative virkning af medikamenter på kroppen. Indlæggelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under modtagelsen skal du konstant kontrollere pulsen. Hvis denne indikator falder markant, bør doseringen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen selv, begynde at bruge andre stoffer.

Hvad er betablokkere?

Betablokkere, der tages til hypertension, er medikamenter, der sænker blodtrykket ved at binde beta-adrenerge receptorer. Beta-adrenerge receptorer i den menneskelige krop er placeret i myocardium, i nyrerne og i bronchierne. Der er tre undertyper af receptorer. De vigtigste er beta-1 adrenerge receptorer, som er placeret i hjertet.

Præparater fra gruppen af ​​betablokkere kan kun påvirke receptorerne for de første underarter (selektiv) eller blokere alle sorter (ikke-selektive). Betablokkere har ikke kun en hypotensiv effekt, de har egenskaberne ved cardioprotectors, de er effektive til arytmier, og de reducerer også regressionen af ​​hjertekamrene.

Betablokkere (BAB) - en gruppe medikamenter, der binder beta-adrenerge receptorer og hæmmer virkningen af ​​katekolaminer på dem

Forskellige stoffer

Der er tre klassifikationer af denne gruppe medikamenter, nemlig:

  1. Af effekter på receptorer (selektive og ikke-selektive).
  2. Ved opløselighed i mediet (lipofilt og hydrofilt).
  3. Af virkninger på det autonome nervesystem (med og uden sympatomimetisk aktivitet).

Der er en klassificering af midler i tre generationer. Jo højere generation af lægemidlet er, desto færre er bivirkningerne af det. Men effektivitet er ikke altid afhængig af generation. Specialisten fokuserer på kroppens individuelle reaktion på stoffet. Det er tredje generations medicin, der kan slappe af og udvide blodkar.

Blandt disse værktøjer er:

I mange tilfælde er BAB et af de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af anfald.

Sammensætning af lægemidler

Sammensætningen af ​​præparaterne inkluderer aktive stoffer, som de oftest giver lægemidlet navn, nemlig:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • carvedilol;
  • metoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • celiprolol;
  • esmolol.

Et antal hjælpekomponenter føjes til tabletformen. Medicinen har lactose, titandioxid og andre stoffer. Lægemidler vælges efter dosering, diagnose og omkostninger.

Bivirkninger på mennesker

Betablokkere har en række bivirkninger på kroppen. Dosis af lægemidlet skal vælges gradvist afhængigt af patientens reaktion. Det er vigtigt at overveje kontraindikationer.

De kan forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression.

Alle bivirkninger fra indtagelse kan opdeles i grupper:

  • hjerte (bradykardi, atrioventrikulær blok);
  • generel (svaghed, døsighed, maskering af et fald i sukkerniveauet);
  • fordøjelseskanal (kvalme, diarré, opkast);
  • neurologisk (søvnløshed og mareridt, depression).

Der er manifestationer såsom Raynauds syndrom, hepatotoksicitet, bronkospasme og seksuel dysfunktion. Bivirkninger forekommer sjældent. De er enten forbundet med et forkert behandlingsregime med medikamenter eller med individuel intolerance. Det er muligt pludseligt at stoppe med at tage medicinen i tilfælde af bivirkninger kun under opsyn af en specialist.

Når betablokkere ikke skal bruges?

Der er flere kontraindikationer, der ikke tillader udnævnelse af midler fra denne gruppe:

  • individuel intolerance over for aktive stoffer. Det er værd i denne situation at vælge det rigtige middel og forsøge at ordinere analoger eller andre tabletter fra betablokkere;
  • astma, især ikke-selektive lægemidler (Anaprilin eller Propranolol) bør ikke ordineres;
  • syndromer ved bronchial obstruktion og kronisk patologi i lungesystemet;
  • atrioventrikulær blok af anden, tredje grad. I den første grad bør dosis af lægemidlet reduceres;

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertekontraktioner og forårsager sinusbradykardi

Metabolisk reaktion

Ikke-selektiv BAB er i stand til at undertrykke insulinproduktion. Disse lægemidler hæmmer også processen med mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer som regel frigørelsen af ​​adrenalin i blodbanen, der virker på alfa-adrenerge receptorer.

Mange BAB, især ikke-selektive, reducerer niveauet for normalt kolesterol i blodet og øger følgelig niveauet for dårligt. Det er sandt, at denne ulempe fratages stoffer som “Carvedilol” sammen med “Labetolol”, “Pindolol”, “Dilevalol” og “Celiprolol”.

Betablokkere - en liste over stoffer

Adrenalin stimulerer hjertemuskelen. Dens frigivelse accelererer pulsen, øger trykket og får det kardiovaskulære system til at fungere som en hest. En person kan udføre overnaturlige spring, løfte utænkelige vægte osv..

Tværtimod sker hæmning af hjerteaktivitet på grund af et fald i eksponering for stimulanter. Pulsen bremses, og med det blodstrømmen falder trykket, generelt er hjertet ikke travlt.

At sænke hjertets løb giver vores motor mulighed for at slappe af og opbygge styrke. Denne hjerteevne er vidt brugt i medicin. Og vores emne i dag er betablokkere, medikamenter, der giver hjertet en pause.

Navnene på alle betablokkere ender med "-lol"

Gruppen af ​​medikamenter, der giver hjertet en god hvile, er let at skelne fra resten: navnene på alle betablokkere ender med "-lol".

Grundlaget for betablokkers virkning er et fald i aktiviteten i det sympatiske nervesystem, som er ansvarlig for den lyse følelsesmæssige farve i stressede situationer (vrede, angst, spænding).

Ved at hæmme disse manifestationer er det muligt at øge stressmodstand, herunder at beskytte hjertet mod unødvendig ophidselse. Derefter sammentrækkes det taknemmelige hjerte mindre ofte og med mindre kraft, hvilket reducerer behovet for ilt. Som et resultat forsvinder anginaanfald og rytmeforstyrrelser som ved magi, og risikoen for pludselig død på grund af hjertets skyld minimeres.

Receptorer påvirket af adrenalin og lignende excitatoriske stoffer (β1) findes også i kar.

Blokering af disse receptorer lindrer spændingen i den vaskulære væg, og med det for højt blodtryk.

Til gengæld fører et fald i hjerterytme og hjerteproduktion til et fald i produktionen af ​​vasokonstriktorer i kroppen, som hæmmer funktionen af ​​det centrale nervesystem og forstyrrer ernæringen af ​​den vaskulære væg.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme indtager ß-blokkere et førende sted..

De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​sammentrækning af hjertemuskelen, sænke hastigheden af ​​nerveimpulsen.

Brug af moderne betablokkere giver så positive effekter:

  • nedsat hjertefrekvens;
  • forbedret myokardisk metabolisme;
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedring af venstre ventrikelfunktion, stigning i ejektionsfraktion;
  • normalisering af rytmen i hjertekontraktioner;
  • blodtryksfald;
  • reduceret risiko for blodpladeaggregation.

Betablokkere mod hypertension og hjertesygdom - en liste over lægemidler fra den nyeste generation og handlingsmekanisme

En af Nobelpriserne i 1988 tilhører D. Black, en videnskabsmand, der udviklede og gennemførte kliniske forsøg med den første betablokker - propranolol. Dette stof begyndte at blive brugt i medicinsk praksis allerede i 60'erne af det 20. århundrede. Moderne kardiologisk praksis er umulig uden brug af betablokkere til hypertension og hjertesygdom, takykardi og slagtilfælde, sygdomme i arterierne og andre farlige patologier i kredsløbssystemet. Af de 100 udviklede stimulanter bruges 30 til terapeutiske formål..

Hvad er betablokkere

En stor gruppe af farmaceutiske lægemidler, der beskytter hjertets beta-receptorer mod virkningen af ​​adrenalin, kaldes betablokkere. Navnene på de medikamenter, der udgør disse aktive stoffer, ender i "lol." De kan let vælges blandt medicin til behandling af hjerte-kar-sygdomme. Atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol og andre anvendes som det aktive stof.

Handlingsmekanisme

Den menneskelige krop indeholder en stor gruppe af katekolaminer - biologisk aktive stoffer, der har en stimulerende effekt på indre organer og systemer, der udløser adaptive mekanismer. Handlingen fra en af ​​repræsentanterne for denne gruppe - adrenalin er velkendt, det kaldes også et stressstof, et frygthormon. Virkningen af ​​det aktive stof udføres gennem specielle strukturer - β-1, β-2 adrenerge receptorer.

Beta-blokkers virkningsmekanisme er baseret på hæmningen af ​​aktiviteten af ​​ß-1-adrenerge receptorer i hjertemuskelen. Cirkulationssystemets organer reagerer på denne virkning som følger:

  • hjertefrekvensændringer i retning af at reducere hyppigheden af ​​sammentrækninger;
  • hjerterytmen falder;
  • nedsat vaskulær tone.

Parallelt hæmmer betablokkere nervesystemets virkning. Så det er muligt at gendanne den normale funktion af hjertet, blodkar, hvilket reducerer hyppigheden af ​​angina af angina pectoris, arteriel hypertension, åreforkalkning, koronar arteriesygdom. Risikoen for pludselig død af et hjerteanfald, hjertesvigt er reduceret. Der er opnået succes i behandlingen af ​​hypertension og tilstande forbundet med højt blodtryk..

Indikationer til brug

Betablokkere ordineres til hypertension og hjertesygdom. Dette er et generelt kendetegn ved deres terapeutiske virkning. De mest almindelige sygdomme, hvor de bruges, er:

  • Forhøjet blodtryk. Betablokkere med hypertension reducerer belastningen på hjertet, dets iltbehov falder, og blodtrykket normaliseres.
  • Takykardi. Med en puls på 90 slag pr. Minut eller mere er betablokkere de mest effektive.
  • Myokardieinfarkt. Stoffernes handling er rettet mod at reducere det påvirkede område af hjertet, forhindre tilbagefald, beskytte muskelhjertevæv. Derudover reducerer medikamenter risikoen for pludselig død, øger fysisk udholdenhed, reducerer udviklingen af ​​arytmier, bidrager til mætning af myocardium med ilt.
  • Diabetes mellitus med hjertepatologier. Meget selektive betablokkere forbedrer de metaboliske processer, øger vævets følsomhed over for insulin.
  • Hjertefejl. Lægemidler ordineres i henhold til et skema, der involverer en gradvis dosisforøgelse.

Listen over sygdomme, som betablokkere er ordineret til, inkluderer glaukom, forskellige typer arytmier, mitralventilprolaps, tremor, kardiomyopati, akut aortisk dissektion, hyperhidrose og komplikationer af hypertension. Der er ordineret medicin til forebyggelse af migræne, åreknuder, til behandling af arterielle patologier, depression. Terapi af disse sygdomme involverer kun brugen af ​​nogle BB'er, så deres farmakologiske egenskaber er forskellige.

Lægemiddelklassificering

Klassificeringen af ​​betablokkere er baseret på de specifikke egenskaber ved disse aktive stoffer:

  1. Adrenalinreceptorblokkere kan virke samtidig på strukturer af både ß-1 og β-2, hvilket forårsager bivirkninger. Baseret på dette træk adskilles to grupper af medikamenter: selektiv (der kun virker på ß-1 strukturer) og ikke-selektive (der virker på både ß-1 og β-2 receptorer). Selektive BB'er har en særegenhed: med en stigning i doseringen går specificiteten af ​​deres handling gradvist tabt, og de begynder at blokere β-2-receptorer.
  2. Opløselighed i bestemte stoffer adskiller grupper: lipofil (opløselig i fedt) og hydrofil (opløselig i vand).
  3. BB, som delvist kan stimulere adrenoreceptorer, kombineres i en gruppe medikamenter med intern sympatomimetisk aktivitet.
  4. Adrenalinreceptorblokkere er opdelt i korte og langtidsvirkende lægemidler..
  5. Farmakologer har udviklet tre generationer af betablokkere. Alle bruges stadig i medicinsk praksis. Medicinerne fra den sidste (tredje) generation har det mindste antal kontraindikationer og bivirkninger.

Kardioselektive betablokkere

Jo højere lægemidlets selektivitet er, desto kraftigere terapeutisk effekt har det. Selektive betablokkere fra den første generation kaldes ikke-kardioselektiv, dette er de tidligste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler. Ud over terapeutisk har de stærke bivirkninger (for eksempel bronchospasme). Den anden generation af BB er hjerte-selektiv medicin, de har kun en direkte virkning på hjerteceptorer af type 1 og har ingen kontraindikationer for mennesker med luftvejssygdomme.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol har intern sympatomimetisk aktivitet, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol har ikke denne egenskab. Disse lægemidler har vist sig i behandlingen af ​​atrieflimmer, sinus-takykardi. Talinolol er effektiv i hypertensiv krise, anginaanfald, hjerteanfald, i høje koncentrationer blokerer det for type 2-receptorer. Bisoprolol kan tages kontinuerligt med hypertension, iskæmi, hjertesvigt, godt tolereret. Har et udtalt abstinenssyndrom.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Alprenolol, Karteolol, Labetalol - den første generation af betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - den anden generation af medicin med denne effekt. Alprenolol bruges i kardiologi til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension, en ikke-selektiv betablokker med en masse bivirkninger og kontraindikationer. Celiprolol har vist sig i behandlingen af ​​hypertension, er forebyggelse af angina-angreb, men det har vist sig, at stoffet interagerer med så mange medicin.

Lipofile lægemidler

De lipofile adrenalinreceptorblokkere inkluderer Propranolol, Metoprolol, Retard. Disse lægemidler behandler leveren aktivt. Ved leverpatologier eller hos ældre patienter kan en overdosis observeres. Lipofilicitet bestemmer bivirkningerne, der manifesterer sig gennem nervesystemet, såsom depression. Propranolol er effektiv til thyrotoksikose, kardiomyalgi, myokardial dystrofi. Metoprolol hæmmer virkningen af ​​katekolaminer i hjertet under fysisk og følelsesmæssig stress, er indiceret til brug i hjertepatologier.

Hydrofile lægemidler

Betablokkere mod hypertension og hjertesygdom, som er hydrofile lægemidler, behandles ikke af leveren, de udskilles gennem nyrerne. Hos patienter med nyresvigt akkumuleres de i kroppen. De har en langvarig effekt. Det er bedre at tage medicin, før du spiser og drikker masser af vand. Atenolol hører til denne gruppe. Effektiv til behandling af hypertension vedvarer hypotensiv virkning i cirka en dag, mens perifere kar forbliver i god form.

De seneste betablokkere

Den seneste generation af betablokkere inkluderer Carvedilol, Celiprolol. De har en minimal mængde bivirkninger, og du skal bruge dem en gang dagligt. Carvedilol ordineres i kompleks terapi mod kronisk hjertesvigt, som profylaktisk mod anginaanfald med hypertension. Celiprolol har lignende formål, annullere dette stof gradvist, mindst i 2 uger.

Betablokker bivirkninger

Brug af betablokkere kan forårsage hypotension - et overdrevent fald i blodtrykket samt bradykardi - et fald i hjerterytmen. Patienten skal søge lægehjælp så hurtigt som muligt, hvis det systoliske tryk er mindre end 100 mmHg, og pulsen er mindre end 50 slag pr. Minut. Betablokkere bør ikke tages under graviditet, da de kan føre til langsommere føtal vækst..

  • Den bedste måde at kurere hypertension (hurtig, nem, sund uden de "kemiske" lægemidler og kosttilskud)
  • Hypertension er en populær måde at komme sig på fra i trin 1 og 2
  • Årsager til hypertension, og hvordan man fjerner dem. Test af hypertension
  • Effektiv medicinfri hypertensionbehandling

Betablokkere har adskillige bivirkninger. Her er de mest alvorlige.

  • Øget træthed: dette kan være resultatet af et fald i blodtilførslen til hjernen, mens blodtrykket sænkes.
  • Langsom hjerterytme: et tegn på generel svaghed.
  • Hjerteblokade: betablokkere kan være skadelige, hvis hjerteledning forstyrres.
  • Træningsintolerance: ikke det bedste medikamentvalg for en aktiv atlet.
  • Forværring af astma: medicin i denne gruppe kan forværre tilstanden hos patienter med bronkial astma.
  • Fald i niveauet af LDL-kolesterol eller lipid med lav densitet i blodet: nogle betablokkere reducerer niveauet for "godt" kolesterol.
  • Toksicitet: Ved leversygdom eller nyresvigt kan betablokkere ophobes i kroppen, da de fjernes fra det gennem leveren, nyrerne eller begge dele..
  • Sandsynligheden for øget blodtryk i tilfælde af seponering af stoffet: hvis du pludselig holder op med at tage medicinen, kan blodtrykket hoppe endnu højere end før behandlingen. Disse stoffer skal stoppes med at drikke gradvist over flere uger..
  • Sænkning af blodsukker: diabetikere, der tager medicin i denne gruppe, kan opleve en reduceret reaktion på lavt sukker, fordi hormoner, der øger blodsukkeret, er afhængige af nerver blokeret af betablokkere.
  • Den farligste bivirkning ved at stoppe betablokkere: hjerteanfald. Betablokkere skal seponeres gradvist for at undgå hjertesmerter og hjerteanfald.

Betingelser, der kræver særlig omhu ved brug af betablokkere:

  • Diabetes mellitus (især patienter, der får insulin);
  • Kronisk obstruktiv lungesygdom uden bronchial obstruktion;
  • Læsioner af perifere arterier med let eller moderat intermitterende claudication;
  • Depression
  • Dyslipidæmi (problemer med kolesterol og triglycerider i blodet);
  • Asymptomatisk sinusknudefunktion, atrioventicular blok 1 grad.

Under disse forhold skal du:

  • vælg hjerte-selektive betablokkere;
  • start med en meget lav dosis;
  • hæve det mere glat end normalt;
  • til patienter med diabetes - monitor nøje blodsukkerniveauet.

Absolutte kontraindikationer for brugen af ​​betablokkere:

  • Individuel overfølsomhed;
  • Bronkial astma og kronisk obstruktiv lungesygdom med bronkial obstruktion (eller kræver anvendelse af bronchodilatorer);
  • Atrioventicular blok 2-3 grader, i fravær af en kunstig pacemaker;
  • Kliniske manifestationer af bradykardi
  • Sykt sinus syndrom;
  • Kardiogent chok;
  • Alvorlig skade på de perifere arterier;
  • Klinisk lavt blodtryk.

Beta-blokkeringsmetoder

Uanset de farmakologiske egenskaber hos betablokkere (tilstedeværelse eller fravær af kardioselektivitet, intern sympatomimetisk aktivitet osv.) Øger deres pludselige annullering efter langvarig brug (eller en betydelig reduktion i dosis) risikoen for akutte kardiovaskulære komplikationer kaldet "abstinenssyndrom" eller " rebound syndrom.

Dette syndrom med tilbagetrækning af betablokkere hos individer med hypertension kan manifestere sig som en stigning i blodtrykstal op til udviklingen af ​​en hypertensiv krise. Hos patienter med angina pectoris - øget og / eller øget intensitet af anginalepisoder og mindre sjældent udviklingen af ​​akut koronarsyndrom. Hos patienter med hjertesvigt er forekomsten eller stigningen i tegn på dekompensation.

Dosisreduktion eller fuldstændig afskaffelse af betablokkere skal om nødvendigt udføres gradvist (over flere dage eller endda uger) ved nøje at overvåge patientens velvære og blodprøver. Hvis en hurtig annullering af betablokkeren ikke desto mindre er nødvendig, er det nødvendigt at organisere og gennemføre følgende sæt foranstaltninger på forhånd for at reducere risikoen for krisesituationer:

  • patienten skal have medicinsk kontrol;
  • patienten skal minimere fysisk og følelsesmæssig overbelastning;
  • begynde at tage yderligere medicin fra andre grupper (eller øge deres dosering) for at forhindre mulig forringelse.

Med hypertension skal du bruge andre klasser af medikamenter, der sænker blodtrykket. Ved koronar hjertesygdom - nitrater hver for sig eller sammen med calciumantagonister. Ved hjertesvigt ordineres patienter diuretika og ACE-hæmmere i stedet for betablokkere.

Bivirkninger hos alle betablokkere er generelt ens, men i forskellige lægemidler fra denne gruppe er de forskellige i sværhedsgrad. For mere, se specifikke betablokkermedicinske artikler..

Adrenergiske blokkeere (alfa- og betablokkere) - liste over lægemidler og klassificering, virkningsmekanisme (selektive, ikke-selektive osv.), Indikationer til brug, bivirkninger og kontraindikationer

Webstedet giver kun referenceoplysninger til informationsformål. Diagnose og behandling af sygdomme skal udføres under opsyn af en specialist. Alle lægemidler har kontraindikationer. Specialkonsultation kræves!

generelle karakteristika

Adrenergiske blokkere virker på adrenoreceptorer, som er placeret i væggene i blodkar og i hjertet. Faktisk fik denne gruppe af lægemidler sit navn netop af det faktum, at de blokerer for adrenergiske receptors virkning.

Normalt, når de adrenergiske receptorer er frie, kan de blive påvirket af adrenalin eller noradrenalin, der vises i blodomløbet. Adrenalin, når binding til adrenoreceptorer provoserer følgende virkninger:

  • Vasokonstriktor (blodkarens lumen indsnævres kraftigt);
  • Hypertensiv (blodtryk stiger);
  • antiallergisk;
  • Bronchodilator (udvider bronkiernes lumen);
  • Hyperglykæmisk (øger blodsukkeret).

Adrenoblockergruppens lægemidler slukker for de adrenerge receptorer og har følgelig en effekt modsat adrenalin, det vil sige, de udvider blodkar, sænker blodtrykket, indsnæver lumen i bronchierne og reducerer glukoseniveauet i blodet. Dette er naturligvis de mest almindelige virkninger af adrenerge blokeringsmidler, der er iboende i alle lægemidler i denne farmakologiske gruppe, uden undtagelse.

Klassifikation

Der er fire typer adrenergiske receptorer i væggene i blodkar - disse er alpha-1, alpha-2, beta-1 og beta-2, som normalt kaldes henholdsvis: alpha-1-adrenergic receptors, alpha-2-adrenergic receptors, beta-1-adrenergic receptors og beta -2-adrenerge receptorer. Medikamenter fra den adrenergiske blokerende gruppe kan slukke for forskellige typer receptorer, for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer eller alfa-1,2-adrenergiske receptorer osv. Adrenergiske blokkeere er opdelt i flere grupper afhængigt af hvilke typer adrenoreceptorer de slukker.

Så adrenergiske blokkeere klassificeres i følgende grupper:

1. Alfablokkere:

  • Alpha-1-blokkere (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alpha-2-blokkere (yohimbin);
  • Alpha-1,2-blokkere (nicergolin, phentolamin, propoxan, dihydroergotamin, dihydroergocristin, alfa dihydroergocriptin, dihydroergotoxin).

2. Betablokkere:
  • Beta-1,2-adrenerge blokke (også kaldet ikke-selektiv) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokkere (også kaldet cardioselective eller simpelthen selektiv) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-betablokkere (sluk for både alfa- og betablokkere) - butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

I denne klassificering er de internationale navne på de aktive stoffer inkluderet i sammensætningen af ​​medikamenterne, der tilhører hver gruppe adrenerge blokkeere..

Hver gruppe betablokkere er også opdelt i to typer - med intern sympatomimetisk aktivitet (ICA) eller uden ICA. Imidlertid er denne klassificering hjælpestilling og er kun nødvendig for læger at vælge det optimale lægemiddel.

Blokkere - Liste

Alfa-adrenerge blokerende medikamenter

Her er lister over alfablokkere fra forskellige undergrupper i forskellige lister for den mest lette og strukturerede søgning efter den nødvendige information.

Medicinerne fra alfa-1-blokkeringsgruppen inkluderer følgende:

1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • alfuzosin;
  • Alfuzosin-hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.

2.Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin-mesylat;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urokard.

3.Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • prazosin.

4.Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Hyper enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin-retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin-hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Focusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Hightrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Medikamenterne fra den alfa-2-adrenerge blokerende gruppe inkluderer Yohimbine og Yohimbina hydrochlorid.

Medikamenterne fra den alfa-1,2-adrenerge blokeringsgruppe inkluderer følgende:

Betablokkere - liste

Da hver gruppe af beta-adrenerge blokkeringer inkluderer et ret stort antal medikamenter, opregner vi dem separat for lettere opfattelse og søgning efter den nødvendige information.

Selektive betablokkere (beta-1-blokkere, selektive blokkeringsmidler, kardioselektive blokkeere). I parentes er de almindelige navne på denne farmakologiske gruppe af adrenerge blokkeere.

Følgende medicin hører således til selektive betablokkere:

1.Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-Akos;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol NyCOM;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel
  • Arithel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Eng;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumarat;
  • ConCor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • koronale;
  • Forhøjet blodtryk;
  • Tyrese.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 og Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol akry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinat;
  • Metoprolol tartrat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol-hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Ikke-billet;
  • Nebilong
  • Od himlen.

7.Talinolol:

  • Cordanum.

8.Celiprolol:
  • Celiprol.

9.Esatenolol:
  • Estecor.

10.Esmolol:
  • Breviblock.

Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2-blokkere). Følgende medicin hører til denne gruppe:

Alfa-betablokkere (lægemidler, der slukker for både alfa- og beta-adrenerge receptorer)

Medicinen i denne gruppe inkluderer følgende:

1. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Tallton.

3.Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Thrandol.

Beta-2-blokkere

Lægemidler, der kun isolerer beta-2-adrenerge receptorer isoleret, findes i øjeblikket ikke. Lægemidlet Butoxamine, som er en beta-2-blokkering, blev tidligere produceret, men i dag bruges det ikke i medicinsk praksis og er udelukkende af interesse for eksperimentelle forskere med speciale i farmakologi, organisk syntese osv..

Der er kun ikke-selektive betablokkere, der samtidig slukker for både beta-1 og beta-2 adrenerge receptorer. Da der imidlertid også er selektive adrenerge blokkeere, der udelukkende slukker for beta-1-adrenerge receptorer, kaldes ikke-selektive dem ofte beta-2-adrenerge blokke. Et lignende navn er forkert, men ganske udbredt i hverdagen. Derfor, når de siger "beta-2-blokkere", skal du vide, hvad der menes med en gruppe ikke-selektive beta-1,2-blokkere.

Handling

Virkningen af ​​alfablokkere

Alpha-1-blokkere og alpha-1,2-blokkere har den samme farmakologiske virkning. Og præparaterne fra disse grupper adskiller sig fra hinanden ved bivirkninger, som normalt er større i alfa-1,2-adrenerge blokke, og de forekommer oftere i sammenligning med alfa-1-adrenerge blokke.

Så præparater af disse grupper udvider karene i alle organer, og især huden, slimhinderne, tarmen og nyrerne. På grund af dette falder den samlede perifere vaskulære modstand, blodgennemstrømningen og blodforsyningen til det perifere væv forbedres, og blodtrykket falder også. Ved at reducere perifer vaskulær resistens og reducere mængden af ​​blod, der vender tilbage til atria fra venerne (venøs tilbagevenden), reduceres præ- og efterbelastningen på hjertet markant, hvilket i høj grad letter dets arbejde og påvirker tilstanden af ​​dette organ positivt. Sammenfattende med ovenstående kan vi konkludere, at alpha-1-blockers og alpha-1,2-blockers har følgende virkning:

  • Reducer blodtrykket, reducer den totale perifere vaskulære modstand og efterbelastning på hjertet;
  • Udvid små årer, og reducer forudindlæsning på hjertet;
  • Forbedre blodcirkulationen både i kroppen og i hjertemuskulaturen;
  • Forbedre tilstanden hos mennesker, der lider af kronisk hjertesvigt, reducere sværhedsgraden af ​​symptomer (åndenød, trykstød osv.);
  • Reducer trykket i lungecirklen i blodcirkulationen;
  • Reducer niveauet af totalcholesterol og lipoproteiner med lav densitet (LDL), men øg indholdet af lipoproteiner med høj densitet (HDL);
  • De øger cellernes følsomhed over for insulin, på grund af hvilken glukose bruges hurtigere og mere effektivt, og dens koncentration i blodet falder.

På grund af de angivne farmakologiske virkninger sænker alfa-adrenerge blokke blodtrykket uden udvikling af reflekshjerteslag, og reducerer også sværhedsgraden af ​​hypertrofi i hjertets venstre ventrikel. Lægemidlerne sænker effektivt isoleret systolisk blodtryk (den første figur), inklusive dem kombineret med fedme, hyperlipidæmi og nedsat glukosetolerance..

Derudover reducerer alfablokkere sværhedsgraden af ​​symptomerne på inflammatoriske og hindrende processer i kønsorganerne forårsaget af prostatahyperplasi. Det vil sige, at lægemidlerne eliminerer eller reducerer sværhedsgraden af ​​ufuldstændig tømning af blæren, natlig vandladning, hyppig vandladning og brændende fornemmelse, når man tisser..

Alpha-2-blokkere påvirker lidt blodkarene i de indre organer, inklusive hjertet, de påvirker hovedsageligt det vaskulære system i kønsorganerne. Derfor har alfa-2-blokkere et meget snævert omfang - behandlingen af ​​impotens hos mænd.

Virkningen af ​​ikke-selektive beta-1,2-blokkere

Hos kvinder øger ikke-selektive betablokkere uterus kontraktilitet og reducerer blodtab under fødsel eller efter operation.

På grund af påvirkningen på perifere organers kar, reducerer ikke-selektive betablokkere det intraokulære tryk og reducerer fugtproduktionen i det forreste kammer i øjet. Denne virkning af medikamenter bruges til behandling af glaukom og andre øjensygdomme..

Handlingen af ​​selektive (kardioselektive) beta-1-blokkerere

Lægemidler i denne gruppe har følgende farmakologiske virkninger:

  • Reducer hjerterytmen (HR);
  • Reducer sinusknutens automatisering (pacemaker);
  • At holde pulsen langs den atrioventrikulære knude bremses;
  • Reducer sammentrækning og opstemthed i hjertemuskelen;
  • Reducer hjertets behov for ilt;
  • Undertrykke virkningerne af adrenalin og noradrenalin på hjertet under fysiske, mentale eller følelsesmæssige stress;
  • Lavere blodtryk;
  • Normalisere hjerterytmen ved arytmier;
  • Begræns og modvirk spredningen af ​​skadeszonen ved hjerteinfarkt.

På grund af disse farmakologiske virkninger reducerer selektive betablokkere mængden af ​​blod, der udsættes af hjertet til aorta i en reduktion, sænker blodtrykket og forhindrer ortostatisk takykardi (hjertebanken som reaktion på en skarp overgang fra at sidde eller lyve til stående). Medikamenter bremser også hjerterytmen og reducerer deres styrke ved at reducere hjertets iltbehov. Generelt reducerer selektive beta-1-blokkere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​hjerteanfaldsanfald, forbedrer motionstolerance (fysisk, mental og følelsesmæssig) og reducerer dødeligheden markant hos mennesker med hjertesvigt. Disse virkninger af lægemidlerne fører til en betydelig forbedring i livskvaliteten for mennesker, der lider af koronar hjertesygdom, udvidet kardiomyopati, såvel som dem, der har lidt hjerteinfarkt og slagtilfælde..

Derudover eliminerer beta-1-blokkere arytmier og indsnævring af lumen fra små kar. Hos mennesker med bronkial astma reducerer de risikoen for bronkospasme, og ved diabetes mellitus er sandsynligheden for at udvikle hypoglykæmi (lavt blodsukker) niveau.

Alfa-beta-blokkere

Lægemidler i denne gruppe har følgende farmakologiske virkninger:

  • Reducer blodtrykket og reducer den samlede perifere vaskulære modstand;
  • Reducer det intraokulære tryk med åbenvinklet glaukom;
  • Normaliser lipidprofil (lavere total kolesterol, triglycerider og lipoproteiner med lav densitet, men øg koncentrationen af ​​lipoproteiner med høj densitet).

På grund af disse farmakologiske virkninger har alfa-betablokkere en kraftig antihypertensiv effekt (lavere blodtryk), udvider blodkar og reducerer efterbelastningen på hjertet. I modsætning til betablokkere reducerer medikamenter i denne gruppe blodtrykket uden at ændre den renale blodstrøm og uden at øge den totale perifere vaskulære resistens.

Derudover forbedrer alfa-betablokkere myocardial kontraktilitet, på grund af hvilken blodet ikke forbliver i venstre ventrikel efter sammentrækning, men sprøjtes helt ud i aorta. Dette hjælper med at reducere hjertets størrelse og reducerer graden af ​​dets deformation. På grund af forbedringen i hjertefunktion øger medikamenter fra denne gruppe med kongestiv hjertesvigt sværhedsgraden og volumen af ​​de overførte fysiske, mentale og følelsesmæssige belastninger, reducerer hjerterytmen og hjerteanfald og normaliserer også hjerteindekset.

Anvendelse af alpha-beta-blokkere reducerer dødeligheden og risikoen for re-infarkt hos personer, der lider af iskæmisk hjertesygdom eller udvidet kardiomyopati.

Ansøgning

Indikationer for brug af alfablokkere

Da præparater af undergrupper af alfa-adrenerge blokkeere (alpha-1, alpha-2 og alpha-1,2) har forskellige virkningsmekanismer og er noget forskellige fra hinanden i nuancerne af virkningen på karene, er anvendelsesomfanget og følgelig indikationerne også forskellige.

Alpha-1-blokkere er indiceret til brug under følgende tilstande og sygdomme:

  • Hypertension (for at sænke blodtrykket);
  • Kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsterapi);
  • Godartet prostatahyperplasi.

Alpha-1,2-blokkere er indiceret til anvendelse i nærvær af følgende tilstande eller sygdomme hos mennesker:
  • Cerebrovaskulær ulykke;
  • Migræne;
  • Perifere cirkulationsforstyrrelser (f.eks. Raynauds sygdom, endarteritis osv.);
  • Demens (demens) på grund af en vaskulær komponent;
  • Svimmelhed og forstyrrelser i det vestibulære apparats funktion på grund af en vaskulær faktor;
  • Diabetisk angiopati;
  • Dystrofiske sygdomme i hornhinden i øjet;
  • Optisk neuropati på grund af dens iskæmi (iltesult);
  • Hypertrofi af prostatakirtlen;
  • Forstyrrelser i vandladning på baggrund af en neurogen blære.

Alpha-2-blokkere bruges udelukkende til behandling af impotens hos mænd.

Brug af betablokkere (indikationer)

Selektive og ikke-selektive betablokkere har lidt forskellige indikationer og anvendelser på grund af forskelle i visse nuancer af deres virkning på hjerte og blodkar.

Indikationer for anvendelse af ikke-selektive beta-1,2-blokkerere er som følger:

  • Arteriel hypertension;
  • Hjertekrampe;
  • Sinus takykardi;
  • Forebyggelse af ventrikulære og supraventrikulære arytmier såvel som bigeminia, trigeminia;
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitralventil prolaps;
  • Myokardieinfarkt;
  • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
  • Rysten;
  • Migræneprofylakse;
  • Forøget intraokulært tryk.

Indikationer for anvendelse af selektive beta-1-blokkeere. Denne gruppe af adrenergiske blokkeringer kaldes også hjerte-selektiv, fordi de hovedsageligt påvirker hjertet og i langt mindre grad på blodkarene og blodtrykket.

Cardioselective beta-1-blokkere er indiceret til brug i nærvær af følgende sygdomme eller tilstande hos mennesker:

  • Arteriel hypertension med moderat eller mindre sværhedsgrad;
  • Hjerteriskæmi;
  • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
  • Forskellige typer arytmier (sinus, paroxysmal, supraventrikulær takykardi, ekstrasystol, flagre eller atrieflimmer, atrial takykardi);
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitralventil prolaps;
  • Myokardieinfarkt (behandling af et allerede forekommet hjerteanfald og profylakse af gentagen);
  • Migræneprofylakse;
  • Hypertensiv neurocirculatorisk dystoni;
  • I den komplekse terapi af pheochromocytoma, thyrotoxicosis og tremor;
  • Akathisia provokeret af brugen af ​​antipsykotika.

Indikationer for brug af alfa-betablokkere

Bivirkninger

Overvej bivirkningerne af adrenerge blokkeere fra forskellige grupper hver for sig, fordi der på trods af lighederne er der en række forskelle mellem dem.

Alle alfablokkere er i stand til at fremkalde de samme eller forskellige bivirkninger på grund af det særlige ved deres virkning på visse typer adrenergiske receptorer.

Bivirkninger af alfablokkere

Betablokkere - bivirkninger

Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkeere har begge de samme bivirkninger og forskellige, på grund af det særlige ved deres virkning på forskellige typer receptorer.

Så de følgende bivirkninger er de samme for selektive og ikke-selektive betablokkere:

  • Svimmelhed;
  • Hovedpine;
  • døsighed;
  • Søvnløshed;
  • mareridt;
  • Træthed
  • Svaghed;
  • Depression;
  • Angst;
  • Forvirring;
  • Kortvarige episoder med hukommelsestab;
  • Hallucinationer;
  • Forsinkelse af reaktionen;
  • Støj i ørerne;
  • Kramper
  • Parestesi (følelse af at køre "gåsehud", følelsesløshed i lemmer);
  • Nedsat syn og smag;
  • Tør mund og øjne;
  • konjunktivitis;
  • Bradykardi
  • hjertebanken
  • Atrioventrikulær blok;
  • Krænkelse af ledning i hjertemuskelen;
  • arytmi;
  • Forværringen af ​​myocardial kontraktilitet;
  • Hypotension (sænker blodtrykket);
  • Hjertefejl;
  • Raynauds fænomen;
  • vaskulitis;
  • Smerter i brystet, muskler og led;
  • Trombocytopeni (et fald i det samlede antal blodplader i blodet under det normale);
  • Agranulocytose (mangel på neutrofiler, eosinophiler og basofiler i blodet);
  • Kvalme og opkast;
  • Mavesmerter;
  • Diarré eller forstoppelse;
  • flatulens;
  • Halsbrand;
  • Forstyrrelser i leveren;
  • dyspnø;
  • Krampe i bronkier eller strubehoved;
  • Allergiske reaktioner (kløe, hududslæt, rødme);
  • skaldethed;
  • Svedende
  • Koldhed i lemmer;
  • Muskelsvaghed;
  • Nedsat libido;
  • Peyronies sygdom;
  • Forøg eller reducer enzymaktiviteten, bilirubin og blodsukkerniveauet.

Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2) kan ud over ovenstående også provosere følgende bivirkninger:
  • Øjenirritation;
  • Diplopia (dobbeltvision);
  • ptose;
  • Nasal overbelastning;
  • Hoste;
  • Kvælning;
  • Åndedrætssvigt;
  • Hjertefejl;
  • Falde sammen;
  • Forværring af intermitterende claudication;
  • Midlertidig cerebrovaskulær ulykke;
  • Cerebral iskæmi;
  • Besvimelse;
  • Nedsat blodhæmoglobin og hæmatokrit;
  • Anoreksi;
  • Quinckes ødem;
  • Ændring i kropsvægt;
  • Lupus erythematosus syndrom;
  • Impotens;
  • Peyronies sygdom;
  • Trombose i den mesenteriske tarmsarterie;
  • Colitis;
  • Forhøjede niveauer af kalium, urinsyre og triglycerider i blodet;
  • Sløret og nedsat synsskarphed, forbrænding, kløe og følelse af fremmedlegeme i øjnene, lacrimation, fotofobi, hornhindeødem, betændelse i øjenlågets kanter, keratitis, blefaritis og keratopati (kun for øjendråber).

Bivirkninger af alfa-betablokkere

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af ​​forskellige grupper af alfablokkere

Kontraindikationer til brugen af ​​forskellige grupper af alfablokkere er angivet i tabellen.

Kontraindikationer til brugen af ​​alpha-1-blockersKontraindikationer for brugen af ​​alfa-1,2-blokkeringsmidlerKontraindikationer til brugen af ​​alpha-2-blockers
Stenose (indsnævring) af aorta- eller mitralventilerAlvorlig perifer vaskulær ateroskleroseOverfølsomhed over for medikamentkomponenter
Ortostatisk hypotensionArteriel hypotensionBlodtryk
Alvorlig leverdysfunktionOverfølsomhed over for medikamentkomponenterUkontrolleret hypotension eller hypertension
GraviditetHjertekrampeAlvorlig nedsat lever- eller nyrefunktion
AmningBradykardi
Overfølsomhed over for medikamentkomponenterOrganisk hjertesygdom
Hjertesvigt udviklet på baggrund af indsnævring af perikarditis eller hjertetamponadeMyokardieinfarkt, led for mindre end 3 måneder siden
Hjertefejl, der opstår på baggrund af lavt tryk, der fylder venstre ventrikelAkut blødning
Alvorlig nyresvigtGraviditet
Amning

Betablokkere - kontraindikationer

Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkeere har næsten identiske kontraindikationer til brug. Spektret af kontraindikationer til anvendelse af selektive betablokkere er imidlertid noget bredere end for ikke-selektive. Alle kontraindikationer til brug for beta-1- og beta-1,2-blokkere er vist i tabellen.

Kontraindikationer for brugen af ​​ikke-selektive (beta-1,2) adrenergiske blokkeKontraindikationer for brugen af ​​selektive (beta-1) blokkeere
Individuel overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter
Atrioventrikulær blok II eller III grad
Sinoatrial blok
Alvorlig bradykardi (puls mindre end 55 slag pr. Minut)
Sinus knude svaghed syndrom
Kardiogent chok
Hypotension (systolisk tryk under 100 mmHg)
Akut hjertesvigt
Kronisk hjertesvigt i dekompensationsfasen
Udslettede vaskulær sygdomPerifere cirkulationsforstyrrelser
Prinzmetals angina pectorisGraviditet
Bronkial astmaAmning

Kontraindikationer til brugen af ​​alpha-beta-blokkere

Antihypertensive betablokkere

Antihypertensive lægemidler har medicin fra forskellige grupper af adrenergiske blokke. Den mest markante antihypertensive virkning udøves af alfa-1-adrenerge blokeringsmidler, der som aktive komponenter indeholder stoffer såsom doxazosin, prazosin, urapidil eller terazosin. Derfor er det lægemidlerne fra denne gruppe, der bruges til langtidsbehandling af hypertension for at reducere trykket og derefter opretholde et gennemsnitligt acceptabelt niveau. Lægemidlerne fra den alfa-1-adrenerge blokerende gruppe er optimale til brug hos mennesker, der kun lider af hypertension, uden samtidig hjertepatologi..

Derudover er alle betablokkere, både selektive og ikke-selektive, hypotensive. Antihypertensiv ikke-selektiv beta-1,2-blokkering indeholdende bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol som aktive stoffer. Disse lægemidler påvirker ud over den hypotensive effekt også hjertet, så de bruges ikke kun til behandling af hypertension, men også hjertesygdomme. Den mest "svage" hypotensive ikke-selektive betablokker er sotalol, som har en fremherskende effekt på hjertet. Imidlertid bruges dette lægemiddel til behandling af hypertension, som er kombineret med hjertesygdom. Alle ikke-selektive betablokkere er optimale til brug i hypertension kombineret med koronar hjertesygdom, anstrengelsesangina og hjerteinfarkt.

Antihypertensive selektive beta-1-blokkere er lægemidler, der indeholder følgende aktive ingredienser: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. I betragtning af handlingens egenskaber er disse lægemidler bedst egnede til behandling af hypertension kombineret med obstruktiv lungepatologi, perifere arterielle sygdomme, diabetes mellitus, atherogen dyslipidæmi såvel som for tunge rygere.

Alpha-beta-blokkere, der indeholder carvedilol eller butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol som aktive stoffer, er også hypotensive. Men på grund af en bred vifte af bivirkninger og udtalt effekt på små kar, anvendes lægemidler fra denne gruppe sjældnere i sammenligning med alfa-1-blokkere og betablokkere.

I øjeblikket er betablokkere og alfa-1-blokkere de valgte lægemidler til behandling af hypertension..

Alpha-1,2-adrenerge blokerende midler bruges hovedsageligt til behandling af perifere og cerebrale cirkulationsforstyrrelser, da de har en mere markant virkning på små blodkar. Teoretisk kan medicin fra denne gruppe bruges til at sænke blodtrykket, men dette er ineffektivt på grund af det store antal bivirkninger, der vil forekomme i dette.

Adrenergiske blokkeere mod prostatitis

Ved prostatitis anvendes alfa-1-adrenerge blokkeere, der indeholder alfuzosin, silodosin, tamsulosin eller terazosin som aktive stoffer for at forbedre og lette processen med vandladning. Indikationer for udnævnelse af adrenergiske blokkeere til prostatitis er lavt tryk inde i urinrøret, svag tone i selve blæren eller dens nakke samt musklerne i prostatakirtlen. Medicinen normaliserer udstrømningen af ​​urin, hvilket fremskynder udskillelsen af ​​henfaldsprodukter såvel som døde patogene bakterier og øger følgelig effektiviteten af ​​den antimikrobielle og antiinflammatoriske behandling. Den positive effekt udvikler sig normalt fuldstændigt efter 2 ugers brug. Desværre observeres normalisering af urinudstrømning under påvirkning af adrenerge blokkeere kun hos 60 - 70% af mænd, der lider af prostatitis.

De mest populære og effektive adrenoblokkere til prostatitis er medikamenter, der indeholder tamsulosin (f.eks. Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin osv.).
Mere om prostatitis

Forfatter: Nasedkina A.K. Biomedicinsk forskningsspecialist.